Effient - Instruktioner Til Brug, Pris, Analoger, Anmeldelser, Sammensætning

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Effektiv

Effektiv: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Effient

ATX-kode: B01AC22

Aktiv ingrediens: prasugrel (prasugrel)

Producent: Eli Lilly & Company (USA)

Beskrivelse og fotoopdatering: 27.11.2018

Priser på apoteker: fra 3779 rubler.

Købe

Effient er et lægemiddel mod blodplader.

Frigør form og sammensætning

Effient fås i form af filmovertrukne tabletter: aflange, gule eller beige, indgraveret på hver side: på den ene side påskriften "4760" (gule tabletter) eller "4759" (beige tabletter) på den anden - " 5 MG "(gule tabletter) eller" 10 MG "(beige tabletter) (14 stk. I blisterpakninger, i en papæske 2 blisterkort og instruktioner til brug af Effient).

1 tablet indeholder:

• aktivt stof: prasugrel hydrochlorid - 5,49 mg eller 10,98 mg, hvilket svarer til 5 mg eller 10 mg prasugrel (base);
• hjælpekomponenter: hypromellose, croscarmellosenatrium, mikrokrystallinsk cellulose, mannitol, magnesiumstearat;
• sammensætning af skalgult: opadry II gul (hypromellose, lactosemonohydrat, titandioxid, jernfarvestof gul oxid, triacetin), talkum;
• sammensætningen af skallen er beige: opadray II beige (triacetin, lactosemonohydrat, titandioxid, jernfarvestof gul oxid, hypromellose, jernfarvestof rød oxid), talkum.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Effient er et antiblodplademedicin med den aktive ingrediens prasugrel. Det er en antagonist i P2Y12-klassen af receptorer for adenosindiphosphat, som forårsager hæmning af blodpladeaktivering og aggregering. Hæmning af blodpladefunktion, som er involveret i udviklingen af aterosklerotiske komplikationer, hjælper med at reducere risikoen for kardiovaskulære komplikationer (inklusive myokardieinfarkt, slagtilfælde, død fra en kardiovaskulær årsag).

Efter at have taget en ladningsdosis (60 mg) prasugrel, opnås en hæmning af aggregering på mindst 50% af blodpladerne på 1 time. Den efterfølgende anvendelse af en vedligeholdelsesdosis (10 mg) i 3-5 dage tilvejebringer undertrykkelse af aggregering af ca. 70% af blodpladerne og en ligevægtstilstand.

Når Effient annulleres, vender blodpladeaggregeringen gradvist tilbage (efter at have taget en påfyldningsdosis - efter 7-9 dage, en vedligeholdelsesdosis i ligevægtstilstand - 5 dage) til sine oprindelige værdier.

Efter tidligere behandling med clopidogrel (75 mg pr. Dag) medfører skift til behandling med prasugrel ikke signifikante ændringer i hæmning af blodpladeaggregering.

Når man sammenligner prasugrel og clopidogrel, viste en analyse af resultaterne af et klinisk studie af effekten og sikkerheden af deres anvendelse i kombinationsbehandling med acetylsalicylsyre og andre lægemidler en statistisk overlegenhed af prasugrel hos patienter med akut koronarsyndrom (ACS) med risiko for at udvikle ustabil angina pectoris eller myokardieinfarkt uden segmentforhøjelse ST eller myokardieinfarkt med ST-segmenthøjde under perkutan koronar intervention. I dette tilfælde var effektivitetskriteriet perioden før døden, det første tilfælde af ikke-dødelig hjerteanfald eller slagtilfælde fra en kardiovaskulær årsag. Effekten har vist sig at være mere effektiv til at reducere forekomsten af det primære kombinerede endepunkt og forekomsten af sekundære endepunkter, herunder stenttrombose. Fordelen ved prasugrel blev noteret i hele undersøgelsesperioden.

Den overlegne effekt ledsages af en stigning i hyppigheden af større blødninger (enhver intrakraniel blødning eller blødning med kliniske manifestationer ledsaget af et fald i hæmoglobin mere end 5 g / dl).

Den terapeutiske virkning af prasugrel påvirkes ikke af alder, køn, kropsvægt, etnicitet, samtidig behandling [inklusive bivalirudin, heparin, intravenøs (iv) administration af blodpladeglykoprotein IIb / IIIa-receptorblokkere, hypolipidæmiske midler, betablokkere, angiotensinkonverterende enzymhæmmere (ACE), acetylsalicylsyre i en dosis på 75 til 325 mg en gang dagligt].

Den største fordel er et signifikant fald i forekomsten af ikke-dødelig myokardieinfarkt i diabetes mellitus - et fald i forekomsten af primære og sekundære kombinerede endepunkter. Patienter i alderen 75 år og derover har mindre markante fordele ved prasugrel end patienter under 75 år.

Hos alle patienter med akut koronarsyndrom viste en komparativ analyse en signifikant fordel med prasugrel i forhold til clopidogrel med hensyn til forekomsten af påvist eller mulig stenttrombose, død fra en kardiovaskulær årsag, ikke-dødelig myokardieinfarkt, ikke-dødelig slagtilfælde, re-hospitalisering på grund af koronar iskæmiske hændelser eller akut revaskularisering målskib inden for 30 dage.

Med hensyn til forekomsten af dødsfald fra alle årsager hos patienter med ACS var der ingen signifikant forskel mellem prasugrel og clopidogrel.

Med prasugrel var der en 50% reduktion i trombose af metalstenter, både med og uden eluering, over en lang opfølgningsperiode (mere end et år).

Farmakokinetik

De farmakokinetiske parametre for prasugrel hos raske frivillige og hos patienter med et stabilt forløb af aterosklerotisk proces eller gennemgår perkutan koronar intervention er ens.

Prasugrel er et prodrug; efter oral administration absorberes det hurtigt og metaboliseres til aktive og inaktive metabolitter.

AUC (total lægemiddelkoncentration) er kendetegnet ved lav og medium variation hos individuelle patienter (19%) og inden for befolkningen (27%).

Den maksimale koncentration (_Cmax) af den aktive metabolit i blodserumet nås efter ca. 0,5 h. AUC for den aktive metabolit er i direkte forhold til den terapeutiske dosis af lægemidlet.

Samtidig indtagelse af fede madvarer med højt kalorieindhold påvirker ikke AUC for den aktive metabolit, men falder _Cmax med 49%, hvilket øger perioden med at nå det op til 1,5 timer. At tage en ladningsdosis (60 mg) på tom mave kan give en hurtigere begyndelse af Effients handling.

Bindingen af den aktive metabolit til serumalbumin er 98%.

Efter oral administration påvises prasugrel ikke i plasma, da det straks hydrolyseres til thiolacton i tarmen. Under påvirkning af cytochrom P ₄₅₀ isoenzymer (hovedsageligt CYP3A4, CYP2B6 og i mindre grad CYP2C9 og CYP2C19) bliver thiolacton til en aktiv metabolit. Ved S-methylering eller konjugering med cystein omdannes den aktive metabolit til to inaktive metabolitter.

På de farmakokinetiske parametre for prasugrel og undertrykkelse af blodpladeaggregering har genetiske variationer af isoenzymerne CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 eller CYP2C19 ingen effekt.

Udskillelse af prasugrel i form af inaktive metabolitter udføres gennem nyrerne (68%) og tarmene (ca. 27%).

T _1/2 (halveringstid) af den aktive metabolit er i gennemsnit 7,4 timer.

Patientens alder påvirker ikke farmakokinetikken for prasugrel eller hæmning af blodpladeaggregering.

AUC for den aktive metabolit er 19% højere hos patienter 75 år og ældre sammenlignet med patienter under 75 år. Derudover er patienter 75 år og ældre disponeret for en højere forekomst af blødning.

Det skal huskes, at med en patients kropsvægt på mindre end 60 kg er AUC for den aktive metabolit 30-40% højere end med en vægt på 60 kg eller mere.

Ingen dosisjustering af Effient er påkrævet for etnicitet.

Ved nyresvigt, inklusive nyresvigt i slutningen, er dosisjustering ikke påkrævet. På trods af faldet i _Cmax og AUC for den aktive metabolit hos patienter med nyresvigt i slutstadiet med henholdsvis 51% og 42%, er hæmningen af blodpladeaggregering forårsaget af prasugrel sammenlignelig for patienter, der har brug for hæmodialyse og raske frivillige.

Ved let til moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh grad A og B) er dosisjustering ikke påkrævet.

På grund af manglende information om farmakokinetik og farmakodynamik af prasugrel i svær (klasse C på Child-Pugh-skalaen) leversvigt er brugen af Effient til behandling af denne kategori af patienter kontraindiceret.

Prasugrels farmakokinetik og farmakodynamik hos børn og unge er ikke undersøgt, så administrationen af denne bør ikke ordineres til patienter under 18 år.

Indikationer til brug

Brugen af Effient er indiceret til forebyggelse af trombotiske komplikationer ved akut koronarsyndrom hos patienter med myokardieinfarkt uden ST-segmentforhøjelse eller ustabil angina pectoris, der gennemgår perkutan koronar intervention, og med myokardieinfarkt med ST-segmentforhøjelse under primær eller forsinket perkutan koronar intervention.

Derudover ordineres lægemidlet til akut koronarsyndrom for at forhindre stenttrombose.

Kontraindikationer

• mavesår, andre patologiske tilstande med øget risiko for blødning;
• historie med slagtilfælde eller forbigående iskæmisk anfald;
• svær leversvigt (klasse C på Child - Pugh skala)
• lactoseintolerance, lactasemangel, glucose-galactose malabsorptionssyndrom;
• potentiel hastende koronararterie-bypasstransplantation (høj risiko for postoperativ blødning)
• amning
• alder op til 18 år
• etableret overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.

På grund af den høje blødningsrisiko skal Effient ordineres med forsigtighed: patienter i alderen 75 år eller derover, der vejer mindre end 60 kg under graviditet med en tilbøjelighed til blødning (inklusive nylig traume eller operation, nylig eller gentagen gastrointestinal blødning periode med forværring af gastrisk eller tolvfingertarmsår) med moderat leversvigt, nyresvigt, historie med trombotisk trombocytopenisk purpura, angioødem i anamnesen, overfølsomhedsreaktioner på baggrund af brugen af thienopyridiner i historien, antiinflammatoriske lægemidler, samtidig antiinflammatoriske lægemidler, antiinflammatoriske lægemidler), fibrinolytika og / eller andre lægemidler, der øger risikoen for blødning.

Derudover er det nødvendigt at stoppe med at tage prasugrel 7 dage før den planlagte operation, hvis blodpladevirkningen er uønsket.

Effektiv, brugsanvisning: metode og dosering

Tabletterne tages oralt og sluges hele (uden at krænke filmskalens integritet) uanset måltidet.

Brug af lægemidlet skal ledsages af indtagelse af acetylsalicylsyre i en daglig dosis på 75-325 mg.

Anbefalet dosering: startdosis (belastning) - 60 mg en gang, derefter 10 mg en gang dagligt som vedligeholdelsesdosis.

Patienter med ikke-ST-elevations myokardieinfarkt eller ustabil angina pectoris, som er planlagt til koronar angiografi inden for 48 timer efter indlæggelse, bør kun tage belastningsdosis under perkutan koronar intervention.

Varigheden af behandlingsforløbet er op til 365 dage.

Den anbefalede dosis til patienter med en legemsvægt på under 60 kg og 75 år og derover: ladningsdosis - 60 mg en gang, vedligeholdelsesdosis - 5 mg dagligt.

Brug af Effient til patienter i alderen 75 år og derover anbefales normalt ikke. Ordination af lægemidlet til denne kategori af patienter skal ske efter en omhyggelig individuel vurdering af fordel / risiko-forholdet ved behandling.

Dosisjustering er ikke nødvendig ved let til moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh grad A eller B) og nedsat nyrefunktion.

Bivirkninger

• fra synsorganet: sjældent - intraokulær blødning;
• fra siden af karene: ofte - hæmatom;
• fra åndedrætsorganerne, brystet og mediastinumorganerne: ofte - epistaxis; sjældent - hæmoptyse
• fra mave-tarmkanalen: ofte - gastrointestinal blødning sjældent - blødning fra tandkødet, retroperitoneal blødning, rektal blødning, hæmatochezia;
• dermatologiske reaktioner: ofte - ecchymosis, hududslæt;
• fra urinsystemet: ofte - hæmaturi;
• generelle lidelser og lidelser på injektionsstedet: ofte - blødning på punkteringsstedet, hæmatom på karets punkteringssted;
• traume, forgiftning og komplikationer ved manipulationer: ofte - blå mærker; sjældent - subkutant hæmatom, blødning efter proceduren;
• fra den del af blodet og lymfesystemet: ofte - anæmi; sjældent, trombocytopeni; meget sjældent - trombotisk trombocytopenisk purpura;
• fra immunsystemet: sjældent - overfølsomhedsreaktioner, angioødem.

I løbet af kliniske undersøgelser i behandlingen af akut koronarsyndrom blev følgende forekomst af blødning og komplikationer, der ikke var forbundet med koronar bypass-transplantation, etableret:

• intrakraniel blødning eller blødning med kliniske manifestationer med et fald i hæmoglobin 5 g / dl eller mere: 2,2%;
• livstruende blødning (inklusive intrakraniel blødning - 0,3%, dødelig blødning - 0,3%, blødning, der kræver brug af inotrope lægemidler og / eller kirurgi - 0,3%): 1,3%;
• blødning, der kræver blodtransfusion 4 enheder eller mere: 0,7%;
• mindre blødning (med kliniske manifestationer ledsaget af et fald i hæmoglobinniveauet med 3 g / dl eller mere, men mindre end 5 g / dl): 2,4%.

Det er blevet bemærket, at patienter, der vejer mindre end 60 kg, med perkutan koronar intervention har større risiko for blødning.

Den samlede forekomst af større og mindre blødninger associeret med aorta-koronar bypass-podning er 14,1%, hvoraf dødelig blødning - 0,9%, blødning kræver genoperation - 3,8%, blødning der kræver transfusion af mere end 5 blodenheder - 6. 6%, mindre blødning - 2,8%.

Overdosis

Symptomer: en stigning i blødningsperioden og tilhørende komplikationer.

Behandling: transfusion af blodprodukter inklusive blodplademasse.

specielle instruktioner

Behandling med Effient er forbundet med blødningsrisikoen, derfor bør patienten straks konsultere en læge, hvis der vises tegn på blødning.

Efter afbrydelse af prasugrel under koronar bypass-podning kan hyppigheden af blødning inden for 7 dage øges 3 gange og være mere udtalt.

For patienter uden definition af koronar anatomi er det nødvendigt nøje at vurdere fordelene og risiciene ved at bruge prasugrel, herunder i tilfælde af en mulig kranspulsårstransplantation.

I løbet af de første 14 dages behandling med Effient er der en øget risiko for trombotisk trombocytopenisk purpura, som er kendetegnet ved feber, trombocytopeni med hæmoragisk syndrom, neurologiske lidelser og nedsat nyrefunktion. I nogle tilfælde er et dødbringende resultat muligt, og sygdommen kræver derfor hurtig behandling, herunder anvendelse af plasmaferese.

Inden der gennemgår kirurgiske indgreb (inklusive tandbehandling) eller ved ordination af nye lægemidler, skal patienten informere lægen om brugen af prasugrel.

Hos patienter med hjerteinfarkt uden forhøjelse af ST-segmentet øger risikoen for større og mindre blødninger sammenlignet med dets anvendelse direkte under perkutan koronar intervention ved at tage en ladningsdosis af prasugrel 4 timer før diagnostisk koronar angiografi.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Effekten af Effient på patientens evne til at føre køretøjer og mekanismer er ikke blevet fastslået.

Påføring under graviditet og amning

Med forsigtighed, kun i tilfælde, hvor den forventede effekt af terapi for moderen overstiger den potentielle trussel mod fosteret, er brugen af lægemidlet angivet under graviditeten.

Det anbefales ikke at ordinere Effient under amning.

Pædiatrisk anvendelse

På grund af den manglende information om lægemidlets sikkerhed og effekt til behandling af børn og unge er udnævnelsen af Effient til patienter under 18 år kontraindiceret.

Med nedsat nyrefunktion

Det anbefales at bruge Effient med forsigtighed til behandling af patienter med nyresvigt, inklusive nyresvigt i slutstadiet.

Ved nyresvigt er dosisjustering ikke påkrævet.

Til krænkelser af leverfunktionen

Udnævnelsen af Effient er kontraindiceret ved svær leverinsufficiens (klasse C på Child-Pugh-skalaen).

Ved moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh grad A og B) er dosisjustering ikke påkrævet.

Brug til ældre

Brug af Effient til patienter i alderen 75 år og derover anbefales normalt ikke. Ordinering af et lægemiddel til denne kategori af patienter skal ske med stor forsigtighed efter en omhyggelig individuel vurdering af terapi mellem fordele og risici.

Den anbefalede dosis til patienter i alderen 75 år og derover: ladningsdosis - 60 mg en gang, vedligeholdelsesdosis - 5 mg dagligt.

Lægemiddelinteraktioner

Med samtidig brug af Effient:

• acetylsalicylsyre: kan øge risikoen for blødning; effektiviteten og sikkerheden ved kombinationen af prasugrel med acetylsalicylsyre er imidlertid påvist;
• NSAID'er (inklusive COX-2-hæmmere), warfarin: øger risikoen for blødning;
• cyclophosphamid, efavirenz og lignende lægemidler, hvis metabolisme udelukkende skyldes isoenzymet CYP2B6: prasugrel kan forårsage et klinisk signifikant fald i eksponeringen af deres metabolit dannet af isoenzymet CYP2B6;
• lægemidler, der er inducere eller hæmmere af cytochrom P _450- isoenzymer, statiner og andre lægemidler, der metaboliseres af cytochrom P _450- isoenzymer: interagerer ikke med prasugrel;
• acetylsalicylsyre, heparin, digoxin, protonpumpeinhibitorer, blokkere af H ₂ - histaminreceptorer og andre midler, der forøger surhedsgraden i mavesyren: samtidig behandling med disse midler er mulig;
• heparin: en enkelt intravenøs injektion af ufraktioneret heparin i en dosis på 100 U (virkningsenhed) pr. 1 kg patientvægt interfererer ikke signifikant med prasugrel-medieret hæmning af blodpladeaggregering. Til gengæld ændrer prasugrel ikke signifikant effekten af heparin på koagulation. Der er en øget risiko for blødning.

Analoger

Analogerne af Effient er: Clopidogrel, Aspirin Cardio, Acetylsalicylsyre, Brilinta, Aviks, Akoltin, Aspinat, Acecardol, Magnikor, Areplex, Agrenox, Dipyridamol, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Zilt, Plavixomagnil.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Effient

Der er ingen anmeldelser om Effient.

Pris for Effient på apoteker

Prisen for Effient pr. Pakke kan være fra 3.773 rubler.

Effektiv: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Effient 10 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 3779 RUB Købe

Effient tabletter p.o. 10 mg 28 stk. 4253 RUB Købe

Effient 10 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 4339 RUB Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!