Cabergolin
Cabergoline: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Cabergoline
ATX-kode: G02CB03
Aktiv ingrediens: cabergolin (cabergolin)
Producent: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-26
Priser på apoteker: fra 299 rubler.
Købe
Cabergolin er et dopaminergt lægemiddel, en dopaminreceptoragonist.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform af Cabergoline - tabletter: fladcylindrisk, aflang, skråt på begge sider, på den ene side - delingsrisiko, næsten hvid eller hvid (2, 8 eller 10 stk. I blisterpakning i en papæske 1, 2 eller 3 pakker; 2 eller 8 stk. I polymerdåser, i en papæske 1 dåse).
Sammensætning til 1 tablet:
- aktivt stof: cabergolin - 0,5 mg;
- hjælpestoffer: leucin - 3,6 mg; vandfri lactose - 75,9 mg.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Den aktive komponent i lægemidlet er cabergolin, et dopaminerg derivat af ergolin, der er kendetegnet ved en udtalt og langvarig prolactinsænkende virkning på grund af direkte stimulering af DRD2 (dopamin D2-receptorer) af hypofyse lactotrope celler. Konsekvensen af at tage højere doser cabergolin sammenlignet med dem, der kræves for at sænke plasmaniveauer af prolactin i blodet, er den centrale dopaminergiske virkning af stoffet som et resultat af stimulering af DRD2.
Koncentrationen af prolactin i plasma falder inden for 3 timer fra det øjeblik, tabletterne tages, og vedvarer i 1-4 uger hos raske mennesker og patienter med hyperprolactinæmi og op til 2-3 uger i postpartumperioden.
Cabergolin har en strengt selektiv virkning, påvirker ikke den basale sekretion af andre hormoner (hypofysen, kortisol). Den prolactinsænkende virkning af lægemidlet afhænger direkte af den dosis, der tages, både hvad angår sværhedsgraden af handlingen og dens varighed.
En anden farmakodynamisk virkning af cabergolin, der ikke er forbundet med en terapeutisk virkning, er et fald i blodtrykket (blodtryk). På grund af en enkelt dosis af lægemidlet observeres den maksimale antihypertensive effekt i løbet af de første 6 timer og er dosisafhængig.
Farmakokinetik
- absorption: efter oral administration fra mave-tarmkanalen (mave-tarmkanalen) absorberes cabergolin hurtigt; dets maksimale niveau i plasma nås efter ½ - 4 timer, 41-42% binder sig til blodproteiner;
- distribution: den 11. dag efter administration findes den i urin ~ 18% og i fæces ~ 72% af den dosis, der er taget; andelen af uændret cabergolin i urinen er 2 til 3%. Absorptionen og fordelingen af cabergolin afhænger ikke af patientens diæt og diæt.
- metabolisme: cabergolins hovedmetabolit er 6-allyl-8b-carboxy-ergolin, koncentrationen i urinen fra den dosis, der tages, varierer i området 4-6%, og indholdet af de andre tre metabolitter overstiger ikke 3%. Metaboliske produkter har en signifikant mindre hæmmende virkning på prolactinsekretion sammenlignet med cabergolin;
- udskillelse: stoffet udskilles af nyrerne, halveringstiden (T 1/2), estimeret ved eliminationshastigheden, er 63-68 timer hos raske frivillige og 79-115 timer hos patienter med hyperprolactinæmi. Resultatet af en lang halveringstid er opnåelsen af en tilstand af ligevægtskoncentration efter 4 uger.
Indikationer til brug
Indikationer for brugen af cabergolin er:
- behovet for at forhindre fysiologisk amning efter fødslen
- undertrykkelse af allerede etableret postpartum mælkesekretion
- amenoré, oligomenorré, anovulation, galactorrhea, andre lidelser forbundet med hyperprolactinæmi (til behandling);
- makro- og mikroprolactinomer (prolaktinsekreterende hypofysetumorer): syndrom af "tom sella turcica" i kombination med hyperprolactinæmi, idiopatisk hyperprolactinæmi.
Kontraindikationer
Absolut:
- krænkelser af åndedrætsfunktionen og hjerteaktivitet som et resultat af fibrotiske ændringer i perikardiet, lungerne, hjerteklapperne, det retroperitoneale rum såvel som tilstedeværelsen af data om sådanne tilstande i anamnese;
- anatomiske indikatorer for patologiske ændringer i hjertets ventilapparat (fortykkelse af brochuren, indsnævring af lumen, blandet anomali - indsnævring og stenose af ventilen) under langvarig terapi, bekræftet af et ekkokardiogram (EchoCG) udført før behandling;
- en øget risiko for at udvikle psykos efter fødslen
- amning (amning)
- børn og unge under 16 år
- sjældne arvelige sygdomme: lactasemangel, lactoseintolerans, glukose-galactosemalabsorption;
- overfølsomhed over for ergotalkaloider, cabergolin og andre komponenter i lægemidlet.
Relative kontraindikationer, som Cabergoline som andre ergotderivater skal anvendes med forsigtighed:
- hypertensiv sygdom, der udviklede sig under graviditet (præeklampsi eller arteriel hypertension i postpartumperioden) cabergolin anvendes efter en omhyggelig vurdering af forholdet mellem de potentielle fordele ved brugen af lægemidlet og de mulige risici;
- alvorlig leversvigt
- Nyresvigt;
- alvorlig hjerte-kar-sygdom, Raynauds sygdom;
- arteriel hypotension;
- Parkinsons sygdom;
- psykotiske og kognitive lidelser i alvorlig grad såvel som tilstedeværelsen af data om sådanne tilstande i historien;
- gastrointestinal blødning, mavesår;
- brug samtidigt med antihypertensiva (øget risiko for ortostatisk hypotension).
Instruktioner til brug af cabergolin: metode og dosering
Cabergolin er beregnet til oral administration, tabletter anbefales at tage samtidigt med mad.
Doseringsregime efter indikationer:
- forebyggelse af fysiologisk amning: 1 mg en gang (2 tabletter på 0,5 mg) i 1 dag efter fødslen;
- undertrykkelse af allerede etableret postpartummælksekretion: 2 dage i en samlet dosis på 1 mg (2 tabletter på 0,5 mg) hver 12. time ½ tablet (0,25 mg); for at reducere sandsynligheden for ortostatisk hypotension hos kvinder, der ammer, bør en enkelt dosis cabergolin være ≤ 0,25 mg;
- behandling af lidelser forbundet med hyperprolactinæmi: startdosis er 1 tablet (0,5 mg) en gang om ugen ad gangen eller opdelt i to doser, for eksempel tirsdag og fredag, ½ tablet (0,25 mg). Den ugentlige dosis bør øges gradvist med 0,5 mg pr. Måned, indtil den optimale terapeutiske dosis nås, som normalt er 1 mg pr. Uge, men kan variere inden for 0,25-2 mg; den maksimalt tilladte ugentlige dosis for hyperprolactinæmi er 4,5 mg.
En ugentlig dosis af lægemidlet tages en gang eller opdelt i flere doser (2 eller mere) afhængigt af tolerance og dosis. Mere end 1 mg om ugen anbefales at tage flere gange.
For at reducere risikoen for bivirkninger med øget følsomhed over for dopaminerge lægemidler begynder behandling med cabergolin i en lavere dosis (en gang om ugen, 0,25 mg) med en gradvis stigning, indtil den optimale terapeutiske effekt er opnået. I tilfælde af alvorlige bivirkninger er et midlertidigt fald i dosis mulig med en gradvis stigning (for eksempel med 0,25 mg pr. Uge hver anden uge) for at forbedre tolerancen for cabergolin.
Bivirkninger
Ifølge kliniske undersøgelser blev bivirkninger registreret i ca. 14% af tilfældene, når man tog Cabergoline for at afslutte fysiologisk amning (i en dosis på 1 mg en gang) og for at undertrykke den konstante sekretion af mælk (0,25 mg en gang hver 12. time i 2 dage).
At tage piller i seks måneder, 1-2 mg om ugen, divideret med 2 gange, til behandling af lidelser forbundet med hyperprolactinæmi, forårsagede bivirkninger hos 68% af patienterne. Dybest set blev der observeret negative reaktioner i løbet af de første to ugers administration og var hovedsagelig forbigående (forsvandt i løbet af løbet eller et par dage efter seponering af cabergolin). Typisk var bivirkninger milde eller moderat dosisafhængige. Alvorlige bivirkninger blev observeret én gang hos mindst 14% af patienterne, og seponering af behandlingen var nødvendig i ca. 3% af tilfældene.
Bivirkninger fra systemer og organer, registreret i intervallet fra 1 til 10%:
- kardiovaskulært system: angina pectoris, hjertebanken, øget hypotensiv virkning på grund af langvarig brug (i nogle tilfælde ortostatisk arteriel hypotension er mulig), asymptomatisk blodtryksfald i de første 3-4 dage efter fødslen (systolisk - mere end 20 mm Hg, diastolisk - mere end 10 mm Hg)
- nervesystem: rysten, øget træthed, svimmelhed / svimmelhed, hovedpine, depression, døsighed, asteni, besvimelse, paræstesi, angst, nervøsitet, nedsat koncentration, søvnløshed, impulsreguleringsforstyrrelse (overvældende lidenskab for at handle i butikken, bulimi, ukontrollabel spild af penge);
- fordøjelsessystemet: kvalme / opkastning, epigastrisk smerte, gastritis, dyspepsi, mavesmerter, tørhed i mundslimhinden, tandpine, diarré / forstoppelse, flatulens, irritation af svælgslimhinden;
- åndedrætsorganer, organer i brystet og mediastinum: pleurisy;
- andre reaktioner: dysmenoré, mastodynia, rhinitis, næseblod, forbigående hemianopsi, rødmen i ansigtet, kramper i fingrene i kapillærerne, kramper i underekstremiteterne (cabergolin, som andre ergotderivater, har vasokonstriktoreffektivitet), influenzalignende symptomer, synshandicap, utilpashed, periorbital / perifert ødem, kløe, acne, anoreksi, ledsmerter;
- laboratoriedata: På grund af langvarig behandling var afvigelse af standard laboratorieparametre fra normen sjælden; hos patienter med amenoré blev der observeret et fald i hæmoglobinniveauet i flere måneder efter gendannelsen af menstruationscyklussen.
Bivirkninger forbundet med indtagelse af cabergolin, registreret i undersøgelser efter markedsføring: alopeci, dyspnø, mani, fibrose, abnormiteter i leverfunktion og abnormiteter, øget blod-CP (kreatinfosfokinase) aktivitet, udslæt, overfølsomhedsreaktioner, åndedrætsbesvær, respirationssvigt, afhængighed hasardspil, valvulopati, perikarditis, øget libido, hyperseksualitet, psykotiske lidelser, aggressivitet, anfald af ukontrolleret pludselig søvn, næsestop, vægttab eller stigning.
Overdosis
Symptomer på overdosering med cabergolin er: kvalme / opkastning, dyspeptiske lidelser, psykose, forvirring, hallucinationer, ortostatisk hypotension.
Til behandling af tilstanden anbefales det at gennemføre foranstaltninger, der sigter mod at udvinde resterne af lægemidlet, der ikke er absorberet i mave-tarmkanalen ved at vaske maven. Om nødvendigt bør blodtrykket holdes inden for det normale interval. Dopaminantagonister kan være nødvendige.
specielle instruktioner
Når cabergolin ordineres til behandling af sygdomme forbundet med hyperprolactinæmi, kræves en komplet undersøgelse af hypofysen. Det er også nødvendigt at vurdere hjertets og blodkarens tilstand, herunder ekkokardiografi, for at identificere patologier for ventilapparatets funktion, som er asymptomatiske.
Langvarig brug af cabergolin, som andre ergotderivater, kan bidrage til udviklingen af pleural effusion / fibrose og valvulopati. Nogle gange har disse patienter fået forudgående behandling med ergotonindopaminomimetika. I forbindelse med en sådan reaktion på cabergolin anbefales det ikke at ordinere det til patienter med eksisterende kliniske symptomer og / eller tegn på nedsat hjerte- og åndedrætsfunktion forbundet med fibrotiske ændringer eller med anamnestiske data om sådanne tilstande.
Hvis der påvises tegn på udseende / forværring af blodopblødning, indsnævring af lumen eller fortykkelse af ventilblade, skal lægemidlet seponeres. Ifølge observationer blev det fundet, at ESR (erythrocytsedimenteringshastighed) stiger på grund af udviklingen af pleural effusion / fibrose. Hvis der er en uforklarlig stigning i ESR, skal der tages et røntgenbillede af brystet. Plasmakreatininundersøgelser og en vurdering af nyrefunktionen er også vigtige for korrekt diagnose.
I nærværelse af valvulopati, pleural effusion / fibrose, forbedrede symptomerne efter afslutning af cabergolinbehandling. Der er ingen pålidelige data om forringelse af tilstanden hos patienter med tegn på blodopblødning, mens de tager cabergolin.
Lægemidlet ordineres ikke, når der opdages fibrotiske ændringer i hjerteklappeapparatet.
Det skal huskes, at fibrotiske ændringer kan udvikle sig asymptomatisk og derfor kræver regelmæssig overvågning af følgende symptomer hos patienter, der får langvarig behandling med cabergolin:
- pleuropulmonale lidelser: åndenød, åndedrætsbesvær, vedvarende hoste, brystsmerter;
- obstruktion af urinlederne, nyresvigt, obstruktion af abdominale organer: ødem i underekstremiteterne, smerter i siden eller i lændeområdet, enhver hævelse eller smerte ved palpation i maven (retroperitoneal fibrose kan udvikle sig);
- perikardial effusion, fibrose af hjerteventilernes foldere: manifesterer sig som de vigtigste tegn på hjertesvigt, og derfor er det nødvendigt at udelukke yderligere overgang af fibrose i foldene til hjerteventiler til konstriktiv perikarditis ved de første tegn på hjertesvigt.
Det er nødvendigt regelmæssigt at overvåge patienternes tilstand for udseende og udvikling af fibrotiske ændringer. For første gang udføres et ekkokardiogram 3–6 måneder efter start af cabergolin. Yderligere udføres undersøgelsen afhængigt af den kliniske vurdering af patientens tilstand under særlig opmærksomhed over for ovennævnte symptomer mindst en gang hver 6-12 måneders kontinuerlig behandling.
Behovet for at undersøge patienter ved hjælp af andre metoder, såsom fysisk overvågning, herunder hjerteskultation, radiografi, computertomografi, bestemmes i hvert enkelt tilfælde individuelt.
Dosetitrering af cabergolin udføres under lægeligt tilsyn for at fastslå den mindst effektive dosis, der giver en terapeutisk virkning. Efter valg af et effektivt doseringsregime anbefales det regelmæssigt (en gang om måneden) at bestemme plasmakoncentrationen af prolactin. Normalisering af prolactinniveauer observeres normalt inden for 2-4 uger efter indtagelse af lægemidlet.
Efter seponering af cabergolin forekommer der normalt et tilbagefald af hyperprolactinæmi, men hos nogle patienter registreres et vedvarende fald i prolactinniveauer over flere måneder. Hos de fleste patienter varer ovulatoriske cyklusser i mindst seks måneder efter afslutning af behandlingen.
Cabergolin hjælper med at genoprette ægløsning og fertilitet i hyperprolactinæmisk hypogonadisme. I betragtning af at graviditet kan forekomme inden menstruationscyklussen er afgjort og før den første menstruationsperiode efter en pause, anbefales det, at graviditetstest udføres mindst en gang hver fjerde uge gennem hele perioden med amenoré og efter gendannelsen af cyklussen - med hver menstruationsforsinkelse i mere end tre dage. Når graviditet ikke er ønskelig, kræves der barriere præventionsmidler under cabergolinbehandling og efter tilbagetrækning, indtil anovulation gentager sig. Når graviditet opstår, er det nødvendigt med tæt lægeligt tilsyn til rettidig diagnose af symptomer på en forstørret hypofyse, da graviditet kan øge størrelsen på eksisterende hypofysetumorer.
Brug af stoffet forårsager døsighed, og i Parkinsons sygdom kan dopaminreceptoragonister forårsage pludselig søvn. I sådanne tilfælde anbefales det, at dosis af lægemidlet reduceres eller afbrydes.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Det anbefales at afholde sig fra at udføre potentielt farlige typer arbejde, herunder kørsel af køretøjer, da cabergolin påvirker hastigheden af psykomotoriske reaktioner og koncentrationsevnen.
Påføring under graviditet og amning
Kontrollerede kliniske undersøgelser hos gravide kvinder med brug af cabergolin er ikke udført, derfor er dets udnævnelse kun mulig, når det er absolut nødvendigt, efter en grundig vurdering af forholdet mellem de forventede fordele og potentielle risici for moderen og fosteret.
I tilfælde af graviditet på baggrund af cabergolinterapi bør indtagelsen afbrydes med det samme, men kun efter en nøje vurdering af fordel / risiko-forholdet.
Ifølge overvågningsdata ledsages indtagelse af cabergolin i en ugentlig dosis på 0,5 til 2 mg til behandling af lidelser forbundet med hyperprolactinæmi ikke af en forøgelse af hyppigheden af flere graviditeter, aborter, for tidlige fødsler og medfødte misdannelser hos barnet.
Der er ingen oplysninger om lægemidlets indtrængning i modermælken, men hvis cabergolin ikke er effektiv til at forhindre / undertrykke amning, bør amning opgives. Til behandling af lidelser forbundet med hyperprolactinæmi ordineres patienter, der planlægger at amme, ikke cabergolin.
Pædiatrisk anvendelse
Sikkerheden og effekten af cabergolin hos børn og unge under 16 år er ikke klarlagt, og det er derfor kontraindiceret for dem at ordinere lægemidlet.
Med nedsat nyrefunktion
I henhold til instruktionerne ordineres cabergolin med forsigtighed til patienter med nedsat nyrefunktion.
Til krænkelser af leverfunktionen
Ved alvorligt nedsat leverfunktion i klasse C på Child-Pugh-skalaen, anbefales det, at patienter, der får vist et langt behandlingsforløb, anvendes Cabergolin i lavere doser. Som et resultat af en enkelt dosis af lægemidlet i en dosis på 1 mg var der en stigning i området under koncentrationstidskurven (AUC) sammenlignet med patienter med mindre alvorlig nedsat leverfunktion eller med raske frivillige.
Brug til ældre
Undersøgelser af brugen af lægemidlet til ældre patienter til behandling af lidelser forbundet med hyperprolactinæmi er ikke udført. Baseret på de tilgængelige data kan det konkluderes, at der ikke er nogen specifik risiko for sådan behandling.
Lægemiddelinteraktioner
- andre ergotalkaloider: der er ingen oplysninger om interaktion med cabergolin, og det anbefales derfor ikke at bruge dem samtidigt under langvarig behandling med cabergolin;
- phenothiaziner, butyrophenoner, thioxanthener, metoclopramid og andre dopaminantagonister: kan svække effektiviteten af cabergolin, der sigter mod at reducere koncentrationen af prolactin, så deres kombinerede anvendelse er kontraindiceret;
- erythromycin og andre makrolidantibiotika: kan øge den systemiske biotilgængelighed af cabergolin (samtidig anvendelse er kontraindiceret).
Analoger
Analogerne til Cabergoline er Agalates, Bergolak, Dostinex osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Cabergoline
Der er få anmeldelser om cabergolin, men næsten alle er positive. Patienter bemærker de overkommelige omkostninger ved lægemidlet, dets effektivitet og det næsten fuldstændige fravær af bivirkninger. Dem, der modtog lægemiddelbehandling, tilrådes på det kraftigste ikke at tage det uden udnævnelse af en specialist.
Klager skyldes tabletternes lille størrelse, da de ofte skal deles, hvilket ikke er særlig praktisk.
Pris for cabergolin på apoteker
Anslået pris for cabergolin tabletter 0,5 mg til 2 stk. i pakken er 270-300 rubler., til 8 stykker. i pakken - 687-775 rubler.
Cabergoline: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Cabergolin 0,5 mg tabletter 2 stk. 299 r Købe |
|
Cabergolin 0,5 mg tabletter 8 stk. 908 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
