Galvus - Instruktioner Til Brug Af Tabletter, Anmeldelser, Pris, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Galvus

Galvus: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Lægemiddelinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Galvus

ATX-kode: A10BH02

Aktiv ingrediens: vildagliptin (vildagliptin)

Producent: Novartis Pharma Stein (Schweiz), Novartis Farmaceutica (Spanien)

Beskrivelse og foto opdateret: 28.08.

Priser på apoteker: fra 672 rubler.

Købe

Galvus er en dipeptidylpeptidase-4-hæmmer, et oralt hypoglykæmisk lægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - tabletter: fra lysegul til hvid, rund, med skrå kanter, med en glat overflade og NVR-overtryk på den ene side, FB - på den anden (7 stk. Eller 14 stk. I en blisterpakning, i en papæske 2, 4, 8 eller 12 blærer og instruktioner til brug af Galvus).

1 tablet indeholder:

• aktivt stof: vildagliptin - 50 mg;
• hjælpekomponenter: natriumcarboxymethylstivelse, vandfri lactose, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Vildagliptin - det aktive stof i Galvus er en repræsentant for klassen af stimulanser i bugspytkirtlen. Stoffet inhiberer selektivt enzymet DPP-4 (dipeptidylpeptidase-4). Komplet (> 90%) og hurtig inhibering fører til en stigning i basal og madstimuleret sekretion af GLP-1 (glukagonlignende peptid type 1) og GIP (glukoseafhængig insulinotropisk polypeptid) i den systemiske cirkulation fra tarmen hele dagen.

Med en stigning i koncentrationen af GLP-1 og GIP øges følsomheden af β-celler i bugspytkirtlen over for glukose, hvilket forbedrer glukoseafhængig insulinsekretion.

I tilfælde af anvendelse af 50-100 mg vildagliptin dagligt til patienter med type 2-diabetes mellitus er der en forbedring i funktionen af β-celler i bugspytkirtlen. Effektiviteten af behandlingen bestemmes af graden af deres oprindelige skade. Hos personer med normal plasmaglucosekoncentration (uden diabetes) stimulerer vildagliptin ikke insulinsekretion og reducerer ikke glukosekoncentrationen. Med en stigning i koncentrationen af endogent GLP-1 øges følsomheden af β-celler over for glukose, hvilket medfører en forbedring i glukoseafhængig regulering af glukagonudskillelse. Et fald i den øgede koncentration af glukagon under måltider fører igen til et fald i insulinresistens.

Med en stigning i insulin / glukagon-forholdet på baggrund af hyperglykæmi, hvilket skyldes en stigning i koncentrationen af GIP og GLP-1, bemærkes et fald i produktionen af glukose i leveren under / efter et måltid. Som et resultat er der et fald i plasmakoncentrationen af glukose i blodet.

Indtagelse af vildagliptin hjælper med at reducere koncentrationen af lipider i blodplasmaet efter et måltid, mens denne effekt ikke er forbundet med dens virkning på GLP-1 eller GIP og forbedrer funktionen af ø-cellerne i bugspytkirtlen.

Det er fastslået, at en stigning i koncentrationen af GLP-1 kan forårsage en afmatning i gastrisk tømning, men under behandling med vildagliptin observeres denne effekt ikke.

Ifølge resultaterne af undersøgelserne er der, når der anvendes vildagliptin som monoterapi eller i kombination med metformin, sulfonylurinstofderivater, thiazolidindion eller insulin hos patienter med type 2-diabetes, et signifikant langvarigt fald i koncentrationen af HbA1c (glyceret hæmoglobin) og fastende blodglukose.

Ved kombineret behandling med metformin som en indledende behandling hos patienter med type 2-diabetes i 24 uger, blev der observeret et dosisafhængigt fald i koncentrationen af HbA1c sammenlignet med monoterapi med disse lægemidler. I begge behandlingsgrupper var forekomsten af hypoglykæmi minimal.

Når 50 mg vildagliptin anvendes en gang dagligt i 6 måneder hos patienter med type 2-diabetes i nærvær af moderat eller svært nedsat nyrefunktion (med en glomerulær filtrationshastighed ≥ 30 og <50 ml / min / 1,73 m ² eller <30 ml / min / 1,73 m ² henholdsvis) var der et klinisk signifikant fald i HbA1c-koncentration sammenlignet med placebo.

Forekomsten af hypoglykæmi i vildagliptin-gruppen er sammenlignelig med den i placebogruppen.

Farmakokinetik

Vildagliptin absorberes hurtigt, når det tages oralt på tom mave, og C _max (maksimal koncentration af stoffet) i blodplasma nås på 1,75 timer. I tilfælde af samtidig indtagelse med mad falder absorptionshastigheden af vildagliptin let: der er et fald i _Cmax med 19%, mens tiden til at nå det øges med 2,5 timer. Fødeindtag påvirker dog ikke absorptionsgraden og AUC (areal under koncentration-tidskurven).

Vildagliptin absorberes hurtigt, og dets absolutte biotilgængelighed er 85%. C _max- og AUC- værdierne i det terapeutiske dosisinterval stiger omtrent i forhold til dosis.

Stoffet er karakteriseret ved en lav grad af binding til blodplasma-proteiner (i niveauet 9,3%). Vildagliptin fordeles jævnt mellem erythrocytter og blodplasma. Fordelingen af stoffet forekommer formentlig ekstravaskulær, V _ss (distributionsvolumen i en ligevægtstilstand) efter intravenøs administration er 71 liter.

Den vigtigste eliminationsvej for vildagliptin er biotransformation, som udsættes for 69% af dosis. Hovedmetabolitten er LAY151 (57% af dosis). Det udviser ikke farmakologisk aktivitet og er et hydrolyseprodukt af cyanokomponenten. Cirka 4% af dosis gennemgår amidhydrolyse.

Under prækliniske studier blev en positiv effekt af DPP-4 på hydrolyse af vildagliptin fastslået. Cytochrome P ₄₅₀ isozymer deltager ikke i stofskiftet. Vildagliptin er ikke et substrat for P _450- isoenzymer (CYP); cytochrom P _450- isoenzymer hverken hæmmer eller inducerer.

Efter indtagelse af vildagliptin udskilles ca. 85% af dosis gennem nyrerne gennem tarmene - ca. 15%. Renal udskillelse af uændret stof er 23%. Den gennemsnitlige T _1/2 (halveringstid) for intravenøs administration er 2 timer, renal clearance og total plasmaclearance af vildagliptin er henholdsvis 13 og 41 l / h. T _1/2 efter oral indgivelse, uanset dosis, er ca. 3 timer.

Farmakokinetiske egenskaber hos patienter med nedsat leverfunktion:

• mild og moderat sværhedsgrad (6-9 point på Child-Pugh-skalaen): efter en enkelt anvendelse af vildagliptin er der et fald i dets biotilgængelighed med henholdsvis 20% og 8%;
• svær grad (10-12 point på Child-Pugh-skalaen): vildagliptins biotilgængelighed stiger med 22%.

Ændringer (stigning eller formindskelse) i den maksimale biotilgængelighed af et stof på over 30% betragtes som klinisk signifikante. Der var ingen sammenhæng mellem vildagliptins biotilgængelighed og sværhedsgraden af leverdysfunktion.

Farmakokinetiske egenskaber hos patienter med mild, moderat eller svær nyreinsufficiens (sammenlignet med raske frivillige):

• AUC for vildagliptin: øges med 1,4; 1,7 henholdsvis 2 gange;
• AUC for LAY151-metabolitten: øges med 1,6; 3,2 og 7,3 gange henholdsvis;
• AUC for BQS867-metabolitten: øges med 1,4; Henholdsvis 2,7 og 7,3 gange.

Begrænset information i slutstadiet CKD (kronisk nyresygdom) antyder, at indikatorerne for denne gruppe svarer til dem hos patienter med svært nedsat nyrefunktion. Koncentrationen af metabolitten LAY151 i sluttrin CKD stiger 2-3 gange sammenlignet med koncentrationen hos patienter med svært nedsat nyrefunktion.

Ved hæmodialyse er udskillelsen af vildagliptin begrænset (efter 4 timer efter en enkelt dosis er det 3% med en procedurelængde på mere end 3-4 timer).

Hos ældre patienter (over 65-70 år) påvirker den maksimale stigning i vildagliptins biotilgængelighed med 32%, C _max - med 18% ikke DPP-4-hæmning og er ikke klinisk signifikant.

Farmakokinetiske egenskaber hos patienter under 18 år er ikke fastslået.

Indikationer til brug

Anvendelsen af Galvus er indiceret til behandling af type 2-diabetes mellitus under overholdelse af diætterapi og træning:

• indledende lægemiddelterapi hos patienter med utilstrækkelig effekt af diætterapi og motion - i kombination med metformin;
• monoterapi indiceret til patienter med kontraindikation over for at tage metformin, eller hvis den er ineffektiv - i mangel af en klinisk effekt fra diætterapi og motion;
• to-komponent kombinationsbehandling med metformin, thiazolidindion, et sulfonylurinstofderivat eller insulin - i fravær af en klinisk effekt fra diætterapi, motion og monoterapi med et af disse lægemidler;
• tredobbelt kombinationsbehandling i kombination med metformin og sulfonylurinstofderivater - i fravær af tilstrækkelig glykæmisk kontrol efter indledende behandling med metformin og sulfonylurinstofderivater på baggrund af diætterapi og motion;
• tredobbelt kombinationsbehandling i kombination med metformin og insulin - i mangel af tilstrækkelig glykæmisk kontrol efter indledende behandling med insulin og metformin på baggrund af diætterapi og motion.

Kontraindikationer

• type 1 diabetes mellitus;
• alder op til 18 år
• syndrom med glukose-galactosemalabsorption, galactoseintolerance, lactasemangel
• kronisk hjertesvigt af IV funktionel klasse i henhold til NYHA funktionel klassifikation (New York Heart Association);
• metabolisk acidose (diabetisk ketoacidose) i kronisk eller akut form (inklusive i kombination med eller uden koma);
• mælkesyreacidose (inklusive historie);
• leverdysfunktion, herunder øget aktivitet af leverenzymer [alaninaminotransferase (ALAT) og aspartataminotransferase (AST)] 3 eller flere gange højere end den øvre normalgrænse;
• perioden med graviditet og amning
• overfølsomhed over for Galvus-komponenter.

Det anbefales at anvende Galvus tabletter med forsigtighed i tilfælde af akut pancreatitis, kronisk nyresygdom i slutstadiet (hos patienter, der gennemgår hæmodialyse eller i hæmodialyse), kronisk hjertesvigt klasse III i henhold til NYHA funktionel klassifikation.

Galvus, brugsanvisning: metode og dosering

Galvus tabletter tages oralt, uanset måltidet.

Dosis skal vælges under hensyntagen til lægemidlets individuelle virkning og tolerabilitet.

Anbefalet dosering:

• monoterapi eller kombination med thiazolidindion, metformin eller insulin: 50 mg 1-2 gange dagligt, men ikke mere end 100 mg;
• dobbelt kombinationsbehandling med sulfonylurinstofpræparater: 50 mg en gang dagligt om morgenen. Hos patienter i denne kategori er den terapeutiske virkning af at tage Galvus i en daglig dosis på 100 mg identisk med effekten af en dosis på 50 mg pr. Dag;
• tredobbelt kombinationsbehandling med samtidig administration af sulfonylurinstofderivater og metformin: 100 mg pr. dag.

Hvis den daglige dosis er 50 mg, tages den en gang om morgenen, hvis 100 mg - 50 mg hver morgen og aften. Hvis du ved en fejl går glip af en dosis, skal du tage den hurtigst muligt i løbet af dagen. Lad ikke Galvus tages i en dosis, der overstiger den individuelle daglige dosis.

I mangel af tilstrækkelig glykæmisk kontrol på baggrund af monoterapi i en maksimal daglig dosis på 100 mg, bør behandlingen suppleres med udnævnelsen af sulfonylurinstofderivater, metformin, thiazolidindion eller insulin.

Ved mild til moderat nyrefunktion [kreatininclearance (CC) over 50 ml / min] ændres dosis af Galvus ikke.

Med moderat (CC 30-50 ml / min) og svær (CC mindre end 30 ml / min) nyrefunktion, inklusive kronisk nyresygdom i slutstadiet (patienter i hæmodialyse eller gennemgår hæmodialyse), tages den daglige dosis af Galvus en gang, og den tages ikke bør overstige 50 mg.

Ældre patienter (over 65 år) behøver ikke dosisjustering af Galvus.

Bivirkninger

Udviklingen af uønskede effekter med monoterapi eller i kombination med andre lægemidler er i de fleste tilfælde mild, midlertidig og kræver ikke afskaffelse af Galvus.

Udseendet af angioødem observeres oftest i kombination med angiotensinkonverterende enzymhæmmere. Normalt er det af moderat sværhedsgrad, det forsvinder af sig selv med igangværende behandling.

Sjældent forårsager brugen af Galvus hepatitis og andre asymptomatiske leverdysfunktioner. I de fleste tilfælde kræver disse tilstande ikke lægemiddelbehandling, og efter afskaffelsen af Galvus genoprettes leverfunktionen.

En stigning i aktiviteten af leverenzymer i en dosis vildagliptin 50 mg 1-2 gange om dagen er i de fleste tilfælde asymptomatisk, udvikler sig ikke og forårsager ikke kolestase eller gulsot.

Ved monoterapi i en dosis på 50 mg 1-2 gange om dagen kan følgende bivirkninger udvikles:

• fra nervesystemet: ofte - svimmelhed; sjældent - hovedpine
• parasitiske og infektiøse patologier: meget sjældent - nasopharyngitis, infektioner i øvre luftveje;
• fra siden af karene: sjældent - perifert ødem;
• fra mave-tarmkanalen: sjældent - forstoppelse.

Når du kombinerer Galvus i en dosis på 50 mg 1-2 gange dagligt med metformin, kan følgende bivirkninger forekomme:

• fra nervesystemet: ofte - hovedpine, rysten, svimmelhed;
• fra mave-tarmkanalen: ofte - kvalme.

Kombinationsbehandling med metformin påvirker ikke patientens kropsvægt.

Når du bruger Galvus i en daglig dosis på 50 mg i kombination med sulfonylurinstofderivater, kan patienten opleve følgende patologier:

• parasitiske og infektiøse patologier: meget sjældent - nasopharyngitis;
• fra mave-tarmkanalen: sjældent - forstoppelse;
• fra nervesystemet: ofte - hovedpine, rysten, svimmelhed, asteni.

Patientens vægt stiger ikke, når den kombineres med glimepirid.

Brug af Galvus i en dosis på 50 mg 1-2 gange dagligt i kombination med thiazolidindion-derivater kan forårsage følgende uønskede virkninger:

• fra siden af karene: ofte - perifert ødem;
• fra metabolisme og ernæring: ofte - en stigning i kropsvægt.

At tage Galvus i en dosis på 50 mg 2 gange dagligt i kombination med insulin kan forårsage:

• fra nervesystemet: ofte - hovedpine; med en ukendt frekvens - asteni;
• fra mave-tarmkanalen: ofte - gastroøsofageal refluks, kvalme; sjældent - flatulens, diarré
• fra siden af stofskifte og ernæring: ofte - hypoglykæmi;
• generelle lidelser: ofte - kulderystelser.

Patientens vægt stiger ikke i denne kombination.

Brug af Galvus 50 mg 2 gange dagligt i kombination med metformin og sulfonylurinstofpræparater kan føre til udviklingen af følgende bivirkninger:

• fra siden af stofskifte og ernæring: ofte - hypoglykæmi;
• fra nervesystemet: ofte - tremor, svimmelhed, asteni;
• dermatologiske reaktioner: ofte - hyperhidrose.

Triple kombinationsterapi har ingen effekt på patientens kropsvægt.

Derudover blev følgende uønskede fænomener i post-registreringsundersøgelser registreret: urticaria, øget aktivitet af leverenzymer, hepatitis, pancreatitis, hudlæsioner af bulløs eller eksfoliativ etiologi, myalgi, artralgi.

Overdosis

Ved anvendelse af op til 200 mg vildagliptin dagligt tolereres behandlingen godt.

I tilfælde af anvendelse af Galvus i en dosis på 400 mg pr. Dag kan følgende symptomer forekomme: muskelsmerter, sjældent - feber, lette / forbigående paræstesier, ødem og forbigående stigning i lipaseaktivitet (2 gange højere end normens øvre grænse).

Ved behandling i en daglig dosis på 600 mg kan ødem i ekstremiteterne forekomme i kombination med paræstesier og en stigning i aktiviteten af CPK (kreatinfosfokinase), myoglobin og C-reaktivt protein, AST-aktivitet.

Alle ændringer i laboratorieparametre og symptomer på overdosering er reversible og forsvinder efter seponering af behandlingen.

Eliminering af vildagliptin fra kroppen ved hjælp af dialyse er usandsynlig. Metabolitten LAY151 kan fjernes fra kroppen ved hæmodialyse.

specielle instruktioner

Patienten bør informeres om behovet for at konsultere en læge, hvis de anførte bivirkninger forværres, eller andre uønskede virkninger vises under brugen af tabletter.

Lægemidlet forårsager ikke nedsat fertilitet.

Hos insulinafhængige patienter bør Galvus kun anvendes i kombination med insulin.

I tilfælde af kronisk hjertesvigt i klasse I i henhold til NYHA's funktionelle klassifikation kan lægemidlet tages uden begrænsning i normal fysisk aktivitet.

Ved kronisk hjertesvigt af II-klassen kræves en moderat begrænsning af fysisk aktivitet, da den sædvanlige belastning får patienten til at få hjertebanken, svaghed, åndenød, træthed. I hvile er disse symptomer fraværende.

Hvis symptomer på akut pancreatitis optræder, bør vildagliptin seponeres.

Før brug og derefter regelmæssigt hver tredje måned i løbet af det første behandlingsår anbefales det at udføre biokemiske undersøgelser af leverfunktionsindikatorer, da Galvus 'virkning i sjældne tilfælde kan forårsage en stigning i aktiviteten af aminotransferaser. Hvis aktivitetsindikatorerne for alaninaminotransferase (ALT) og aspartataminotransferase (AST) efter genundersøgelse overskrider normens øvre grænse 3 gange eller mere, bør lægemidlet seponeres.

Med udviklingen af tegn på leverdysfunktion (inklusive gulsot), mens du tager Galvus, kræves en øjeblikkelig seponering af lægemidlet; det kan ikke genoptages efter gendannelse af leverfunktionsindikatorer.

For at reducere risikoen for hypoglykæmi i kombination med sulfonylurinstofpræparater anbefales det at bruge dem i den mindst effektive dosis.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Patienter, hvor modtagelse af Galvus forårsager svimmelhed, bør ikke føre køretøjer eller mekanismer.

Påføring under graviditet og amning

Galvus ordineres ikke under graviditet / amning.

Pædiatrisk anvendelse

For patienter under 18 år er Galvus kontraindiceret.

Med nedsat nyrefunktion

Galvus ordineres med forsigtighed til patienter med CKD i slutstadiet, som er i hæmodialyse eller gennemgår hæmodialyse (erfaring med lægemidlet er begrænset).

Til krænkelser af leverfunktionen

Patienter med nedsat leverfunktion, herunder patienter med forøget aktivitet af leverenzymer (ALAT eller AST 3 eller flere gange højere end normens øvre grænse), bør ikke tage Galvus.

Lægemiddelinteraktioner

Ved samtidig anvendelse af Galvus med glibenclamid, metformin, pioglitazon, amlodipin, ramipril, digoxin, valsartan, simvastatin, warfarin er der ikke etableret nogen klinisk signifikant interaktion.

Den hypoglykæmiske virkning af vildagliptin kan falde, når den kombineres med thiazider, glukokortikosteroider, sympatomimetika og skjoldbruskkirtelhormonpræparater.

Sandsynligheden for at udvikle angioødem øges ved samtidig behandling med angiotensinkonverterende enzymhæmmere. Det skal bemærkes, at indtagelse af vildagliptin skal fortsættes, når angioødem vises, da det forsvinder gradvist, alene og ikke kræver seponering af behandlingen.

Interaktion mellem Galvus og lægemidler, der er substrater, induktorer eller hæmmere af cytochrom P ₄₅₀ (CYP) er usandsynlig.

Galvus påvirker ikke metabolismen af lægemidler, der er substrater for enzymerne CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1.

Analoger

Galvus-analoger er: Vildagliptin, Galvus Met.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C på et mørkt sted.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Galvus

Anmeldelser om Galvus er for det meste positive. Med forbehold for alle lægens anbefalinger vedrørende diætterapi og motion er indtagelse af lægemidlet effektivt til type 2-diabetes mellitus. Et praktisk doseringsregime betragtes som en vigtig fordel.

Pris for Galvus på apoteker

Den omtrentlige pris for Galvus (28 tabletter) er 724–864 rubler.

Galvus: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Galvus 50 mg tabletter 28 stk. RUB 672 Købe

Galvus Met 50 mg + 500 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 998 RUB Købe

Galvus Met 50 mg + 1000 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 1100 RUB Købe

Galvus Met 50 mg + 850 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 1349 RUB Købe

Galvus mødte fane. p / o film. 50 mg + 1000 mg nr. 30 1449 RUB Købe

Galvus mødte fane. p / o film. 50 mg + 500 mg nr. 30 1471 RUB Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!