Amaryl
Amaryl: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Amaryl
ATX-kode: A10BB12
Aktiv ingrediens: glimepirid (glimepirid)
Producent: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Tyskland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 16-09-2019
Priser på apoteker: fra 301 rubler.
Købe
Amaryl er et lægemiddel designet til at sænke blodsukkeret ved type 2-diabetes.
Frigør form og sammensætning
Amaryl fås i ovale tabletter med en dosis på 1, 2, 3 og 4 mg. Den aktive ingrediens i lægemidlet er glimepirid.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Glimepirid hjælper med at sænke blodsukkeret (hovedsageligt ved at stimulere frigivelsen af insulin fra β-cellerne i bugspytkirtlen). Denne effekt er hovedsageligt baseret på det faktum, at β-cellerne i bugspytkirtlen forbedrer deres evne til at reagere på fysiologisk glukosestimulering. Sammenlignet med glibenclamid forårsager lave doser glimepirid frigivelse af lavere doser insulin med omtrent det samme fald i glukoseindholdet, hvilket indikerer en ekstrapankreatisk hypoglykæmisk virkning af glimepirid (øget vævsfølsomhed over for insulin, insulinomimetisk effekt).
Insulinsekretion
I lighed med andre sulfonylurinstofderivater påvirker glimepirid insulinsekretion ved at virke på ATP-følsomme kaliumkanaler på membranerne i β-celler i bugspytkirtlen.
Forskellen fra andre sulfonylurinstofderivater er den selektive binding af glimepirid med et protein med en molekylvægt på 65 kilodalton og indeholdt i β-cellemembraner. Denne effekt af glimepirid regulerer processen med lukning / åbning af ATP-følsomme kaliumkanaler. Amaryl lukker kaliumkanaler, hvilket fører til depolarisering af β-celler, åbning af spændingsfølsomme calciumkanaler og strømmen af calcium ind i cellen. Med en stigning i den intracellulære calciumkoncentration aktiveres insulinsekretion ved exocytose. I sammenligning med glibenclamid binder glimepirid hurtigere og oftere og frigives fra bindinger med det tilsvarende protein. Formentlig bidrager den høje udvekslingshastighed for glimepirid med protein til den udtalt sensibilisering af β-celler over for glucose og beskytter dem også mod desensibilisering og hurtig udtømning.
Øget insulinfølsomhed
Indtagelse af glimepirid øger effekten af insulin på absorptionen af glukose i kroppens perifere væv.
Insulinomimetisk effekt
Effekten af glimepirid svarer til effekten af insulin på absorptionen af glukose fra perifere væv og frigivelse af den fra leveren.
Perifere væv absorberer glukose ved at transportere det til muskelceller og adipocytter. Glimepirid øger antallet af molekyler, der transporterer glukose og aktiverer glycosylphosphatidylinositol-specifik phospholipase C. Som et resultat falder den intracellulære calciumkoncentration, hvilket fører til et fald i aktiviteten af proteinkinase A og stimulering af glukosemetabolisme. Under påvirkning af glimepirid hæmmes frigivelsen af glukose fra leveren (på grund af en stigning i indholdet af fruktose-2,6-bisphosphat, som hæmmer glukoneogenese).
Virkninger på blodpladeaggregering
In vivo og in vitro reducerer glimepirid blodpladeaggregering. Denne effekt skyldes sandsynligvis den selektive inhibering af cyclooxygenase, som er ansvarlig for dannelsen af thromboxan A, der betragtes som en vigtig endogen faktor for blodpladeaggregering.
Antiaterogen effekt
Glimepirid normaliserer lipidindholdet, reducerer koncentrationen af malonalt aldehyd i blodet, hvilket resulterer i, at lipidperoxidering reduceres markant. I dyreforsøg blev det fundet, at indtagelse af glimepirid reducerer dannelsen af aterosklerotiske plaques signifikant.
Glimepirid tilvejebringer et fald i sværhedsgraden af oxidativ stress, der er karakteristisk for type 2-diabetes mellitus, øger koncentrationen af endogen alfa-tocopherol såvel som aktiviteten af katalase, superoxiddismutase og glutathionperoxidase.
Kardiovaskulære effekter
Sulfonylurinstofderivater påvirker det kardiovaskulære systems tilstand ved at påvirke ATP-følsomme kaliumkanaler. I sammenligning med andre sulfonylurinstofderivater er glimepirid karakteriseret ved en signifikant lavere effekt på det kardiovaskulære system, hvilket kan skyldes den specifikke proces med forbindelse til proteinerne i ATP-følsomme kaliumkanaler.
Den mindste effektive dosis til raske frivillige er 0,6 mg. Effekten af glimepirid er reproducerbar og dosisafhængig.
Når du tager Amaril, bevares fysiologiske reaktioner på fysisk aktivitet (nedsat insulinsekretion).
Der er ingen pålidelige data om forskellene i virkningen af tidspunktet for indtagelse af lægemidlet (når det tages direkte før måltider eller 0,5 timer før måltider). Med diabetes mellitus giver en enkelt dosis Amaryl dig mulighed for at give tilstrækkelig metabolisk kontrol i 1 dag. I et klinisk studie med 16 frivillige, der lider af nyreinsufficiens (kreatininclearance 4 til 79 ml / min), blev der opnået tilstrækkelig metabolisk kontrol hos 12 patienter.
Kombineret behandling med metformin
Med utilstrækkelig metabolisk kontrol hos patienter, der tager den maksimale dosis glimepirid, er der mulighed for kombinationsbehandling med metformin og glimepirid. I to undersøgelser viste kombinationsbehandling en signifikant stigning i metabolisk kontrol sammenlignet med separat behandling med hvert af disse lægemidler.
Kombineret behandling med insulin
Med utilstrækkelig metabolisk kontrol hos patienter, der tager den maksimale dosis glimepirid, er der mulighed for kombinationsbehandling med metformin og insulin. I to undersøgelser har kombinationsbehandling vist en stigning i metabolisk kontrol svarende til insulinmonoterapi. Kombinationsterapi kræver dog en lavere dosis insulin.
Terapi hos børn
Der er ikke tilstrækkelige data om den langsigtede sikkerhed og effektiviteten af brugen af Amaril i barndommen.
Farmakokinetik
I tilfælde af gentagen administration af glimepirid i en dosis på 4 mg pr. Dag er tiden til at nå den maksimale koncentration i serum ca. 2,5 timer, og den maksimale plasmakoncentration af det aktive stof er 309 ng / ml. Den maksimale plasmakoncentration af glimepirid og området under den farmakokinetiske kurve med koncentrationstid afhænger lineært af dosis Amaril. Ved oral administration af glimepirid observeres fuldstændig absolut biotilgængelighed. Absorption afhænger ikke signifikant af fødeindtagelse (bortset fra en lille nedsættelse af absorptionshastigheden). Glimepirid har et meget lavt distributionsvolumen (~ 8,8 l), hvilket er omtrent lig med albumins fordelingsvolumen. Det aktive stof er kendetegnet ved en høj grad af binding til plasmaproteiner (over 99%) og en lav clearance (~ 48 ml / min). Bestemt ved serumkoncentration med gentagen administration af Amaril, er den gennemsnitlige eliminationshalveringstid fra 5 til 8 timer. I tilfælde af høje doser øges halveringstiden lidt.
Som et resultat af en enkelt oral administration af glimepirid udskilles 58% af dosis via nyrerne og 35% af dosis gennem tarmene. I urin påvises ikke uændret glimepirid.
I afføring og urin blev der identificeret to metabolitter dannet i leveren (hovedsageligt med deltagelse af CYP2C9-isoenzymet), hvoraf den ene er et carboxy-derivat, og den anden er et hydroxyderivat. Efter oral administration var den terminale halveringstid for disse metabolitter henholdsvis 5–6 og 3-5 timer.
Det aktive stof krydser placentabarrieren og udskilles i modermælken.
Ved sammenligning af enkelt- og multiple doser af glimepirid var der ingen signifikante forskelle i farmakokinetiske parametre, og der var også meget lav variation hos forskellige patienter. Der er ingen signifikant ophobning af det aktive stof.
De farmakokinetiske parametre er ens hos patienter i forskellige aldersgrupper og forskellige køn. I tilfælde af nedsat nyrefunktion (med lav kreatininclearance) er en stigning i clearance af glimepirid og et fald i den gennemsnitlige koncentration i blodserumet mulig. Efter al sandsynlighed skyldes dette den højere eliminationshastighed af lægemidlet på grund af den lavere grad af proteinbinding. Derfor har patienter i denne kategori ikke en risiko for ophobning af Amaril.
Indikationer til brug
I henhold til instruktionerne ordineres Amaryl til type 2-diabetes mellitus (ikke-insulinafhængig diabetes).
Den aktive ingrediens glimepirid stimulerer produktionen af insulin i bugspytkirtlen og dens indtrængen i blodet. Insulin reducerer igen mængden af sukker i blodet. Glimepirid forbedrer kaliummetabolismen i celler og hjælper også med at forhindre dannelsen af aterosklerotiske plaques på væggene i blodkarrene.
Kontraindikationer
Amaryl er kontraindiceret i følgende sygdomme:
- Type 1-diabetes mellitus (insulinafhængig);
- Diabetisk ketoacidose (komplikation af type 1-diabetes)
- Alvorlige nyre- og leversygdomme;
- Diabetisk koma og precoma forud for det;
- Glukose-galactosemalabsorption, lactasemangel, galactoseintolerance;
- Barndom;
- Individuel intolerance over for enhver komponent i Amaril;
- Graviditet og amning.
Instruktioner til brug af Amaril: metode og dosering
I henhold til instruktionerne skal Amaryl tages oralt uden at tygge, umiddelbart før eller under morgenmaden, skylles ned med rigeligt vand (mindst ½ glas). At tage medicin skal nødvendigvis være bundet til madindtagelse, ellers er et kritisk fald i blodsukkeret muligt.
Doseringen for hver patient vælges individuelt af den behandlende læge afhængigt af blodsukkerniveauet.
Behandlingen startes normalt med en minimumsdosis Amaril - 1 mg dagligt. Afhængig af patientens tilstand kan lægen gradvist (en gang hver 1-2 uge) øge doseringen af Amaril efter ordningen: 1-2-3-4-6 mg. De mest almindelige doser er 1-4 mg pr. Dag.
Hvis patienten glemte at tage den daglige dosis af lægemidlet, bør dosis ikke øges næste gang dosis tages. Handlinger i tilfælde af utilsigtet overtrædelse af behandlingsregimet bør drøftes med lægen på forhånd.
Under brug af Amaryl er det nødvendigt at kontrollere blodsukkeret.
Bivirkninger
Den mest almindelige bivirkning ved at tage stoffet er hypoglykæmi (et fald i blodsukkerniveauet under det normale). Derudover kan brugen af Amaril forårsage følgende negative virkninger:
- Fra siden af det kardiovaskulære system: arteriel hypertension, takykardi, angina pectoris, bradykardi;
- Fra det hæmatopoietiske system: trombocytopeni, leukopeni, anæmi, pancytopeni, granulocytopeni, agranulocytose;
- Fra nervesystemet: døsighed eller søvnløshed, hovedpine, øget aggressivitet, nedsat reaktionshastighed, angst, bevidsthedstab, taleforstyrrelser, kramper, rystelser i lemmerne;
- Fra fordøjelsessystemet: opkastning, kvalme, diarré, følelse af tyngde i maven, kolestase, gulsot, hepatitis;
- Allergiske reaktioner: kløe, urticaria, allergisk vaskulitis, hududslæt;
- Synshandicap.
Overdosis
Symptomer
I tilfælde af akut overdosering eller ved langvarig behandling med høje doser glimepirid er der en risiko for at udvikle svær hypoglykæmi med en livsfare.
Behandling
Ved diagnosticering af en overdosis skal du straks søge lægehjælp. Næsten altid kan hypoglykæmi hurtigt stoppes ved øjeblikkelig indtagelse af kulhydrater (en klump sukker, glukose, te eller sød frugtsaft), så patienten altid skal have 4 sukkerterninger (20 g glukose) med sig. Sukkererstatninger er ineffektive i behandlingen af hypoglykæmi.
Patienten skal være under tæt lægeligt tilsyn indtil det øjeblik, hvor lægen beslutter, at der ikke er fare for komplikationer. Der bør overvejes muligheden for genoptagelse af hypoglykæmi efter gendannelse af blodsukker.
Ved behandling af en patient med diabetes mellitus hos forskellige læger (for eksempel i weekenden eller ved indlæggelse på hospitalet som følge af en ulykke), skal han helt sikkert informere om sin sygdom samt om tidligere behandling.
I nogle tilfælde kan indlæggelse være påkrævet. En betydelig overdosis med en alvorlig reaktion (bevidstløshedstab eller andre alvorlige neurologiske lidelser) er en medicinsk nødsituation og kræver øjeblikkelig indlæggelse og behandling.
Når patienten er bevidstløs, injiceres en koncentreret opløsning af glucose (dextrose) 20% intravenøst (voksne får vist en dosis på 40 ml opløsning). Hos voksne er en alternativ behandlingsmulighed intravenøs, intramuskulær eller subkutan glukagon (0,5 til 1 mg).
Hvis Amaril ved et uheld tages af små børn eller spædbørn, skal dosis dextrose, der administreres til hypoglykæmi, justeres omhyggeligt ud fra sandsynligheden for farlig hyperglykæmi. Indførelsen af dextrose skal udføres under konstant overvågning af blodsukkerniveauet.
I tilfælde af overdosering kan gastrisk skylning og administration af aktivt kul være påkrævet.
Den hurtige gendannelse af blodglucose kræver obligatorisk intravenøs administration af en lavere koncentration af dextroseopløsning for at forhindre gentagelse af hypoglykæmi. Hos sådanne patienter skal koncentrationen af glukose i blodet overvåges konstant i 1 dag. I alvorlige tilfælde ved langvarig hypoglykæmi fortsætter risikoen for at sænke glukoseindholdet til et hypoglykæmisk niveau i flere dage.
specielle instruktioner
I tilfælde af bivirkninger efter indtagelse af Amaril og forværring af den generelle tilstand, skal du straks søge råd fra din læge.
I løbet af lægemiddelbehandlingen anbefales det regelmæssigt at overvåge blodsukkerniveauet og leverfunktionen.
Brug af lægemidlet kræver øget forsigtighed, når man arbejder med komplekse mekanismer og transportkontrol.
Påføring under graviditet og amning
Under graviditet er brugen af Amaril kontraindiceret. Ved en planlagt graviditet eller med graviditetens begyndelse under lægemiddelterapi bør en kvinde overføres til insulinbehandling.
Da glimepirid udskilles i modermælken, er brugen af Amaril kontraindiceret til amning. I dette tilfælde er overgangen til insulinbehandling eller ophør med amning indikeret.
Pædiatrisk anvendelse
Amaryl er kontraindiceret til behandling af patienter i barndommen.
Med nedsat nyrefunktion
Ved alvorlig nedsat nyrefunktion er brugen af Amaril kontraindiceret.
Til krænkelser af leverfunktionen
Ved svær leverdysfunktion er brugen af Amaril kontraindiceret.
Lægemiddelinteraktioner
Glimepirid metaboliseres af CYP2C9-isoenzymet i cytochrom P4502C9-systemet, som skal tages i betragtning, når det anvendes sammen med inducere (for eksempel rifampicin) eller hæmmere (for eksempel fluconazol) CYP2C9. Når det kombineres med nedenstående lægemidler, kan forstærkning af den hypoglykæmiske virkning udvikles, og i nogle tilfælde udviklingen af hypoglykæmi som følge af dette: insulin og andre hypoglykæmiske lægemidler til oral administration, angiotensinkonverterende enzymhæmmere, mandlige kønshormoner, anabolske steroider, coumarinderivater, chloramphenicol, disloopyramid, feniramidol, fenfluramin, fluoxetin, fibrater, ifosfamid, guanethidin, monoaminoxidasehæmmere, fluconazol, pentoxifyllin (i høje parenterale doser), para-aminosalicylsyre, azapropazon, phenylbutazon, probenecid,oxyphenbutazon, salicylater, quinoloner, clarithromycin, sulfinpyrazon, tetracycliner, sulfonamider, trophosphamid, tritoqualin.
Når det kombineres med nedenstående lægemidler, kan der observeres en svækkelse af den hypoglykæmiske virkning såvel som en stigning i blodsukker forbundet med dette: acetazolamid, glukokortikosteroider, barbiturater, diuretika, epinefrin, andre sympatomimetiske lægemidler, glukagon, nikotinsyre (høje doser), afføringsmidler (i tilfælde af langvarig brug), gestagener, østrogener, rifampicin, phenytoin, phenothiaziner, iodholdige skjoldbruskkirtelhormoner.
Når de bruges sammen med betablokkere, blokkere af H 2 histamin receptorer, clonidin og reserpin, både svækkelse og forbedring af den hypoglykæmiske virkning af glimepirid er mulige.
Når du tager sympatolytiske lægemidler (betablokkere, guanethidin, reserpin og clonidin), kan tegn på adrenerg modregulering være fraværende eller nedsat i hypoglykæmi.
Den kombinerede anvendelse af glimepirid- og coumarinderivater kan forstærke eller svække effekten af sidstnævnte.
I tilfælde af et enkelt eller kronisk alkoholforbrug kan den hypoglykæmiske virkning af glimepirid både øges og falde.
Anvendelse med sekvestranter af galdesyrer: colesevelam, der binder med glimepirid, reducerer dets absorption fra mave-tarmkanalen; ved anvendelse af glimepirid 4 timer før indtagelse af colesevelam blev der ikke registreret nogen interaktion.
Analoger
Strukturelle analoger af Amaril inkluderer følgende lægemidler: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Opbevaringsforhold og perioder
Lægemidlet skal opbevares på et tørt, mørkt sted ved en lufttemperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
Amarils holdbarhed er 3 år fra produktionsdatoen.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Amaril
Anmeldelser af Amaril indikerer, at nøglen til lægemidlets effektivitet er det korrekte valg af dosis og behandlingsregime. På samme tid indeholder nogle rapporter oplysninger om, at blodsukkerniveauet ændrede sig kraftigt i den indledende fase af indtagelse af Amaril hos patienter. Ifølge eksperter kan dette fænomen håndteres ved at justere dosis af lægen (med et analfabetisk indtag af lægemidlet øges risikoen for at udvikle komplikationer af sygdommen).
Amaryl-pris på apoteker
Den omtrentlige pris for Amaryl er: 30 tabletter 1 mg - 330 rubler, 30 tabletter 2 mg - 620 rubler, 30 tabletter 3 mg - 940 rubler, 30 tabletter 4 mg - 1200 rubler, 90 tabletter 2 mg - 1700 rubler., 90 tabletter 3 mg - 2200 rubler, 90 tabletter 4 mg - 2900 rubler.
Amaryl: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Amaryl 1 mg tabletter 30 stk. 301 RUB Købe |
|
Amaryl tabletter 1 mg 30 stk. 336 r Købe |
|
Amaryl 2 mg tabletter 30 stk. 428 r Købe |
|
Amaryl 3 mg tabletter 30 stk. 573 r Købe |
|
Amaryl 2 mg tabletter 30 stk. 601 RUB Købe |
|
Amaryl M 2 mg + 500 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 698 r Købe |
|
Amaryl M tabletter p.p. 2 mg + 500 mg 30 stk. 746 RUB Købe |
|
Amaryl 3mg tabletter 30 stk. 857 r Købe |
|
Amaryl 4 mg tabletter 30 stk. 1098 RUB Købe |
|
Amaryl 2 mg tabletter 90 stk. 1160 RUB Købe |
|
Amaryl tabletter 4 mg 30 stk. 1169 RUB Købe |
|
Amaryl tabletter 2 mg 90 stk. 1459 RUB Købe |
|
Amaryl 3 mg tabletter 90 stk. 1627 RUB Købe |
|
Amaryl tabletter 3 mg 90 stk. RUB 2166 Købe |
|
Amaryl 4 mg tabletter 90 stk. 2400 RUB Købe |
|
Amaryl 4 mg tabletter 90 stk. 2873 RUB Købe |
| Se alle tilbud fra apoteker |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
