Nebivolol-Teva - Brugsanvisning, 5 Mg, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Nebivolol-Teva

Nebivolol-Teva: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Nebivolol-Teva

ATX-kode: C07AB12

Aktiv ingrediens: nebivolol (Nebivolol)

Producent: Teva Pharmaceutical Plant, Ltd. Co. (TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.) (Ungarn)

Beskrivelse og fotoopdatering: 09.10.2019

Priser på apoteker: fra 367 rubler.

Købe

Nebivolol-Teva er et antihypertensivt lægemiddel med antianginal og antiarytmisk virkning.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet produceres i form af tabletter: bikonveks, rund, næsten hvid eller hvid med en krydsformet streg på den ene side (7 stk. I en blister, i en papæske 2 eller 4 blisterpakninger; 10 stk. I en blisterpakning, i en papkasse 3 blisterkort og instruktioner til brug af Nebivolol-Teva).

1 tablet indeholder:

• aktivt stof: nebivololhydrochlorid - 5,45 mg, hvilket svarer til 5 mg nebivolol;
• yderligere komponenter: majsstivelse, lactosemonohydrat, kolloid siliciumdioxid, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, hypromellose-E15, croscarmellosenatrium.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Nebivolol-Teva er et cardioselektiv β ₁ adrenoceptor blocker med vasodilatoriske egenskaber.

Nebivolol er et racemat (ækvimolær blanding) af to enantiomerer, SRRR-nebivolol (D-nebivolol) og RSSS-nebivolol (L-nebivolol). Takket være D-nebivolol er lægemidlet et konkurrencedygtigt og stærkt selektiv blokker af p ₁ adrenerge receptorer, og takket være L-nebivolol det har en mild vasodilatator effekt på grund af modulation af frigivelsen af vasodilaterende faktor (nitrogenoxid - NO) fra vaskulære endotelceller.

Det aktive stof demonstrerer hypotensive, antiarytmiske og antianginal virkninger. Giver et fald i forhøjet blodtryk (BP) i hvile under stress og fysisk anstrengelse. Nebivolol selektivt og kompetitivt undertrykker postsynaptiske β ₁ -adrenerge receptorer, hvilket fører til deres utilgængelighed for catecholaminer. Den antihypertensive effekt af lægemidlet er også forårsaget af et fald i aktiviteten af renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS), mens der ikke er nogen direkte sammenhæng med ændringen i plasmeaktiviteten af renin.

En stabil hypotensiv virkning observeres 7-14 dage (undertiden 28 dage) efter starten af regelmæssig brug af Nebivolol-Teva, en stabil effekt registreres efter 30 dage. Denne effekt fortsætter med et langt behandlingsforløb.

Behandling med lægemidlet fører til en forbedring af systemisk og intrakardiel hæmodynamik. Det giver et fald i hjertefrekvensen (HR) i hvile og under træning, et fald i det endediastoliske tryk i venstre ventrikel, en svækkelse af den totale perifere vaskulære modstand (OPSR). Nebivolol-Teva hjælper med at forbedre diastolisk hjertefunktion (nedsætte fyldningstrykket), øge udstødningsfraktionen og mindske myokardmassen. Ved at reducere iltbehovet i hjertemusklen reducerer stoffet antallet og reducerer sværhedsgraden af angina angreb, forbedrer træningstolerancen. Den antiarytmiske virkning af nebivolol er forbundet med hæmning af hjertets patologiske automatisme (inklusive det patologiske fokus) og en afmatning i atrioventrikulær ledning (AV-ledning).

Farmakokinetik

Efter oral administration af Nebivolol-Teva tabletter absorberes det aktive stof hurtigt fra mave-tarmkanalen (GIT) uafhængigt af fødeindtagelse. Biotilgængeligheden af et lægemiddel kan variere fra 12% med en hurtig metabolisme (effekten af den første passage gennem leveren) til 96% med en langsom metabolisme.

Begge enantiomerer i blodplasma binder hovedsageligt til albumin. Forbindelsen af L-nebivolol med plasmaproteiner er 97,9%, D-nebivolol - 98,1%.

Det aktive stof metaboliseres ved acyklisk og aromatisk hydroxylering og delvist ved N-dealkylering. Den metaboliske transformationshastighed for nebivolol ved aromatisk hydroxylering bestemmes genetisk ved oxidativ polymorfisme og påvirkes af isoenzymet CYP2D6. Ved omfattende metabolisme af nebivolol var dets maksimale koncentration (_Cmax) i blodplasma i gennemsnit 1,48 ng / ml og blev noteret 1 time efter oral administration af en dosis Nebivolol-Teva 5 mg. Arealet under koncentration-tidskurven (AUC) var 7,76 ng × h / ml. Hos personer med essentiel hypertension er C _max- værdierefter at have taget 5 mg 1 gang dagligt for D- og L-nebivolol, og deres hydroxylerede metabolitter var 7,3 og 13,1 ng / ml og blev registreret efter 2,5 og 2,6 timer, og AUC _24- værdierne var ens 65 og 109 ng × h / ml.

Hydroxy og aminoderivater dannet i processen med biotransformation er konjugeret med glucuronsyre og elimineres i form af O- og N-glucuronider: af nyrerne - 38% gennem tarmen - 48%.

Patienter med hurtig metabolismehalveringstid (T _1/2) gidroksimetabolitov var 24 timer, enantiomerer nebivolol - 10 timer. Hos patienter med langsom metabolisme var gidroksimetabolitov aktiv komponent lig med 48 timer, var hastigheden T _1/2 enantiomerer nebivolol fra 30 til 50 h.

Urinudskillelse af uændret nebivolol er mindre end 0,5% af den indgivne orale dosis.

De farmakokinetiske parametre for nebivolol afhænger ikke af patienternes køn og alder.

Indikationer til brug

• essentiel hypertension
• kronisk hjertesvigt (CHF) (som en del af kompleks terapi);
• iskæmisk hjertesygdom (CHD) - forebyggelse af angina anfald.

Kontraindikationer

Absolut:

• kardiogent shock;
• akut hjertesvigt
• CHF i dekompensationsfasen;
• AV blok II og III grad (uden kunstig pacemaker);
• syg sinussyndrom (SSS), inklusive sinoatriel blokering (uden pacemaker);
• svær arteriel hypotension (systolisk blodtryk under 90 mm Hg);
• bradykardi (inden behandlingen påbegyndes er hjertefrekvensen mindre end 60 slag / min)
• alvorlige perifere kredsløbssygdomme (Raynauds syndrom, intermitterende claudicering);
• alvorlige krænkelser af leveren
• feokromocytom (uden kombineret brug med α-blokkere);
• metabolisk acidose;
• en historie med bronkial astma og bronkospasme;
• lactoseintolerance, lactasemangel, glucose-galactose malabsorption;
• depression;
• myasthenia gravis;
• samtidig anvendelse med floktaphenin og sultoprid;
• alder op til 18 år
• overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet.

Relativ (Nebivolol-Teva skal tages med ekstrem forsigtighed):

• Prinzmetals angina;
• AV-blok I-grad;
• alvorlig funktionel nedsat nyrefunktion med kreatininclearance (CC) under 20 ml / min;
• krænkelser af perifer cirkulation (symptomer på denne læsion kan øges);
• kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL) på grund af en mulig stigning i bronkospasme;
• moderat leverdysfunktion
• hyperthyroidisme;
• diabetes;
• psoriasis (truslen om forværring af denne sygdom øges);
• desensibiliserende terapi;
• alder over 75 år.

Nebivolol-Teva, brugsanvisning: metode og dosering

Nebivolol-Teva tabletter tages oralt en gang dagligt, uanset fødeindtagelse, helst samtidig med rigeligt vand.

Essentiel hypertension, iskæmisk hjertesygdom

Den gennemsnitlige daglige dosis ved anvendelse af lægemidlet i monoterapi eller i kombination med andre antihypertensive lægemidler er 2,5-5 mg (½ - 1 tablet). Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 10 mg (2 tabletter).

Når du annullerer Nebivolol-Teva, anbefales det langsomt at reducere dosis over 10-14 dage.

Kronisk hjertesvigt

CHF-behandling med lægemidlet begynder kun at udføres på baggrund af en stabil tilstand i løbet af de sidste 6 uger. Det anbefales gradvist at øge dosis, indtil den individuelle optimale vedligeholdelse er etableret. Patienter, der behandles med digoxin og / eller diuretika og / eller angiotensin II-receptorantagonister og / eller angiotensinkonverterende enzym (ACE) -hæmmere, bør få den ordinerede dosis i 2 uger, før behandlingen med nebivolol påbegyndes.

I begyndelsen af kurset skal titrering af dosen af Nebivolol-Teva udføres i henhold til følgende skema, idet der opretholdes intervaller på 14 dage og under hensyntagen til tolerancen for denne dosis (med en hyppighed af indgivelse en gang dagligt): Dosen på 1,25 mg (¼ tablet) kan øges til 2,5 –5 mg (½ - 1 tablet) og derefter op til 10 mg (2 tabletter). Den maksimale anbefalede dosis er 10 mg en gang dagligt.

Efter brug af den første dosis samt efter en yderligere yderligere dosisforøgelse skal patienten være under lægeligt tilsyn i mindst 2 timer. For sidstnævnte at sikre sig, at patientens kliniske tilstand forbliver stabil. I processen med at justere dosen af Nebivolol-Teva er det nødvendigt med regelmæssig monitorering af blodtryk, puls og mulige symptomer på forværring af CHF. I tilfælde af intensivering af symptomer på hjertesvigt eller intolerance over for et antihypertensivt lægemiddel i titreringsfasen anbefales det at reducere dosis. Det anbefales straks at stoppe med at tage piller på baggrund af udviklingen af svær arteriel hypotension, akut lungeødem, symptomatisk bradykardi, kardiogent shock, AV-blokade.

Bivirkninger

• kardiovaskulært system: sjældent - kardialgi, perifert ødem, intermitterende claudicering eller progression af samtidig intermitterende claudication, hjertearytmier, ortostatisk hypotension, forværring af CHF, bradykardi, nedsat AV-ledning, markant blodtryksfald, AV-blok;
• fordøjelsessystemet: ofte - mundtørhed, kvalme, forstoppelse / diarré sjældent - flatulens, opkastning, dyspepsi;
• nervesystem: ofte - svaghed, øget træthed, svimmelhed, hovedpine, paræstesi; sjældent - døsighed / søvnløshed, nedsat koncentration, mareridt, depression; ekstremt sjælden - besvimelse, hallucinationer
• åndedrætsorganer: ofte - dyspnø; sjældent - rhinitis, bronkospasme;
• sanseorganer: sjældent - nedsat syn; sjældent tørre øjne
• allergiske reaktioner: sjældent - erytematøs udslæt, kløe; ekstremt sjælden - angioødem;
• hud: ekstremt sjældent - hyperhidrose, fotodermatose, forværring af psoriasisforløbet;
• reproduktionssystem: sjældent - erektil dysfunktion.

Overdosis

Der er ingen data om tilfælde af overdosering af Nebivolol-Teva.

Overdoseringssymptomer kan omfatte cyanose, kvalme, opkastning, bronkospasme, markant blodtryksfald, bradykardi (inklusive svær), AV-blokade, akut hjertesvigt, bevidstløshed, kardiogent shock, koma, hjertestop.

I denne tilstand ordineres gastrisk skylning, indtagelse af aktivt kul og blodsukkerniveauet indstilles. Om nødvendigt får patienten intensiv terapi på et hospital. Foranstaltninger foreskrives for at opretholde det kardiovaskulære systems funktion, kontrol af blodvolumen (BCC) og urinproduktion, overvågning af lunge- og hjerteydelse.

Virkningen af β-blokkere kan neutraliseres ved langsom intravenøs infusion af dobutamin ved en startdosis på 2,5 μg / min eller isoprenalin ved en startdosis på 5 μg / min. Med udviklingen af svær bradykardi ordineres intravenøs atropin i en dosis på 0,5-2 mg. Hvis disse foranstaltninger ikke giver et positivt resultat, kan der installeres en transvenøs pacemaker. I tilfælde af hjertesvigt administreres hjerteglykosider og diuretika i fravær af en virkning - dobutamin, dopamin eller vasodilatatorer.

Med bronkospasme, intravenøse stimulanser af p ₂ er adrenerge receptorer anvendes, med ventrikulær ekstrasystoler - lidocain (klasse IA-antiarytmika kan ikke anvendes).

specielle instruktioner

I begyndelsen af kurset anbefales det at overvåge blodtryk og pulsmåling dagligt.

Nebivolol-Teva kan bruges sikkert til behandling af CHF i kombination med ACE-hæmmere, thiaziddiuretika, digoxin eller angiotensin II-receptorantagonister.

Lægemidlet påvirker ikke glukoseindholdet hos patienter med diabetes mellitus, men det kan maskere nogle symptomer på hypoglykæmi (især takykardi) forårsaget af at tage hypoglykæmiske midler. Hos patienter med diabetes mellitus overvåges plasmaglucoseniveauet i blodet en gang hver 4-5 måneder.

Hos rygere er effekten af β-blokkere mindre udtalt end hos ikke-rygere.

Der skal udvises forsigtighed med at ordinere Nebivolol-Teva på baggrund af øget skjoldbruskkirtelfunktion, da tegn på hyperthyroidisme (takykardi) under dens indflydelse kan maskeres, og med et brat ophør af behandlingen kan disse symptomer forværres og føre til udvikling af en tyrotoksisk krise.

Patienter, der bruger kontaktlinser, skal tage højde for, at der under behandling med β-blokkere kan ses et fald i tårevæskeproduktion.

Om nødvendigt informerer kirurgiske indgreb anæstesilægen om behandlingen med β-blokkere. Modtagelse af sidstnævnte annulleres mindst 24 timer før begyndelsen af forberedelsen til anæstesi.

Hvis patienten har en belastet allergisk historie, er der en risiko for øget sværhedsgrad af overfølsomhedsreaktionen og den manglende virkning fra administrationen af sædvanlige mediumdoser af adrenalin.

I nærvær af feokromocytom øges risikoen for paradoksal arteriel hypertension i fravær af en foreløbig effektiv blokering af α-adrenerge receptorer.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Nebivolol-Teva har ingen negativ indvirkning på hastigheden af psykomotoriske reaktioner. Men da der i behandlingsperioden kan opstå en følelse af træthed, svimmelhed, et overdrevent fald i blodtrykket, skal der udvises forsigtighed ved kørsel af køretøjer og betjening af andet komplekst udstyr.

Påføring under graviditet og amning

Gravide kvinder må kun bruge Nebivolol-Teva på strenge indikationer, i det tilfælde hvor fordelene ved terapi for moderen væsentligt overstiger truslen mod fosteret (på grund af den mulige udvikling af arteriel hypotension, bradykardi, hypoglykæmi og åndedrætslammelse hos nyfødte). Lægemidlet bør afbrydes 48–72 timer før fødslen, hvis dette ikke er muligt, skal der sikres streng overvågning af den nyfødte i 48–72 timer efter fødslen.

Der er ingen data om udskillelse af nebivolol i modermælken, og det anbefales derfor ikke at tage Nebivolol-Teva under amning. Hvis brugen af lægemidlet er nødvendigt under amning, skal amning stoppes.

Pædiatrisk anvendelse

Behandling med lægemidlet er kontraindiceret hos pædiatriske patienter under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

Nebivolol-Teva anbefales at anvendes med ekstrem forsigtighed i tilfælde af alvorlig funktionsnedsættelse i nyrerne (CC under 20 ml / min). Den indledende daglige dosis af lægemidlet til patienter med arteriel hypertension og iskæmisk hjertesygdom i nærvær af nyresvigt skal være 2,5 mg i en dosis. Om nødvendigt kan dosis øges til 5 mg pr. Dag.

Ved behandling af CHF hos patienter med mild til moderat nedsat nyrefunktion er dosisjustering ikke påkrævet. Patienter med svært nedsat nyrefunktion anbefales ikke at bruge Nebivolol-Teva på grund af manglende erfaring med brugen.

Til krænkelser af leverfunktionen

I nærvær af alvorlige funktionelle forstyrrelser i leveren er behandling med lægemidlet kontraindiceret. Hos patienter med moderat leverdysfunktion ordineres Nebivolol-Teva i en startdosis på 2,5 mg en gang dagligt.

Brug til ældre

Behandling med Nebivolol-Teva hos personer over 75 år skal udføres med ekstrem forsigtighed på grund af den begrænsede erfaring med brugen af det til patienter i denne aldersgruppe. For patienter over 65 år anbefales det at bruge lægemidlet til behandling af koronararteriesygdom og hypertension i en indledende daglig dosis på 2,5 mg i en dosis, mens den maksimale daglige dosis ikke bør overstige 5 mg.

Overvågning af indikatorer for nyrefunktion hos ældre patienter udføres 1 gang på 4-5 måneder.

Lægemiddelinteraktioner

• sultoprid: truslen om ventrikulær arytmi øges, især som en pirouette; denne kombination er kontraindiceret;
• floktaphenin: faren for et markant fald i blodtryk eller chok forværres; kombineret brug er kontraindiceret;
• amiodaron: risikoen for at øge graden af AV-blokade kan øges;
• blokkere af langsomme calciumkanaler (BMCC), herunder diltiazem, verapamil: et fald i hjertets kontraktile funktion og en afmatning i AV-ledning registreres; intravenøs (iv) administration af diltiazem / verapamil under behandling med β-blokkere kan fremkalde alvorlig arteriel hypotension, AV-blokade og hjertestop; denne kombination bør undgås;
• lægemidler til generel anæstesi: undertrykkelse af refleks takykardi kan observeres, og truslen om arteriel hypotension kan øges;
• acetylsalicylsyre: kombineret behandling er tilladt, når dette stof anvendes som et antiblodplademiddel;
• antihypertensive lægemidler (moxonidin, guanfacin clonidin, rilmenidin, methyldopa): et fald i hjerteaktivitet er mulig som et resultat af en svækkelse af sympatisk aktivitet (et fald i hjertevolumen, et fald i hjertefrekvens, symptomer på vasodilatation); at tage clonidin kan kun afsluttes få dage efter seponering af Nebivolol-Teva;
• ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), warfarin: der blev ikke registreret nogen klinisk signifikant interaktion;
• nitroglycerin, antihypertensive stoffer, dihydropyridin serie BMCC (felodipin, lacidipin, nitrendipin, amlodipin, nimodipin, nifedipin, nicardipin): truslen om alvorlig arteriel hypotension øges; særlig pleje er nødvendig på baggrund af kombinationen af Nebivolol-Teva med prazosin;
• klasse I antiarytmika, amiodaron: den negative inotrope virkning kan øges, og perioden med atriel excitation kan øges;
• digoxin: der observeres ingen effekt af nebivolol på de farmakokinetiske parametre for dette stof;
• lægemidler, der undertrykker serotoninoptagelse midler, hvor processen med biotransformation fortsætter med deltagelse af isoenzymet CYP2D6: der er en afmatning i metabolismen af nebivolol;
• ranitidin, hydrochlorthiazid, furosemid, ethanol: der blev ikke fundet nogen effekt på de farmakokinetiske egenskaber ved nebivolol;
• cimetidin: der er en stigning i plasmakoncentrationen af nebivolol i blodet; data om effekten på de farmakologiske virkninger af antihypertensiva er ikke tilgængelige;
• nicardipin: der er en lille stigning i koncentrationen af aktive stoffer i plasmaet, dette fænomen har ingen klinisk betydning;
• insulin, orale hypoglykæmiske midler: det bliver vanskeligt at identificere symptomer på hypoglykæmi, for eksempel takykardi på grund af deres maskering;
• sympatomimetika: den farmakologiske aktivitet af nebivolol hæmmes;
• tricykliske antidepressiva, barbiturater, phenothiazinderivater: der registreres en stigning i den antihypertensive effekt af Nebivolol-Teva.

Analoger

Analoger af Nebivolol-Teva er Binelol, Nebivolol-SZ, Nebilong, Nebilet, Nebivolol, Bivotenz, Nebivolol Sandoz, Nebilan Lannaher, Nebivator, Nebikor Adipharm osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser af Nebivolol-Teva

I ekstremt sjældne anmeldelser af Nebivolol-Teva, der findes på medicinske steder, bemærkes det, at lægemidlet, når det tages som et kursus, effektivt stabiliserer forhøjet blodtryk og også viser gode resultater, når det anvendes i den komplekse behandling af CHF. Der er ingen klager over bivirkninger.

Pris for Nebivolol-Teva på apoteker

Prisen for Nebivolol-Teva 5 mg kan være 420-620 rubler. pr. pakke indeholdende 28 tabletter.

Nebivolol-Teva: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Nebivolol-Teva 5 mg tabletter 28 stk. 367 r Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!