Heptrazan
Heptrazan: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Heptrasan
ATX-kode: A16AA02
Aktiv ingrediens: ademetionin (ademetionin)
Producent: National Medical Research Center of Cardiology fra Federal Federal Budget Institution of the Ministry of Health of the Russian Federation (Rusland), ZiO-Zdorovie CJSC (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-11-07
Heptrazan er et hepatobeskyttende lægemiddel, der har en antidepressiv, antioxidant, hepatobeskyttende, afgiftende, neurobeskyttende virkning.
Frigør form og sammensætning
Doseringsformer af Heptrazan:
- lyofilisat til fremstilling af en opløsning til intravenøs (i / v) og intramuskulær (i / m) administration: frysetørret masse fra næsten hvid til hvid; opløsningsmiddel - en farveløs væske, gennemsigtig eller lysegul, efter genopretning dannes en klar opløsning fra farveløs til gullig ampuller uden farve med eller uden brudpunkt), i en papæske 1 pakke eller i en papæske 6 eller 10 emballager (til hospitaler); 5 hætteglas i blisterpakninger og 5 ampuller med solvens i blisterpakninger, i en papæske, 1 pakke med flasker og ampuller,til hospitaler - i en papæske med 6 eller 10 pakker med flasker og ampuller med et opløsningsmiddel];
- enteriske tabletter: filmovertrukket hvid eller næsten hvid, oval, bikonveks, kerne - fra næsten hvid til hvid (10 stk. i blisterpakninger, i en papæske 1 eller 2 pakninger; 20, 40 eller 50 stk. i dåser af polypropylen eller polyethylen, i en papæske 1 dåse).
Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Heptrazan.
1 hætteglas med lyofilisat indeholder den aktive ingrediens - ademetionin 1,4-butandisulfonat - i en mængde på 760 mg, hvilket er 400 mg udtrykt i ademetioninion.
Opløsningsmiddelsammensætning: L-lysinmonohydrat, natriumhydroxid, vand til injektionsvæsker.
1 tablet indeholder:
- aktivt stof: ademetionin 1,4-butandisulfonat - 760 mg, hvilket svarer til 400 mg ademetioninion;
- hjælpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylstivelse, kolloid siliciumdioxid, magnesiumstearat;
- sammensætning af filmskallen: copolymer af methacrylsyre og ethylacrylat (1: 1), kolloid siliciumdioxid, natriumlaurylsulfat, natriumbicarbonat, macrogol, simethicone-emulsion 30%, talkum.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Heptrazan er et hepatobeskyttende lægemiddel med antidepressiv aktivitet, har en kolekinetisk og koleretisk virkning. Dets aktive stof - ademetionin - udviser afgiftende, antioxidant, antifibroserende, regenererende og neurobeskyttende egenskaber.
Brug af Heptrazan hjælper med at genopbygge manglen og stimulere produktionen af ademetionin i kroppen, primært i hjernen og leveren. Ademetionin (et molekyle af S-adenosyl-L-methionin) er en donor af methylgruppen i reaktionerne ved methylering af cellemembranfosfolipider, proteiner, hormoner, neurotransmittere. Sammen med biologiske reaktioner af transmethylering, ademetionin, der er en forløber for cystein, taurin, glutathion, acetylering coenzym, deltager i transsulfationsreaktioner. Fremmer en stigning i indholdet af cystein og taurin i plasma, glutamin i leveren. Normaliserer metaboliske reaktioner i leveren, hvilket reducerer serummetionin.
Efter decarboxylering deltager det som en forløber for polyaminer i processerne med aminopropylering af putrescin (stimulator for hepatocytproliferation og celleregenerering), spermidin og sæd, som er en del af ribosomernes struktur.
Den koleretiske effekt af Heptrazan er en konsekvens af at stimulere syntesen af phosphatidylcholin i hepatocytter, hvilket bidrager til en forøgelse af hepatocyternes mobilitet og polarisationen af deres membraner. Funktionen af galdesyres transportsystemer forbedres, hvilket fremmer passage af galdesyrer i galdesekretionssystemet. Effektiv til intralobulære lidelser i syntesen og galdestrømmen. Potentierer afgiftning af galdesyrer, øger indholdet af konjugerede og sulfaterede galdesyrer i hepatocytter. På baggrund af konjugering af ademetionin med taurin øges opløseligheden af galdesyrer og deres udskillelse fra hepatocytten. Sulfation af galdesyrer gør det muligt for dem at eliminere dem gennem nyrerne, letter overvindelse af hepatocytmembranen og udskillelse i galden. Sammen med,sulfaterede galdesyrer beskytter levercellernes membran mod de toksiske virkninger af ikke-sulfaterede galdesyrer. I intrahepatisk kolestase er usulfaterede galdesyrer til stede i høje koncentrationer i hepatocytter.
Hos patienter med intrahepatisk kolestasesyndrom hos patienter med levercirrhose eller hepatitis hjælper ademetionin med at reducere sværhedsgraden af kløe og ændringer i biokemiske parametre såsom direkte bilirubinniveau, alkalisk phosphatase-aktivitet, aminotransferaser.
Effektivitet i hepatopatier, som skyldes indtagelse af forskellige hepatotoksiske lægemidler, er blevet bekræftet.
Heptrazans hepatobeskyttende og koleretiske virkning vedvarer i tre måneder efter seponering af brugen.
Farmakokinetik
Efter parenteral administration af Heptrazan nås den maksimale plasmakoncentration (Cmax) inden for 3/4 timer, biotilgængeligheden er 96%.
Efter at have taget en enterisk tablet opstår frigivelsen af ademetionin på grund af filmskallen i tolvfingertarmen. Efter enkelt orale doser på 400 til 1000 mg C maks. Ademetionin plasma opnået efter 3-5 timer og 0,5-1 ml / l. Plasmakoncentration er dosisafhængig. Biotilgængelighed - 5%, når det tages på tom mave, øges. Inden for 24 timer opnår C max ademetionin i plasma det oprindelige niveau.
Plasmaproteinbinding er mindre end 5%.
Det overvinder blod-hjerne-barrieren, en signifikant stigning i koncentrationen bemærkes i cerebrospinalvæsken.
Lægemidlet metaboliseres i leveren. Ademetionin-cyklussen inkluderer følgende tre faser: dannelse, forbrug og re-dannelse af ademetionin. På det første trin anvendes det af ademetioninafhængige methylaser som et substrat til syntese af S-adenosylhomocystein, som derefter hydrolyseres til homocystein og adenosin under anvendelse af S-adenosylhomocysteinhydralase. Den omvendte biotransformation af homocystein til methionin forekommer som et resultat af overførslen af en methylgruppe fra 5-methyltetrahydrofolat. Cyklussen afsluttes ved omdannelsen af methionin til ademetionin.
Halveringstiden (T 1/2) er 1,5 timer. Det udskilles gennem nyrerne.
Ved kroniske leversygdomme overtrædes ikke de farmakokinetiske parametre for Heptrazan.
Indikationer til brug
Brugen af Heptrazan er indiceret til cirrotiske og præ-cirrotiske tilstande til behandling af intrahepatisk kolestase, som observeres ved sygdomme som:
- kronisk hepatitis
- fedtdegeneration af leveren;
- levercirrose;
- toksisk leverskade af forskellige etiologier, herunder alkoholiske, virale, medikamenter (mens man tager antivirale, antineoplastiske og / eller antituberkulosemedicin, tricykliske antidepressiva, antibiotika, orale svangerskabsforebyggende midler);
- kolangitis;
- encephalopati, herunder dem, der er forbundet med leversvigt (inklusive alkohol);
- kronisk akalculous cholecystitis.
Derudover ordineres Heptrazan til symptomatisk behandling af depression og intrahepatisk kolestase hos gravide kvinder.
Kontraindikationer
Absolut:
- maniodepressiv;
- tilstedeværelsen af genetiske abnormiteter, der påvirker methionin-cyklussen, der forårsager homocystinuri og / eller hyperhomocysteinæmi (herunder nedsat cyanocobalaminmetabolisme, cystathionin beta-syntase-mangel);
- alder op til 18 år
- overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.
Med forsigtighed skal Heptrazan ordineres til nyresvigt, samtidig brug af selektive serotoninoptagelsesinhibitorer, tricykliske antidepressiva (inklusive clomipramin), naturlægemidler eller lægemidler indeholdende tryptophan i alderdommen.
Brug af Heptrazan i I-II trimestere af graviditet og amning er kun tilladt i undtagelsestilfælde, når den potentielle fordel ved behandling for moderen er højere end den mulige risiko for fosteret eller barnet.
Heptrazan, brugsanvisning: metode og dosering
Lyofilisat til fremstilling af opløsning til intravenøs og intramuskulær administration
Den færdige lyofilisatopløsning er beregnet til intramuskulær og intravenøs administration.
Opløsning af lyofilisatet skal udføres umiddelbart før administration med et specielt opløsningsmiddel, der følger med i sættet. Resten af lægemidlet skal bortskaffes.
Bland ikke Heptrazan med calciumioner og alkaliske opløsninger!
Det anbefales ikke at bruge lægemidlet, hvis det efter visuel inspektion af hætteglassets indhold viser sig, at lyofilisatets farve ikke svarer til den, der er angivet af producenten i instruktionerne.
IV Heptrazan skal administreres meget langsomt.
Dosen til indledende terapi bestemmes med en hastighed på 5–12 mg pr. 1 kg af patientens kropsvægt pr. Dag.
Anbefalet daglig dosis:
- intrahepatisk kolestase: 400 til 800 mg (1-2 flasker) pr. dag. Behandlingsvarighed er 14 dage;
- depression: 400 til 800 mg dagligt i 15-20 dage.
Hvis det anbefales, anbefales det at fortsætte med at tage Heptrazan tabletter i en dosis på 2-4 stykker som vedligeholdelsesbehandling. en dag i 14-28 dage.
Hos ældre patienter bør brugen af en lyofilisatopløsning påbegyndes med den mindst anbefalede dosis på 5 mg / kg.
Enteriske tabletter
Heptrazan-tabletter tages oralt og sluges hele (uden at krænke filmskalens integritet) og tages dem ud af blisterpakningen, inden de tages direkte, helst i pausen mellem måltiderne om morgenen.
Hvis tablettens farve afviger fra den, der er beskrevet i instruktionerne (fra hvid til hvid med en gul nuance), kan den ikke tages.
Dosis af indledende terapi bestemmes med en hastighed på 10-25 mg pr. 1 kg af patientens kropsvægt pr. Dag.
Ved intrahepatisk kolestase og depression er den anbefalede daglige dosis 800 til 1600 mg. Lægen ordinerer varigheden af behandlingsforløbet individuelt.
Hos ældre patienter skal Heptrazan startes med en daglig dosis på 10 mg / kg. Det er nødvendigt at tage højde for den høje sandsynlighed for tilstedeværelsen af samtidige patologier i denne kategori af patienter, herunder aldersrelaterede lidelser i nyrerne, leveren eller hjertefunktionen samt samtidig behandling med andre lægemidler.
Bivirkninger
Bivirkninger af Heptrazan (klassificeret som følger: meget ofte - ≥ 1/10, ofte - ≥ 1/100 og <1/10, sjældent - ≥ 1/1000 og <1/100, sjældent - ≥ 1/10 000 og <1 / 1000, meget sjældent - <1/10 000, inklusive isolerede tilfælde):
- fra mave-tarmkanalen: ofte - mundtørhed, mavesmerter, kvalme, diarré sjældent - opkastning, dyspepsi, gastrointestinale forstyrrelser, flatulens, gastrointestinale smerter og / eller blødning sjældent - spiserør, oppustethed
- fra nervesystemet: ofte - hovedpine; sjældent - paræstesi, svimmelhed
- fra immunsystemet: sjældent - overfølsomhedsreaktioner, åndenød, rødmen i huden, bronkospasme og andre symptomer på anafylaktiske eller anafylaktoide reaktioner, herunder rygsmerter, ubehag i brystet, arteriel hypotension, arteriel hypertension, ændringer i pulsfrekvens (takykardi, bradykardi);
- fra åndedrætsorganer, organer i brystet og mediastinum: sjældent - larynxødem;
- fra siden af karene: sjældent - arteriel hypotension, hedeture, flebitis;
- fra bevægeapparatet: sjældent - muskelspasmer, artralgi;
- fra huden og subkutant væv: ofte - kløende hud; sjældent - allergiske reaktioner (inklusive kløe, udslæt, erytem, urticaria), angioødem, øget svedtendens;
- psykiske lidelser: ofte - søvnløshed, angst; sjældent - forvirring, agitation
- infektiøse og parasitære patologier: sjældent - urinvejsinfektioner;
- generelle lidelser og lidelser på injektionsstedet: sjældent - feber, kulderystelser, asteni, reaktioner på injektionsstedet, ødem, hudnekrose på injektionsstedet; sjældent - utilpashed.
Overdosis
Symptomer på en overdosis af Heptrazan er ikke fastslået.
Behandling: omhyggelig overvågning af patientens tilstand, om nødvendigt udnævnelse af symptomatisk behandling.
specielle instruktioner
Det anbefales ikke at tage Heptrazan inden sengetid.
At tage lægemidlet til skrumpelever på baggrund af hyperazotæmi bør ledsages af regelmæssig overvågning af kvælstofindholdet i patientens blod med langvarig behandling - ved at overvåge niveauet af kreatinin og urinstof i blodserumet.
Behandling med ademetionin øger risikoen for selvmord og andre alvorlige bivirkninger hos patienter med depression, derfor bør sådanne patienter være under lægeligt tilsyn for at vurdere symptomer og behandle depression.
Når angst udvikler sig eller vokser, skal patienten informere lægen, sædvanligvis ved at sænke dosen af ademetionin kan det stoppe det uønskede fænomen, ellers bør Heptrazan annulleres.
Mangel på cyanocobalamin og folsyre i blodplasmaet bidrager til et fald i indholdet af ademetionin under graviditet, hos patienter med anæmi, nedsat leverfunktion og andre sygdomme eller på en diæt (for eksempel hos vegetarer). Det er nødvendigt at kontrollere niveauet af vitaminer, hvis det er utilstrækkeligt, træffe foranstaltninger for at genoprette det.
Det skal huskes, at en immunologisk test kan give en falsk indikator for niveauet af homocystein i blodet, og derfor anbefales det i løbet af perioden med anvendelse af Heptrazan at bruge andre analysemetoder til at bestemme niveauet af homocystein.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I perioden med behandling med Heptrazan rådes patienter til at være særligt forsigtige, når de udfører potentielt farlige aktiviteter, der kræver en høj hastighed af psykomotoriske reaktioner og øget opmærksomhed. Det er muligt at køre køretøjer og mekanismer, forudsat at stoffet ikke forårsager svimmelhed og andre bivirkninger hos patienten.
Påføring under graviditet og amning
Anvendelsen af Heptrazan i I-II trimestere af drægtighedsperioden og under amning er kun mulig i tilfælde, hvor den potentielle fordel ved behandling for moderen er højere end den mulige risiko for fosteret eller barnet.
Pædiatrisk anvendelse
Effekten og sikkerheden af brugen af ademetionin til behandling af børn og unge er ikke klarlagt, og derfor er udnævnelsen af Heptrazan kontraindiceret hos patienter under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Patienter med nedsat nyrefunktion bør tage Heptrazan med forsigtighed.
Til krænkelser af leverfunktionen
Dosisjustering er ikke nødvendig ved kronisk leversygdom.
Brug til ældre
Det anbefales at ordinere Heptrazan med forsigtighed til ældre patienter.
Når man vælger en dosis, skal man tage højde for den høje sandsynlighed for, at patienten har samtidig patologier, samt behovet for regelmæssig brug af andre lægemidler. Derfor bør den indledende dosis af Heptrazan ikke overstige den nedre grænse for dosisområdet: når den tages i form af enteriske tabletter, er den daglige dosis 10 mg / kg. Ved anvendelse af en frysetørret opløsning er den mindste anbefalede dosis 5 mg / kg.
Lægemiddelinteraktioner
Der er en risiko for en klinisk signifikant interaktion med samtidig brug af ademetionin med selektive serotoninoptagelsesinhibitorer, clomipramin og lignende tricykliske antidepressiva, fytopræparater, lægemidler indeholdende tryptophan.
Analoger
Analoger af Heptrazan er: Ademetionin, Ademetionin-Hætteglas, Heparetta, Heptor, Heptral, Samelix osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Heptrazan
Der er i øjeblikket ingen anmeldelser af Heptrazan i sociale netværk.
Pris for Heptrazan på apoteker
Prisen på Heptrazan for en pakke, der indeholder 20 tabletter, kan være fra 880 rubler, 5 hætteglas lyofilisat (komplet med 5 ampuller opløsningsmiddel) - fra 1122 rubler.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
