Azaleptol - Brugsanvisning, Anmeldelser, Pris, Analoger Til Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Azaleptol

Azaleptol: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Azaleptol

ATX-kode: N05AN02

Aktiv ingrediens: clozapin (Clozapine)

Producent: PJSC "Technologist" (Ukraine)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-09-07

Azaleptol er et antipsykotisk lægemiddel, der har neuroleptiske, muskelafslappende og beroligende virkninger.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet fås i form af tabletter: runde, enkeltlag med en flad overflade og skrå kanter, lysegul med en grøn farve eller lysegul, overflademarmorering er tilladt, kernen har en homogen struktur, tabletter i en dosis på 100 mg har en adskillende risiko (10 stk. i blisterpakninger, i en papæske 5 blisterpakninger; 50 stk. i en beholder, i en papkasse 1 beholder; hver pakning indeholder også instruktioner til brug af Azaleptol).

1 tablet indeholder:

• aktivt stof: clozapin - 25 eller 100 mg;
• hjælpekomponenter: lactosemonohydrat, majsstivelse, kartoffelstivelse, magnesiumstearat, povidon 25.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Azaleptol er et antipsykotisk lægemiddel med den aktive ingrediens clozapin.

Virkningsmekanismen af clozapin er forbundet med blokering dopaminreceptorer i centralnervesystemet (CNS), mens den udviser høj blokerende effektivitet i forhold til dopamin D ₄ -receptorer, og har en svag virkning på D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - og D ₅ receptorer … Sammen med antidopamin har den anti-alfa-adrenerge, antikolinerge, antihistaminaktiviteter, hæmmer aktiveringsreaktionen og udviser antiserotonerge egenskaber.

Clozapin har ingen kataleptogen effekt.

Azaleptol udviser en hurtig og klinisk udtalt beroligende virkning, har en stærk antipsykotisk virkning, herunder hos patienter med produktive og negative symptomer på skizofreni, der er resistente over for andre antipsykotiske lægemidler. Ved fortsat behandling i 12 måneder observeres klinisk signifikant forbedring hos ca. 60% af patienterne.

Derudover har der været en forbedring af nogle aspekter af kognitiv dysfunktion. I modsætning til standard antipsykotika reducerer brugen af clozapin risikoen for selvmordsadfærd signifikant ved skizofreni eller skizoaffektive lidelser. Sjældent forekommer alvorlige ekstrapyramidale reaktioner, herunder akut dystoni, akatisi, parkinsonlignende bivirkninger. Lægemidlet forårsager praktisk talt ikke en stigning i prolactinniveauerne, dette undgår udvikling af gynækomasti, amenoré, galactorrhea og impotens. Det skal bemærkes, at disse uønskede virkninger ofte forekommer ved brug af standard antipsykotika.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes clozapin næsten fuldstændigt (90-95%). Samtidig fødeindtagelse påvirker ikke hastigheden og graden af lægemiddelabsorption. Ved den første passage gennemgår clozapin moderat metabolisme, dets biotilgængelighed er 50-60%.

Den maksimale koncentration (_Cmax) af clozapin i blodet nås efter ca. 2,1 h. Plasmaproteinbinding er op til 95%, fordelingsvolumen er 1,6 l / kg. Det passerer i modermælken.

Clozapin er næsten fuldstændigt biotransformeret, den farmakologiske aktivitet af dets vigtigste metabolit desmethyl clozapin har en mindre udtalt og kortere virkningstid.

Udskillelse af Clozapine er bifasisk. Halveringstiden (T _1/2) efter en enkelt dosis Azaleptol i en dosis på 75 mg er ca. 8 timer. T _1/2 på baggrund af et dagligt indtag på 75 mg i 7 dage øges til 14,2 timer. Det udskilles hovedsageligt i form af metabolitter: gennem nyrerne - ca. 50% af den dosis, der tages, gennem tarmene - 30%.

Farmakokinetikken for clozapin er lineær med en stigning i dosis to gange dagligt fra 37,5 mg til 75 mg og 150 mg på baggrund af ligevægt i blodkoncentration, en dosisafhængig stigning i AUC (areal under plasmakoncentration-tidskurven) og C _max observeres …

Farmakokinetikken for clozapin i tilfælde af nedsat nyre- og leverfunktion, sygdomme i galdevejen er ikke fastslået, derfor skal patienter med disse patologier være forsigtige. I svære former for nedsat nyre- og leverfunktion, sygdomme i galdevejen, er lægemidlet kontraindiceret.

Indikationer til brug

• behandling af skizofreni, der er resistent over for behandling med standard antipsykotika (resistens eller tolerance), eller i tilfælde af individuel intolerance over for standard antipsykotika forbundet med forekomsten af sådanne alvorlige ukontrollerbare neurologiske bivirkninger som tardiv dyskinesi eller udvikling af ekstrapyramidale symptomer;
• terapi af selvmordsadfærd hos patienter med skizofreni eller skizoaffektiv lidelse - med det formål at reducere risikoen for gentagelse af selvmordsforsøg på lang sigt;
• behandling af psykotiske lidelser hos patienter med Parkinsons sygdom - i tilfælde hvor tilbagetrækning af antikolinerge lægemidler (inklusive tricykliske antidepressiva) eller en nedsættelse af dosis af dopaminerge antiparkinsonmedicin ikke tillader kontrol af psykotiske symptomer og / eller udseendet af en funktionelt uacceptabel stigning i sværhedsgraden af motoriske symptomer.

Kontraindikationer

Absolut:

• en historie med clozapin-induceret agranulocytose;
• historie med idiosynkratisk eller toksisk granulocytopeni eller agranulocytose (undtagen når udviklingen af granulocytopeni eller agranulocytose er en konsekvens af tidligere kemoterapi);
• dysfunktion i knoglemarven;
• lægemiddelforgiftning, toksiske psykoser (inklusive alkoholisk psykose), koma;
• ukontrollabel epilepsi;
• vaskulær kollaps og / eller depression af centralnervesystemet i enhver etiologi;
• myokarditis og andre alvorlige hjertelidelser;
• alvorlig nedsat nyrefunktion
• paralytisk ileus
• progressiv leversygdom
• leversvigt;
• akut leversygdom, der ledsages af kvalme, nedsat appetit eller gulsot;
• samtidig behandling med depotformer af neuroleptika, lægemidler, der kan bidrage til udseendet af agranulocytose;
• galactoseintolerance, lactasemangel, glucose-galactose malabsorptionssyndrom;
• amning
• barndom;
• overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.

Derudover er brugen af Azaleptol kontraindiceret, hvis det er umuligt regelmæssigt at overvåge patientens blodtal.

Du kan ikke bruge Azaleptol under graviditet, undtagen i tilfælde af ekstrem nødvendighed, når den forventede effekt af terapi for moderen væsentligt overstiger den potentielle trussel mod fosteret.

Azaleptol, brugsanvisning: metode og dosering

Azaleptol tabletter tages oralt.

Den minimale effektive dosis skal anvendes, som lægen vælger individuelt for hver patient.

En forudsætning for at starte behandling med Azaleptol er, at indikatorerne for det samlede antal leukocytter og det absolutte antal neutrofiler svarer til det standardiserede normale værdiområde. Det samlede antal leukocytter i patientens blod skal være 3500 pr. 1 mm ³ og derover (eller 3,5 x ¹⁰⁹ / l), det absolutte antal neutrofiler - 2000 pr. 1 mm ³ og derover (eller 2 x ¹⁰⁹ / l).

Dosisjustering af Azaleptol er nødvendig, når patienten er i samtidig behandling med benzodiazepiner, selektive serotoninoptagelsesinhibitorer eller andre lægemidler, der interagerer med clozapin.

Anbefalet dosering af Azaleptol:

• skizofreni, resistent over for behandling med standard antipsykotika, risiko for gentagelse af selvmordsforsøg: startdosis - 12,5 mg (1/2 tablet i en dosis på 25 mg) 1-2 gange om dagen, på den anden dag - 25 mg 1-2 gange om dagen dag. Hvis der er god tolerance, øges dosis gradvist (over 14-21 dage) med 25-50 mg pr. Dag, indtil en daglig dosis på 300 mg nås. Om nødvendigt kan den opnåede dosis øges med 50-100 mg med et interval på 7 dage. Omfanget af terapeutiske doser svinger, den antipsykotiske virkning forekommer hos de fleste patienter med en daglig dosis på 300-450 mg, i nogle tilfælde kan en lavere daglig dosis være tilstrækkelig, mens andre patienter har brug for en højere (op til 600 mg pr. Dag). Den daglige dosis er opdelt i flere doser i forskellige doser, hvoraf den største tages inden sengetid. Den maksimale daglige dosis er 900 mg. Det skal huskes, at en dosis på over 450 mg pr. Dag er mulig med en stigning i bivirkninger. Behandlingen fortsættes, indtil den maksimale terapeutiske virkning er opnået, derefter overføres patienten til en vedligeholdelsesdosis, hvilket gradvist reducerer den tidligere dosis til den mindst effektive dosis Azaleptol. Hvis vedligeholdelsesdosen ikke er mere end 200 mg, anbefales det at tage den en gang om dagen om aftenen. Varigheden af behandlingsforløbet er mindst 180 dage. Når du planlægger at stoppe behandlingen, anbefales det at gradvist reducere den daglige dosis over 7-14 dage. Hvis der er behov for en skarp tilbagetrækning af lægemidlet (inklusive dem, der er forbundet med udvikling af leukopeni), skal patienten monitoreres omhyggeligt på grund af den øgede risiko for forværring af psykotiske symptomer. Udover,på baggrund af en skarp tilbagetrækning er udseendet af hovedpine, øget svedtendens, kvalme, opkastning, diarré og andre symptomer forårsaget af den kolinerge rebound-effekt mulig. Hvis pausen i at tage Azaleptol var mere end to dage, skal behandlingen genoptages med en dosis på 12,5 mg 1-2 gange om dagen. Forøgelse af dosis til en terapeutisk effektiv dosis, når behandlingen genoprettes hos patienter med god tolerance, kan udføres hurtigere end ved den første anvendelse af Azaleptol. Der skal udvises forsigtighed hos patienter, der før afbrydelse af behandlingen havde åndedrætsstop eller hjertestop, mens de tog stoffet. Den første dosis clozapin kan kun tages en dag efter fuldstændig ophør af tidligere behandling med orale antipsykotika;diarré og andre symptomer på grund af den kolinerge rebound-effekt. Hvis pausen i at tage Azaleptol var mere end to dage, skal behandlingen genoptages med en dosis på 12,5 mg 1-2 gange om dagen. Forøgelse af dosis til en terapeutisk effektiv dosis, når behandlingen genoprettes hos patienter med god tolerance, kan udføres hurtigere end ved den første anvendelse af Azaleptol. Der skal udvises forsigtighed hos patienter, der før afbrydelse af behandlingen havde åndedrætsstop eller hjertestop, mens de tog stoffet. Du kan tage den første dosis clozapin kun en dag efter fuldstændig ophør af tidligere behandling med orale antipsykotika;diarré og andre symptomer på grund af den kolinerge rebound-effekt. Hvis pausen i at tage Azaleptol var mere end to dage, skal behandlingen genoptages med en dosis på 12,5 mg 1-2 gange om dagen. Forøgelse af dosis til en terapeutisk effektiv dosis, når behandlingen genoprettes hos patienter med god tolerance, kan udføres hurtigere end ved den første anvendelse af Azaleptol. Der skal udvises forsigtighed hos patienter, der før afbrydelse af behandlingen havde åndedrætsstop eller hjertestop, mens de tog stoffet. Du kan tage den første dosis clozapin kun en dag efter fuldstændig ophør af tidligere behandling med orale antipsykotika;Forøgelse af dosis til en terapeutisk effektiv dosis, når behandlingen genoprettes hos patienter med god tolerance, kan udføres hurtigere end ved den første anvendelse af Azaleptol. Der skal udvises forsigtighed hos patienter, der før afbrydelse af behandlingen havde åndedrætsstop eller hjertestop, mens de tog stoffet. Du kan tage den første dosis clozapin kun en dag efter fuldstændig ophør af tidligere behandling med orale antipsykotika;Forøgelse af dosis til en terapeutisk effektiv dosis, når behandlingen genoprettes hos patienter med god tolerance, kan udføres hurtigere end ved den første anvendelse af Azaleptol. Der skal udvises forsigtighed hos patienter, der før afbrydelse af behandlingen havde åndedrætsstop eller hjertestop, mens de tog stoffet. Du kan tage den første dosis clozapin kun en dag efter fuldstændig ophør af tidligere behandling med orale antipsykotika;Du kan tage den første dosis clozapin kun en dag efter fuldstændig ophør af tidligere behandling med orale antipsykotika;Du kan tage den første dosis clozapin kun en dag efter fuldstændig ophør af tidligere behandling med orale antipsykotika;
• psykotiske lidelser hos patienter med Parkinsons sygdom: den indledende dosis er 12,5 mg dagligt en gang om aftenen. Endvidere kan dosis øges med 12,5 mg med et interval på 3-4 dage med en maksimalt tilladt stigning på 2 gange på 7 dage til 50 mg. Det sædvanlige effektive dosisinterval er 25 til 37,5 mg pr. Dag. Hvis du ikke tager det ønskede kliniske respons ved at tage Azaleptol i en dosis på 50 mg pr. Dag i 7 dage, kan du omhyggeligt øge dosis med 12,5 mg en gang hver 7. dag. I løbet af dosisoptrapningsperioden (7-14 dage) skal blodtrykket (BP) overvåges nøje. Hvis patienten har overdreven sedation, ortostatisk hypotension eller forvirring, er det nødvendigt at begrænse dosisforøgelsen eller stoppe den. Azaleptol skal tages en gang om aftenen. Overskridelse af en daglig dosis på 50 mg er kun angivet i undtagelsestilfælde. Den maksimale dosis er 100 mg pr. Dag. Efter fuldstændig remission af psykotiske symptomer i mindst 14 dage kan dosis af neuroleptika øges, forudsat at stigningen er baseret på motorisk status. Hvis dette fører til et tilbagefald af psykotiske symptomer, kan dosis af Azaleptol øges med 12,5 mg hver 7. dag til den maksimale dosis og tages 1 eller 2 gange om dagen. Det anbefales at stoppe med at tage stoffet ved gradvist at reducere dosis med 12,5 mg i 14 dage. Øjeblikkelig seponering af behandlingen er indiceret, når en patient diagnosticeres med neutropeni eller agranulocytose. I dette tilfælde er det nødvendigt nøje at overvåge patientens mentale tilstand. Efter fuldstændig remission af psykotiske symptomer i mindst 14 dage kan dosis af neuroleptika øges, forudsat at stigningen er baseret på motorisk status. Hvis dette fører til et tilbagefald af psykotiske symptomer, kan dosis af Azaleptol øges med 12,5 mg hver 7. dag til den maksimale dosis og tages 1 eller 2 gange om dagen. Det anbefales at stoppe med at tage stoffet ved gradvist at reducere dosis med 12,5 mg i 14 dage. Øjeblikkelig seponering af behandlingen er indiceret, når en patient diagnosticeres med neutropeni eller agranulocytose. I dette tilfælde er det nødvendigt nøje at overvåge patientens mentale tilstand. Efter fuldstændig remission af psykotiske symptomer i mindst 14 dage kan dosis af neuroleptika øges, forudsat at stigningen er baseret på motorisk status. Hvis dette fører til et tilbagefald af psykotiske symptomer, kan dosis af Azaleptol øges med 12,5 mg hver 7. dag til den maksimale dosis og tages 1 eller 2 gange om dagen. Det anbefales at stoppe med at tage stoffet ved gradvist at reducere dosis med 12,5 mg i 14 dage. Øjeblikkelig seponering af behandlingen er indiceret, når en patient diagnosticeres med neutropeni eller agranulocytose. I dette tilfælde er det nødvendigt nøje at overvåge patientens mentale tilstand.5 mg hver 7. dag op til den maksimale dosis og tag 1 eller 2 gange om dagen. Det anbefales at stoppe med at tage stoffet ved gradvist at reducere dosis med 12,5 mg i 14 dage. Øjeblikkelig seponering af behandlingen er indiceret, når en patient diagnosticeres med neutropeni eller agranulocytose. I dette tilfælde er det nødvendigt nøje at overvåge patientens mentale tilstand.5 mg hver 7. dag før den maksimale dosis og tag 1 eller 2 gange om dagen. Det anbefales at stoppe med at tage stoffet ved gradvist at reducere dosis med 12,5 mg i 14 dage. Øjeblikkelig seponering af behandlingen er indiceret, når en patient diagnosticeres med neutropeni eller agranulocytose. I dette tilfælde er det nødvendigt nøje at overvåge patientens mentale tilstand.

Behandling af ældre patienter, patienter med anfald i anamnesen, kardiovaskulære lidelser eller nyreinsufficiens anbefales at starte med en enkelt dosis på 12,5 mg - den første dag og derefter øge dosis langsomt og let, i alderdommen - ikke mere end 25 mg pr. dag.

Brug af Azaleptol til patienter med leverinsufficiens bør ledsages af regelmæssig overvågning af leverfunktionsindikatorer.

Bivirkninger

Azaleptol-bivirkninger er klassificeret som følger: meget almindelig -> 10%; ofte -> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%; meget sjældent - <0,01%, inklusive isolerede tilfælde; hyppighed ikke fastlagt - der er ingen mulighed for at fastslå hyppigheden af forekomst af bivirkninger baseret på de tilgængelige data:

• fra lymfesystemet og blodsystemet: ofte - et fald i det samlede antal leukocytter, leukopeni, neutropeni; sjældent - agranulocytose; sjældent lymfopeni meget sjældent - anæmi, trombocytopeni, trombocytose;
• fra siden af stofskiftet: meget ofte - en stigning i kropsvægt op til 31%; sjældent - nedsat glukosetolerance, diabetes mellitus; meget sjældent - alvorlig form for hyperglykæmi, ketoacidose, hyperosmolar koma, hyperkolesterolæmi, hypertriglyceridæmi; hyppighed ikke etableret - pseudopheochromocytoma;
• fra psyken: ofte - dysartri; sjældent - dysfæmi; sjældent - ophidset tilstand, angst; meget sjældent - tvangslidelse
• fra nervesystemet: meget ofte - døsighed, svimmelhed; ofte - ekstrapyramidale symptomer, hovedpine, epileptiske anfald, akatisi, kramper, muskelstivhed, myokloniske trækninger, rysten; sjældent - malignt neuroleptisk syndrom (inklusive under indtagelse af lithiumpræparater eller andre centralt virkende lægemidler); sjældent - delirium, forvirring meget sjældent - tardiv dyskinesi på baggrund af samtidig behandling med andre neuroleptika; frekvensen er ikke blevet fastslået - pleurotonus, kolinergt syndrom af ændringer i elektroencefalografi;
• fra synsorganet: ofte - sløret syn;
• fra hjertet: meget ofte - takykardi (oftere i begyndelsen af behandlingen); ofte - en ændring i elektrokardiogrammet (ledningsforstyrrelse, fald i ST-segmentet, inversion og udjævning af T-bølgen); sjældent - arytmier, perikarditis (inklusive perikardieeffusion), myokarditis (inklusive eosinofili), i nogle tilfælde dødelig meget sjældent - kardiomyopati, hjertestop; frekvensen er ikke fastslået - angina pectoris, myokardieinfarkt (inklusive dødelig)
• fra det vaskulære system: ofte - synkope, ortostatisk hypotension, arteriel hypertension; sjældent - tromboembolisme (inklusive dødelig), organnekrose (inklusive tarmene), arteriel hypotension, kredsløbssvigt, hjerte- eller åndedrætsstop;
• fra åndedrætssystemet: sjældent - aspiration af mad ved indtagelse; meget sjældent - respirationsdepression eller respirationsstop hyppighed ikke fastslået - næsestop, bronkospasme, lungebetændelse, infektioner i nedre luftveje (inklusive dødelig)
• fra urinsystemet: ofte - urinretention, urininkontinens; meget sjældent - nedsat nyrefunktion, interstitiel nefritis, nyresvigt; frekvens ikke fastlagt - natlig enuresis;
• fra mave-tarmkanalen: meget ofte - forstoppelse, hypersalivering ofte - mundtørhed, kvalme, opkastning, anoreksi; sjældent dysfagi meget sjældent - afføring, tarmobstruktion, forstørret spytkirtel, paralytisk tarmobstruktion hyppighed ikke etableret - abdominalt ubehag, dyspepsi, diarré, halsbrand, colitis;
• fra lever- og bugspytkirtlen: ofte - øgede leverenzymer; sjældent - pancreatitis, kolestatisk gulsot, hepatitis; meget sjældent - fulminant levernekrose hyppigheden er ikke fastslået - hepatotoksicitet, hepatofibrose, leversteatose, levernekrose, nedsat leverfunktion, leversvigt (inklusive dødelig), levercirrose
• fra reproduktionssystemet: meget sjældent - dysmenoré, ændringer i ejakulation, impotens, priapisme; frekvens ikke etableret - retrograd ejakulation
• fra immunsystemet: frekvensen er ikke blevet fastslået - leukocytoklastisk vaskulitis, Quinckes ødem;
• fra bevægeapparatets side: hyppighed ikke etableret - svaghed og / eller muskelspasmer, myalgi, systemisk lupus erythematosus;
• dermatologiske reaktioner: meget sjældent - hudreaktioner hyppighed ikke etableret - pigmenteringsforstyrrelse;
• laboratorieindikatorer: sjældent - en stigning i niveauet af CPK (kreatinfosfokinase); meget sjældent - hyponatræmi, ventrikulær takykardi af pirouette-type, forlængelse af QT-intervallet;
• generelle lidelser: ofte - træthed, nedsat regulering af kropstemperatur og svedtendens, øget kropstemperatur.

Overdosis

Symptomer

Symptomer på overdosering med Azaleptol inkluderer: dilatation af pupiller, åndenød, døsighed, øget saliv, fluktuationer i kropstemperatur, depression eller nedsat vejrtrækning, agitation, areflexia, hallucinationer, forvirring, delirium, øgede reflekser, ekstrapyramidale symptomer, kramper, respirationssvigt, aspirationspneumoni takykardi, arteriel hypotension, arytmi, sløvhed, koma, kollaps.

Det skal huskes, at det at tage 400 mg clozapin til voksne, der ikke tidligere har taget stoffet, kan være livstruende. Hos små børn kan en dosis på 50 til 200 mg forårsage markant bedøvelse, koma, men uden død.

Behandling

Inden for seks timer efter brug af Azaleptol er det nødvendigt at udføre flere gastrisk skylninger efterfulgt af indtagelse af aktivt kul, elektrokardiografi. I fremtiden vises udnævnelsen af kardiorespiratorisk intensiv pleje, konstant overvågning af patientens tilstand, kontrol af syre-base balance og elektrolytter.

I nærværelse af oliguri eller anuria udføres hæmodialyse eller peritonealdialyse, men den høje grad af clozapinbinding til proteiner øger ikke signifikant hastigheden for tilbagetrækning af lægemidlet. Der er ingen specifik modgift.

I tilfælde af en antikolinerg virkning anvendes fysostigmin, neostigmin, pyridostigmin, til lindring af anfald injiceres diazepam eller phenytoin langsomt intravenøst, for arytmi, digitalis, kaliumpræparater eller kaliumbicarbonat er ordineret afhængigt af symptomerne. Brug ikke quinidin eller procainamid. I tilfælde af arteriel hypotension er en infusion af albumin eller plasmasubstitutter indiceret. De mest effektive stimulanser er dopamin eller angiotensin.

Det er kontraindiceret at bruge langtidsvirkende barbiturater, adrenalin og andre beta-sympatomimetika, som kan øge vasodilatation.

Patientens tilstand skal overvåges i 5 dage på grund af en mulig forsinkelse i udviklingen af reaktioner.

specielle instruktioner

På grund af det faktum, at agranulocytose og granulocytopeni er blandt de farligste og mest alvorlige bivirkninger af Azaleptol og kan udgøre en trussel for patientens liv, skal recept på lægemidlet ske i nøje overensstemmelse med de kliniske indikationer til brug.

For at reducere forekomsten af agranulocytose og dødeligheden forbundet med dens udvikling bør behandlingen ledsages af overvågning af antallet af leukocytter og det absolutte antal neutrofiler, som begynder 1,5 uger før behandlingens start.

Det anbefales at tælle det samlede antal leukocytter og det absolutte antal neutrofiler i de første 18 ugers behandling en gang om ugen og derefter en gang hver 4. uge gennem hele behandlingsperioden. Disse blodtal skal overvåges i yderligere 4 uger efter fuldstændig tilbagetrækning af lægemidlet.

Under udnævnelsen af Azaleptol bør lægen informere patienten og dem, der plejer ham, om behovet for straks at kontakte et medicinsk anlæg i tilfælde af udvikling af en smitsom sygdom til en blodprøve med tælling af antallet af leukocytter. Du skal være opmærksom på, at influenzalignende tilstande, herunder feber og ondt i halsen, kan være tegn på neutropeni.

I tilfælde af afbrydelse af et behandlingsforløb, der varede mere end 18 uger i en periode på 1/2 til 4 uger af en årsag, der ikke var relateret til hæmatologiske parametre, er yderligere ugentlig overvågning af antallet af leukocytter i 6 uger angivet. Hvis der ikke er nogen afvigelser fra normen, kan en blodprøve udføres 1 gang om 4 uger. Hvis behandlingen blev afbrudt i 4 uger eller mere, er det inden for 18 uger efter genoptagelsen af pillerne nødvendigt at foretage en blodprøve ugentligt og re-titrere dosis Azaleptol.

Hvis der i løbet af de første 18 ugers behandling er et fald i antallet af leukocytter og det absolutte antal neutrofiler sammenlignet med det standardiserede normale værdiområde, skal der udføres hæmatologiske tests mindst 2 gange om ugen.

Gentagen bestemmelse af antallet af leukocytter og leukocytformlen skal udføres i tilfælde af et signifikant fald i antallet af leukocytter sammenlignet med det oprindelige niveau.

Behandling med Azaleptol bør straks afbrydes, hvis antallet af leukocytter i blodet er mindre end 3000 pr 1 mm ³, og det absolutte antal neutrofiler er mindre end 1500 pr 1 mm ³ efter 18 ugers behandling. Patienten skal forsynes med daglig opfølgningskontrol af antallet af leukocytter og leukocytblodtælling, nøje observation for tilstedeværelsen af symptomer, der indikerer udviklingen af infektion, herunder influenzalignende symptomer. Analysen af hæmatologiske parametre bør fortsættes, indtil de er fuldstændigt gendannet. Genoptagelse af brugen af lægemidlet i denne kategori af patienter er kontraindiceret.

Hvis faldet i antallet af leukocytter eller det absolutte antal neutrofiler ikke stopper efter ophør af behandlingen med Azaleptol, er det nødvendigt med konsultation med en erfaren hæmatolog.

Potentielle bivirkninger inkluderer leukocytose og / eller eosinofili med ukendt etiologi, især i de første uger af behandlingen.

Hvis antallet af eosinofiler er større end 3000 mm ³ (eller 3 x 10 ⁹ / l), derefter behandlingen skal suspenderes eller annulleres, er genoptagelsen af tage Azaleptol kun indiceret, hvis antallet af eosinofiler er under 1000 mm ³ (eller 1 x 10 ⁹ / l).

Med udviklingen af infektion er øjeblikkelig antibiotikabehandling nødvendig på grund af den høje risiko for septisk chok.

Behandling af patienter med en historie med hjertepatologier eller abnormiteter i det kardiovaskulære system, der er identificeret under en lægeundersøgelse, bør påbegyndes efter konsultation af en specialist og udførelse af elektrokardiografi. Det er muligt at ordinere Azaleptol til denne kategori af patienter, hvis den forventede fordel ved at bruge lægemidlet overstiger de eksisterende risici for at udvikle bivirkninger.

Sandsynligheden for ortostatisk hypotension (inklusive synkope), kollaps, hjertestop og / eller åndedrætsstop (inklusive død) øges med en hurtig stigning i dosen af Azaleptol i titreringsperioden, og når den kombineres med benzodiazepin eller andre psykotrope lægemidler. Hos patienter med Parkinsons sygdom er det nødvendigt i de første uger af behandlingen at overvåge blodtrykket i liggende og stående stilling.

Hvis åndenød, takykardi ledsaget af arytmi, symptomer på hjertesvigt, myokardieinfarkt eller influenza forekommer, især i dosisudvælgelsesperioden, er det nødvendigt med en øjeblikkelig diagnose for at udelukke myokarditis. Hvis der er mistanke om myokarditis eller kardiomyopati, kræves øjeblikkelig seponering af Azaleptol og konsultation med en kardiolog. I fremtiden anbefales det ikke at genoptage brugen af lægemidlet til patienter, der har gennemgået clozapin-induceret myokarditis eller kardiomyopati.

I de første tre uger af behandlingen er en forbigående stigning i kropstemperatur over 38 ° C mulig, i de fleste tilfælde er den godartet, men undertiden på grund af en ændring i antallet af leukocytter. Derfor, når kropstemperaturen stiger, skal patienten undersøges nøje for at udelukke udviklingen af en mulig infektion, agranulocytose eller malignt neuroleptisk syndrom. Hvis årsagen til den høje temperatur er malignt neuroleptisk syndrom, stoppes Azaleptol straks.

For at reducere risikoen for tromboembolisme rådes patienter til at opretholde fysisk aktivitet.

Patienter med glaukom med vinkellukning og forstørret prostata kræver nøje overvågning af tilstanden.

Antikolinerge egenskaber ved Azaleptol kan forårsage varierende sværhedsgrad af forstyrrelse af tarmmotilitet. Derfor har patienter med en historie med tyktarmssygdom eller kirurgi i underlivet behov for særlig opmærksomhed. Der bør overvejes effekten af samtidig behandling med lægemidler (inklusive antidepressiva, antipsykotika, antiparkinson) på forekomsten af forstoppelse og mulig forringelse af tilstanden.

Azaleptol kan bidrage til udviklingen af metaboliske lidelser, der øger risikoen for kardiovaskulær og cerebrovaskulær patologi, hyperglykæmi, dyslipidæmi og vægtøgning. Ved svær hyperglykæmi på grund af brugen af et atypisk antipsykotisk lægemiddel er det nødvendigt at overveje spørgsmålet om mulig tilbagetrækning af lægemidlet.

I begyndelsen af brugen af Azaleptol og periodisk i behandlingsperioden anbefales det at foretage klinisk overvågning af ændringer i patientens kropsvægt, herunder vurdering af lipider.

Hvis der er en klinisk signifikant stigning i værdierne af funktionelle leverfunktionstest hos patienter med nedsat leverfunktion, eller der er registreret symptomer på gulsot, skal tabletterne seponeres midlertidigt. Efter at leverfunktionen er genoprettet, kan behandlingen genoptages.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I løbet af brugen af Azaleptol er patienter kontraindiceret til at deltage i potentielt farlige aktiviteter, herunder kørsel.

Påføring under graviditet og amning

Brug af Azaleptol er kontraindiceret under amning.

Brug af lægemidlet under graviditet er kun tilladt i tilfælde, hvor den forventede kliniske effekt for moderen efter lægens opfattelse overstiger den potentielle trussel mod fosteret.

Hvis det er nødvendigt at stoppe med at tage piller under graviditet, skal dosis af Azaleptol reduceres meget langsomt.

Pålidelig prævention anbefales til kvinder i den reproduktive alder.

Pædiatrisk anvendelse

På grund af den manglende information om Azaleptols sikkerhed og virkning til behandling af børn er udnævnelsen af lægemidlet i denne kategori af patienter kontraindiceret.

Med nedsat nyrefunktion

Det er kontraindiceret at bruge Azaleptol tabletter til behandling af patienter med svært nedsat nyrefunktion.

Til krænkelser af leverfunktionen

Det er kontraindiceret at ordinere Azaleptol i tilfælde af leversvigt, tilstedeværelsen af progressiv leversygdom under forværringer af leversygdom ledsaget af nedsat appetit, kvalme eller gulsot.

Brug til ældre

Det skal huskes, at mens clozapin tages til patienter over 60 år, især med et svækket hjerte-kar-system, øges sandsynligheden for ortostatisk hypotension og takykardi. Derudover er de mere tilbøjelige til at have antikolinerge virkninger såsom urinretention eller forstoppelse.

Lægemiddelinteraktioner

• monoaminoxidasehæmmere, methadon, narkotiske lægemidler, antihistaminer, benzodiazepiner, ethanol: de kan øge deres virkning markant, i nogle tilfælde kan deres kombination med clozapin være dødelig;
• psykotrope lægemidler, herunder benzodiazepiner: særlig pleje er påkrævet på grund af den øgede risiko for at udvikle vaskulært sammenbrud, sommetider forårsager hjerte- eller åndedrætsstop;
• lithiumpræparater og andre lægemidler, der virker på centralnervesystemet: øger risikoen for malignt neuroleptisk syndrom;
• lægemidler, der har en deprimerende virkning på respirationen eller har antikolinerg og antihypertensiv aktivitet: en additiv virkning kan forekomme;
• noradrenalin og andre lægemidler med en fremherskende alfa-adrenerg effekt: muligvis svækkelse af deres pressoreffekt;
• adrenalin: clozapin eliminerer adrenalins pressoreffekt;
• antiepileptika, herunder valproinsyre: på grund af det faktum, at clozapin er karakteriseret ved et fald i anfaldstærsklen, kan det være nødvendigt at ordinere antiepileptika (især hos patienter med epilepsi i anamnesen) eller dosisjustering af Azaleptol;
• warfarin, digoxin og andre stoffer, der i vid udstrækning binder til plasmaproteiner: en stigning i deres plasmakoncentrationer er mulig på grund af deres forskydning fra proteinkomplekser i blodplasmaet (dosisjustering af stoffer, der er aktivt bindende til proteiner, er påkrævet)
• tricykliske antidepressiva, phenothiaziner, klasse 1c antiarytmika: en stigning i deres koncentration i blodplasma er mulig (et fald i deres dosis er påkrævet);
• cimetidin, erythromycin, azithromycin, fluvoxamin, venlafaxin og andre selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer, ciprofloxacin, perazin, p-piller: øge niveauet af clozapin i blodplasma og forekomsten af uønskede virkninger;
• koffein, ciprofloxacin: niveauet af clozapin og dets vigtigste metabolit i blodplasma kan stige markant med daglig forbrug af kaffe og te eller brug af ciprofloxacin i en daglig dosis på 500 mg;
• carbamazepin, rifampicin og andre lægemidler, der inducerer P450 CYP3A4: kan sænke plasmaniveauet af clozapin. Dette bør tages i betragtning, når du annullerer dem efter fælles behandling;
• phenytoin: kan forårsage et fald i plasmaniveauer af clozapin og et fald i effektiviteten af en tidligere effektiv dosis.

Ved behandling med Azaleptol bør kombinationer med lægemidler, der signifikant hæmmer knoglemarvets funktion, depotneuroleptika med langtidsvirkende myelosuppressivt potentiale ikke anvendes. Det anbefales med forsigtighed at ordinere samtidig behandling med lægemidler, der øger QTc-intervallet eller bidrager til elektrolytubalance.

Det er nødvendigt med nøje overvågning af niveauet af clozapinkoncentration i blodplasma hos patienter, der samtidig tager andre lægemidler, der har affinitet for cytochrom P450-isoenzymer, herunder CYP3A4, CYP1A2 eller CYP2D6.

Det skal huskes, at kombinationen af clozapin med proteasehæmmere og azol-antimykotika kan forårsage klinisk signifikante interaktioner. Derudover kan pludselig rygestop hos erfarne rygere forstærke en stigning i niveauet af clozapin i blodplasma og forårsage en stigning i hyppigheden af uønskede virkninger.

Analoger

Analoger af Azaleptol er: Azaleptin, Azapin, Hedonin, Clozapin, Clozasten, Quetixol, Ketilept, Nantarid, Seroquel, Leponex osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Azaleptol

De få anmeldelser om Azaleptol er for det meste positive. Ofte efterlades de af plejere, de rapporterer effektiviteten af lægemidlet. I de fleste anmeldelser er ulempen ved et lægemiddel en imponerende liste over bivirkninger.

Pris for Azaleptol på apoteker

På grund af manglen på lægemidlet i apoteknetværket er prisen på Azaleptol ikke blevet fastlagt. En analog af Azaleptin kan købes til 425-510 rubler. (i en pakke med 50 tabletter på 25 mg) eller 1169-1335 rubler. (i en pakke med 50 tabletter på 100 mg).

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!