Itrazol - Instruktioner Til Brug Af Kapsler, Anmeldelser, Analoger, Pris

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Itrazol

Itrazol: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
11. 11. For krænkelser af leverfunktionen
12. 12. Lægemiddelinteraktioner
13. 13. Analoger
14. 14. Vilkår og betingelser for opbevaring
15. 15. Betingelser for udlevering fra apoteker
16. 16. Anmeldelser
17. 17. Pris på apoteker

Latinsk navn: Itrazole

ATX-kode: J02AC02

Aktiv ingrediens: Itraconazol

Producent: VERTEX (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-12-08

Priser på apoteker: fra 283 rubler.

Købe

Itrazol er et systemisk antifungalt lægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform Itrazol - kapsler: hård gelatinøs, hvid, størrelse nr. 0; indhold - piller fra lysegul til brunlig gul farve (6 stk. i blisterpakninger, 1 pakke i en papæske; 7 stk. i blisterpakninger, 2 eller 6 pakker i en papkasse).

Aktiv ingrediens: itraconazol, i 1 kapsel - 100 mg.

Yderligere stoffer: sukkerpiller (saccharose og majsstivelse), mikroniseret poloxamer 188 (Lutrol), poloxamer 188 (Lutrol), hypromellose.

Kapsel sammensætning: titandioxid, gelatine.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Itraconazol - den aktive komponent i Itrazol - er et syntetisk antisvampemiddel med bredt spektrum. Det hører til derivaterne af triazol og bremser ergosterols biosyntese - den vigtigste komponent i svampecellernes membraner, hvilket sikrer deres strukturelle integritet. Nedsat produktion af ergosterol forårsager ændringer i membranpermeabilitet og cellelyse. Dette forklarer den svampedræbende virkning af itraconazol.

Stoffet er aktivt mod smitsomme sygdomme fremkaldt af følgende svampe:

• gærlignende svampe: Geotrichum spp., Candida spp. (inklusive crusei, C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), Trichosporon spp., Malassezia spp., Cryptococcus neoformans, Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (inklusive H. capsulatum), Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Sporothrix schenckii og andre;
• dermatophytes: Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp.

Varianter af Candida-svampe med mindst følsomhed over for itraconazols virkning: Candida tropicalis, Candida glabrata og Candida crusei.

Nogle typer svampemikroorganismer, hvis vitale aktivitet og reproduktion ikke har klinisk signifikant effekt af Itrazol: Scopulariopsis spp., Zygomycetes (Absidia spp., Rhizopus spp., Mucor spp. Og Rhizomucor spp.), Scedosporium spp. og Fusarium spp.

Resistens over for azoler i svampe udvikler sig gradvist og skyldes ofte en række genetiske mutationer. Ufølsomhed over for itraconazol skyldes overekspression af ERG11-genet, som koder for enzymet 14a-demethylase. Sidstnævnte er mest modtagelig for virkningen af azoler. ERG11-punktmutationer observeres også, hvilket reducerer graden af binding af azoler til enzymer og / eller aktiverende transportsystemer, hvilket øger hastigheden for eliminering af azoler. Der er en krydsbestandighed af Candida spp. over for lægemidler i azolgruppen, skønt resistens over for et lægemiddel i denne kategori ikke nødvendigvis betyder mangel på følsomhed over for andre lægemidler i azolgruppen. Itrazol-resistente stammer af Aspergillus fumigates er også kendt.

Farmakokinetik

Da itraconazol har ikke-lineær farmakokinetik, akkumuleres det i blodplasma under langvarig behandling. Dens ligevægtskoncentration etableres normalt ca. 15 dage efter doseringsstart, mens området under koncentrationstidskurven (AUC) og den maksimale koncentration af det aktive stof er ca. 4-7 gange højere ved gentagen dosering end de tilsvarende indikatorer med en enkelt dosering. Den maksimale ligevægtskoncentration af den aktive komponent i itraconazol i blodplasma er ca. 2 μg / ml, når Itrazol 200 mg tages en gang dagligt. Den endelige eliminationshalveringstid varierer traditionelt fra 16 til 28 timer med en enkelt dosis og fra 34 til 42 timer med flere doser. Indholdet af itraconazol i blodplasma falder til en næsten ikke-detekterbar værdi inden for 7-14 dage efter seponering af behandlingen, afhængigt af behandlingsvarigheden og den ordinerede dosis. Clearance af itraconazol falder ved højere doser af lægemidlet på grund af mætning af dets metaboliske veje i leveren.

Efter oral administration absorberes itraconazol i høj grad. Stoffets maksimale niveau i uændret form registreres i blodplasmaet 2-5 timer efter indtagelse. I dette tilfælde er den absolutte biotilgængelighed af forbindelsen til oral administration ca. 55%. Den maksimale biotilgængelighed af itraconazol registreres, når lægemidlet tages umiddelbart efter et måltid.

Hos patienter med lavt syreindhold af mavesyre, absorptionen af itraconazol falder, for eksempel, mens tager medicin, der hæmmer syntesen af saltsyre i maven (protonpumpehæmmere eller antagonister af H ₂ histamin-receptorer). Det samme fænomen observeres hos patienter med en diagnose af achlorhydria ledsaget af forskellige sygdomme. Hos disse patienter absorberes itraconazol bedre på tom mave, når det tages med drikkevarer, der er sure (f.eks. Cola uden diæt).

Graden af binding af itraconazol til blodplasma-proteiner, hovedsageligt albumin, er 99,8% (for binding af hydroxyitraconazol til albumin er dette tal 99,6%). Stoffet har også en affinitet for lipider. I blodplasma er indholdet af itraconazol i uændret form ikke mere end 0,2%.

Det tilsyneladende fordelingsvolumen overstiger 700 liter, hvilket indikerer en signifikant fordeling af den aktive komponent i Itrazol i vævene. Dens niveau i muskler, lunger, milt, mave, nyrer og knogler er 2-3 gange højere end i blodplasma. Samtidig er koncentrationen af itraconazol i væv, hvis bestanddel er keratin, især i huden, 4 gange højere end i blodplasma. Dets indhold i cerebrospinalvæsken er signifikant lavere end i blodplasmaet, men effektiviteten af itraconazol i forhold til de forårsagende midler til infektioner, der findes i cerebrospinalvæsken, bemærkes.

In vitro-undersøgelser har vist, at det vigtigste enzym, der er ansvarligt for metabolismen af itraconazol, er CYP3A4-isoenzymet. Det aktive stof metaboliseres aktivt i leveren og danner mange metabolitter. Den vigtigste metabolit er hydroxyitraconazol, som in vitro har en svampedræbende aktivitet, der er sammenlignelig med den af itraconazol. Plasmaniveauerne af hydroxyitraconazol er ca. 2 gange niveauet for itraconazol.

Itraconazol udskilles hovedsageligt gennem tarmene (54%) og nyrerne (35%) som inaktive metabolitter. Resultaterne af en undersøgelse af farmakokinetikken for dette stof, mærket med en radioaktiv isotop af kulstof ¹⁴ C, indikerer, at 3–18% af dosis itraconazol udskilles uændret efter indtagelse gennem tarmen.

Da itraconazol ikke distribueres signifikant i væv, der indeholder keratin, afhænger dets udskillelse af regenerering af epidermis. I modsætning til blodplasma bestemmes koncentrationen af et stof i huden inden for 2-4 uger efter afslutningen af behandlingen, som varede 4 uger. Koncentrationen af itraconazol i neglens keratin forbliver praktisk talt uændret i 6 måneder efter afslutningen af behandlingsforløbet, som varede i 3 måneder. I dette tilfælde findes stoffet i neglepladerne allerede 1 uge efter behandlingens start.

Itraconazol metaboliseres hovedsageligt i leveren. Med en enkelt dosis på 100 mg itraconazol til patienter med levercirrhose var den maksimale koncentration af denne forbindelse signifikant lavere (med 47%) end hos raske frivillige. Hos patienter med levercirrhose førte en enkelt dosis af lægemidlet til en stigning i den gennemsnitlige halveringstid, som i dette tilfælde var 37 ± 17 timer. Hos raske frivillige var dette tal 16 ± 5 timer. Den gennemsnitlige AUC hos raske frivillige og patienter med levercirrhose var næsten den samme. Der er ingen data om langvarig brug af Itrazol til patienter med levercirrhose.

Der er i øjeblikket utilstrækkelige data om konsekvenserne af oral itraconazol hos patienter med nedsat nyrefunktion. Hos patienter med uræmi med en gennemsnitlig kreatininclearance på 13 ml / min / 1,73 m ² er AUC lidt lavere end hos andre patienter. De farmakokinetiske parametre for itraconazol påvirkes praktisk talt ikke af hæmodialyse eller peritonealdialyse udført på ambulant basis.

Oplysninger om langvarig brug af itraconazol til patienter med nedsat nyrefunktion er begrænsede. Dialyse påvirker ikke clearance eller halveringstid for itraconazol eller hydroxyitraconazol.

Oplysninger om farmakokinetikken for itraconazol, når de anvendes til børn, er utilstrækkelige. Kliniske studier af farmakokinetiske parametre hos børn og unge (i alderen fra 5 måneder til 17 år) blev udført under anvendelse af lægemidlet i form af en opløsning til intravenøs administration, en oral opløsning og kapsler. Individuelt justerede doser af itraconazol i form af oral opløsning og kapsler var 1,5-12,5 mg / kg / dag, når de blev taget 1-2 gange om dagen. Når itraconazol blev taget i den samme daglige dosis 2 gange om dagen sammenlignet med at tage det en gang dagligt, var de minimale og maksimale plasmakoncentrationer af stoffet sammenlignelige med dem hos voksne patienter, der fik lægemidlet en gang dagligt. Der er ikke rapporteret om signifikante forskelle i AUC og total clearance af itraconazol afhængigt af patientens alder. Lejlighedsvis var der et ubetydeligt forhold mellem patienternes alder og den endelige halveringstid, maksimal koncentration og distributionsvolumen. Distributionsvolumen og den etablerede clearance for et givet stof bestemmes af patientens kropsvægt.

Indikationer til brug

• Svampekeratitis;
• Dermatomycosis;
• Pityriasis versicolor;
• Onychomycosis forårsaget af gær og skimmelsvampe og / eller dermatofytter;
• Candidomycosis med læsioner i huden eller slimhinderne (inklusive vulvovaginal candidiasis);
• Systemiske mykoser: sporotrichosis, histoplasmose, paracoccidioidomycosis, cryptococcosis (inklusive cryptococcal meningitis), blastomycosis, systemisk aspergillose og candidiasis, andre tropiske eller systemiske mycoses.

Kontraindikationer

Absolut:

• Børn under 3 år;
• Graviditet og amning
• Samtidig brug af lægemidler, der metaboliseres af CYP3A4-isoenzymet, såsom mizolastin, dofetilid, quinidin, simvastatin, cisaprid, astemizol, terfenadin, lovastatin, pimozid, midazolam, triazolam;
• Individuel overfølsomhed over for komponenterne i Itrazol.

I forhold:

• Hjertesvigt, herunder en historie med hjertesvigt;
• Leversygdomme, herunder ledsaget af leversvigt;
• Overfølsomhed over for andre azoler.

Instruktioner til brug af Itrazol: metode og dosering

Itrazol tages oralt efter måltider, synker kapslerne hele og drikker vand.

Anbefalede behandlingsregimer afhængigt af indikationerne:

• Vulvovaginal candidiasis: 2 kapsler 2 gange om dagen til et 1-dages kursus eller 2 kapsler 1 gang om dagen i 3 dage;
• Pityriasis versicolor: 2 kapsler 1 gang dagligt i 7 dage;
• Dermatomykose af glat hud: 2 kapsler 1 gang om dagen til et 7-dages kursus eller 1 kapsel 1 gang om dagen i 15 dage;
• Oral mucosa candidiasis: 1 kapsel 1 gang om dagen i 15 dage;
• Svampekeratitis: 2 kapsler 1 gang om dagen til et 21-dages kursus (afhængigt af dynamikken i det kliniske billede kan behandlingsvarigheden justeres);
• Læsioner af stærkt keratiniserede hudområder (fødder og hænder): 2 kapsler 2 gange om dagen i 7 dage eller 1 kapsel 1 gang om dagen i 30 dage.

Med onychomycosis kan kontinuerlig behandling eller pulsbehandling ordineres:

• Kontinuerlig behandling betyder at tage Itrazol 2 kapsler 1 gang dagligt i 3 måneder. Da itraconazol udskilles langsomt fra væv i huden og neglene end fra plasma, opnås optimale mykologiske og kliniske virkninger 2-4 uger efter afslutningen af behandlingsforløbet for hudinfektioner og 6-9 måneder efter afslutningen af behandlingen for infektioner i neglepladerne;
• Pulsbehandling indebærer en daglig indtagelse af 2 kapsler Itrazol 2 gange om dagen i 1 uge. Antallet af sådanne kurser afhænger af indikationerne: For svampesygdomme i neglene på hænderne udføres 2 kurser med et 3-ugers interval for svampesygdomme i tåneglene (inklusive dem med beskadigelse af neglepladerne i hænderne) - 3 kurser med 3 ugers intervaller.

Anbefalede doseringsregimer af Itrazol til systemiske mykoser, afhængigt af typen af infektion:

• Aspergillose: 2 kapsler 1 gang dagligt i 2-5 måneder. For invasive eller spredte sygdomme kan dosis øges op til 2 kapsler 2 gange om dagen;
• Candidiasis: 1-2 kapsler 1 gang om dagen, behandlingsforløbet kan vare fra 3 uger til 7 måneder. For invasive eller spredte sygdomme er det muligt at øge dosis til 2 kapsler 2 gange om dagen;
• Cryptococcosis (med undtagelse af meningitis): 2 kapsler 1 gang om dagen, varigheden af behandlingen er fra 2 til 12 måneder;
• Cryptococcal meningitis: 2 kapsler 2 gange om dagen, behandlingsforløbet er 2-12 måneder. Vedligeholdelsesdosis - 2 kapsler en gang dagligt;
• Sporotrichosis: 1 kapsel 1 gang om dagen i 3 måneder;
• Histoplasmose: 2 kapsler 1 gang dagligt i 8 måneder. Om nødvendigt kan dosis øges til 2 kapsler 2 gange om dagen;
• Blastomycosis: 1 kapsel 1 gang om dagen i 6 måneder. Om nødvendigt kan dosis øges til 2 kapsler 2 gange om dagen;
• Chromomycosis: 1-2 kapsler 1 gang om dagen i et 6-månedersforløb;
• Paracoccidioidomycosis: 1 kapsel 1 gang om dagen i 6 måneder.

Bivirkninger

• Fra fordøjelsessystemet: mavesmerter, dyspepsi, forstoppelse, kvalme, anoreksi, hepatitis, kolestatisk gulsot, en reversibel stigning i aktiviteten af leverenzymer; ekstremt sjældent - alvorlig giftig leverskade, herunder akut leversvigt med dødelig udgang;
• Fra siden af det centrale og perifere nervesystem: svimmelhed, træthed, hovedpine, perifer neuropati;
• Allergiske reaktioner: urticaria, kløe, udslæt, Stevens-Johnson syndrom, angioødem;
• Andre: alopeci, ødem, hypokalæmi, mørk urinfarvning, menstruations uregelmæssigheder, hypercreatininæmi, lungeødem, kongestiv hjertesvigt.

Overdosis

Tilfælde af overdosering af Itrazol er meget sjældne. Når det sker, anbefales det at skylle maven inden for den første time efter at have taget stoffet i en høj dosis og om nødvendigt tage aktivt kul. Der er ingen specifik modgift. Itraconazol udskilles ikke ved hæmodialyse.

specielle instruktioner

Biotilgængeligheden af oral itraconazol kan reduceres hos immunkompromitterede patienter, for eksempel hos organtransplantationspatienter med AIDS eller neutropeni, så de kan være nødt til at fordoble dosis.

Dosisjustering af Itrazol kan også være nødvendigt hos patienter med nyreinsufficiens (da itraconazols biotilgængelighed kan falde).

Kvinder i den fødedygtige alder skal bruge pålidelige præventionsmetoder gennem hele behandlingsforløbet med Itrazol indtil begyndelsen af den første menstruation efter seponering af lægemidlet.

Absorptionen af itraconazol er nedsat med lav syreindhold i maven. Ved samtidig brug af antacida skal mindst 2-timers intervaller mellem medicin overholdes. For patienter med aklorhydri eller modtage protonpumpeinhibitorer eller histamin H ₂ receptorblokkere, anbefales Itrazol at blive taget med sure drikke.

Med jævne mellemrum under behandlingen skal leverfunktionen overvåges hos patienter med leversygdom med langvarig behandling såvel som med samtidig brug af andre lægemidler med hepatotoksiske virkninger. Patienter bør advares om behovet for straks at stoppe med at tage Itrazol og konsultere deres læge, hvis de udvikler symptomer, der tyder på udvikling af hepatitis, såsom svaghed, kvalme, opkastning, anoreksi, mavesmerter, mørk urin.

Behandlingen bør også afbrydes, hvis neuropati udvikler sig.

Tilfælde af en negativ virkning af Itrazol på reaktionshastigheden og koncentrationsevnen blev ikke registreret.

Påføring under graviditet og amning

Itrazol er forbudt under graviditet og amning. Kvinder med bevaret reproduktionsfunktion, som gennemgår behandling med lægemidlet, skal bruge pålidelige præventionsmetoder under hele behandlingsforløbet indtil begyndelsen af den første menstruation efter afslutningen.

Med nedsat nyrefunktion

Patienter med nedsat nyrefunktion kan have behov for dosisjustering af Itrazol.

Til krænkelser af leverfunktionen

Patienter, der er diagnosticeret med toksisk leverskade, mens de tager andre lægemidler, leversygdomme i det aktive stadium eller øget aktivitet af leverenzymer, anbefales ikke at gennemgå behandling med Itrazol, undtagen i tilfælde, hvor den potentielle fordel opvejer risikoen for leverdysfunktion markant. I dette tilfælde skal leverenzymernes aktivitet overvåges konstant under behandlingen.

Lægemiddelinteraktioner

I henhold til instruktionerne kan Itrazol hæmme metabolismen af lægemidler, der spaltes af CYP3A4-isoenzymet, hvilket resulterer i, at det er muligt at øge eller forlænge deres handling, inklusive bivirkninger.

Potente hæmmere af CYP3A4-isoenzymet (clarithromycin, erythromycin, indinavir, ritonavir) kan øge itraconazols biotilgængelighed.

Itraconazol interagerer med lægemidler, der er potentielle inducere af leverenzymer (rifabutin, rifampicin, phenytoin), så det anbefales ikke, at de ordineres samtidigt. Undersøgelser af interaktionen med andre inducere af leverenzymer, såsom isoniazid, phenobarbital og carbamazepin, er ikke udført, men kombineret anvendelse anbefales heller ikke.

Andre lægemidler, der ikke anbefales at bruge samtidigt med itraconazol: calciumkanalblokkere, HMG-CoA-reduktasehæmmere (simvastatin og lovastatin), mizolastin, astemizol, midazolam, cisaprid, quinidin, terfenadin, dofetilid, triazolam, pimozid.

Ved samtidig udnævnelse af følgende lægemidler med Itrazol er det nødvendigt at overvåge deres koncentration i blodplasma, virkning og bivirkninger (deres dosis kan være nødvendigt at reducere):

• Nogle immunsuppressive midler: tacrolimus, cyclosporin, sirolimus;
• HIV-proteasehæmmere: ritonavir, saquinavir, indinavir;
• Orale antikoagulantia;
• Nogle lægemidler mod kræft: lyserøde vincaalkaloider, docetaxel, busulfan, trimetrexat;
• Calciumkanalblokkere spaltet af isoenzymet CYP3A4: verapamil, dihydropyridin;
• Andre lægemidler: alfentanil, buspiron, alprazolam, carbamazepin, brotizolam, methylprednisolon, rifabutin, ebastin, digoxin, reboxetin.

Analoger

Analoger af Itrazol er: Isol, Iconazole, Itracon, Itraconazole, Itral, Itrasin, Itrungar, Irunin, Metrix, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orungamin, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C, på et sted beskyttet mod lys og utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 2,5 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Itrazol

Ifølge anmeldelser er Itrazol et effektivt lægemiddel til behandling af sygdomme forbundet med svampeinfektioner. De fleste af de patienter, der tog det, havde en positiv holdning til det. De hævder, at dette lægemiddel er godt til gynækologiske sygdomme (dysbiose og vaginal candidiasis) og neglesvamp.

Pris for Itrazol på apoteker

Prisen på Itrazol i apotekskæder er ca. 377–388 rubler (for en pakke med 6 kapsler), 675–718 rubler (for en pakke med 14 stk.) Og 984–1038 rubler (for en pakke med 42 stk.).

Itrazol: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Itrazole 100 mg kapsler 6 stk. 283 r Købe

Itrazol kapsler 100 mg 6 stk. 437 r Købe

Itrazol 100 mg kapsler 14 stk. 559 r Købe

Itrazol kapsler 100 mg 14 stk. 864 RUB Købe

Itrazol 100 mg kapsler 42 stk. 1093 RUB Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!