Ademetionin
Ademetionin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. Brug til ældre
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Ademetionin
ATX-kode: A16AA02
Aktiv ingrediens: ademetionin (ademetionin)
Producent: Biochemist, JSC (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2020-14-05
Ademetionin er et hepatobeskyttende lægemiddel med antidepressiv aktivitet.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform - lyofilisat til fremstilling af en opløsning til intravenøs (i / v) og intramuskulær (i / m) administration: næsten hvid eller hvid porøs masse; komplet med lægemidlet er der et gennemsigtigt farveløst eller gulligt opløsningsmiddel [i en papæske, instruktioner til brug af ademetionin, 5 hætteglas med 400 mg lyofilisat i hver, udstyret med 5 ampuller (5 ml) opløsningsmiddel og en scarifier; til ampuller med et hak, en prik eller en brudring er armeren ikke inkluderet i sættet].
1 flaske med lyofilisat indeholder det aktive stof - ademetionin, i en mængde på 760 mg (svarer til indholdet af ademetioninion - 400 mg).
Sammensætning af 1 ml opløsningsmiddel: vand til injektion, 1 M natriumhydroxidopløsning, L-lysinmonohydrat (udtrykt i L-lysin).
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Ademetionin er et af de hepatobeskyttende midler. Det har neurobeskyttende, antifibroserende, antioxidant, regenererende og afgiftende virkninger, har antidepressiv aktivitet, kolekinetiske og koleretiske egenskaber.
Stoffet er til stede i alle miljøer i kroppen, stimulerer produktionen af ademetionin (S-adenosyl-L-methionin) og kompenserer for dets mangel. Dens største indhold findes i hjernen og leveren.
Ademetionin spiller en nøglerolle i kroppens metaboliske processer, er involveret i transaminering, transsulfurisering og transmethylering. I transmethyleringsreaktioner donerer den en methylgruppe, der fører til syntese af hormoner, proteiner, neurotransmittere af nukleinsyrer, phospholipider i cellemembraner osv. tilvejebringer redoxmekanismen ved cellulær afgiftning), taurin og cystein. Det øger koncentrationen af taurin og cystein i plasma, glutamin i leveren, sænker indholdet af methionin i serum og derved normaliserer metaboliske reaktioner i leveren.
Efter decarboxylering deltager lægemidlet i aminopropyleringsreaktioner som en forløber for putrescin (en polyamin, der stimulerer celleregenerering og hepatocytproliferation), spermidin og sæd, der udgør strukturen af ribosomer. Dette reducerer sandsynligheden for fibrose.
Ademetionin har koleretiske egenskaber, hjælper med at normalisere syntesen af endogent phosphatidylcholin i hepatocytter, hvilket øger polariteten og fluiditeten af membraner. Dette fører igen til en forbedring i funktionen af transportsystemer af galdesyrer associeret med membranerne i hepatocytter og letter passage af galdesyrer til galdesystemet. Viser effektivitet i intrahepatisk kolestase, både intralobular og interlobular, reducerer toksiciteten af galdesyrer i hepatocytten og udfører deres sulfatering og konjugering. Kombinationen med taurin øger opløseligheden af galdesyrer og deres udskillelse fra hepatocyt. Sulfation af galdesyrer bidrager til muligheden for deres eliminering af nyrerne, letter passage gennem hepatocytmembranen og udskillelse i galden. Samtidig er sulfaterede galdesyrer i sig selv en yderligere beskyttelse af levercellemembraner mod de toksiske virkninger af ikke-sulfaterede galdesyrer, som er til stede i hepatocytter i øgede koncentrationer med intrahepatisk kolestase.
I diffuse leverpatologier (hepatitis, cirrose) med intrahepatisk kolestasesyndrom reducerer lægemidlet sværhedsgraden af kløe og ændringer i biokemiske parametre, herunder aktiviteten af aminotransferaser, alkalisk phosphatase, direkte bilirubinniveauer osv. Inden for 3 måneder efter seponering af behandlingen, hepatobeskyttende og koleretisk effekter. Ademetionin er indiceret til behandling af hepatopatier forårsaget af forskellige hepatotoksiske stoffer.
På baggrund af opioidafhængighed ledsaget af leverskade forårsager ademetionin en regression af kliniske tegn på tilbagetrækning, en forbedring i leverens funktionelle tilstand og mikrosomale oxidationsprocesser. Dens antidepressive aktivitet manifesterer sig gradvist fra slutningen af den første uges behandling og stabiliseres inden for 14 dage efter brug. Viser effektivitet ved tilbagevendende endogen og neurotisk depression, resistent over for amitriptylin.
Ademetionin kan forhindre tilbagefald af depression. Anvendelse på baggrund af slidgigt fremmer delvis regenerering af bruskvæv, en stigning i syntesen af proteoglycaner og et fald i sværhedsgraden af smerte.
Farmakokinetik
Den biologiske tilgængelighed af ademetionin til parenteral administration er 96%. Den maksimale koncentration i blodplasma nås 45 minutter efter administration. Det binder til blodplasma-proteiner i lille omfang på et niveau på mindre end 5%. Gennemtrænger blod-hjerne-barrieren. En signifikant stigning i stoffets indhold bemærkes i cerebrospinalvæsken. Den metaboliske proces udføres i leveren.
Perioden for dannelse, forbrug og re-dannelse af lægemidlet kaldes ademetionin-cyklus. I det første trin af denne cyklus bruger ademetioninafhængige methylaser stoffet som et substrat til produktion af S-adenosylhomocystein, som derefter hydrolyseres til adenosin og homocystein under anvendelse af S-adenosylhomocysteinhydralase. Sidstnævnte gennemgår igen en omvendt transformation til methionin ved overførsel af en methylgruppe fra 5-methyl-tetrahydrofolat. Som et resultat kan methionin omdannes til ademetionin og fuldføre cyklussen.
Halveringstiden fra plasma er 1,5 timer. Udskillelsen udføres hovedsageligt af nyrerne.
Indikationer til brug
Lyofilisat til fremstilling af en opløsning til intravenøs og intramuskulær administration Ademetionin ordineres til intrahepatisk kolestase og leverskader af forskellig oprindelse:
- præ-cirrotiske og cirrotiske tilstande - toksiske, herunder alkoholiske, virale, medicinske (under behandling med antibakterielle midler, tricykliske antidepressiva, antivirale, anti-tuberkulose- og anticancemedicin, orale præventionsmidler);
- sekundær encefalopati;
- depressivt syndrom, herunder sekundært;
- abstinenssyndrom.
Kontraindikationer
Absolut:
- maniodepressiv;
- alder op til 18 år
- I og II trimester af graviditet;
- amningsperiode
- etableret overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.
Relativt (at tage ademetionin kræver særlig pleje og omhyggelig lægeligt tilsyn):
- Nyresvigt;
- kombineret behandling med naturlægemidler, lægemidler indeholdende tryptophan, tricykliske antidepressiva (clomipramin), selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer;
- III graviditetstrimester;
- ældre alder.
Ademetionin, brugsanvisning: metode og dosering
Opløsningen fremstillet af lyofilisatet er beregnet til intravenøs og intramuskulær administration.
Lægemidlet opløses umiddelbart inden brug i et specielt leveret opløsningsmiddel. Resten af lyofilisatet bortskaffes. Det kan ikke blandes med opløsninger, der indeholder calciumioner og alkaliske opløsninger. Hvis den porøse masse er forskellig fra hvid med et gulligt skær eller næsten hvidt (på grund af varme eller revner i hætteglasset), anbefales det ikke at bruge det.
Når den anvendes intravenøst, administreres opløsningen meget langsomt.
Terapi begynder med intravenøs eller intramuskulær injektion baseret på beregningen af 5 til 12 mg pr. 1 kg af patientens kropsvægt pr. Dag.
Anbefalet doseringsregime:
- intrahepatisk kolestase: 400-800 mg pr. dag (1-2 flasker) i 14 dage;
- depression: 400-800 mg pr. dag (1-2 flasker) i 15-20 dage. Hvis der er behov for understøttende behandling, fortsættes lægemidlet i tabletform i en dosis på 800 til 1600 mg pr. Dag i 14-28 dage.
Anvendelsen af ademetionin kan startes både med i / v- og i / m-indgivelse med yderligere anvendelse i form af tabletter eller straks ved anvendelse af denne doseringsform.
Der blev ikke fundet forskelle i effektiviteten af lægemidlet hos ældre patienter sammenlignet med yngre patienter i kliniske studier. Under hensyntagen til den høje risiko for eksisterende dysfunktioner i hjertet, leveren eller nyrerne, andre samtidige sygdomme eller kombinationsbehandling med andre lægemidler vælges dosis af lægemidlet til ældre med forsigtighed, idet brugen af lyofilisatet starter fra den nedre grænse for dosisområdet.
Kliniske data om brugen af stoffet ved nyresvigt er begrænsede, hvorfor det er nødvendigt med lægeligt tilsyn i udnævnelsen i disse tilfælde.
Farmakokinetiske parametre for ademetionin hos raske individer og hos patienter med kroniske leverpatologier er ens.
Bivirkninger
Diarré, kvalme og hovedpine var de mest almindelige bivirkninger under kliniske forsøg med Ademetionin med mere end 2.100 frivillige.
Mulige bivirkninger (> 10% - meget almindelig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjældent; <0,01% - meget sjælden; frekvensen kan ikke bestemmes ud fra de tilgængelige data - med uspecificeret frekvens):
- infektiøse og parasitære patologier: sjældent - urinvejsinfektioner;
- immunsystem: sjældent - ændring i pulsfrekvens (bradykardi, takykardi) eller blodtryk (arteriel hypertension / hypotension), ubehag i brystet, rygsmerter, bronkospasme, åndenød, anafylaktoide eller anafylaktiske reaktioner (inklusive hudhyperæmi), reaktioner øget følsomhed
- psyke: ofte - søvnløshed, angst; sjældent - forvirring, agitation
- nervesystem: ofte - hovedpine; sjældent - dysgeusi, paræstesi, svimmelhed
- kar: sjældent - flebitis, arteriel hypotension, hedeture;
- åndedrætsorganer, organer i brystet og mediastinum: sjældent - larynxødem;
- mave-tarmkanalen: ofte - kvalme, diarré, mavesmerter; sjældent - opkastning, gastrointestinale forstyrrelser, gastrointestinale blødninger, smerter i mave-tarmkanalen, flatulens, fordøjelsesbesvær, mundtørhed; sjældent - spiserør, oppustethed
- hud og subkutant væv: ofte - kløende hud; sjældent - hudallergiske reaktioner (inklusive erytem, urticaria, hududslæt og kløe), angioødem, øget svedtendens;
- muskel- og bindevæv: sjældent - muskelspasmer, artralgi;
- generelle lidelser og lidelser på injektionsstedet: sjældent - kulderystelser, feber, ødem, asteni, reaktioner og hudnekrose på injektionsstedet; sjældent - utilpashed.
Overdosis
Der er ingen data om overdosering med ademetionin.
specielle instruktioner
Under hensyntagen til lægemidlets toniske virkning anbefales det ikke at tage det før sengetid. Når det ordineres til patienter med skrumpelever på baggrund af hyperazotæmi, er det vigtigt systematisk at overvåge kvælstofindholdet i blodet. Langvarig behandling skal ledsages af periodisk bestemmelse af serumkreatinin- og urinstofniveauer.
Ademetionin 400 mg anbefales ikke til patienter med bipolar lidelse. Der er rapporter om overgangen til depression til hypomani eller mani på baggrund af dets anvendelse. Ved depression øges sandsynligheden for selvmord og andre alvorlige bivirkninger, og derfor bør sådanne patienter i løbet af behandlingsperioden være under konstant lægeligt tilsyn for at vurdere og behandle manifestationerne af depression. Patienter bør informeres om behovet for at informere lægen om fraværet af forbedring eller forværring af tilstanden i løbet af brugen af lyofilisatet. Det er også blevet rapporteret om pludselig debut eller eskalering af angst under brugen. Normalt er tilbagetrækning af behandling ikke påkrævet, i flere tilfælde forsvandt angsten efter at have sænket dosis eller stoppet brugen af lægemidlet.
Da indholdet af lægemidlet kan falde på baggrund af mangel på folsyre og cyanocobalamin hos patienter i risiko (under graviditet, leversygdom, anæmi, eller hvis der er risiko for at udvikle vitaminmangel på grund af patologi eller overholdelse af en diæt, for eksempel hos vegetarer), bør indholdet overvåges vitaminer i blodplasma. Hvis deres mangel findes før eller under behandling med ademetionin, anbefales det at tage cyanocobalamin og folinsyre.
Det skal huskes, at i en immunologisk analyse kan brugen af en opløsning føre til en falsk bestemmelse af en indikator for et højt homocysteinindhold i blodet. I denne henseende anbefales det at bruge andre analysemetoder til at bestemme koncentrationen af homocystein.
Sammensætningen af 1 dosis ademetionin indeholder mindre end 23 mg (1 mmol) natrium, dvs. det indeholder praktisk talt ikke dette element.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I perioden med behandling med ademetionin kan der udvikle sig svimmelhed, og det er derfor forbudt at køre køretøjer såvel som at udføre andet arbejde relateret til øget opmærksomhed, indtil patienten er sikker på, at terapi ikke påvirker hans evne til at engagere sig i denne form for aktivitet.
Påføring under graviditet og amning
Ademetionin anbefales ikke til administration i graviditetens første og andet trimester. I tredje trimester, når du tager stoffet, er forsigtighed påkrævet.
Hvis det er nødvendigt at bruge stoffet under amning, stoppes amning.
Pædiatrisk anvendelse
Brug af ademetionin til børn og unge under 18 år er kontraindiceret, da sikkerheds- og effektprofilen ved dets anvendelse hos patienter i denne aldersgruppe ikke er blevet undersøgt tilstrækkeligt.
Med nedsat nyrefunktion
Nyresvigt er en relativ kontraindikation til udnævnelsen af ademetionin.
Brug til ældre
Hos ældre patienter anbefales behandling med forsigtighed.
Lægemiddelinteraktioner
Ingen interaktioner mellem ademetionin og andre stoffer / præparater er blevet etableret. Det er rapporteret om udviklingen af serotoninoverskydende syndrom på baggrund af kombineret behandling med ademethionin og clomipramin (i sådanne tilfælde anbefales det at være forsigtig).
Analoger
Analoger af ademetionin er Samelix, ademetionin-hætteglas, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Heptor, Heptor N osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Ademetionine
Der er få anmeldelser om ademetionin, der indikerer dets effektivitet.
Pris for ademetionin på apoteker
Prisen på 400 mg ademetionin er ukendt, fordi den ikke findes på apoteker. De omtrentlige omkostninger ved lægemiddelanaloger (alle lægemidler indeholder 5 ampuller med 400 mg lyofilisat i en pakke til fremstilling af en opløsning til intravenøs og intramuskulær administration i hver ampul og et opløsningsmiddel): Heptral - 1560–1955 rubler, Samelix - 1309–1379 gnid., Heptor - 1055-1566 rubler.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Det første medicinske universitet i Moskva opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
