Avandia
Avandia: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Avandia
ATX-kode: A10BG
Aktiv ingrediens: rosiglitazon (Rosiglitazone)
Producent: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Frankrig); Glaxo Wellcome Production (Frankrig)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2020-29-04
Avandia er et oralt hypoglykæmisk lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet produceres i form af overtrukne tabletter: femkantede, filmovertrukne tabletter med en dosis på 2 mg - lyserød, 4 mg - orange, 8 mg - rødbrun; på den ene side er der en indskrift - "2", "4" eller "8" (i overensstemmelse med doseringen), på den anden - "SB" (2 mg tabletter, 14 stk. i blisterpakninger, i en papæske 2, 4 eller 8 pakker, 4 mg og 8 mg tabletter, 14 stk. I blisterpakninger, i en papkasse 1, 2, 4 eller 8 pakninger. Hver pakning indeholder også instruktioner til brug af Avandia).
1 tablet indeholder:
- aktivt stof: rosiglitazonmaleat - 2, 4 eller 8 mg;
- hjælpekomponenter: natriumstivelsesglycolat, lactosemonohydrat, hydroxypropylmethylcellulose, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
- filmskal: lactose, hydroxypropylmethylcellulose 6cRb, polyethylenglycol, titandioxid, triacetin, jernoxidrød; desuden i sammensætningen af tabletter med en dosis på 4 mg - jernoxid gul, oprenset talkum.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Avandia sænker blodsukkerniveauet. Det aktive stof i lægemidlet, rosiglitazon, er en selektiv antagonist af nukleare receptorer PPARγ (Peroxisomproliferatoraktiveret receptor gamma). Virkningsmekanismen for lægemidlet skyldes egenskaben af rosiglitazonmaleat for at øge receptors følsomhed over for insulin i fedtvæv, lever og skeletmuskler, for at forbedre forløbet af metaboliske processer, for at sænke niveauet af glukose, insulin og frie fedtsyrer i blodet. Mens du tager Avandia, bevares betacellernes funktion, dette bekræftes af en stigning i massen af øerne i Langerhans i bugspytkirtlen og i indholdet af insulin.
Rosiglitazon forhindrer udviklingen af svær hyperglykæmi, forårsager ikke hypoglykæmi, forstærker ikke udskillelsen af insulin i bugspytkirtlen.
Det giver en signifikant afmatning i udviklingen af nedsat nyrefunktion og systolisk arteriel hypertension. Den hypoglykæmiske virkning af rosiglitazon ledsages af et klinisk signifikant fald i serumniveauet af kolesterol og dets forløbere, hvilket kan være risikofaktorer for hjerte-kar-sygdomme.
Det vigtigste træk ved Avandias aktivitet er et signifikant fald i niveauet af frie fedtsyrer.
Med forskellige komplementære virkningsmekanismer giver Avandia, som en del af en kombinationsbehandling, en synergistisk forbedring af glykæmisk kontrol hos patienter med type 2-diabetes mellitus (ikke-insulinafhængig).
Farmakokinetik
Efter oral administration nås den maksimale koncentration (Cmax) af rosiglitazon i blodplasmaet efter ca. 1 time. Den absolutte biotilgængelighed efter at have taget en dosis på 4 mg eller 8 mg er 99%. En stigning i gastrisk surhedsgrad forstyrrer ikke absorptionen af rosiglitazon. Ved samtidig indtagelse af mad falder C max med ca. 20-28%, og perioden med at nå det forlænges til 1,75 timer. Men disse ændringer har ingen klinisk betydning, derfor er det ikke nødvendigt at koordinere brugen af Avandia med fødeindtagelsen. I det terapeutiske dosisinterval er plasmakoncentrationen af rosiglitazon direkte proportional med den indtagne dosis.
Plasmaproteinbinding er ca. 99,8%. Distributionsvolumen er 14 liter. Kumulation af det aktive stof ved brug af lægemidlet 1-2 gange om dagen observeres ikke.
Rosiglitazon metaboliseres ved N-demethylering og hydroxylering efterfulgt af binding med sulfat og glucuronsyre med dannelsen af metabolitter, der ikke har klinisk signifikant aktivitet. Biotransformation finder hovedsageligt sted med deltagelse af enzymet CYP2C8 og i mindre grad CYP2C9. In vitro hæmmer rosiglitazon moderat CYP2C8, koncentrationen af halvmaksimal hæmning (IC50) er 18 μM og svagt - CYP2C9, IC50 er 50 μM. Resultaterne af in vivo-studier med warfarin indikerer, at rosiglitazon ikke interagerer med CYP2C9-substrater. In vitro blev der ikke fundet nogen signifikant hæmning af enzymerne CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 og CYP2E1, derfor er sandsynligheden for interaktion af rosiglitazon med lægemidler, der metaboliseres af disse cytochrom P450-isoenzymer, meget lav.
Den samlede plasmaclearance for rosiglitazon er ca. 3 l / t. Halveringstiden (T 1/2) er 3 til 4 timer.
Stoffet udskilles i form af metabolitter, hovedsageligt (ca. 75% af den dosis, der tages) gennem nyrerne gennem tarmene - 25% af dosis. Rosiglitazon udskilles ikke uændret. Den sidste T 1/2 af metabolitter når 130 timer, hvilket indikerer en meget langsom eliminering. Derfor er deres kumulation mulig med gentagne doser af lægemidlet i blodserumet (overvejende akkumulering af hovedderivatet - parahydroxysulfat, formodentlig en stigning i koncentrationen 5 gange).
Resultaterne af den farmakokinetiske analyse indikerer fraværet af forskelle i rosiglitazons farmakokinetik mellem mænd og kvinder, voksne patienter og ældre patienter.
Ved moderat og svær leversygdom stiger AUC (område under koncentrationstidens farmakokinetiske kurve) 2-3 gange, og bindingen af det aktive stof til plasmaproteiner og clearance falder.
Med nedsat nyrefunktion, inklusive nyresvigt i sluttrinnet og patienter i hæmodialyse, blev der ikke fundet klinisk signifikante forskelle i rosiglitazons farmakokinetik.
Indikationer til brug
Brugen af Avandia er indiceret til ikke-insulinafhængig type 2-diabetes mellitus som monoterapi (i tilfælde af ineffektiv diæt og tilstrækkelig motion) eller i kombination med metformin- og sulfonylurinstofderivater for at forbedre den glykæmiske kontrol.
Kontraindikationer
Absolut:
- type 1 diabetes mellitus;
- moderat og svær leverfunktion (klasse B og C i henhold til Child-Pugh klassifikation over 6 point);
- graviditetsperiode
- amning
- alder op til 18 år
- overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.
Avandia bør anvendes med forsigtighed ved svær hjertesvigt, alvorlig nyresvigt.
Avandia, brugsanvisning: metode og dosering
Avandia tabletter tages oralt, uanset måltidet.
Lægen vælger dosis og behandlingsregime individuelt.
Anbefalet dosering: initial daglig dosis - 4 mg i 1-2 doser. Efter 42-56 dages regelmæssig brug kan den indledende dosis af lægemidlet øges til 8 mg, hvis det er nødvendigt.
Den indledende daglige dosis af rosiglitazon i kombination med insulin er 4 mg. Hvis patienten har brug for mere intens glykæmisk kontrol, kan den daglige dosis øges omhyggeligt til 8 mg, men kun efter en passende undersøgelse for at vurdere risikoen for bivirkninger på grund af væskeretention.
Ved mild eller moderat nyresvigt, mild leverdysfunktion (klasse A i henhold til Child-Pugh-klassifikationen, 6 point eller derunder) og hos ældre patienter er der ikke behov for at justere dosis af Avandia.
Nøje overvågning er påkrævet ved behandling af patienter med svært nedsat nyrefunktion.
Bivirkninger
Når du tager Avandia, kan følgende negative bivirkninger udvikles:
- ofte (mere end 5%): hovedpine, traume, infektioner i øvre luftveje
- sjældent: anæmi, hyperkolesterolæmi, hjertesvigt, kronisk hjertesvigt, perifert ødem, dosisafhængig stigning i kropsvægt, lungeødem, symptomer på leversvigt (øgede niveauer af leverenzymer); når det kombineres med insulin eller orale hypoglykæmiske lægemidler - hypoglykæmi;
- meget sjælden: komplikationer forårsaget af myokardisk iskæmi (oftere på baggrund af kombinationsbehandling).
Bivirkninger, der kræver seponering af Avandia, forekommer hos ca. 7,5% af patienterne.
Overdosis
Overdoseringssymptomer efter en enkelt dosis rosiglitazon 20 mg er ikke blevet fastslået.
Om nødvendigt anbefales udnævnelse af symptomatisk behandling. Hæmodialyse er ineffektiv.
specielle instruktioner
I tilfælde af menstruations uregelmæssigheder i den præmenopausale periode er det nødvendigt at sammenligne den forventede kliniske effekt og den mulige risiko ved behandlingen. Man skal huske på, at i forbindelse med en stigning i insulinfølsomhed hos insulinresistente kvinder i den anovulatoriske cyklus i den præmenopausale periode (inklusive polycystisk ovariesyndrom) kan ægløsning genoptages og undfangelse kan forekomme.
På grund af en stigning i niveauet af LDL (lavdensitetslipoprotein) og HDL (højdensitetslipoprotein) øges indholdet af total cholesterol, men dets forhold til HDL ændres ikke.
Med den kombinerede anvendelse af rosiglitazon i en daglig dosis på 8 mg og insulin, øges forekomsten af ødem.
Det anbefales nøje at overvåge tilstanden hos patienter med risiko for at udvikle hjertesvigt. Hos patienter med svær hjertesvigt er brugen af rosiglitazon kun indiceret, når den forventede kliniske effekt opvejer den potentielle risiko.
Rosiglitazon har ingen beroligende virkning eller døsighed.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Brug af Avandia påvirker ikke patienters evne til at føre køretøjer og komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amning
Brug af Avandia under graviditet og amning er kontraindiceret.
Hos gravide kvinder med type 2-diabetes mellitus anbefales insulin til at kontrollere hypoglykæmi.
Hvis det er nødvendigt, skal udnævnelsen af Avandia, amning afbrydes.
Pædiatrisk anvendelse
Brug af Avandia tabletter til behandling af børn og unge under 18 år er kontraindiceret på grund af manglende information om lægemidlets effektivitet og sikkerhed.
Med nedsat nyrefunktion
Avandia bør anvendes med forsigtighed til patienter med alvorlig nyresvigt.
Ved mild til moderat nyresvigt er dosisjustering ikke påkrævet.
Til krænkelser af leverfunktionen
Det anbefales ikke at ordinere Avandia til patienter med moderat og svært nedsat leverfunktion (klasse B og C i henhold til Child-Pugh-klassificeringen, over 6 point).
I tilfælde af let leverdysfunktion (klasse A i henhold til Child-Pugh klassificering, 6 point eller derunder), er dosisjustering ikke påkrævet.
Brug til ældre
Ældre patienter har ikke brug for dosisjustering.
Lægemiddelinteraktioner
Med samtidig brug af Avandia:
- metformin, glibenclamid, acarbose og andre orale hypoglykæmiske midler: deres farmakokinetik og farmakodynamik forstyrres ikke. Sulfonylurinstofderivater og metformin er synergistiske med rosiglitazon til glykæmisk kontrol hos patienter med type 2-diabetes mellitus, hvilket øger sandsynligheden for hypoglykæmi. Kombinationen med metformin øger risikoen for mild til moderat anæmi, hvilket ikke kræver seponering af behandlingen;
- digoxin: digoxins farmakokinetiske parametre forbliver stabile;
- warfarin: den antikoagulerende aktivitet af warfarin ændres ikke;
- nifedipin, orale svangerskabsforebyggende midler (ethinyløstradiol og norethindron): den terapeutiske virkning af disse lægemidler ændres ikke;
- Ethanol: At drikke alkohol i moderation påvirker ikke den glykæmiske kontrol af rosiglitazon.
Analoger
Analoger af Avandia er Roglit, Rosiglitazone maleat, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trajenta, NovoNorm osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Avandia
Isolerede anmeldelser af Avandia fra patienter er negative.
Eksperter i løbet af analysen af data fra randomiserede kliniske forsøg med brugen af rosiglitazon (Avandia) kom til den konklusion, at terapi er signifikant forbundet med en øget risiko for hjerteinfarkt og død på grund af hjertesvigt. De har en tendens til at tro, at årsagen til denne virkning af lægemidlet er en forsinkelse i væskekroppen, hvilket øger belastningen på venstre atrium og øger lungetryktrykket.
Pris for Avandia på apoteker
Indtil i dag er handelsmedicinet i Rusland ikke registreret, og på grund af manglen på apotekskæden er prisen på Avandia ukendt.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Det første medicinske universitet i Moskva opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
