Bupraxon - Instruktioner Til Brug Af Tabletter, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Bupraxon

Bupraxon: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Bupraxon

ATX-kode: N02AE01

Aktiv ingrediens: naloxon (naloxon) + buprenorphin (buprenorphin)

Producent: FSUE "Moscow Endocrine Plant" (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-11-07

Bupraxon er et kombineret sublingualt smertestillende middel.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - sublinguale tabletter: hvide, bikonvekse, runde (i en papæske 1 eller 2 blisterpakninger med 10 tabletter og instruktioner til brug af Bupraxone).

Sammensætning til 1 tablet:

• aktive stoffer: buprenorphin - 0,2 mg (buprenorphinhydrochlorid - 0,216 mg); naloxon 0,2 mg (naloxonhydrochlorid 0,222 mg);
• hjælpekomponenter: kolloid siliciumdioxid - 0,6 mg; lactosemonohydrat - 27,729 mg; kartoffelstivelse - 9 mg; mannitol (mannitol) - 18 mg; crospovidon - 1,8 mg; lavmolekylær polyvinylpyrrolidon medicinsk povidon - 1,233 mg; magnesiumstearat - 0,6 mg; citronsyremonohydrat (eller citronsyre i form af citronsyremonohydrat) - 0,6 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Bupraxon er et kombinationslægemiddel, der indeholder buprenorphin og naloxon. Den farmakologiske virkning ved sublingual administration bestemmes af buprenorphins egenskaber.

Efter sublingual brug af Bupraxon tager virkningen af buprenorphin ca. 30 minutter. Den maksimale effekt udvikler sig efter 3 timer. Varigheden af den analgetiske virkning er op til fem timer.

Buprenorphin

Buprenorphin tilhører gruppen af opioide analgetika - halvsyntetiske derivater af thebaine, er en delvis antagonist af κ-opioidreceptorer og en delvis agonist af β-opioidreceptorundertypen.

Med hensyn til sværhedsgraden af den analgetiske virkning svarer buprenorphin til morfin, når det anvendes i ækvivalente doser. Som en delvis agonist af opioidreceptorer forårsager det respirationsdepression, har en virkning på glatte muskler, dog i mindre grad end morfin og andre opiater. Sammenlignet med dem har det et lavere potentiale for fysisk afhængighed. Samtidig er et bestemt afhængighedspotentiale for et stof forbundet med aktiveringen af µ-opioidreceptorer.

Naloxon

Naloxon er en opioidreceptorantagonist, der effektivt dæmper / eliminerer virkningen af opioider og opiater. Dens handling er rettet mod at genoprette vejrtrækningen, reducere beroligende og euforiserende virkninger. Kan føre til udvikling af opiatabstinenssyndrom, når de tidligere administreres til smertelindring eller til patienter med stofafhængighed og bruger opioide analgetika.

Farmakologiske virkninger forekommer kun i tilfælde af parenteral (intravenøs, intramuskulær, subkutan) administration. Hvis naloxon påføres sublingualt, kommer det næppe ind i den systemiske cirkulation og har ingen farmakodynamisk virkning.

Stoffet, når det tages oralt, viser praktisk talt ikke farmakologisk aktivitet, når det administreres oralt og parenteralt er forholdet mellem effektiviteten af naloxon 1 ÷ 50.

Farmakokinetik

Buprenorphin

Buprenorphin absorberes godt efter sublingual administration. Systemisk biotilgængelighed er ca. 50–55%. Efter at have taget en dosis på 0,4 mg er C _max (maksimal koncentration) af stoffet i blodplasmaet gennemsnitligt 1,13 ng / ml og nås på 2 timer.

Stoffet trænger godt igennem blod-hjerne-barrieren. Det binder til blodplasma-proteiner i et niveau på 96%, hovedsageligt med α- og β-globuliner. V _d (distributionsvolumen) er 2,5 liter, hvilket bekræfter sin aktive indfangning af væv og organer.

Buprenorphin metabolisme forekommer i leveren ved N-dealkylering med dannelsen af norbuprenorphin (med deltagelse af isoenzymet CYP3A4), derefter glukuronidering og dannelsen af konjugater med glucuronsyre. Hovedmetabolitten er norbuprenorphin, som også er glucuronideret. Det har ikke signifikant analgetisk aktivitet.

T _1/2 (halveringstid) af et stof fra blodplasma er i intervallet fra 24 til 42 timer. Metabolitter udskilles af nyrerne og galden (henholdsvis 30 og 69%). Kun ca. 1% af buprenorphin udskilles uændret.

Naloxon

Naloxon med sublingual indgivelsesvej absorberes praktisk talt ikke. Systemisk biotilgængelighed er mindre end 5%. Plasmakoncentration i blod er ikke signifikant. Stoffet binder til blodplasma-proteiner i et niveau på 45%, binding forekommer hovedsageligt med albumin.

Det er blevet fastslået, at naloxon, når det administreres sublingualt, har en lav biotilgængelighed (inden for 9 ± 6%). Den absorberede lille mængde naloxon skaber ikke terapeutiske koncentrationer i blodplasma og påvirker ikke virkningen og metabolismen af buprenorphin.

Stoffet gennemgår hurtig metabolisme i leveren og direkte glukuronisering til naloxon-3-glucuronid samt reduktion (6-oxogruppe) og N-dealkylering.

T _{1/2 af} naloxon er inden for 2-12 timer. Udskillelse af metabolitter udføres hovedsageligt af nyrerne.

Indikationer til brug

• postoperativt smertesyndrom (moderat til svær intensitet);
• smertesyndrom forårsaget af forbrændinger og skader;
• forberedelse og implementering af diagnostiske procedurer.

Kontraindikationer

Absolut:

• tilstande, der ledsages af udtalt depression af centralnervesystemet eller depression af åndedrætscentret, eller hvor udvikling af åndedrætsforstyrrelser er mulig;
• kombineret anvendelse med monoaminoxidasehæmmere, både gennem hele brugen af disse lægemidler og i yderligere 14 dage efter deres tilbagetrækning;
• mucositis, stomatitis, læsioner i mundslimhinden af ulcerøs-nekrotisk og inflammatorisk karakter;
• lægemiddelafhængighed, herunder opioid;
• dekompenseret cor pulmonale;
• traumatisk hjerneskade;
• paralytisk ileus
• status astmatiker, bronchial astma;
• krampeanfald
• akut alkoholforgiftning
• hjertearytmier, herunder supraventrikulær og ventrikulær paroxysmal takykardi, atrieflimren, ekstrasystol;
• lactasemangel, lactoseintolerans, glukose-galactosemalabsorption;
• akutte kirurgiske sygdomme i abdominale organer (brug er kontraindiceret, indtil en diagnose er etableret);
• graviditet og amning
• alder op til 18 år
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Relativ (Bupraxon tabletter ordineres under lægeligt tilsyn):

• nedsat nyre- / leverfunktion
• myxedema;
• depression af centralnervesystemet
• hypothyroidisme;
• hyperplasi af prostata;
• toksisk psykose;
• alkoholisme;
• åndedræts- og binyresvigt;
• urinrørets stramninger
• ældre og senil alder.

Bupraxon, brugsanvisning: metode og dosering

Bupraxone er beregnet til sublingual administration. Tabletterne skal opbevares under tungen, indtil de er helt absorberet.

Dosis af lægemidlet og behandlingsvarigheden vælges af lægen individuelt.

En enkelt dosis - 1 eller 2 tabletter (maksimum). I løbet af dagen er det muligt at genanvende Bupraxon i samme dosis hver 6. - 8. time (maksimalt 8 tabletter om dagen).

Det er nødvendigt at reducere dosis af Bupraxon til ældre patienter, patienter med hypovolemiske tilstande, risikoen for kirurgisk patologi såvel som ved brug i kombination med beroligende midler og andre narkotiske analgetika.

For at undgå overdreven undertrykkelse af åndedrætscentrets aktivitet og depression af centralnervesystemet, bør Bupraxone anvendes i reducerede doser på baggrund af virkningen af hypnotika, generelle anæstetika, angstdæmpende midler, antipsykotika og antidepressiva.

Bivirkninger

Bivirkninger, der opstår under brug af Bupraxon, skyldes den farmakologiske virkning af den aktive komponent af buprenorphin.

Mulige bivirkninger [> 10% - meget almindelig; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjældent; <0,01% - meget sjælden)]:

• sanseorganer: ofte - sløret syn, miosis, diplopi; meget sjældent - konjunktivitis;
• fordøjelsessystemet: ofte - kvalme; sjældent - forstoppelse, opkastning, xerostomi
• nervesystem: meget ofte - sedation; ofte - svaghed, hovedpine, svimmelhed sjældent - tinnitus, træthed / svaghed, sløvhed, forvirring, døsighed, nervøsitet, psykose, depression, sløret tale, langsommere hastighed af motoriske og mentale reaktioner, eufori, paræstesi; ved langvarig brug - forekomsten af opioidafhængighed og afhængighed;
• urinvejene: sjældent - urinretention
• hud: sjældent - kløe, cyanose;
• stofskifte: sjældent - sveden
• hjerte-kar-system: ofte - forhøjet blodtryk; sjældent - hedeture, bradykardi, takykardi, kulde / kulderystelser
• åndedrætsorganer: sjældent - åndenød, depression i åndedrætscentret, hypoventilation
• allergiske reaktioner: sjældent - urticaria, udslæt.

Overdosis

De vigtigste symptomer på en overdosis af bupraxon er forbundet med den buprenorphin, den indeholder. De manifesterer sig som sedation, kvalme, opkastning, døsighed, respirationsdepression og miosis.

Terapi: verbal og fysisk stimulering af patienten, symptomatisk behandling, herunder infusionsterapi, anvendelse af ilt, parenteral administration af naloxon (en enkelt intramuskulær eller intravenøs administration anbefales i en dosis på 0,4-2 mg ved gentagen administration efter 2-3 minutter til en samlet dosis på 10 mg og mere). På grund af den høje affinitet af buprenorphin til opioidreceptorer, bør der anvendes højere doser naloxon end i tilfælde af morfin og anden fuld opioidagonistforgiftning. Nogle gange ordineres assisteret og kunstig ventilation.

specielle instruktioner

Naloxon er inkluderet i Bupraxon for at øge sikkerheden ved stofmisbrug. I tilfælde af ikke-medicinsk brug af lægemidlet vil naloxon blokere virkningerne af buprenorphin, hvilket forstyrrer den handling, der forfølges af stofmisbrug. Med fysisk afhængighed af opioider kan dette føre til abstinenssymptomer.

I tilfælde af nedsat leverfunktion kan varigheden og intensiteten af virkningen af Bupraxone variere, derfor skal brugen af lægemidlet til sådanne patienter udføres under tilsyn af en specialist.

Nikotin hjælper med at reducere den farmakologiske aktivitet af Bupraxone.

I tilfælde af utilsigtet / bevidst administration af lægemidlet til børn kan respirationsdepression udvikles, hvilket kan føre til døden.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Kørsel under behandling med Bupraxone bør opgives.

Påføring under graviditet og amning

Bupraxon ordineres ikke under graviditet / amning.

Den potentielle risiko for stoffet for mennesker er ukendt. Der er ikke udført kontrollerede studier på gravide kvinder.

Buprenorphin kan, selv når det bruges kort i slutningen af graviditeten, forårsage respirationsdepression hos den nyfødte. Langvarig terapi i de sidste tre måneder af graviditeten kan forårsage abstinenssymptomer hos nyfødte (herunder hypertension, rysten, neonatal agitation, krampeanfald eller myoklonus). Oftest varer postpartum syndrom fra flere timer til flere dage.

Der er ingen beviser for, at naloxon udskilles i modermælken. Buprenorphin og dets metabolitter udskilles fra kroppen gennem modermælken.

I studier på rotter viste det sig, at buprenorphin hæmmer amning. Undersøgelser har også vist undertrykkelse af kvindelig fertilitet, når de tages i doser, der er mange gange højere end den gennemsnitlige daglige dosis for mennesker.

Pædiatrisk anvendelse

Bupraxon er ikke ordineret til patienter under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

Bupraxon til nyresvigt skal anvendes under lægeligt tilsyn.

Til krænkelser af leverfunktionen

Bupraxon til leversvigt skal anvendes under lægeligt tilsyn.

Brug til ældre

For ældre / senile patienter ordineres Bupraxone tabletter med forsigtighed.

Lægemiddelinteraktioner

• ethanol, angstdæmpende midler, generelle anæstetika, beroligende midler, hypnotika, antihistaminer, antipsykotika, benzodiazepiner, phenothiaziner og andre beroligende midler: Bupraxon forstærker deres virkning;
• monoaminoxidasehæmmere: på baggrund af kombineret anvendelse kan arteriel hypertension, kramper, ondartet hypertermi, koma forekomme;
• komplette opioidagonister: mulig udvikling af opiatabstinenssyndrom;
• valproinsyre / natriumvalproat: der er en stigning i den hæmmende virkning på centralnervesystemet;
• andre smertestillende midler: en stigning i cerebrospinalvæsketrykket er sandsynligt, og brug af Bupraxone kræver derfor forsigtighed i tilfælde, hvor cerebrospinalvæsketrykket kan øges, da buprenorphin kan føre til en ændring i niveauet af bevidsthed og miosis;
• lægemidler, der hæmmer aktiviteten af CYP3A4-isoenzymet (makrolider, ketoconazol, erythromycin og andre), HIV-proteasehæmmere (ritonavir): ved samtidig brug kan virkningerne af buprenorphin øges, og deres varighed kan forøges, mens dosisjustering af et eller begge lægemidler er nødvendigt;
• inducere af CYP3A4-isoenzymet (inklusive rifampicin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin): plasmakoncentrationen af buprenorphin i blodet kan falde; interaktionen mellem buprenorphin og alle inducere af CYP3A4-isoenzymet er ikke undersøgt, og det anbefales derfor at overvåge patienternes tilstand for symptomer og tegn på abstinens;
• urtemedicin: kan påvirke den farmakologiske aktivitet af buprenorphin; når det kombineres med perikon (er en inducer af isoenzymet CYP3A4), er det sandsynligt et fald i plasmakoncentrationen af buprenorphin i blodet;
• ethanol: på baggrund af samtidig brug er der en stigning i hæmning af centralnervesystemet af buprenorphin, i løbet af behandlingen bør alkohol opgives.

Analoger

Bupraxonanaloger er Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoperalgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares et sted beskyttet mod lys ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 4 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Bupraxone

Der er praktisk talt ingen anmeldelser om Bupraxone, stoffet er medtaget på listen over narkotiske og psykotrope lægemidler, hvis cirkulation i Den Russiske Føderation er begrænset.

Pris for Bupraxone på apoteker

Da stoffet ikke findes på apoteker, er prisen på Bupraxone ukendt.

De omtrentlige omkostninger ved analoger: Nurofen Plus (12 tabletter) - 359 rubler, Sedal-M (20 tabletter) - 250 rubler.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!