Lastet - Brugsanvisning, 50 Og 100 Mg, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Flyndre

Lastet: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Lægemiddelinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Lastet

ATX-kode: L01CB01

Aktiv ingrediens: etoposid (Etoposide)

Producent: Nippon Kayaku Co. Ltd. (Nippon Kayaku, Co. Ltd.) (Japan)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-10-07

Lastet er et lægemiddel mod kræft af vegetabilsk oprindelse.

Frigør form og sammensætning

Doseringsformer af lægemidlet Lastet:

• koncentrat til klargøring af infusionsvæske, opløsning: let viskøs gennemsigtig væske med lysegul farve (5 ml hver i forseglede ampuller af 6 ml neutralt glas, udstyret med to markeringsringe og et blåt brydepunkt, i en pappalle, 10 ampuller hver, i en papæske 1 palle 5 ml hver i neutrale hætteglas, forseglet med et rødt plastlåg med påskriften på japansk "Laste 100 mg / 5 ml", 10 hætteglas i en polystyrenskum-palle, 1 palle i en papkasse);
• kapsler 25 mg: gelatinøs, blød, lys orange, kapslernes indhold er en gennemsigtig viskøs væske, farveløs eller lysegul (10 stk. i PVC / aluminiumsfolieblister; i en papæske 4 blisterpakninger);
• kapsler 50 mg: gelatinøs, blød, lys rød-orange farve, indholdet af kapslerne er gennemsigtig viskøs væske, farveløs eller lysegul (10 stk. i PVC / aluminiumsfolieblister; i en papæske 2 blisterpakninger);
• kapsler 100 mg: gelatinøs, blød, mørkerød-orange farve, kapslernes indhold er gennemsigtig viskøs væske, farveløs eller lysegul (10 stk. i PVC / aluminiumsfolieblister; i en papæske 1 blister).

Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Lastet.

Sammensætning til 1 ml koncentrat til fremstilling af infusionsvæske, opløsning:

• aktivt stof: etoposid - 20 mg (i 1 ampul / hætteglas - 100 mg);
• hjælpestoffer: polysorbat-80, citronsyre, macrogol-400, ethanol.

Sammensætning til 1 kapsel:

• aktivt stof: etoposid - 25, 50 eller 100 mg;
• hjælpestoffer: koncentreret glycerol (glycerol), macrogol 400, citronsyreanhydrid, hydroxypropylcellulose;
• kapselskal: gelatine, D-sorbitol (isoton sorbitolopløsning), koncentreret glycerin (glycerol), propylparahydroxybenzoat, ethylparahydroxybenzoat, titandioxid, farvestof jernoxidrød, saltsyre qs, renset vand qs

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Lastet er et antineoplastisk lægemiddel, hvis virkningsmekanisme er forbundet med inhibering af topoisomerase II. Det aktive stof i lægemidlet, etoposid, som er et semisyntetisk derivat af podophyllotoxin, er karakteriseret ved inhibering af mitose ved at blokere celler i SG ₂ -interphase af cellecyklussen; på baggrund af øgede doser, etoposid virker i G ₂ fasen af cellecyklussen. Det hæmmer også penetration af nukleotider gennem plasmamembranen og forstyrrer syntesen og replikationen af viralt DNA (deoxyribonukleinsyre).

I forhold til sunde celler observeres den cytotoksiske aktivitet af etoposid kun, når den anvendes i høje doser.

Farmakokinetik

Efter oral administration forekommer absorption af etoposid i mave-tarmkanalen. Den gennemsnitlige biotilgængelighed er 50%, kosten påvirker ikke denne indikator. Som et resultat af intravenøs administration når C _max (maksimal koncentration) i plasma 30 μg / ml.

Lægemidlet findes i pleural væske, levervæv, milt, nyrer, myometrium. Etoposid krydser placentabarrieren. Cerebrospinalvæskekoncentrationer af etoposid spænder fra ikke-detekterbare værdier til 5% af plasmakoncentrationer. I lungerne i nærvær af metastaser er koncentrationen af etoposid lavere end i normal lungeparenkym. I myometrium bestemmes en tæt koncentration af et stof indeholdt i væv fra primære tumorer og i sunde væv.

Stoffet binder sig til plasmaproteiner i et niveau på 90%. Der observeres en direkte sammenhæng mellem koefficienten for binding af etoposid og niveauet af albumin i blodplasmaet hos patienter med ondartede svulster og raske mennesker.

Der er oplysninger om frigivelse af lægemidlet i human modermælk.

Etoposid metaboliseres i leveren.

Udskillelsen af det aktive stof sker hovedsageligt (44-60%) gennem nyrerne. Op til 16% af etoposiddosis udskilles gennem tarmene, op til 6% med galde.

Den gennemsnitlige eliminationshalveringstid (T _1/2) af etoposid, som udskilles bifasisk, hos patienter med normal nyre- og leverfunktion:

• voksne: i den indledende fase - 0,6-2 timer, i den sidste fase - 5,3-10,8 timer;
• børn: i den indledende fase - 0,6-1,4 timer; i den sidste fase - 3–5,8 timer.

Den sidste T _{1/2 er} i gennemsnit 7 timer.

Indikationer til brug

• kimcelletumorer (choriocarcinom, testikeltumor);
• akut ikke-lymfoblastisk leukæmi;
• ikke-småcellet og småcellet lungekræft;
• lymfogranulomatose;
• NHL (ikke-Hodgkins lymfomer);
• mavekræft (inklusive kombinationsbehandling);
• brystkræft med metastaser i lungehinden og / eller leveren;
• livmoderhalskræft;
• mesotheliom;
• neuroblastom;
• Ewings sarkom;
• Kaposis sarkom.

Kontraindikationer

Absolut:

• alvorlige krænkelser af lever- og nyrefunktion
• akutte infektioner
• alvorlig myelosuppression med neutrofiltællinger mindre end 1500 / pi og / eller blodplader mindre end 75.000 / pi;
• graviditetsperiode
• amning
• børns alder: opløsning - op til 2 år, kapsler - op til 3 år;
• overfølsomhed over for podophyllin såvel som for dets derivater;
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Der skal udvises forsigtighed ved brug af Lastet til patienter med let til moderat nedsat nyrefunktion, infektiøse læsioner i slimhinderne, hjertearytmi, øget risiko for hjerteinfarkt, hos børn over 2 år (til opløsning) og over 3 år (til kapsler) med nedsat leverfunktion, epilepsi og andre alvorlige sygdomme i nervesystemet, kronisk alkoholisme, skoldkopper, herpes zoster efter tidligere stråling eller kemoterapi.

Laste, brugsanvisning: metode og dosering

Lægen ordinerer doseringsformen og doseringsregimen individuelt under hensyntagen til indikationerne, sygdommens sværhedsgrad, det anvendte antitumorterapisystem og tilstanden af det hæmatopoietiske system.

Brug af Lastet skal udføres i nærværelse af kvalificeret medicinsk personale med erfaring i behandling af onkologiske sygdomme for at kontrollere effektiviteten.

Kapsler

Lastet kapsler er beregnet til oral administration og skal tages på tom mave.

Anbefalet doseringsregime:

• monoterapi: den initiale dosis 100-200 mg / m ² til 5 på hinanden følgende dage eller 200 mg / m ² på 1., 3. og 5. dag af behandlingen cyklus med et interval på 3-4 uger. Hvis den daglige dosis overstiger 200 mg, skal den opdeles i to doser i lige store mængder;
• kombinationsterapi: den initiale dosis 100-200 mg / m ^{2 for} 5 på hinanden følgende dage eller 200 mg / m ² på 1., 3. og 5. dag af behandlingen cyklus med et interval på 3-4 uger, samtidig med andre foreskrevne lægemidler.

Et alternativt doseringsregime: 50 mg / m ² dagligt i 14-21 dage med gentagelse af forløbet hver 28. dag eller med genoptagelse af optagelse efter at have lidt myelosuppression.

Når man vælger en dosis etoposid, skal man tage højde for den myelosuppressive aktivitet af andre lægemidler taget samtidigt samt effekten af tidligere stråling og kemoterapi. Et neutrofiltal på mindre end 500 / μL i mere end 5 dage kræver en indledende dosisjustering.

Dosisjustering er også nødvendig for patienter med feber, infektiøse sygdomme i tilfælde af et fald i antallet af blodplader mindre end 25.000 / pi, med udvikling af toksicitet i grad 3 eller 4 og et fald i CC (kreatininclearance) under 50 ml / min (for patienter med CC 15-50 ml / min. Det anbefales, at dosis reduceres med 25%).

Et nyt forløb med etoposid startes ikke, hvis neutrofiltallet under den foregående behandling faldt til under 1500 / pi (neutropeni) og / eller antallet af blodplader faldt til under 100.000 / pi (trombocytopeni). Genbehandling udføres efter normaliseringen af resultaterne af perifere blodprøver.

Koncentrer til infusionsvæske, opløsning

Opløsningen fremstillet af koncentratet er beregnet til intravenøs infusion.

Den anbefalet dosisområde: 50-100 mg / m ² til 5 på hinanden følgende dage eller 100-125 mg / m ² på 1., 3. og 5. dage af behandlingen cyklus, med et interval på 3-4 uger. Administrationstidspunktet for en dosis er 30-60 minutter.

Når man vælger en dosis, skal man tage højde for den myelosuppressive virkning af andre lægemidler, hvis Lastet bruges som en del af en kompleks behandling samt effekten af tidligere stråling og kemoterapi.

Inden intravenøs administration påbegyndes, skal koncentratet fortyndes i 250 ml 0,9% natriumchloridopløsning eller 5% dextroseopløsning. Den endelige koncentration af den fremstillede opløsning er 0,2-0,4 mg / ml. Den resulterende opløsning anvendes umiddelbart efter klargøring. Undgå kontakt med lægemidlet med bufrede vandige opløsninger, hvis pH er større end 8. Inden administrationen skal opløsningen vurderes visuelt for tilstedeværelsen af faste partikler eller misfarvning.

Da koncentratet til fremstilling af en opløsning til intravenøs administration Lastet indeholder ethylalkohol som hjælpekomponent, kan dette blive en yderligere risikofaktor for leversygdomme, epilepsi, alkoholisme og også hos børn.

For patienter med nedsat nyrefunktion med en CC på 15-50 ml / min anbefales det at reducere dosis med 25%. Der er ingen data om sikkerhed og virkning af Lastet hos patienter med CC under 15 ml / min.

Bivirkninger

• fra det hæmatopoietiske system: anæmi, leukopeni; sjældent, trombocytopeni;
• fra det centrale og perifere nervesystem: øget træthed, døsighed, skade på det perifere nervesystem;
• fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning sjældent - diarré, mucositis, anoreksi; på baggrund af brugen af høje doser af Lastet - toksiske reaktioner fra leveren;
• fra det kardiovaskulære system: arteriel hypotension, takykardi;
• fra immunsystemet: allergiske reaktioner i form af feber, kulderystelser, bronkospasme, takykardi, åndenød og lavt blodtryk;
• fra siden af stofskiftet: hyperurikæmi; på baggrund af brugen af høje doser af Lastet - metabolisk acidose;
• fra reproduktionssystemet: amenoré, azoospermia;
• dermatologiske reaktioner: reversibel alopeci;
• lokale reaktioner (for koncentrat): flebitis, hvis lægemidlet kommer på huden - en udtalt lokal irriterende virkning, nekrose i det omgivende væv er mulig;
• andre: lejlighedsvis - metallisk smag i munden, interstitiel pneumonitis / lungefibrose, urticaria, hududslæt, ondartet ekssudativ erytem (Stevens-Johnson syndrom), muskelkramper, forbigående kortikal blindhed, hedeture, optisk neuritis, Lyells syndrom (toksisk epidermal); hvis stoffet kommer under huden (til koncentrat) - en udtalt lokal irriterende virkning.

Overdosis

Tilfælde af overdosering af etoposid hos mennesker er endnu ikke registreret. Sandsynligvis kan de vigtigste manifestationer af en overdosis være toksiske virkninger fra mave-tarmkanalen, hepatobiliærsystemet og det hæmatopoietiske system.

I dette tilfælde anbefales symptomatisk behandling. Den specifikke modgift mod etoposid er ukendt.

specielle instruktioner

Inden du bruger Lastet, skal der foretages en klinisk analyse af det perifere blodbillede. Efter påbegyndelse af behandlingen er regelmæssig overvågning af blodtal krævet.

Hvis der er mistanke om anafylaktiske reaktioner, afbrydes brugen af etoposid, og kortikosteroider og / eller antihistaminer ordineres under infusionsbehandling.

Ekstravasering kræver øjeblikkelig afbrydelse af injektionen. Infusionen skal afbrydes, hvis der opstår en brændende fornemmelse. Hydrocortison injiceres subkutant omkring det berørte område, og 1% hydrocortison salve påføres under et tørt bandage i 24 timer, indtil erytem aftager. Den resterende del af opløsningen skal injiceres i en anden vene.

Den immunsuppressive virkning af Lastet kan bidrage til udviklingen af svær infektion, derfor er immunisering af patienter og deres familier med levende vacciner i perioden med anticancerbehandling kontraindiceret.

Resultaterne af eksperimentelle studier indikerer de mutagene, teratogene og embryotoksiske virkninger af etoposid.

Mulig udvikling af irreversibelt tab af fertilitet hos mænd som et resultat af behandling med etoposid. I denne henseende bør den behandlende læge anbefale, at de opbevarer sædceller, inden de bruger Lastet.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Under behandling med Lastet anbefales det at afstå fra alle typer aktiviteter, hvis implementering kræver øget opmærksomhed og høj hastighed af psykomotoriske reaktioner, herunder kørsel.

Påføring under graviditet og amning

Brug af Lastet er kontraindiceret i graviditets- og ammeperioden.

Hvis det er nødvendigt at ordinere lægemidlet under amning, bør amning afbrydes.

Både kvinder i den fødedygtige alder og deres partnere skal anvende pålidelige præventionsmetoder både under behandling mod kræft og inden for 6 måneder efter afslutningen.

Pædiatrisk anvendelse

Effekten og sikkerheden af etoposid hos pædiatriske patienter er ikke undersøgt. Lægemidlet Lastet til børn og unge 3-18 år bør kun anvendes, når den forventede fordel ved behandling opvejer den potentielle risiko.

Udnævnelsen af Lastet er kontraindiceret til behandling af børn under 2 år (til opløsning) og under 3 år (til kapsler).

Hos børn over 2 år (til opløsning) og over 3 år (til kapsler) skal Lastet anvendes med forsigtighed.

Med nedsat nyrefunktion

Udnævnelsen af Lastet til kræftpatienter med alvorlig nedsat nyrefunktion er kontraindiceret.

Lægemidlet skal ordineres med forsigtighed i tilfælde af mild til moderat nyresvigt.

Til krænkelser af leverfunktionen

Det er kontraindiceret at bruge Lastet til svær leverdysfunktion.

Forsigtighed tilrådes ved behandling af patienter med nedsat leverfunktion.

Lægemiddelinteraktioner

På baggrund af brugen af Lastet samtidigt med andre lægemidler, der forårsager myelodepression, øges sandsynligheden for additiv hæmning af knoglemarvsfunktion.

Kombinationsterapi med cisplatin kan nedsætte clearance af etoposid og øge dets toksicitet.

Høje doser cyclosporin kan forårsage et fald i clearance af etoposid, hvilket øger varigheden af dets virkning og øger risikoen for øget leukopeni.

Analoger

Lastets analoger er Vepesid, Etoposide, Etoposide-Teva, Etoposide-Ebeve, Etoposide-Mili, Etoposide-LENS, Fitoside, Etozid, Etopos, Cytoposide, Filotid osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares ved temperatur: kapsler - 2–8 ° C, opløsning - 2-25 ° C.

Opbevaringstid: koncentrat til tilberedning af infusionsvæske, opløsning, Lastet 50 og 100 mg kapsler - 3 år; kapsler 25 mg - 2,5 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Lastet

Anmeldelser af Lastet er sjældne. I en af de begrænsede tests gav mere end 80% af respondenterne et positivt svar på spørgsmålet: hjælper stoffet eller ej.

Meget oftere i sociale netværk er der anmodninger fra patienter eller deres pårørende om at dele oplysninger om, hvordan og hvor man kan købe Lastet, da det i mange regioner ikke er tilgængeligt på apoteker.

Pris for Lastet på apoteker

Prisen på Lastet for en pakke, der indeholder 10 ampuller med en opløsning, kan variere fra 2.990 rubler.

Gennemsnitlige omkostninger ved lægemidlet i kapsler: Laste 50 mg, til 20 stk. i pakken - 4 125 rubler; Padler 100 mg, til 10 stk. i pakken - 4610 rubler.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!