Galvus Met - Brugsanvisning, Anmeldelser, Pris, Tabletanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Galvus Met

Galvus Met: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. For krænkelser af leverfunktionen
11. 11. Lægemiddelinteraktioner
12. 12. Analoger
13. 13. Vilkår og betingelser for opbevaring
14. 14. Betingelser for udlevering fra apoteker
15. 15. Anmeldelser
16. 16. Pris på apoteker

Latinsk navn: Galvus Met

ATX-kode: A10BD08

Aktiv ingrediens: vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)

Producent: Novartis Pharma Productions, GmbH (Tyskland), Novartis Pharma Stein, AG (Schweiz)

Beskrivelse og fotoopdatering: 19.08.2019

Priser på apoteker: fra 998 rubler.

Købe

Galvus Met er et kombineret lægemiddel med hypoglykæmisk virkning.

Frigør form og sammensætning

Galvus Met doseringsform - filmovertrukne tabletter: ovale, med skrå kanter, NVR-mærkning på den ene side; 50 + 500 mg - lysegul med en let lyserød nuance, der markerer på den anden side af LLO; 50 + 850 mg - gul med en let grålig farve, markering på den anden side - SEH; 50 + 1000 mg - mørkegul med en grålig farve, markering på den anden side - FLO (i blisterpakninger på 6 eller 10 stk., I en papæske med 1, 3, 5, 6, 12, 18 eller 36 blisterpakninger).

Aktive ingredienser i 1 tablet:

• vildagliptin - 50 mg;
• metforminhydrochlorid - 500, 850 eller 1000 mg.

Hjælpekomponenter (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hypromellose - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talkum - 1,283 / 1,86 / 2 mg; macrogol 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hyprolose - 49,5 / 84,15 / 99 mg; magnesiumstearat - 6,5 / 9,85 / 11 mg; titandioxid (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; jernoxid rød (E172) - 0,006 / 0/0 mg; jernoxid gul (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Galvus Met indeholder to aktive komponenter med forskellige virkningsmekanismer: metformin (i form af hydrochlorid), der hører til kategorien biguanider, og vildagliptin, som er en dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) -hæmmer. Kombinationen af disse stoffer bidrager til en mere effektiv kontrol af blodglukosekoncentrationen hos patienter med type 2-diabetes mellitus i 1 dag.

Vildagliptin er en repræsentant for klassen af stimulanter til apparatet til bugspytkirteløen, som tilvejebringer selektiv hæmning af DPP-4-enzymet, som er ansvarlig for destruktion af type 1 glukagonlignende peptid (GLP-1) og glukoseafhængigt insulinotropisk polypeptid (GIP).

Metformin reducerer produktionen af glukose i leveren, reducerer insulinresistens på grund af indfangning og anvendelse af glukose i perifere væv og hæmmer absorptionen af glukose i tarmen. Det er også en inducer af intracellulær glykogensyntese ved at virke på glykogensyntetase og aktiverer glukostransport, som visse membranglukosetransportørproteiner (GLUT-1 og GLUT-4) er ansvarlige for.

Vildagliptin

Efter indtagelse af vildagliptin hæmmes aktiviteten af DPP-4 hurtigt og næsten fuldstændigt, hvilket fører til en stigning i både stimuleret madindtag og den basale sekretion af GIP og GLP-1, som frigives fra tarmen i den systemiske cirkulation i 24 timer.

Den øgede koncentration af GIP og GLP-1 på grund af virkningen af vildagliptin øger følsomheden af β-celler i bugspytkirtlen over for glukose, hvilket yderligere forbedrer glukoseafhængig insulinproduktion. Graden af forbedring i β-cellefunktion bestemmes af graden af deres oprindelige skade. Således stimulerer vildagliptin ikke hos mennesker uden diabetes mellitus (med normale plasmaglucoseniveauer) og reducerer ikke glukoseniveauerne.

Vildagliptin øger koncentrationen af endogent GLP-1 og øger følgelig α-cellers følsomhed over for glukose, hvilket hjælper med at forbedre glukoseafhængig regulering af glukagonproduktion. Et fald i forhøjede postprandiale glukagonniveauer fører igen til et fald i insulinresistens.

En stigning i insulin / glukagon-forholdet på baggrund af hyperglykæmi forbundet med en stigning i koncentrationen af GIP og GLP-1 forårsager et fald i glukosesyntese, både under og efter måltiderne. Dette resulterer i et fald i plasmaglukose.

På baggrund af behandlingen med vildagliptin blev der også observeret et fald i niveauet af lipider i blodplasmaet efter måltider, men denne effekt afhænger ikke af virkningen af Galvus Met på GIP eller GLP-1 og forbedringen i funktionen af holmeceller lokaliseret i bugspytkirtlen. Der er tegn på, at en stigning i indholdet af GLP-1 kan bremse gastrisk tømning, men denne effekt blev ikke observeret under brug af vildagliptin.

Resultaterne af undersøgelser, hvor 5759 patienter med type 2-diabetes deltog, tyder på, at når der blev taget vildagliptin som monoterapi eller i kombination med insulin-, metformin-, thiazolidindion- eller sulfonylurinstofderivater i 52 uger hos patienter, var der et signifikant langtidsfald i niveauet af glyceret hæmoglobin (HbA _{1 C}) og fastende blodsukker.

Metformin

Metformin øger glukosetolerancen hos type 2-diabetikere ved at sænke plasmaglucosen både før og efter måltider. Dette stof adskiller sig fra sulfonylurinstofderivater ved, at det ikke fremkalder hypoglykæmi hverken hos raske individer (undtagen særlige tilfælde) eller hos patienter med type 2-diabetes mellitus. Behandling med metformin ledsages ikke af udviklingen af hyperinsulinæmi. Når metformin tages, ændres ikke insulinproduktionen, mens dens koncentration i blodplasma før måltider og hele dagen kan falde.

Anvendelsen af metformin har en gavnlig virkning på metabolismen af lipoproteiner og fører til et fald i indholdet af lipoproteinkolesterol med lav densitet, total kolesterol og triglycerider, hvilket ikke er forbundet med lægemidlets virkning på blodplasmaglucoseniveauet.

Vildagliptin + Metformin

Ved ordination af kombinationsbehandling med metformin og vildagliptin, hvis daglige doser er henholdsvis 1500-3000 mg og 50 mg, og hyppigheden af administration er 2 gange dagligt i 1 år, observeres et statistisk signifikant vedvarende fald i plasmaglucose (bestemt af et fald i HbA _{1 C}) og en stigning i antallet af patienter, hvor faldet i niveauet af HbA _{1 C} var mindst 0,6-0,7% (sammenlignet med kategorien af patienter, der kun fortsatte med at tage metformin).

Hos patienter, der fik vildagliptin i kombination med metformin, var der ingen statistisk signifikant ændring i kropsvægt sammenlignet med tilstanden før behandling. 24 uger efter behandlingsstart i grupper af patienter, der tog vildagliptin i kombination med metformin, blev der registreret et fald i diastolisk og systolisk blodtryk hos patienter med arteriel hypertension.

Den kombinerede anvendelse af metformin og vildagliptin som startbehandling hos patienter med type 2-diabetes mellitus i 24 uger ledsages af et dosisafhængigt fald i HbA _{1 C-} værdier sammenlignet med monoterapi med disse lægemidler. Tilfælde af hypoglykæmi var sjældne i begge patientgrupper.

Når vildagliptin tages i en dosis på 50 mg 2 gange dagligt samtidigt med metformin (eller uden det) i kombination med insulin (gennemsnitlig dosis 41 VD) hos patienter, der deltager i en klinisk undersøgelse, faldt HbA _{1 C-} indekset med 0,72% (initial indikatoren var i gennemsnit 8,8%), hvilket er statistisk signifikant. Forekomsten af hypoglykæmi hos patienter i behandling var sammenlignelig med forekomsten af hypoglykæmi i placebogruppen. Når vildagliptin blev taget af patienter i en dosis på 50 mg 2 gange dagligt i kombination med metformin (dosis var lig med eller overskredet 1500 mg) og glimepirid (den daglige dosis var lig med eller oversteg 4 mg), faldt HbA _{1 C-} indikatoren statistisk signifikant med 0,76% med den oprindelige værdi var i gennemsnit 8,8%.

Farmakokinetik

Vildagliptin

Ved oral administration af Galvus Met på tom mave absorberes dette stof hurtigt, og dets maksimale koncentration i blodplasmaet bestemmes 1,75 timer efter vildagliptins indtræden i kroppen. Når lægemidlet tages sammen med mad, falder dets absorptionshastighed lidt: den maksimale koncentration falder med 19%, og tiden til at nå det stiger til 2,5 timer. Samtidig ændrer fødeindtag ikke området under koncentration-tidskurven (AUC) og absorptionsgraden.

Den absolutte biotilgængelighed af vildagliptin efter oral administration er 85%. Forøgelsen i den maksimale koncentration og AUC i det anbefalede dosisinterval er dosisafhængig (stigninger i direkte forhold til den indtagne dosis).

Vildagliptin binder svagt til blodplasma-proteiner (bindingsgraden er 9,3%). Stoffet er kendetegnet ved en ensartet fordeling mellem erythrocytter og plasma. Formentlig udføres denne proces ekstravaskulært med intravenøs indgivelse, fordelingsvolumenet i ligevægtstilstand er 71 liter.

Vildagliptin udskilles hovedsageligt gennem deltagelse i biotransformationsprocesser. I den menneskelige krop metaboliseres ca. 69% af lægemiddeldosen. Hovedmetabolitten er LAY151, hvortil ca. 57% af vildagliptindosen overføres. Det udviser ikke farmakologisk aktivitet og er et hydrolyseprodukt af cyanokomponenten. Cirka 4% af lægemiddeldosen er involveret i amidhydrolyseprocesser.

Resultaterne af eksperimentelle undersøgelser indikerer en positiv effekt af DPP-4 på hydrolyse af vildagliptin. Stoffet deltager ikke i de metaboliske processer, der forekommer med deltagelse af isoenzymer i cytochrom P _450-systemet. Data fra in vitro-undersøgelser bekræfter, at vildagliptin ikke hører til substrater af P (CYP) _450- isoenzymer og ikke er en hæmmer eller inducer af isoenzymer i cytokrom CYP450-systemet.

Efter oral administration af vildagliptin udskilles ca. 85% af dosis i urinen og 15% i fæces. Renal udskillelse af dette stof er uændret 23%. Ved intravenøs administration af lægemidlet når halveringstiden i gennemsnit 2 timer, og renal clearance og total plasmaclearance er henholdsvis 13 l / h og 41 l / h. Når Galvus Met tages internt, er halveringstiden ca. 3 timer, uanset dosis vildagliptin.

De farmakokinetiske parametre for vildagliptin påvirkes ikke af etnicitet, køn og kropsmasseindeks.

Hos patienter med milde og moderate leverdysfunktioner (6-10 point i henhold til Child-Pugh-skalaen) faldt dets biotilgængelighed med henholdsvis 8% og 20% efter en enkelt dosis vildagliptin. Hos patienter med svær leverdysfunktion (12 point ifølge Child-Pugh-skalaen) øges biotilgængeligheden af dette stof med 22%. Vildagliptins biotilgængelighed ændres maksimalt med et gennemsnit på 30% mod en stigning eller et fald, hvilket ikke betragtes som klinisk signifikant. Der er ingen sammenhæng mellem sværhedsgraden af leverdysfunktioner og biotilgængeligheden af denne aktive komponent i Galvus Met.

Hos patienter med mild, moderat eller svær nyrefunktion øges vildagliptins AUC med henholdsvis 1,4, 1,7 og 2 gange sammenlignet med raske frivillige. AUC for LAY151-metabolitten øges 1,6, 3,2 og 7,3 gange og for BQS867-metabolitten - 1,4, 2,7 og 7,3 gange hos patienter, der lider af henholdsvis milde, moderate og svære nyrefunktioner. Data vedrørende patienter med nyresvigt i sluttrinnet er begrænsede, men antyder, at indikatorerne i denne gruppe af patienter svarer til dem, der er hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion. Vildagliptin udskilles dårligt under hæmodialyse (3% af den dosis, der er taget, forudsat at proceduren varer mere end 3-4 timer og udføres 4 timer efter en enkelt dosis Galvus Met).

Hos patienter over 70 år blev der observeret en maksimal stigning i vildagliptins biotilgængelighed med 32% (den maksimale koncentration steg med 18%), hvilket ikke er af særlig klinisk betydning og ikke påvirker DPP-4-hæmning.

Funktionerne i vildagliptins farmakokinetik hos børn og unge under 18 år er ikke bestemt.

Metformin

Ved oral administration af metformin i en dosis på 500 mg før måltider er dets absolutte biotilgængelighed 50-60%. Den maksimale koncentration af stoffet i plasmaet bestemmes 1,81-2,69 timer efter indtagelse. En stigning i metformindosis fra 500 mg til 1500 mg eller fra 850 mg til 2250 mg, når det tages oralt, fører til en langsommere stigning i farmakokinetiske parametre, end hvad der ville være typisk for et lineært forhold. Denne effekt forklares ikke så meget af en ændring i udskillelsen af lægemidlet som af et fald i dets absorption. Når metformin tages sammen med mad, falder også graden og absorptionshastigheden af stoffet let. Så med en enkelt dosis Galvus Met i en dosis på 850 mg sammen med mad er der et fald i AUC og maksimal koncentration med ca. 25% og 40%, og tiden til at nå den maksimale koncentration øges med 35 minutter. Den kliniske betydning af ovenstående fakta er endnu ikke fastslået.

Med en enkelt oral dosis på 850 mg metformin er dets tilsyneladende fordelingsvolumen 654 ± 358 L. Plasmaproteinbinding er praktisk talt fraværende, medens graden af binding af sulfonylurinstofderivater overstiger 90%. For metformin er penetration i røde blodlegemer karakteristisk, og denne proces kan intensiveres over tid. Ved anvendelse af lægemidlet i overensstemmelse med standardregimen (standarddosis og administrationsfrekvens) opnås koncentrationen af det aktive stof i ligevægtstilstand inden for 24-48 timer og overstiger normalt ikke 1 μg / ml. I løbet af kontrollerede kliniske forsøg oversteg den maksimale koncentration af metformin i blodplasmaet, selv når det kom ind i kroppen i høje doser, ikke 5 μg / ml.

Ved en enkelt intravenøs administration af dette aktive stof til raske frivillige blev det bevist, at det udskilles gennem nyrerne i uændret form. Samtidig deltager metformin ikke i metaboliske processer i leveren (der er ikke fundet metabolitter i menneskekroppen) og udskilles ikke i galden.

Da metformins renale clearance er ca. 3,5 gange højere end clearance af creatinin, er den vigtigste udskillelsesvej for stoffet fra kroppen tubulær sekretion. Når det tages oralt, udskilles ca. 90% af den absorberede dosis af lægemidlet i urinen i løbet af de første 24 timer. I dette tilfælde er halveringstiden fra blodplasma ca. 6,2 timer. Halveringstiden for lægemidlet fra fuldblod er ca. 17,6 timer, hvilket indikerer akkumulering af en betydelig del af metformin i erytrocytter.

Farmakokinetikken for metformin ændres ikke afhængigt af patientens køn. Hos patienter med leverinsufficiens er de farmakokinetiske egenskaber ved denne aktive komponent praktisk taget ikke undersøgt. Hos patienter med nedsat nyrefunktion, hvis grad vurderes ud fra CC-værdien (kreatininclearance), øges halveringstiden for metformin fra fuldblod og plasma, og dens renale clearance falder direkte i forhold til faldet i CC.

Ifølge de begrænsede data opnået fra farmakokinetiske studier af raske frivillige i alderen 65 år og derover er der et fald i den totale plasmaclearance af metformin og en stigning i halveringstiden og den maksimale koncentration hos patienter i denne aldersgruppe sammenlignet med yngre mennesker. Disse træk ved metformins farmakokinetiske parametre hos patienter over 65 år skyldes formodentlig ændringer i nyrefunktionen, hvilket resulterer i, at brugen af lægemidlet kun er tilladt hos patienter over 80 år med normal QC.

Funktionerne i metformins farmakokinetik hos børn og unge under 18 år forstås ikke godt.

Der er ingen tegn på effekten af patienters etnicitet på det aktive stofs farmakokinetiske parametre. Kontrollerede kliniske undersøgelser, hvor patienter med type 2-diabetes mellitus, der tilhører forskellige nationer og racer, deltog, bekræfter, at den hypoglykæmiske virkning af Galvus Met manifesterede sig på alle måder.

Vildagliptin + Metformin

Undersøgelser har vist, at de maksimale koncentrationer og AUC for Galvus Met, taget i tre forskellige doser (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg og 50 mg + 500 mg) og metformin og vildagliptin i form af separate tabletter taget i passende doser, er bioækvivalente.

Madindtagelse ændrer ikke hastigheden og omfanget af absorption af vildagliptin, som er en del af kombinationslægemidlet. AUC-indikatoren og den maksimale koncentration af metformin inkluderet i Galvus Met faldt med henholdsvis 7% og 26%, når det blev taget sammen med måltiderne. På baggrund af fødeindtagelse faldt absorptionen af metformin også, hvilket forårsagede en stigning i halveringstiden (fra 2 til 4 timer). Den samme ændring i AUC og maksimal koncentration, når den blev taget samtidigt med mad, blev også registreret i tilfælde af anvendelse af metformin i sin rene form, men i sidstnævnte tilfælde var ændringerne mindre klinisk signifikante. Virkningen af mad på farmakokinetikken af Metformin og Vildagliptin inkluderet i Galvus Met svarer til den, når begge aktive ingredienser tages separat.

Indikationer til brug

I henhold til instruktionerne ordineres Galvus Met til behandling af type 2-diabetes mellitus (i kombination med motion og diætterapi) i følgende tilfælde:

• utilstrækkelig effektivitet af monoterapi med metformin eller vildagliptin;
• udførelse af tidligere kombineret terapi med metformin og vildagliptin i form af monopræparationer;
• tredobbelt kombinationsbehandling med insulin hos patienter, der tidligere har fået insulinbehandling i en stabil dosis og metformin, men som ikke har opnået tilstrækkelig glykæmisk kontrol;
• kombineret anvendelse med sulfonylurinstofderivater (tredobbelt kombinationsbehandling) hos patienter, der tidligere fik behandling med sulfonylurinstofderivater og metformin, men ikke opnåede tilstrækkelig glykæmisk kontrol;
• indledende terapi hos patienter med type 2-diabetes mellitus med utilstrækkelig træningseffektivitet, diætterapi og om nødvendigt forbedre glykæmisk kontrol.

Kontraindikationer

• type 1 diabetes mellitus;
• funktionelle lidelser i leveren
• akut myokardieinfarkt, akut og kronisk hjertesvigt, åndedrætssvigt, akut kardiovaskulær svigt (chok);
• kronisk / akut metabolisk acidose (inklusive diabetisk ketoacidose med / uden koma; diabetisk ketoacidose skal korrigeres med insulinbehandling), mælkesyreacidose (inklusive indikationer i anamnesen)
• nyresvigt eller nedsat nyrefunktion (med serumkreatininkoncentration hos mænd ≥ 1,5 mg% og hos kvinder ≥ 1,4 mg%)
• akutte tilstande, der opstår med risiko for nedsat nyrefunktion: dehydrering (på baggrund af diarré og opkastning), feber, alvorlige infektionssygdomme, hypoxi (sepsis, shock, bronchopulmonale sygdomme, nyreinfektioner);
• perioden før kirurgiske operationer, radioisotop, røntgenundersøgelser med introduktion af kontrastmidler (pause før / efter deres udførelse - 48 timer);
• akut alkoholforgiftning, kronisk alkoholisme;
• leversygdom eller abnormiteter i de biokemiske parametre for leverfunktion;
• overholdelse af en hypokalorisk diæt (mindre end 1000 kcal pr. dag)
• alder op til 18 år (effektiviteten / sikkerheden af behandlingen er ikke fastslået)
• graviditet og ammeperioden
• individuel intolerance over for komponenterne i Galvus Met.

Ældre patienter (over 60 år), når de udfører tungt fysisk arbejde, skal anvende Galvus Met med forsigtighed (forbundet med en øget risiko for mælkesyreacidose).

Instruktioner til brug af Galvus Met: metode og dosering

Galvus Met tabletter tages oralt, fortrinsvis samtidig med fødeindtagelse (for at reducere sværhedsgraden af bivirkninger fra fordøjelsessystemet, som er karakteristiske for metformin).

Doseringsregimen vælges af lægen individuelt ud fra terapiens effektivitet / tolerabilitet. Det skal huskes, at den maksimale daglige dosis vildagliptin er 100 mg.

Den indledende dosis af Galvus Met beregnes ud fra varigheden af diabetesforløbet, niveauet af glykæmi, patientens tilstand og de tidligere anvendte behandlingsregimer med vildagliptin og / eller metformin.

Anbefalede doser:

• start af terapi for type 2-diabetes mellitus med utilstrækkelig effektivitet ved træning og diætterapi: 1 tablet 50 + 500 mg en gang dagligt, efter evaluering af effektiviteten øges dosis gradvist til 50 + 1000 mg 2 gange dagligt;
• behandling i tilfælde af ineffektivitet af monoterapi med vildagliptin: 2 gange dagligt, 1 tablet 50 + 500 mg, en gradvis stigning i dosis er mulig efter evaluering af den terapeutiske effekt;
• behandling i tilfælde af ineffektivitet ved monoterapi med metformin: 2 gange dagligt, 1 tablet 50 + 500 mg, 50 + 850 mg eller 50 + 1000 mg (afhængigt af dosis af metformin taget);
• behandling i tilfælde af kombineret terapi med metformin og vildagliptin i form af separate tabletter: vælg den dosis, der er så tæt på behandlingen som muligt, og derefter korrigeres den på baggrund af dens effektivitet;
• kombinationsbehandling med Galvus Met i kombination med sulfonylurinstofderivater eller insulin (dosis er valgt fra beregningen): vildagliptin - 50 mg 2 gange dagligt; metformin - i en dosis svarende til den, der blev taget tidligere i form af en monopræparation.

Patienter med kreatininclearance på 60-90 ml / min kan kræve dosisjustering af Galvus Met. Det er også muligt at ændre dosisregimen til patienter over 65 år, hvilket er forbundet med sandsynligheden for nedsat nyrefunktion (regelmæssig monitorering af indikatorer er påkrævet).

Bivirkninger

Bivirkningerne beskrevet nedenfor vedrører brugen af vildagliptin og metformin, enten alene eller i kombination.

Estimering af hyppigheden af mulige overtrædelser:> 10% - meget ofte; > 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjældent; <0,01%, inklusive isolerede meddelelser - meget sjældent.

Ved anvendelse af vildagliptin blev der i sjældne tilfælde noteret udviklingen af nedsat leverfunktion (inklusive hepatitis) i et asymptomatisk forløb. Oftest passerede disse bivirkninger og afvigelser fra leverfunktionsindikatorer fra normen uafhængigt og forårsagede ikke komplikationer efter seponering af lægemidlet. I de fleste tilfælde var stigningen i aktiviteten af leverenzymer asymptomatisk, udviklede sig ikke og ledsages ikke af gulsot eller kolestase.

Under kombineret behandling med vildagliptin og metformin kan lidelser i fordøjelsessystemet og nervesystemet (ofte svimmelhed, hovedpine, rysten) observeres.

Bivirkninger kombineret med insulin:

• fordøjelsessystemet: ofte - gastroøsofageal refluks, kvalme; sjældent - diarré, flatulens;
• nervesystem: ofte - hovedpine;
• stofskifte og ernæring: ofte - hypoglykæmi;
• generelle lidelser: ofte - kulderystelser.

Bivirkninger i kombination med sulfonylurinstofpræparater:

• stofskifte og ernæring: ofte - hypoglykæmi;
• hud og subkutant væv: ofte - hyperhidrose;
• nervesystem: ofte - rysten, svimmelhed
• generelle lidelser: ofte - træthed.

Bivirkninger af vildagliptin (monoterapi):

• fordøjelsessystemet: sjældent - forstoppelse;
• nervesystem: ofte - svimmelhed sjældent - hovedpine
• muskel- og bindevæv: ofte - artralgi;
• hud og subkutant væv: sjældent - hududslæt;
• generelle lidelser: sjældent - perifert ødem.

I perioden efter markedsføring blev der observeret udvikling af følgende lidelser: hepatitis (reversibel), pancreatitis, urticaria, eksfolierende / bulløs hudlæsioner.

Bivirkninger af metformin (monoterapi):

• fordøjelsessystemet: meget ofte - kvalme, flatulens, diarré, opkastning, mavesmerter; ofte - dysgeusi;
• stofskifte og ernæring: meget ofte - nedsat appetit; meget sjældent - mælkesyreose;
• hud og subkutant væv: meget sjældent - hudreaktioner (i form af erytem, kløe, urticaria);
• instrumental / laboratoriedata: meget sjældent - et fald i absorptionen af vitamin B ₁₂ (sædvanligvis i patienter, som har fået Galvus Met i lang tid, som regel, betyder det ikke repræsenterer klinisk signifikans; skal tages denne overtrædelse i betragtning i megaloblastisk anæmi), ændringer i leverfunktionen indikatorer;
• lever og galdeveje: meget sjældent - hepatitis.

Individuelle tilfælde af hepatitis observeret ved brug af metformin løses i de fleste tilfælde efter tilbagetrækning.

Overdosis

Vildagliptin

Vildagliptin tolereres godt i daglige doser, der ikke overstiger 200 mg. Når du tager stoffet i en daglig dosis på 400 mg, kan der forekomme uønskede symptomer såsom muskelsmerter samt lejlighedsvis en forbigående stigning i lipaseaktivitet (2 gange højere end ULN), forbigående milde paræstesier, ødemer og feber. Med en stigning i den daglige dosis vildagliptin til 600 mg observeres ødem i ekstremiteterne undertiden ledsaget af en stigning i AST-aktivitet, en stigning i koncentrationen af myoglobin, C-reaktivt protein og kreatininfosfokinase såvel som paræstesier. Efter seponering af lægemidlet forsvinder alle ændringer i laboratorieparametre og tegn på overdosering.

Eliminering af vildagliptin fra kroppen gennem dialyse betragtes som ineffektiv. Imidlertid fjernes dets vigtigste metabolit LAY151, opnået som et resultat af hydrolyse, godt fra kroppen under hæmodialyse.

Metformin

Der er rapporter om flere tilfælde af overdosering af metformin, herunder som et resultat af oral administration af dette lægemiddel i en dosis på mere end 50 g. I dette tilfælde havde ca. 10% af patienterne hypoglykæmi (dets forhold til metforminindtagelse er imidlertid ikke pålideligt fastslået) og 32% af patienter blev mælkesyreacidose observeret, hvis tidlige symptomer inkluderer muskelsmerter, nedsat kropstemperatur, smerter i maven, diarré, kvalme, opkastning. I fremtiden kan svimmelhed, nedsat bevidsthed, koma og øget vejrtrækning udvikle sig. Metformin udskilles fra kroppen ved hæmodialyse (clearance overstiger ikke 170 ml / min) i fravær af hæmodynamiske forstyrrelser. I denne henseende kan hæmodialyseproceduren bruges til at fjerne dette stof fra blodet i tilfælde af en overdosis af Galvus Met.

I tilfælde af overdosering ordineres passende symptomatisk behandling baseret på de kliniske manifestationer og patientens trivsel.

specielle instruktioner

Galvus Met kan ikke erstatte insulinbehandling hos patienter, der får insulin.

I løbet af behandlingsperioden anbefales det regelmæssigt at bestemme de biokemiske parametre for leverfunktion, som er forbundet med en stigning i aktiviteten af aminotransferaser ved anvendelse af vildagliptin. I tilfælde af udvikling af denne lidelse er det nødvendigt at udføre en anden undersøgelse for at bekræfte resultatet, hvorefter deres bestemmelse skal udføres regelmæssigt, indtil de biokemiske parametre for leverfunktion er normaliseret. Hvis aktiviteten af aspartataminotransferase eller alaninaminotransferase er 3 eller flere gange højere end den øvre grænse for normen, hvilket bekræftes af en anden undersøgelse, annulleres Galvus Met.

Laktatacidose er en meget sjælden, men alvorlig metabolisk komplikation, der opstår, når metformin akkumuleres i kroppen. Oftest observeres dets udvikling hos patienter med diabetes mellitus med nedsat nyrefunktion i svær forløb. Sandsynligheden for at udvikle mælkesyreacidose øges hos patienter, hvor diabetes mellitus er vanskelig at behandle såvel som ved langvarig faste, ketoacidose, langvarigt alkoholmisbrug, leverdysfunktion og sygdomme, der forårsager hypoxi.

Laktatacidose er forbundet med åndenød, mavesmerter og hypotermi efterfulgt af koma. Følgende laboratorieparametre er af diagnostisk værdi: et fald i pH i blodet, en serumlaktatkoncentration i blodet på mere end 5 nmol / l samt en stigning i forholdet mellem lactat og pyruvat og et øget aniongab. I tilfælde af mistanke om mælkesyreacidose bør Galvus Met annulleres, og patienten skal straks indlægges.

Metformin udskilles stort set af nyrerne, sandsynligheden for dets ophobning og udviklingen af mælkesyreacidose øges i forhold til sværhedsgraden af nedsat nyrefunktion. Under behandlingen kræves regelmæssig overvågning af nyrefunktionen, især under tilstande, der bidrager til dens svækkelse (i den indledende fase af behandlingen med antihypertensive stoffer, hypoglykæmiske lægemidler eller ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler). Nyrefunktionen skal vurderes, før behandlingen påbegyndes, og derefter mindst en gang om året hos patienter med normal nyrefunktion og mindst 2-4 gange om året med kreatininclearance ved den nedre grænse for normen såvel som hos ældre patienter. Ved høj risiko for nedsat nyrefunktion skal monitorering udføres oftere. I tilfælde af tegn på forringelse af nyrefunktionen annulleres Galvus Met.

Ved udførelse af røntgenundersøgelser, der kræver intravaskulær administration af røntgenkontrastmidler indeholdende jod, annulleres Galvus Met midlertidigt (48 timer før / efter deres adfærd). Dette skyldes sandsynligheden for en kraftig forringelse af nyrefunktionen og en øget risiko for at udvikle mælkesyreacidose. Genoptagelse af indtagelse af lægemidlet er kun mulig efter en ny vurdering af nyrefunktionen.

Under tilstande, der er karakteriseret ved hypoxi (akut kardiovaskulær svigt, akut hjertesvigt, akut myokardieinfarkt osv.), Kan prerenal akut nyresvigt og mælkesyreacidose udvikles (øjeblikkelig annullering af behandlingen er påkrævet).

På tidspunktet for kirurgiske indgreb (bortset fra mindre operationer, der ikke er forbundet med begrænsning af væske- og madindtag), annulleres Galvus Met. Genoptagelse af behandlingen er mulig efter gendannelse af oral fødeindtagelse hos en patient med pålideligt udelukket nyreinsufficiens.

I løbet af terapiperioden er alkoholmisbrug uacceptabelt, da det forbedrer metformins virkning på lactatmetabolismen.

Mens tager Galvus Met, mindst en gang om året, er det nødvendigt at overvåge indikatorerne for almindelig klinisk blodprøve, som er forbundet med sandsynligheden for et fald i serumkoncentrationen af vitamin B ₁₂. Hvis der opdages afvigelser fra hæmatologiske parametre fra normen, er det nødvendigt at afklare etiologien af disse lidelser og udføre passende behandling. I tilfælde af en disposition for et fald i serumkoncentrationen af vitamin B ₁₂ i blodet, bør denne indikator overvåges mindst en gang hvert 2-3 år.

Hvis tilstanden hos patienter med type 2-diabetes mellitus, der tidligere reagerede på behandlingen, inklusive forekomsten af abnormiteter i laboratorieparametre fra normen, forværres, skal laboratoriediagnostik udføres straks for at detektere mælkesyreacidose / ketoacidose. I tilfælde af påvisning af acidose er det nødvendigt straks at stoppe behandlingen og tage de nødvendige foranstaltninger til at korrigere patientens tilstand.

Udviklingen af hypoglykæmi, mens du tager Galvus Met, er sandsynligvis hos ældre, svækkede eller svækkede patienter såvel som på baggrund af hypopituitarisme, alkoholforgiftning eller binyresvigt. Det skal huskes, at diagnosen hypoglykæmi hos ældre patienter og patienter, der får β-blokkere, kan være vanskelig.

Under stress (inklusive feber, traumer, infektion, kirurgi) kan der være et kortvarigt kraftigt fald i effektiviteten af hypoglykæmiske stoffer. I sådanne tilfælde kan det være nødvendigt med midlertidig seponering af Galvus Met og insulinbehandling. Du kan genoptage brugen af stoffet efter afslutningen af den akutte periode.

I tilfælde af svimmelhed under behandling med Galvus Met er det nødvendigt at afstå fra at føre køretøjer og mekanismer.

Påføring under graviditet og amning

Eksperimentelle undersøgelser af dyr, hvor vildagliptin blev administreret i doser 200 gange højere end de anbefalede, viste, at brugen af lægemidlet ikke førte til forstyrrelser i den tidlige udvikling af embryoet, og der blev ikke fundet nogen teratogen effekt. Når vildagliptin blev kombineret med metformin i forholdet 1:10, var der heller ingen teratogen effekt. Oplysninger om brugen af Galvus Met til gravide kvinder er dog begrænsede, derfor er udnævnelsen af lægemidlet under graviditet kontraindiceret.

Metformin bestemmes i modermælk. Det vides ikke, om vildagliptin overgår i modermælken. Af denne grund anbefales det ikke at tage Galvus Met under amning.

Til krænkelser af leverfunktionen

Da der i nogle tilfælde blev observeret laktacidose hos patienter med leverfunktion, som sandsynligvis er en af bivirkningerne ved at tage metformin, bør Galvus Met ikke ordineres til patienter med unormale biokemiske parametre eller leversygdom.

Lægemiddelinteraktioner

Ved kombineret brug af Galvus Met med nogle lægemidler / stoffer kan følgende virkninger udvikle sig:

• sulfonylurinstofderivater, insulin, acarbose, salicylater: øget hypoglykæmisk virkning;
• furosemid: en stigning i C _max (maksimal koncentration af et stof i blodet) og AUC (område under koncentration-tidskurven) af metformin; fald i C _max og AUC for furosemid; der er ingen effekt på renal clearance
• nifedipin: øget absorption, renal udskillelse, C _max og AUC for metformin;
• organiske kationer, herunder trimethoprim, amilorid, morfin, digoxin, quinidin, procainamid, kinin, triamteren, ranitidin, vancomycin og andre, udskilles af nyrerne ved tubulær sekretion: der er en teoretisk sandsynlighed for interaktion med metformin (kombinationen kræver forsigtighed);
• glibenclamid: et fald i C _max og AUC (den kliniske betydning af interaktionen er uklar);
• danazol: kombinationen anbefales ikke (på grund af dens hyperglykæmiske virkning; i tilfælde af behov for kombineret brug / tilbagetrækning kan en dosisjustering af metformin og kontrol af blodglukosekoncentration være nødvendig);
• isoniazid, østrogener, sympatomimetika, thiazider og andre diuretika, phenothiaziner, glukokortikosteroider, præparater i skjoldbruskkirtelhormon, phenytoin, orale svangerskabsforebyggende midler, nikotinsyre, calciumantagonister: sandsynligheden for at udvikle hyperglykæmi, hvilket kan bidrage til en nedsættelse af effektiviteten af Galvus Met (sådan ordination / canceling monitorering af metformins effektivitet, dosisjustering kan være påkrævet);
• chlorpromazin (mere end 100 mg pr. dag): øget glykæmi, nedsat frigivelse af insulin (ved behandling med antipsykotika og efter deres annullering kræves en dosisjustering af Galvus Met og kontrol af blodglukosekoncentration);
• injicerbare β2-sympatomimetika: en stigning i glykæmi, der er forbundet med stimulering af β2-adrenerge receptorer (glykæmisk kontrol er påkrævet; insulin kan være påkrævet);
• Røntgenkontrastmidler med jodindhold: udvikling af mælkesyreacidose hos patienter med diabetes mellitus på baggrund af funktionel nyresvigt;
• alkohol, stoffer indeholdende ethylalkohol: en stigning i sandsynligheden for at udvikle mælkesyreacidose (især under faste, leversvigt eller udmattelse).

Analoger

Galvus Met-analoger er: Vildagliptin, Galvus.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted beskyttet mod fugt ved temperaturer op til 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Udløbsdato - 1 år 6 måneder.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Galvus Met

Oftest efterlades anmeldelser om Galvus Met af patienter med type 2-diabetes. Det tages dog hovedsageligt af patienter, der for nylig er blevet diagnosticeret med en lignende diagnose. Ofte rapporterer de, at denne behandling forbedrer trivsel og hjælper med at forhindre udviklingen af uønskede symptomer, der er karakteristiske for diabetes. Mange brugere bekræfter effektiviteten af lægemidlet, men klager over dets høje pris, hvilket tvinger dem til at lede efter billigere analoger. Der er meninger, ifølge hvilke brugen af Galvus Met giver de bedste resultater, når de bruges som en del af kompleks terapi.

Pris for Galvus Met på apoteker

Den omtrentlige pris for Galvus Met med en dosis på 50 + 500 mg i apotekskæder er 1365-1598 rubler, med en dosis på 50 + 850 mg - 1400-1695 rubler og med en dosis på 50 + 1000 mg - 1535-1726 rubler (pakken indeholder 30 tabletter).

Galvus Met: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Galvus Met 50 mg + 500 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 998 RUB Købe

Galvus Met 50 mg + 1000 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 1100 RUB Købe

Galvus Met 50 mg + 850 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 1349 RUB Købe

Galvus mødte fane. p / o film. 50 mg + 1000 mg nr. 30 1449 RUB Købe

Galvus mødte fane. p / o film. 50 mg + 500 mg nr. 30 1471 RUB Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!