Carvedilol
Carvedilol: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Lægemiddelinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 13. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 14. Anmeldelser
- 15. Pris på apoteker
Latinsk navn: Carvedilol
ATX-kode: C07AG02
Aktiv ingrediens: carvedilol (carvedilol)
Producent: FP Teva (Israel), Active Component, Ozone LLC, VERTEX (Rusland), G. Amphray Laboratories (Indien), Moechs Catalana SA (Spanien), Polpharma (Polen)
Beskrivelse og fotoopdatering: 13.08.2019
Priser på apoteker: fra 30 rubler.
Købe
Carvedilol er en alfa- og beta-blokker uden iboende sympatomimetisk aktivitet med antianginal, vasodilaterende og antiarytmisk virkning.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform - tabletter: fladcylindrisk, hvid, med affasning og skillelinje (i en blisterstrimmel: 10 stk., I en papæske 3 pakker, 30 stk., I en papæske 1 pakke)
Det aktive stof er carvedilol i 1 tablet - 12,5 eller 25 mg.
Hjælpekomponenter: saccharose, methylcellulose, polyvidon K25, lactose, crospovidon, croscarmellosenatrium.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Carvedilol er en blokering af alfa 1 -, beta 1 - og beta 2- adrenerge receptorer, som er en racemisk blanding af R (+) og S (-) stereoisomerer. Hver af dem er kendetegnet ved identiske antioxidant- og α-adrenerge blokerende egenskaber. Den beta-adrenerge blokerende virkning af carvedilol er ikke selektiv og forklares med tilstedeværelsen af den levoroterende S (-) stereoisomer i dens sammensætning.
Carvedilol har ikke sin egen sympatomimetiske aktivitet og har membranstabiliserende egenskaber.
Den vasodilaterende virkning skyldes hovedsageligt blokaden af alfa 1 -adrenerge receptorer. Takket være ham er der et fald i den totale perifere vaskulære resistens (OPSS). Vasodilatation kombineret med en blokade af beta-adrenerge receptorer fører til, at blodtrykket hos patienter med arteriel hypertension falder uden en forøgelse af den systemiske vaskulære modstand, og perifer blodgennemstrømning ikke sænkes (i modsætning til betablokkere). Pulsen falder lidt. Hos patienter med iskæmisk hjertesygdom har carvedilol en antianginal virkning og reducerer også for- og efterbelastningen på det kardiovaskulære system og har ikke en udtalt effekt på koncentrationen af magnesium-, natrium- og kaliumioner og lipidmetabolisme i blodplasma.
Hos patienter med hjertesvigt og / eller dysfunktion i venstre ventrikel normaliserer carvedilol størrelsen på venstre ventrikel, forbedrer ejektionsfraktionen og har en gavnlig virkning på hæmodynamiske parametre. Lægemidlet har også en antioxidant virkning, som består i at eliminere frie iltradikaler.
Carvedilol reducerer antallet af dødsfald og indlæggelser, eliminerer ubehagelige symptomer og forbedrer venstre ventrikelfunktion hos patienter med kronisk hjertesvigt ved ikke-iskæmisk og iskæmisk etiologi. De terapeutiske virkninger af carvedilol er dosisafhængige.
Farmakokinetik
Carvedilol absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen, når det tages oralt. Denne forbindelse er meget lipofil. Dets maksimale blodniveau registreres ca. 1 time efter indtagelse. Halveringstiden er i gennemsnit 6-10 timer. Carvedilol binder til plasmaproteiner med 95-99%. Lægemidlets biotilgængelighed er 24-28%. Den absolutte biotilgængelighed af carvedilol når ca. 25%: 15% for S-form og 30% for R-form. Når du tager stoffet sammen med mad, er der ingen signifikant ændring i denne indikator.
Det meste af carvedilol metaboliseres primært i leveren gennem konjugation og oxidation for at danne visse metabolitter. Stoffet er involveret i metaboliske processer under den "primære passage" gennem leveren. Den oxidationsmedierede metabolisme af carvedilol er stereoselektiv. R (+) - isomeren metaboliseres hovedsageligt gennem isoenzymerne CYP1A2 og CYP2D6. I tilfældet med S (-) - isomeren involverer de metaboliske processer hovedsageligt CYP2D9-isozymet og i mindre grad CYP2D6-isozymet. Metabolismen af carvedilol udføres også ved hjælp af andre isoenzymer af cytochrom P 450: CYP2C19, CYP2E1 og CYP3A4. På grund af hydroxylering og demethylering af phenolringen dannes 3 metabolitter, der er kendetegnet ved vasodilaterende egenskaber, der manifesteres i mindre grad end selve carvedilols. Metabolitter har en udtalt adrenerg blokerende og antioxidant virkning. Udskillelse af carvedilol udføres hovedsageligt med galde gennem tarmene og delvis med urin i form af metabolitter.
Med nedsat nyrefunktion ændres lægemidlets farmakokinetiske parametre ikke signifikant. Farmakokinetikken for carvedilol forbliver praktisk talt den samme uanset patientens alder (der blev ikke fundet nogen statistisk signifikant effekt af denne parameter).
Hos patienter med skrumpelever øges carvedilols biotilgængelighed med 80% på grund af et fald i stofskiftehastigheden under den "primære passage" gennem leveren. Ved alvorlige leverfunktioner anbefales ikke brug af carvedilol.
Carvedilol trænger ind i placentabarrieren og bestemmes i modermælken og udskilles praktisk talt ikke fra blodplasmaet under en dialysesession.
Indikationer til brug
- Stabil angina;
- Kronisk hjertesvigt (kombinationsbehandling)
- Arteriel hypertension.
Kontraindikationer
- Alvorlig bradykardi (puls mindre end 50 slag i minuttet)
- Syg sinussyndrom (SSS)
- Kronisk hjertesvigt i dekompensationsstadiet
- Atrioventrikulær blok (AV-blok) af II og III-grad (undtagen for patienter med en kunstig pacemaker);
- Akut hjertesvigt
- Arteriel hypotension (systolisk blodtryk (BP) under 85 mm Hg);
- Kardiogent shock;
- Alvorlig leversvigt
- Alder under 18 år
- Perioden af graviditet og amning;
- Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.
Ifølge instruktionerne skal Carvedilol anvendes med forsigtighed i tilfælde af AV-blokade af 1. grad, Prinzmetal angina pectoris, okklusive sygdomme i perifere kar, tyrotoksikose, feokromocytom, nyresvigt, psoriasis, bronchospastisk syndrom, lungeemfysem, kronisk bronkitis, generel anæstesi under omfattende myastheni., hypoglykæmi, diabetes, depression.
Instruktioner til brug af Carvedilol: metode og dosering
Tabletterne tages oralt efter måltider med lidt vand.
Lægen ordinerer dosis af lægemidlet individuelt under hensyntagen til kliniske indikationer.
Anbefalet dosering:
- Stabil angina pectoris: startdosis er 12,5 mg 2 gange dagligt. Med god tolerance og utilstrækkelig effektivitet kan den første dosisforøgelse udføres efter 7-14 dages behandling med 12,5 mg, den anden stigning efter 14 dage uden at ændre administrationsfrekvensen. Den daglige dosis af lægemidlet bør ikke være mere end 50 mg og skal tages 2 gange om dagen;
- Kronisk hjertesvigt: startdosis (første 2 uger) - 3.125 mg 2 gange dagligt. Valg af dosis skal foretages strengt individuelt under opsyn af den behandlende læge. For patienter med god tolerance over for Carvedilol øges dosis med en faktor 1 hver anden uge og justeres inden for 6 uger til 25 mg 2 gange dagligt. Det anbefales at øge det til den maksimalt tolererede dosis af patienten. For patienter med kropsvægt op til 85 kg er den daglige dosis på 50 mg, mere end 85 kg - 75-100 mg;
- Arteriel hypertension: de første 7-14 dage - 12,5 mg pr. Dag. Optagelsesfrekvensen kan være 1 gang (om morgenen efter morgenmaden) eller 2 gange om dagen, idet den daglige dosis deles i halvdelen. Derefter øges den daglige dosis til 25 mg, den skal tages i henhold til den allerede etablerede ordning. Den sidste dosisforøgelse foretages efter 14 dage.
Hvis lægemidlet afbrydes i en periode på mere end 2 uger, skal behandlingen genoptages fra den indledende dosis i henhold til det anbefalede skema.
For ældre patienter (over 70 år) ordineres lægemidlet i en daglig dosis på højst 25 mg med en administrationsfrekvens 2 gange om dagen.
Annullering af lægemidlet sker ved en gradvis (1-2 uger) reduktion i den dosis, der tages.
Hvis du mangler den næste dosis, skal pillen tages så snart du husker det, men du kan ikke fordoble dosis ved den næste dosis.
Bivirkninger
Brug af Carvedilol kan forårsage uønskede virkninger:
- Fra siden af det kardiovaskulære system: angina pectoris, bradykardi, AV-blok, ortostatisk hypotension; sjældent - progression af hjertesvigt, intermitterende claudicering, perifere kredsløbssygdomme
- Fra nervesystemet: muskelsvaghed (oftere i begyndelsen af behandlingen), hovedpine, svimmelhed, søvnforstyrrelser, synkope, paræstesi, depression;
- Fra fordøjelsessystemet: kvalme, mundtørhed, opkastning, diarré eller forstoppelse, mavesmerter, øget aktivitet af leverenzymer;
- Fra urinvejene: ødem, svær nyrefunktion;
- Fra det hæmatopoietiske system: leukopeni, trombocytopeni;
- Allergiske reaktioner: nysen, hudreaktioner (kløe, eksantem, udslæt, urticaria), forværring af psoriasis, bronkospasme, næsestop, åndenød (hos disponible patienter);
- Andre: smerter i lemmerne, influenzalignende syndrom, vægtøgning, nedsat tåreproduktion.
Overdosis
Symptomer på en overdosis af Carvedilol inkluderer hjertesvigt, bradykardi, et markant fald i blodtryk, kardiogent shock og hjertestop. Opkastning, bronkospasme, åndedrætsbesvær, sløret bevidsthed og generaliserede anfald ses undertiden. I dette tilfælde anbefales det at foretage korrektion og konstant overvågning af vitale tegn. Om nødvendigt kræves indlæggelse på intensivafdelingen.
Det er også tilladt at udføre sådanne foranstaltninger som indførelse af sympatomimetika [adrenalin, adrenalin), dobutamin] i forskellige doser, afhængigt af kroppens reaktion på understøttende behandling og kropsvægt, udnævnelse af intravenøs atropin (0,5-2 mg hver) med svære symptomer på bradykardi og glukagon (1-10 mg intravenøst i en strøm, derefter 2-5 mg hver time i form af langvarig infusionsbehandling) for at opretholde funktionen af kardiovaskulær aktivitet. Du kan også lægge patienten på ryggen og hæve benene.
Hvis det vigtigste kliniske tegn på en overdosis er arteriel hypotension, bør noradrenalin (noradrenalin) administreres. Imidlertid er kontinuerlig overvågning af blodcirkulationsegenskaber meget vigtig under behandlingen.
Hvis resistens af bradykardi over for medicinske procedurer er etableret, er brugen af en kunstig pacemaker indiceret. Med bronkospasme ordineres beta-adrenomimetika i form af en aerosol (med bevist ineffektivitet administreres lægemidlet intravenøst) eller aminophyllin intravenøst. Ved kramper bør diazepam administreres langsomt intravenøst.
Da der i tilfælde af en alvorlig overdosering ledsaget af chok, undertiden er en forlængelse af carvedilols halveringstid og eliminering af dette stof fra depotet, anbefales det at fortsætte vedligeholdelsesbehandlingen i en tilstrækkelig lang periode.
specielle instruktioner
Lægemidlet bør ikke bruges til behandling af patienter med lavt blodtryk.
I begyndelsen af brugen og når dosis øges, er ortostatiske reaktioner og et kraftigt fald i blodtrykket mulige. Hos patienter med hjertesvigt, især ældre, er der alvorlig svimmelhed op til besvimelse, når de bruger kombinationsbehandling eller mens de tager diuretika.
Pludselig tilbagetrækning af lægemidlet anbefales ikke, især med angina pectoris, for at forhindre en kraftig forringelse af tilstanden skal dosisreduktionen fortsætte i 1-2 uger.
Behandling af patienter med iskæmisk hjertesygdom, nyresvigt, arteriel hypotension, perifer vaskulær sygdom, hjertesvigt bør finde sted under regelmæssig overvågning af nyrefunktionen. Hvis laboratorieparametrene forværres, bør Carvedilol annulleres.
Hos patienter med psoriasis, perifer vaskulær sygdom, anafylaktiske reaktioner i historien, kan effekten af lægemidlet føre til en forværring af tilstanden med Prinzmetals angina - for at provokere udseendet af brystsmerter. Brug af lægemidlet reducerer følsomheden for allergiske tests.
Mens du tager stoffet, anbefales det med forsigtighed at udføre generel anæstesi med lægemidler med en negativ inotrop effekt, såsom cyclopropan, ether, trichlorethylen. Patienten bør informere lægen om, hvordan han tager Carvedilol. Før planlagte større kirurgiske operationer skal der foretages en gradvis tilbagetrækning af lægemidlet.
Lægemidlet har tendens til at maskere symptomerne på hyperglykæmi og thyrotoksikose. Behandling af patienter med diabetes mellitus anbefales ledsaget af regelmæssig monitorering af blodsukkerniveauet, om nødvendigt justeres hypoglykæmisk behandling.
Der skal udvises særlig forsigtighed, når lægemidlet ordineres til patienter med svær metabolisk acidose.
Behandling af patienter med feokromocytom begynder med udnævnelsen af alfablokkere og skifter derefter til brugen af lægemidlet.
Brug af kontaktlinser under behandlingen anbefales ikke, da lægemidlet reducerer rivning.
Alkoholforbrug er kontraindiceret i behandlingsperioden.
Når kombinationsbehandlingen af Carvedilol og clonidin annulleres, begynder den første gradvist at annullere carvedilol og kun få dage senere begynder at reducere klonidindosis.
I begyndelsen af behandlingen og med en stigning i dosis kan stoffet forårsage svimmelhed og et overdrevent fald i blodtrykket, derfor anbefales det i den periode, det anvendes, at afstå fra alle potentielt farlige aktiviteter, hvis implementering afhænger af den høje hastighed af psykomotoriske reaktioner og øget opmærksomhed.
Påføring under graviditet og amning
Oplysninger om brugen af carvedilol under graviditet er ikke tilstrækkelige på dette tidspunkt. Betablokkere reducerer placentablodgennemstrømningen, påvirker embryonets udvikling negativt og kan fremkalde hypoglykæmi, bradykardi og arteriel hypotension. Der er ingen tilstrækkelig erfaring med at ordinere Carvedilol til gravide kvinder i klinisk praksis. Derfor er lægemidlet kontraindiceret til brug i denne kategori af patienter, undtagen i tilfælde af ekstrem nødvendighed, når den sandsynlige fordel ved behandling for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.
Dyreforsøg har vist, at carvedilol og dets metabolitter overføres til modermælk. Der er ingen data om penetration af disse stoffer i human modermælk, og derfor bør amning afbrydes, når der ordineres et lægemiddel under amning.
Lægemiddelinteraktioner
Mens du tager stoffet, bør intravenøs diltiazem og verapamil ikke ordineres på grund af risikoen for et stærkt fald i blodtrykket og et fald i hjertefrekvensen.
Virkningen af carvedilol forstærkes af en kombination med antianginal, antihypertensiv, nogle antiarytmiske lægemidler, anæstetika, andre betablokkere (inklusive i form af øjendråber), hjerteglykosider, monoaminoxidasehæmmere, sympatholytika (reserpin).
Med samtidig brug af Carvedilol:
- Phenobarbital, rifampicin og andre inducere af leverenzymer kan reducere koncentrationen af carvedilol i blodplasma;
- Ergot alkaloider forringer perifer cirkulation;
- Cimetidin og andre hæmmere af leverenzymer kan øge koncentrationen af carvedilol i blodplasma;
- Digoxin øger plasmakoncentrationen.
Lægemidlet kan forbedre effekten af hypoglykæmiske midler og maskere udviklingen af hypoglykæmi.
Analoger
Carvedilolanaloger er: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoe, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvedilol-Lolal, Lvedal Carvedil, Credex, Coriol, Talliton.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et tørt, mørkt sted ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser af Carvedilol
Anmeldelser af Carvedilol er ret kontroversielle, men de fleste patienter taler positivt om lægemidlets effektivitet. Med det korrekte valg af behandlingsregimen oplever patienter, der har haft hjerteinfarkt, en signifikant forbedring af helbredet, og hjerteanfald stopper næsten. Ved langvarig remission anbefales det gradvist at reducere dosis Carvedilol.
Pris for Carvedilol på apoteker
Den omtrentlige pris for Carvedilol med en dosis på 12,5 mg på apoteker varierer i en bred vifte - fra 75 til 235 rubler - afhængigt af producenten (prisen er angivet for en pakke indeholdende 30 tabletter). Du kan købe stoffet i en dosis på 25 mg til 129-280 rubler (pakken indeholder 30 tabletter).
Carvedilol: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Carvedilol 25 mg tabletter 30 stk. RUB 30 Købe |
|
Carvedilol 6,25 mg tabletter 30 stk. RUB 60 Købe |
|
Carvedilol Canon 6,25 mg tabletter 30 stk. RUB 62 Købe |
|
Carvedilol 12,5 mg tabletter 30 stk. RUB 64 Købe |
|
Carvedilol 12,5 mg tabletter 30 stk. RUB 64 Købe |
|
Carvedilol Canon 12,5 mg tabletter 30 stk. RUB 71 Købe |
|
Carvedilol 25 mg tabletter 30 stk. 74 RUB Købe |
|
Carvedilol Stada 12,5 mg tabletter 30 stk. RUB 76 Købe |
|
Carvedilol 12,5 mg tabletter 30 stk. 77 RUB Købe |
|
Carvedilol 25 mg tabletter 30 stk. RUB 78 Købe |
|
Carvedilol tabletter 12,5 mg 30 stk. 84 rbl. Købe |
|
Carvedilol tabletter 25 mg 30 stk. 84 rbl. Købe |
|
Carvedilol 25 mg tabletter 30 stk. 84 rbl. Købe |
|
Carvedilol Canon 25 mg tabletter 30 stk. RUB 86 Købe |
|
Carvedilol Canon 6,25 mg tabletter 30 stk. 91 rbl. Købe |
|
Carvedilol Canon 12,5 mg tabletter 30 stk. 109 RUB Købe |
|
Carvedilol Zentiva 25 mg tabletter 30 stk. 109 RUB Købe |
|
Carvedilol Canon 25 mg tabletter 30 stk. 114 RUB Købe |
|
Carvedilol Zentiva 12,5 mg tabletter 30 stk. 121 RUB Købe |
|
Carvedilol tabletter 12,5 mg 30 stk. 135 RUB Købe |
|
Carvedilol tabletter 25 mg 30 stk. RUB 137 Købe |
|
Carvedilol Zentiva 6,25 mg tabletter 30 stk. 157 r Købe |
|
Carvedilol Zentiva 6,25 mg tabletter 30 stk. 170 RUB Købe |
|
Carvedilol Zentiva 25 mg tabletter 30 stk. 190 RUB Købe |
|
Carvedilol Zentiva tabletter 12,5 mg 30 stk. 194 r Købe |
|
Carvedilol 12,5 mg tabletter 30 stk. 194 r Købe |
|
Carvedilol Sandoz tabletter 6,25 mg 30 stk. 203 r Købe |
|
Carvedilol Sandoz 6,25 mg tabletter 30 stk. 203 r Købe |
|
Carvedilol Sandoz 25 mg tabletter 30 stk. 206 RUB Købe |
|
Carvedilol Sandoz tabletter 12,5 mg 30 stk. 227 r Købe |
| Se alle tilbud fra apoteker |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
