Circadin
Circadin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Circadine
ATX-kode: N05CH01
Aktiv ingrediens: melatonin (melatonin)
Producent: SwissCo Services (Schweiz)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-11-21
Priser på apoteker: fra 696 rubler.
Købe
Circadin er en sovepiller.
Frigør form og sammensætning
Circadin produceres i form af depottabletter: bikonveks rund, næsten hvid eller hvid (21 stk. I en blisterpakning, 1 blisterpakning i en papkasse).
Sammensætning af 1 tablet:
- aktivt stof: melatonin - 2 mg;
- yderligere komponenter: calciumhydrogenphosphatdihydrat, copolymer af methylmethacrylat trimethylammonioethylmethacrylatchlorid og ethylacrylat, kolloid siliciumdioxid, lactosemonohydrat, magnesiumstearat, talkum.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Melatonin er en syntetisk analog af hormonet produceret af pinealkirtlen, som er tæt på kemisk struktur til serotonin. Sekretionen af melatonin under fysiologiske forhold øges efter en kort periode efter starten af den mørke periode på dagen, når et maksimum ca. 2-4 om morgenen og falder i anden halvdel af natten. Det antages, at stoffet er involveret i reguleringen af døgnrytme og opfattelsen af dag-nat-cyklus. Melatonin udviser en stærk hypnotisk virkning og giver dig mulighed for hurtigt at falde i søvn.
Det menes, at effekten af dette stof på MT1-, MT2- og MTZ-receptorer fører til en stigning i den hypnotiske effekt, da disse receptorer (hovedsageligt MT1 og MT2) styrer døgnrytme og søvn. Da endogene melatoninniveauer falder med alderen, kan Circadin forbedre søvnkvaliteten betydeligt i forbindelse med primær søvnløshed, især hos personer over 55 år.
Circadin i en daglig dosis på 2 mg, taget om aftenen, hjælper med at øge varigheden og forbedre søvnkvaliteten. På samme tid bemærker patienterne øget aktivitet under vågenhed i fravær af forringelse af psykomotoriske reaktioner i løbet af dagen.
Farmakokinetik
Efter oral administration til voksne absorberes det aktive stof hurtigt i mave-tarmkanalen (mave-tarmkanalen). Hos ældre patienter kan absorptionen falde med 50%. Biotilgængeligheden af melatonin er 15%. Når midlet anvendes i dosisområdet 2-8 mg, bevarer de kinetiske parametre dynamikken af den lineære natur. En udtalt effekt af den første passage gennem leveren observeres, værdien af primær metabolisme ifølge forskningsdata er 85%.
Perioden for at nå den maksimale koncentration (T max), når du bruger produktet efter måltider, er 3 timer. Madindtagelse påvirker absorptionen og den maksimale koncentration (Cmax) af melatonin i plasma, når den anvendes i en dosis på 2 mg. På baggrund af samtidig fødeindtagelse falder absorptionen af stoffet, hvilket medfører et senere T max (3 timer sammenlignet med 0,75 timer) og et lavere C max (1020 pg / ml sammenlignet med 1176 pg / ml).
I løbet af in vitro-undersøgelser blev det fundet, at melatonin binder til plasmaproteiner med 60% - hovedsageligt med alfa1-syreglycoprotein, albumin og lipoproteiner med høj densitet. På baggrund af langvarig behandling blev dens kumulation ikke observeret.
Baseret på dataene fra eksperimentelle undersøgelser kan det antages, at metabolismen af melatonin udføres med deltagelse af isoenzymer CYP1A1, CYP1A2 og sandsynligvis også CYP2C19 i cytokrom P450-systemet. Stoffets vigtigste metabolit er 6-sulfatoxymelatonin, som er inaktiv. Præ-systemisk metabolisme forekommer i leveren, elimineringen af metabolitten er afsluttet ca. 12 timer efter oral administration.
Halveringstiden (T ½) for et stof kan være 3,5-4 timer. Udskillelse udføres af nyrerne, mens 89% af den modtagne dosis udskilles i form af sulfat og konjugater af glucuronid 6-hydroxymelatonin og 2% - uændret.
Hos kvinder blev C max for melatonin observeret 3-4 gange højere end hos mænd. Der var også en femdobbelt variation i C max mellem forskellige personer af samme køn. Der blev imidlertid ikke fundet andre forskelle i klinisk signifikante parametre for farmakodynamik hos kvinder og mænd, bortset fra forskelle i Cmax for et stof i blodplasma.
Indikationer til brug
Ifølge instruktionerne anbefales Circadin til kortvarig behandling af primær søvnløshed, der er kendetegnet ved dårlig søvnkvalitet hos patienter over 55 år (som et lægemiddel til monoterapi).
Kontraindikationer
- autoimmune sygdomme;
- leverdysfunktion
- medfødt lactasemangel, glucose-galactose malabsorptionssyndrom, medfødt galactoseintolerance;
- alder op til 18 år
- overfølsomhed over for nogen af bestanddelene i Circadine.
Instruktioner til brug af Circadine: metode og dosering
Circadin tages gennem munden.
Den anbefalede dosis er 1 tablet (2 mg) en gang dagligt om aftenen efter måltiderne, 1-2 timer før sengetid. For at understøtte vedvarende frigivelse af melatonin skal tabletten sluges hel. Tyg eller knus ikke tabletterne for at gøre det lettere at synke.
Behandlingsvarigheden er ikke mere end 13 uger.
Bivirkninger
- immunsystem: med en ukendt hyppighed - overfølsomhedsreaktioner (inklusive ødem i tungen, ødem i mundslimhinden, Quinckes ødem);
- hæmatopoietisk system: sjældent - trombocytopeni, leukopeni;
- parasitiske og infektiøse sygdomme: sjældent - herpes zoster;
- metabolisme: sjældent - hyponatræmi, hypokalæmi, hypertriglyceridæmi;
- nervesystem: sjældent - svimmelhed, sløvhed, hovedpine, migræne, døsighed, psykomotorisk hyperaktivitet; sjældent - dårlig søvnkvalitet, nedsat koncentration, nedsat hukommelse, drømmende (oneiroid) forvirring, paræstesi, restless legs syndrom, besvimelse
- psyke: sjældent - angst, rastløshed, nervøsitet, irritabilitet, usædvanlige drømme, søvnløshed, mareridt; sjældent - opvågnen tidligt om morgenen, humørsvingninger, tårevåd, lavt humør, stresssymptomer, agitation, aggression, øget libido, depression, desorientering;
- fordøjelsessystemet: sjældent - mundtørhed, ulcerøs stomatitis, mavesmerter (inklusive i den øvre del af maven), kvalme, dyspepsi, hyperbilirubinæmi; sjældent - oppustethed, dårlig ånde, spyt-hypersekretion, ulcerøs glossitis, blærer på mundslimhinden, ubehag i maven, unormal tarmbrusling, mavebesvær, opkastning, gastrointestinal forstyrrelse / -lidelse, gastritis, gastroøsofageal reflukssygdom;
- hjerte-kar-system: sjældent - arteriel hypertension; sjældent - hedeture, hjertebanken, anstrengende angina;
- labyrintlidelser og høreorganet: svimmelhed, positionssvimmelhed;
- synsorgan: sjældent - øget lakrimation, sløret syn, nedsat synsstyrke
- muskuloskeletalsystem: sjældent - smerter i lemmerne; sjældent - nakkesmerter, muskelspasmer, kramper om natten, gigt;
- hud og subkutant væv: sjældent - nattesved, tør hud, udslæt, kløe (inklusive generaliseret), dermatitis; sjældent - erytem, neglesår, hånddermatitis, eksem, kløe / generaliseret udslæt, psoriasis
- reproduktive system: sjældent - menopausale symptomer; sjældent - prostatitis, priapisme; med en ukendt frekvens - galactorrhea;
- generelle lidelser: sjældent - smerter i brystet, asteni; sjældent - tørst, smerte, træthed
- urinsystem: sjældent - proteinuri, glukosuri sjældent - hæmaturi, polyuri, nokturi;
- laboratorie- og instrumentdata: sjældent - en stigning i kropsvægt, en afvigelse fra normen for laboratorieparametre for leverfunktion; sjældent - afvigelse fra normen i niveauet af elektrolytter i blodet, afvigelser fra normen for disse laboratorietests, øget aktivitet af levertransaminaser.
Overdosis
Der er ikke registreret tilfælde af overdosering af Circadine. Under kliniske forsøg, der varede mere end 12 måneder, blev lægemidlet taget i en dosis på 5 mg pr. Dag; der blev ikke observeret nogen signifikante ændringer i arten af de registrerede bivirkninger.
Litteraturen indeholder information om brugen af melatonin i daglige doser op til 300 mg uden udvikling af klinisk signifikante lidelser. Det antages, at i tilfælde af overdosering af stoffet kan der være døsighed. Efter oral administration kan eliminering af det aktive stof sandsynligvis fortsætte i 12 timer. Ingen speciel terapi er påkrævet.
specielle instruktioner
På baggrund af indtagelse af Circadine kan døsighed udvikles, hvilket medfører, at lægemidlet skal bruges med forsigtighed i tilfælde, hvor udseendet af denne bivirkning kan udgøre en trussel for patientens sikkerhed.
Resultaterne af kliniske undersøgelser af brugen af Circadine til patienter med autoimmune sygdomme er ikke givet, og det anbefales derfor ikke at ordinere lægemidlet til patienter fra denne risikogruppe.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I løbet af brugen af produktet på grund af risikoen for døsighed er det nødvendigt at afstå fra at køre og udføre andre potentielt farlige typer arbejde.
Påføring under graviditet og amning
Ifølge prækliniske undersøgelser er de negative virkninger af melatonin på graviditet, fødsel, fosterudvikling eller postnatal udvikling ikke blevet fastslået. På grund af manglen på kliniske data om virkningen af Circadine på graviditet anbefales det imidlertid ikke, at det anvendes til gravide kvinder og kvinder, der planlægger at blive gravid.
Da endogent melatonin findes i modermælk, antages det, at eksogent melatonin også er i stand til at passere i modermælk. I dyreforsøg er overførslen af melatonin gennem moderkagen eller modermælken fra moder til foster blevet fastslået. Som et resultat anbefales det ikke at bruge Circadin under amning.
Pædiatrisk anvendelse
Circadine er kontraindiceret hos børn og unge under 18 år på grund af manglende information, der bekræfter sikkerheden og effektiviteten af brugen af det til patienter i denne aldersgruppe.
Med nedsat nyrefunktion
Med et langt behandlingsforløb blev ophobningen af lægemidlet ikke afsløret, hvilket er forbundet med dets korte halveringstid fra kroppen. Men da effekten af nedsat nyrefunktion (af en hvilken som helst sværhedsgrad) på lægemidlets farmakokinetik ikke er undersøgt, tilrådes patienter med nyreinsufficiens at tage Circadin med forsigtighed.
Til krænkelser af leverfunktionen
På grund af det faktum, at stoffets stofskifte hovedsageligt udføres i leveren, fører tilstedeværelsen af dets sygdomme til en stigning i niveauet af endogent melatonin. Hos patienter med levercirrhose blev der fundet en signifikant stigning i plasmakoncentrationen af melatonin i løbet af dagen, samt sammenlignet med kontrolgruppen et signifikant fald i udskillelsen af 6-sulfatoxymelatonin.
Circadine er kontraindiceret hos patienter med nedsat leverfunktion.
Brug til ældre
Det blev konstateret, at processen med biotransformation af et stof sænkes med alderen, som et resultat, hos ældre mennesker, C max og området under melatonins koncentrationstidskurve (AUC) er højere end hos voksne patienter
- patienter 18–45 år: Cmax - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × h / ml;
- patienter 55–69 år gamle: C max - 1200 pg / ml, AUC - 5000 pg × h / ml.
Lægemiddelinteraktioner
Farmakokinetisk interaktion mellem melatonin og andre aktive stoffer:
- fluvoxamin: koncentrationen af melatonin øges (Cmax øges med 12, AUC - med 17 gange) på grund af undertrykkelse af dets metabolisme af isoenzymer CYP2C19 og CYP1A2 af cytokrom P450 (CYP) (det anbefales at undgå kombineret brug af disse midler);
- cimetidin (en CYP2D-hæmmer), 5- og 8-methoxypsoralen, østrogener (inklusive hormonerstatningsterapi og svangerskabsforebyggende midler): niveauet af melatonin i blodplasmaet stiger som et resultat af inhibering af dets metabolisme (med disse kombinationer skal der udvises forsigtighed);
- quinoloner (CYP1A2-hæmmere): øget eksponering for melatonin;
- rifampicin, carbamazepin (inducere af CYP1A2): plasmakoncentrationen af melatonin i blodet falder.
Rygning kan føre til et fald i melatoninkoncentrationen (gennem stimulering af CYP1A2).
I øjeblikket er der mange offentliggjorte data relateret til effekten på produktionen af endogent melatonin af følgende stoffer: agonister / antagonister af opioide og adrenerge receptorer, prostaglandinhæmmere, antidepressiva, benzodiazepiner, tryptophan og ethanol. Undersøgelser af interaktion mellem disse stoffer på kinadikken og dynamikken i Circadine er ikke blevet udført.
Farmakodynamisk interaktion mellem melatonin og andre stoffer:
- benzodiazepin og ikke-benzodiazepin hypnotika (zolpidem, zaleplon, zopiclon): den beroligende virkning af disse stoffer forbedres; når det anvendes i kombination med zolpidem, kan der forekomme en progressiv hukommelsesforstyrrelse, opmærksomhed og koordination (sammenlignet med monoterapi med dette stof)
- ethanol: virkningen af Circadine er svækket; i behandlingsperioden skal du afstå fra at drikke alkohol;
- imipramin, thioridazin (lægemidler, der påvirker centralnervesystemet): der blev ikke fundet nogen klinisk signifikant farmakokinetisk interaktion, men på baggrund af denne kombination blev der bemærket en forværring af følelsen af "uklarhed i hovedet" sammenlignet med virkningen af thioridazin alene samt vanskeligheder med at udføre nogle opgaver og en stigning i følelser af ro sammenlignet med imipramin monoterapi;
- ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler: denne kombination anbefales ikke.
Analoger
Analoger af Circadine er: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melarithm, Melaxen, Mellarena, Sonnovan.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarheden er 5 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Circadine
Der er relativt få anmeldelser om Circadine, og de er for det meste positive. Patienter, der tager stoffet (for det meste ældre, der lider af primær søvnløshed) karakteriserer det som et effektivt hypnotisk middel med en mild virkning. Lægemidlet, ifølge anmeldelser, forårsager gradvist stigende døsighed, fremskynder at falde i søvn, forbedrer søvnkvaliteten, reducerer antallet af opvågninger om natten, og den næste dag efter at have taget det hjælper det med at øge humør og øge aktiviteten uden at føre til udseende af sløvhed.
Næsten alle patienter tilskriver de høje omkostninger ulemperne ved Circadine; der er ingen rapporter om forekomsten af uønskede reaktioner.
Pris for Circadin på apoteker
På apoteker kan prisen på Circadin for en pakke indeholdende 21 tabletter variere fra 710 til 800 rubler.
Circadin: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Circadin tabletter forlænget handling 2 mg 21 stk. 696 r Købe |
|
Circadin 2 mg tabletter med forlænget frigivelse 21 stk. 696 r Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
