Invokana - Brugsanvisning, Tabletter 300 Mg, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Invokana

Invokana: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Invokana

ATX-kode: A10BX11

Aktiv ingrediens: canagliflozin (Canagliflozin)

Producent: Janssen-Ortho, LLS (Janssen Ortho, LLC) (Puerto Rico), Janssen-Cilag (Italien)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-11-07

Priser på apoteker: fra 2479 rubler.

Købe

Invokana er et oralt hypoglykæmisk lægemiddel, der anvendes til voksne med type 2-diabetes.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - filmovertrukne tabletter: kapselformet, indgraveret med "CFZ" på den ene side, kernen er næsten hvid eller hvid i tværsnit; dosering 100 mg - gul, indgraveret med "100" på den anden side; dosering på 300 mg - næsten hvid eller hvid med indgravering "300" på den anden side (i en papæske med 1, 3, 9 eller 10 blisterpakninger med 10 tabletter og instruktioner til brug af Invokana).

Sammensætning af 1 tablet:

• aktivt stof: canagliflozin - 100 eller 300 mg (i form af canagliflozinhemihydrat - henholdsvis 102 eller 306 mg);
• hjælpekomponenter (100/300 mg): mikrokrystallinsk cellulose - 39,26 / 117,78 mg; croscarmellosenatrium - 12/36 mg; vandfri lactose - 39,26 / 117,78 mg; magnesiumstearat - 1,48 / 4,44 mg; hyprolose - 6/18 mg;
• filmskal: dosering 100 mg - Opadry II 85F92209 gul farvestof (delvist hydrolyseret polyvinylalkohol - 40%; macrogol 3350 - 20,2%; titandioxid - 24,25%; talkum - 14,8%; jernoxid gul - 0, 75%) - 8 mg; dosis 300 mg - Opadry II 85F18422 hvidt farvestof (delvist hydrolyseret polyvinylalkohol - 40%; macrogol 3350 - 20,2%; titandioxid - 25%; talkum - 14,8%) - 18 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Det blev konstateret, at der på baggrund af diabetes mellitus er en øget nyreabsorption af glukose, hvilket kan forårsage en vedvarende stigning i glukosekoncentrationen. SGLT2 (natriumglucosecotransportør type 2), som udtrykkes i de proksimale nyretubuli, er ansvarlig for det meste af reabsorption af glucose fra det rørformede lumen.

Canagliflozin, den aktive ingrediens i Invokana, er en af SGLT2-hæmmere. Med inhibering af SGLT2 observeres et fald i reabsorptionen af filtreret glukose og et fald i PPG (nyretærskel for glukose), dette bidrager til en stigning i udskillelsen af glukose i nyrerne, hvilket fører til et fald i plasmaglukosekoncentrationen i blodet ved hjælp af en insulinuafhængig mekanisme hos patienter med type 2-diabetes mellitus. Ved at øge udskillelsen af glukose i nyrerne gennem inhibering af SGLT2 bemærkes også udviklingen af osmotisk diurese, den diuretiske virkning hjælper med at reducere det systoliske tryk. Derudover er der på baggrund af en stigning i udskillelsen af glukose i nyrerne et tab af kalorier og som et resultat vægttab.

I fase III-undersøgelser fører brugen af en dosis Invokana 300 mg før måltider til et mere udtalt fald i den postprandiale stigning i glukosekoncentrationen end når man tager en dosis på 100 mg. I betragtning af stoffets forbigående høje koncentrationer i tarmlumen før dets absorption, kan denne effekt delvist være forbundet med lokal hæmning af tarmtransportøren SGLT1 (canagliflozin er en SGLT1-hæmmer med lav aktivitet). I studier med canagliflozin blev glukosemalabsorption ikke påvist.

Efter oral / enkelt oral administration af canagliflozin i kliniske forsøg hos patienter med type 2-diabetes mellitus blev der observeret et dosisafhængigt fald i nyretærsklen for glukose og en stigning i udskillelsen af glukose i nyrerne. For glucose er den oprindelige værdi af nyretærsklen ca. 13 mmol / L, det maksimale fald i den daglige gennemsnitlige renale glukostærskel observeres, når der anvendes 300 mg canagliflozin en gang dagligt og er 4–5 mmol / L. Dette indikerer en lav risiko for hypoglykæmi under behandlingen.

Når det blev brugt i 16 dage, 100-300 mg canagliflozin en gang dagligt hos patienter med type 2-diabetes mellitus, var der et konstant fald i nyretærsklen for glukose og en stigning i udskillelsen af glukose i nyrerne. Faldet i plasmaglukosekoncentrationen i blodet opstod på en dosisafhængig måde den første behandlingsdag og havde en stabil tendens i fremtiden på tom mave og efter måltider.

En enkelt påføring af en dosis Invokana 300 mg før et blandet måltid førte til en forsinkelse i absorptionen af glukose i tarmen og et fald i postprandial glykæmi gennem ekstrarenal og renal mekanisme.

I en undersøgelse, der involverede 60 raske frivillige, blev det fundet, at indtagelse af en dosis på 300 og 1200 mg (4 gange højere end den maksimale terapeutiske dosis) ikke fører til signifikante ændringer i QTc-intervallet. Den maksimale plasmakoncentration af canagliflozin i blodet i en dosis på 1200 mg overskred den efter en enkelt dosis på 300 mg ca. 1,4 gange.

Anvendelsen af canagliflozin som monoterapi eller som en del af en kombinationsbehandling (med brug af 1-2 orale hypoglykæmiske midler), sammenlignet med placebo, fører i gennemsnit til en ændring i fastende glykæmi fra det indledende niveau fra -1,2 til -1,9 mmol / l og fra –1,9 til –2,4 mmol / l, når man tager henholdsvis 100 og 300 mg. Denne effekt efter den første behandlingsdag var tæt på maksimum og vedvarede gennem hele behandlingsperioden.

Anvendelsen af canagliflozin som monoterapi eller som en del af en kombinationsbehandling (ved anvendelse af 1-2 orale hypoglykæmiske midler) blev også undersøgt for at måle postprandial glykæmi efter en glukostolerancetest på baggrund af en standardiseret blandet morgenmad. Terapi sammenlignet med baseline bidrog til et gennemsnitligt fald i niveauet af postprandial glykæmi i forhold til placebo fra –1,5 til –2,7 mmol / L og fra –2,1 til –3,5 mmol / L, når man tog 100 og 300 mg henholdsvis, hvilket er forbundet med et fald i glukosekoncentrationen før måltider og et fald i udsving i niveauet af postprandial glykæmi.

Ifølge undersøgelser udført hos patienter med type 2-diabetes mellitus forbedrer brugen af canagliflozin betacellernes funktion (vurderet efter modellen af homeostase i forhold til betacellernes funktion) og insulinudskillelseshastigheden (vurderet ved glukosetolerancetest med en blandet morgenmad).

Farmakokinetik

Hos raske forsøgspersoner svarer farmakokinetikken for canagliflozin til stoffets farmakokinetiske parametre hos patienter med type 2-diabetes mellitus. Efter en enkelt oral administration af 100 og 300 mg Invokana absorberes canagliflozin hurtigt af raske frivillige, T _max (tid til at nå den maksimale koncentration af stoffet) i blodplasmaet er gennemsnitligt 1-2 timer. Plasma C _max (maksimal koncentration af stoffet) og AUC (areal under koncentrationstidskurven) øges dosis proportionalt, når du bruger canagliflozin i dosisområdet 50-300 mg. Den tilsyneladende endelige T _1/2 (halveringstid) ved anvendelse af 100 og 300 mg canagliflozin er henholdsvis 10,6 og 13,1 timer. Ligevægtstilstanden opnås 4-5 dage efter behandlingens start.

Farmakokinetikken for canagliflozin afhænger ikke af tid; efter gentagen brug når ophobningen af stoffet i plasmaet til 36%.

Den gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed af canagliflozin er ca. 65%. At spise mad med et højt fedtindhold påvirker ikke canagliflozins farmakokinetik, så Invokana kan bruges med eller uden mad. I betragtning af canagliflozins evne til at reducere stigningen i postprandial glykæmi på grund af nedsat glukoseoptagelse i tarmen anbefales det dog at tage det før det første måltid.

I raske individer, efter en enkelt intravenøs infusion, den gennemsnitlige V _d (distributionsvolumen) af CANAGLIFLOZIN i ligevægtstilstanden er 119 liter, hvilket er tegn på en omfattende fordeling i vævene. Stoffet binder i vid udstrækning til plasmaproteiner, hovedsageligt albumin (i niveauet 99%). Forbindelsen med proteiner afhænger ikke af plasmakoncentrationen af canagliflozin. På baggrund af nyre- / leverinsufficiens ændres forbindelsen med plasmaproteiner ikke signifikant.

Den vigtigste metaboliske vej for canagliflozin er O-glucuronidering. Processen sker hovedsageligt med deltagelse af UGT1A9 og UGT2I34 med dannelsen af to inaktive O-glucuronidmetabolitter. I den menneskelige krop er den oxidative (CYPZA4-medierede) metabolisme af canagliflozin minimal (ca. 7%).

Efter oral administration af en enkelt dosis på ¹⁴ C-kanagliflozina blev der påvist raske frivillige i fæces på 3,2; 7 og 41,5% af den administrerede radioaktive dosis i henholdsvis O-glucuronidmetabolit, hydroxyleret metabolit og canagliflozin. Stoffets tarm-levercirkulation er ubetydelig.

Omkring 33% af den radioaktive dosis findes i urinen, hovedsageligt i form af O-glucuronidmetabolitter (30,5%). Mindre end 1% af dosis udskilles af nyrerne i form af et uændret stof. Ved anvendelse af 100 og 300 mg canagliflozin er renal clearance i området 1,3-1,55 ml / min.

Canagliflozin er et lægemiddel med lav clearance, efter intravenøs administration hos raske individer, er den gennemsnitlige systemiske clearance ca. 192 ml / min.

Brug af canagliflozin til svær nyresvigt, kronisk nyresvigt i slutstadiet såvel som hos dialysepatienter anbefales ikke, da lægemidlet ikke forventes at være effektivt i denne patientgruppe. Ved dialyse er der en minimal udskillelse af canagliflozin.

I tilfælde af let til moderat nedsat leverfunktion er dosisjustering af Invokana ikke nødvendig. Patienter med svært nedsat leverfunktion (på Child-Pugh skala - klasse C) får ikke ordineret lægemidlet, hvilket skyldes manglen på klinisk erfaring med dets anvendelse i denne kategori af patienter.

De farmakokinetiske parametre for canagliflozin hos børn er ikke undersøgt.

Indikationer til brug

Invokana ordineres for at forbedre glykæmisk kontrol som monoterapi og som en del af kombineret behandling (med andre hypoglykæmiske midler, herunder insulin) til type 2-diabetes mellitus hos voksne i kombination med motion og diæt.

Kontraindikationer

• type 1 diabetes mellitus;
• alvorlig nedsat nyre- / leverfunktion
• diabetisk ketoacidose;
• graviditet og amning
• alder op til 18 år
• individuel intolerance over for komponenterne i Invokana.

Invokana, brugsanvisning: metode og dosering

Invokan-tabletter skal tages oralt, helst inden morgenmaden, en gang dagligt.

Den anbefalede daglige dosis er 100 eller 300 mg.

Hvis Invokana anvendes som et supplement til insulin eller medikamenter, der øger dets sekretion (især sulfonylurinstofderivater), for at reducere risikoen for hypoglykæmi, kan disse lægemidler ordineres i en lavere dosis.

Canagliflozin har en vanddrivende virkning. Hos patienter behandlet med diuretika, samt hos patienter med nedsat nyrefunktion moderat sværhedsgrad (på glomerulære filtrationshastighed fra 30 til 60 ml / min / 1,73 m ²), og hos patienter over 75 år har set hyppigere udvikling af bivirkninger, der er forbundet med et fald i intravaskulært volumen (fx arteriel / ortostatisk hypotension, postural svimmelhed). For denne gruppe patienter anbefales det at starte behandling med en daglig dosis på 100 mg. Patienter med tegn på hypovolæmi blev rådet til at rette denne tilstand, før de påbegyndte behandling med canagliflozin. Hvis dosis på 100 mg tolereres godt, og der kræves yderligere glykæmisk kontrol, anbefales det at øge dosis til 300 mg.

Hvis du springer over at tage den næste dosis Invokana, skal du tage den så hurtigt som muligt, men du bør ikke tage en dobbelt dosis inden for en dag.

Bivirkninger

Bivirkninger observeret i kliniske forsøg (monoterapi og kombineret brug med metformin, sulfonylurinstofderivater og metformin samt metformin og pioglitazon) med en frekvens på ≥ 2% (systematiseret afhængigt af hyppigheden af forekomsten i henhold til følgende klassificering: meget ofte - ≥ 1/10, ofte - ≥ 1/100 og <1/10, sjældent - ≥ 1/1000 og <1/100, sjældent - ≥ 1/10 000 og <1/1000, meget sjældent - <1/10 000, inklusive isolerede tilfælde):

• mave-tarmkanalen: ofte - tørst (inklusive patologisk stærk - polydipsi), forstoppelse, xerostomi
• kønsorganer og brystkirtler: ofte - balanitis og balanoposthitis, vulvovaginal candidiasis, vaginale infektioner;
• nyrer og urinveje: ofte - polyuri og pollakiuria (inklusive nokturi), urosepsis, trang til at urinere, urinvejsinfektion (inklusive blærebetændelse og nyreinfektioner).

I placebokontrollerede studier af canagliflozin i en dosis på 100 og 300 mg med en frekvens på <2% blev udviklingen af bivirkninger forbundet med et fald i intravaskulært volumen (postural svimmelhed, arteriel / ortostatisk hypotension, besvimelse og dehydrering), urticaria og hududslæt noteret.

Forekomsten af disse lidelser hos ældre patienter (≥ 75 år), patienter med moderat nyresvigt (ved en glomerulær filtrationshastighed på 30 til 60 ml / min / 1,73 m ²), samt på baggrund af kombinerede anvendelse med loop-diuretika er højere. Ved undersøgelse af kardiovaskulære risici steg hyppigheden af alvorlige bivirkninger forbundet med et fald i intravaskulært volumen ikke med brugen af Invokana. Disse uønskede fænomener førte ikke ofte til behovet for at afbryde behandlingen.

Udviklingen af hypoglykæmi under behandling med Invokana ud over insulin eller sulfonylurinstofderivater blev rapporteret oftere, hvilket er i overensstemmelse med den forventede stigning i forekomsten af hypoglykæmi i tilfælde, hvor et lægemiddel, hvis anvendelse ikke ledsages af udviklingen af denne tilstand, tilsættes til insulin eller lægemidler, der øger dets sekretion.

Hos 4,4% af patienterne, der fik 100 mg canagliflozin, hos 7% af patienterne, der fik 300 mg canagliflozin, og hos 4,8% af patienterne, der fik placebo, var der tilfælde af en stigning i serumkaliumkoncentrationen (> 5,4 mEq / L og over den oprindelige koncentration ved femten%). Hos patienter med moderat nedsat nyrefunktion blev der lejlighedsvis observeret en mere markant stigning i serumkaliumkoncentration (normalt i denne gruppe af patienter blev der observeret en stigning i kaliumkoncentration, og / eller de modtog flere lægemidler, der reducerer udskillelsen af kalium - kaliumbesparende diuretika og angiotensinkonverterende enzymhæmmere). Generelt er denne lidelse forbigående og kræver ikke særlig behandling.

I løbet af de første seks uger af behandlingen er der en let (<5%) gennemsnitlig stigning i kreatininkoncentration med et tilsvarende fald i den glomerulære filtreringshastighed, hvorefter der er en generel tendens præget af tilbagevenden af indikatorer til de oprindelige værdier. I denne periode vil koncentrationen af urinstof også stige moderat (15-20%), i fremtiden forbliver værdien af denne indikator stabil. På baggrund af moderat svær nedsat nyrefunktion blev der observeret en stigning i koncentrationen af kreatinin og urinstof i henholdsvis 10-11 og ~ 12% af tilfældene.

Andelen af patienter med et mere signifikant fald i den glomerulære filtreringshastighed (> 30%) sammenlignet med baseline-niveauet observeret på ethvert behandlingsstadium var henholdsvis 2 og 4,1% ved anvendelse af henholdsvis 100 og 300 mg canagliflozin ved anvendelse af placebo - 2.1 %. Denne lidelse var ofte forbigående, med færre patienter, der havde den ved afslutningen af undersøgelsen. Baseret på en samlet analyse af patienter med moderat nyresvigt var andelen af patienter med et mere signifikant fald i glomerulær filtreringshastighed (> 30%) sammenlignet med baseline-niveauet observeret på ethvert behandlingsstadium 9,3% og 12,2% ved brug af 100 og 300 mg canagliflozin med henholdsvis placebo - 4,9%. Disse ændringer i laboratorieparametre efter seponering af Invokana-administrationen havde en positiv tendens eller vendte tilbage til baselineværdier.

Under behandling med canagliflozin blev der observeret en dosisafhængig stigning i koncentrationen af LDL (lavdensitetslipoproteiner). De gennemsnitlige ændringer i denne indikator, som en procentdel af den oprindelige koncentration sammenlignet med placebo, var 0,11 mmol / L (4,5%) og 0,21 mmol / L (8%) ved anvendelse af henholdsvis 100 og 300 mg canagliflozin. De gennemsnitlige baseline LDL-koncentrationer med 100 og 300 mg canagliflozin og placebo var 2,76; 2,7 og 2,83 mmol / l.

Accept af 100 og 300 mg canagliflozin førte til en let stigning i den gennemsnitlige procentvise ændring i hæmoglobinkoncentration (henholdsvis 3,5 og 3,8%) sammenlignet med et let fald i gruppen af patienter, der brugte placebo (med 1,1%). Der var en sammenlignelig lille stigning i den gennemsnitlige procentvise ændring i RBC og hæmatokrit. Hos de fleste af patienterne steg hæmoglobinkoncentrationen (> 20 g / l), denne overtrædelse blev observeret hos 6% af patienterne, der fik 100 mg canagliflozin, og hos 5,5% af patienterne, der fik 300 mg canagliflozin, såvel som hos 1% af patienterne, der fik placebo. De fleste af værdierne gik ikke ud over det normale interval.

Anvendelsen af 100 og 300 mg canagliflozin forårsagede et moderat fald i den gennemsnitlige koncentration af urinsyre (henholdsvis 10,1 og 10,6%) sammenlignet med placebo, hvilket viste en stigning i den gennemsnitlige koncentration på 1,9% fra den oprindelige. Disse forstyrrelser var maksimale eller tæt på maksimale ved den sjette behandlingsuge og varede gennem hele brugen af Invokana. Der var også en forbigående stigning i urinsyre-koncentrationen. Ifølge resultaterne af den samlede analyse af brugen af canagliflozin i de anbefalede doser blev forekomsten af nefrolithiasis ikke øget.

Overdosis

Tilfælde af overdosering af Invokana er ikke kendt. Indtagelse af enkeltdoser af canagliflozin til raske individer, der nåede 1600 mg, og hos patienter med type 2-diabetes mellitus tolereredes sædvanligvis 600 mg dagligt i 2 doser i 12 uger.

Terapi: de sædvanlige understøttende foranstaltninger er indikeret, for eksempel fjernelse af ikke-absorberede stoffer fra mave-tarmkanalen, implementering af klinisk observation og vedligeholdelsesbehandling under hensyntagen til patientens kliniske tilstand.

Under en fire timers dialyse udskilles canagliflozin praktisk talt ikke. Peritonealdialyse forventes ikke at fjerne stoffet.

specielle instruktioner

Brugen af Invokana til patienter med type 1-diabetes mellitus er ikke blevet undersøgt, og dets udnævnelse til patienter i denne kategori er kontraindiceret.

Ifølge resultaterne af farmakologiske undersøgelser af sikkerhed, toksicitet ved gentagne doser, genotoksicitet, ontogenetisk og reproduktionstoksicitet udgør Invokana ikke nogen særlig fare for mennesker.

Virkningen af canagliflozin på human fertilitet er ikke undersøgt. Der er ikke observeret nogen effekt på fertiliteten i dyreforsøg.

Det er vist, at canagliflozin, når det anvendes som monoterapi eller i tillæg til hypoglykæmiske lægemidler, som ikke ledsages af udviklingen af hypoglykæmi sjældent fører til hypoglykæmi. Det er blevet fastslået, at insulin og hypoglykæmiske midler, som øger dets sekretion, bidrager til forekomsten af hypoglykæmi. Med Invokana-terapi som et supplement til sådanne lægemidler er forekomsten af hypoglykæmi højere end med placebo. For at reducere sandsynligheden for hypoglykæmi anbefales det således at reducere dosis af insulin eller lægemidler, der øger dets sekretion.

Canagliflozin, ved at øge udskillelsen af glukose i nyrerne, har en diuretisk virkning og forårsager osmotisk diurese, hvilket kan forårsage et fald i intravaskulært volumen. I kliniske studier af canagliflozin blev der hyppigere observeret en stigning i hyppigheden af bivirkninger forbundet med denne lidelse i de første tre måneder af behandlingen med 300 mg Invokana. Patienter, der er mere modtagelige for nedsættelse af intravaskulært volumen forbundet med bivirkninger, inkluderer patienter over 75 år, patienter, der får loop-diuretika, og patienter med moderat nedsat nyrefunktion.

Kliniske tegn på nedsat intravaskulært volumen skal rapporteres til lægen. Dette fører ofte til annullering af Invokana. Ved fortsat administration af canagliflozin er det ofte nødvendigt med korrektion af det antihypertensive lægemiddelregime (inklusive diuretika). Inden behandlingen påbegyndes, skal patienter med et fald i intravaskulært volumen korrigere denne tilstand.

Forekomsten af vulvovaginal candidiasis (inklusive vulvovaginal svampeinfektion og vulvovaginitis) observeret i kliniske studier hos kvinder behandlet med canagliflozin var højere end i placebogruppen. Patienter med en historie med vulvovaginal candidiasis var mere tilbøjelige til at udvikle denne infektion. Blandt kvinder behandlet med canagliflozin udviklede 2,3% af dem mere end en episode af infektion. Ofte udviklede denne lidelse sig i løbet af de første fire måneder af behandlingen med Invokana. Lægemidlet blev afbrudt på grund af vulvovaginal candidiasis hos 0,7% af alle patienter. I kliniske studier er effektiviteten af oral eller lokal svampedræbende behandling, ordineret af en læge eller udført uafhængigt på baggrund af fortsat indtagelse af canagliflozin, blevet bemærket.

Kandidatbalanoposthitis eller balanitis var mere almindelig hos patienter, der fik Invokana i de anbefalede doser sammenlignet med placebogruppen. Først og fremmest udviklede disse sygdomme sig hos mænd, der ikke gennemgik omskæring og oftere hos patienter med en belastet historie. Under behandlingen havde 0,9% af patienterne mere end en infektionsepisode. I 0,5% af alle tilfælde blev administrationen af canagliflozin annulleret på grund af candidal balanoposthitis eller balanitis. I kliniske forsøg blev infektionen oftest behandlet med topiske svampedræbende lægemidler ordineret af en læge eller taget alene uden at annullere Invokana. Der er oplysninger om sjældne tilfælde af phimosis, nogle gange var det nødvendigt med en omskæring.

Ved undersøgelser af kardiovaskulære resultater hos 4327 patienter med bekræftede hjerte-kar-sygdomme eller høj kardiovaskulær risiko var forekomsten af knoglebrud 16,3; 16,4 og 10,8 pr. 1000 patientårs brug af Invokana i doser på henholdsvis 100 og 300 mg og i placebogruppen. Der opstod en ubalance i forekomsten af brud i løbet af de første 26 uger af behandlingen.

I en samlet analyse af andre undersøgelser af lægemidlet, som fra den generelle befolkning omfattede ca. 5800 patienter med diabetes mellitus, med Invokana-behandling i doser på 100 og 300 mg og placebo, var prævalensen af knoglebrud 10,8; 12 og 14,1 pr. 1000 patientår.

I løbet af 104 ugers behandling havde lægemidlet ingen negativ indvirkning på knoglemineraltætheden.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Ved kørsel med motorkøretøjer er det nødvendigt at tage højde for risikoen for hypoglykæmi, hvis Invokana anvendes ud over insulin eller lægemidler, der øger dets sekretion, en øget risiko for bivirkninger forbundet med et fald i intravaskulært volumen (inklusive postural svimmelhed) og en forringelse af evnen til at føre køretøjer med udvikling af uønsket. reaktioner.

Påføring under graviditet og amning

Brugen af canagliflozin til gravide er ikke undersøgt. I dyreforsøg er der ikke identificeret nogen direkte eller indirekte skadelige toksiske virkninger på reproduktionssystemet. Imidlertid ordineres Invokana ikke under graviditet.

Ifølge de tilgængelige farmakodynamiske / toksikologiske data, der blev opnået under prækliniske undersøgelser, overgår Canagliflozin til modermælk. I denne henseende er brugen af Invokana kontraindiceret i ammeperioden.

Pædiatrisk anvendelse

Sikkerhedsprofilen for Invokana hos patienter under 18 år er ikke undersøgt, derfor er lægemidlet kontraindiceret i denne patientgruppe.

Med nedsat nyrefunktion

Det er kontraindiceret at bruge Invokan tabletter ved svær nyresvigt.

I diabetisk ketoacidose, kronisk nyresvigt i sluttrinnet og hos patienter i dialyse vil brugen af Invokana være ineffektiv, derfor er udnævnelsen til denne gruppe patienter upassende.

Til krænkelser af leverfunktionen

Det er kontraindiceret at bruge Invokan til svær leverinsufficiens.

Brug til ældre

Den indledende daglige dosis til ældre patienter (fra 75 år) er 100 mg. Hvis yderligere glykæmisk kontrol er nødvendig, kan den øges til 300 mg, men kun hvis den foregående dosis tolereres godt.

Lægemiddelinteraktioner

Canagliflozin inducerer ikke ekspressionen af isoenzymer i CYP450-systemet (3A4, 2C9, 2C19, 1A2 og 2B6) i kulturen af humane hepatocytter. Ifølge laboratorieundersøgelser, der bruger humane levermikrosomer, hæmmer det heller ikke cytochrom P _450- isoenzymer (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 eller 2B6) og hæmmer svagt CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Canagliflozin er et substrat for lægemiddelmetaboliserende enzymer UGT2B4 og UGTIA9 og lægemiddelbærerne P-gp (P-glycoprotein) og MRP2. Canagliflozin er en af de svage P-gp-hæmmere. Stoffet gennemgår oxidativ metabolisme til et minimum. Derfor er en klinisk signifikant effekt af andre lægemidler gennem cytochrom P _450-systemet usandsynlig på farmakokinetikken for canagliflozin.

Baseret på kliniske data kan det antages, at sandsynligheden for signifikante interaktioner med lægemidler taget i kombination med Invokana er lav.

Ved samtidig brug med rifampicin nedsættes eksponeringen af canagliflozin og som et resultat dens effektivitet. Hvis det er nødvendigt at bruge det samtidigt med rifampicin og andre inducere af UGT-familien af enzymer og lægemiddelbærere (inklusive phenytoin, phenobarbital, ritonavir) hos patienter, der får 100 mg canagliflozin, er det nødvendigt at kontrollere koncentrationen af glyceret hæmoglobin Hb _A1c. Hvis yderligere glykæmisk kontrol er påkrævet, bør muligheden for at øge dosis af canagliflozin til 300 mg overvejes.

Canagliflozin havde i kliniske studier ikke en signifikant effekt på de farmakokinetiske parametre for metformin, orale svangerskabsforebyggende midler (ethinyløstradiol og levonorgestrel), simvastatin, glibenclamid, warfarin eller paracetamol.

Canagliflozin, når det kombineres med digoxin, påvirker plasmakoncentrationerne ubetydeligt, hvilket kræver korrekt overvågning.

Analoger

Forsiga og Jardins er analoger til Invokana.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Invokan

Anmeldelser om Invokan er få. Normalt peger patienter på lægemidlets høje effektivitet, mens den største ulempe er dens høje omkostninger.

Pris for Invokana på apoteker

Den omtrentlige pris for Invokana er 2000–3245 rubler. (i en pakke med 30 tabletter på 100 mg) eller 4300-5430 rubler. (i en pakke med 30 tabletter på 300 mg).

Invokana: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Invokana 100 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 2479 RUB Købe

Invokana 300 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 2698 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!