Valacyclovir
Valacyclovir: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. Brug til ældre
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Valacyclovir
ATX-kode: J05AB11
Aktiv ingrediens: valacyclovir (valaciclovir)
Producent: Ozone, LLC (Rusland), lægemiddelteknologi (Rusland), Sintez, OJSC (Rusland), Izvarino Pharma, LLC (Rusland)
Beskrivelse og foto opdateret: 28.08.
Priser på apoteker: fra 287 rubler.
Købe
Valacyclovir er et antiviralt lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Valacyclovir fås i form af filmovertrukne tabletter: oval bikonveks, kernen og skallen er næsten hvide eller hvide, 1000 mg tabletter har en opdelingsrisiko på den ene side (7, 10, 28 eller 30 stykker i en blisterstrimmel, i en papæske 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10 pakker; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 eller 100 stk. i en dåse, i papæske 1 dåse; hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Valacyclovir).
1 tablet indeholder:
- aktivt stof: valacyclovirhydrochlorid - 556,2 mg eller 1112,4 mg, hvilket svarer til indholdet af 500 mg eller 1000 mg valacyclovir;
- hjælpekomponenter: povidon K25, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
- skal sammensætning: titandioxid, macrogol 4000, hypromellose.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Valacyclovir er et antiviralt middel. Det er en L-valinester af acyclovir, en analog af et purinnukleotid (guanin), en specifik hæmmer af DNA-polymerase (deoxyribonukleinsyrepolymerase) af herpesvira. Blokerer viral DNA-biosyntese og viral replikation.
Et stof i menneskekroppen under påvirkning af enzymet valacyclovirhydrolase omdannes hurtigt og fuldstændigt til acyclovir og L-valin. Aktivt acyclovir-triphosphat dannes af acyclovir som et resultat af phosphorylering, som er i stand til konkurrencedygtigt at undertrykke viral DNA-polymerase.
Den første fase af phosphorylering udføres under indflydelse af et virusspecifikt enzym (for Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr-virus - viral thymidinkinase, som kun findes i celler inficeret med virussen). Selektiviteten af lægemidlet til cytomegalovirus skyldes, at phosphorylering til en vis grad medieres af produktet af UL97-phosphotransferasegenet.
Stoffet er aktivt mod cytomegalovirus, Herpes simplex-vira af type 1 og 2, Varicella zoster, Epstein-Barr og human herpesvirus type 6.
Farmakokinetik
Valacyclovir absorberes stærkt. Stoffet omdannes hurtigt og næsten fuldstændigt til acyclovir og L-valin.
Når der tages 1 g valacyclovir, er acyclovirs biotilgængelighed 54% (3-5 gange højere end efter oral administration af acyclovir).
Efter at have taget 3 g valacyclovir 4 gange om dagen, er AUC-værdien (areal under koncentrationstidskurven) omtrent lig med AUC for acyclovir, når den administreres intravenøst i en dosis på 5 mg hver 8. time.
C max (maksimal plasmakoncentration) efter en enkelt indtagelse af 1 g af stoffet er fra 15 til 25 µmol / ml, tiden til at nå det er i området 1,6-2,1 timer; umetaboliseret valacyclovir påvises ikke i plasma efter 3 timer. Bindingsgraden til plasmaproteiner: valacyclovir - 13-18%, acyclovir - 9-33%.
Acyclovir distribueres bredt i kropsvæsker og væv, herunder i væsken fra herpetiske vesikler, hjerne, lever, nyrer, lunger, tarm, milt, muskler, livmoder, slimhinde og vaginale sekretioner, sæd, tåre, fostervand og cerebrospinal … De højeste koncentrationer findes i nyrerne, tarmene og leveren. Stoffet passerer gennem moderkagen og ud i modermælken.
T 1/2 (halveringstid) af valacyclovir - mindre end 30 minutter, acyclovir - fra 2,5 til 3,3 timer, hos patienter med nyresvigt i slutstadiet - 14 timer, hos ældre patienter (65 til 83 år) - fra 3,3 til 3,7 timer.
Udskillelse udføres af nyrerne (45,6%), hovedsageligt som acyclovir og dets metabolit (9-carboxymethoxymethylguanin), mindre end 1% udskilles uændret såvel som gennem tarmene (47,12%) i 96 timer.
Indikationer til brug
For patienter over 12 år er brugen af Valacyclovir indiceret:
- behandling og forebyggelse (inklusive hos voksne med immundefekt) af infektiøse sygdomme i slimhinder og hud forårsaget af herpes simplex-virus [inklusive herpes labialis (Herpes labialis) og nydiagnosticeret eller tilbagevendende kønsherpes (Herpes genitalis)];
- forebyggelse af infektiøse patologier efter parenkym organtransplantation;
- forebyggelse af cytomegalovirusinfektioner.
Derudover ordineres kun voksne piller til behandling af herpes zoster (Herpes zoster), herunder herpes zoster oftalmisk.
Kontraindikationer
- HIV-infektion med et samlet antal CD4 og lymfocytter på mindre end 100 i 1 pi;
- alder op til 12 år (når ordineret til forebyggelse af infektioner forårsaget af cytomegalovirus og sygdomme efter fast organtransplantation)
- alder op til 18 år (når ordineret til alle andre indikationer; på grund af utilstrækkelige kliniske data)
- overfølsomhed over for acyclovir eller lægemiddelkomponenter.
Valacyclovir-tabletter bør tages med forsigtighed, hvis der er risiko for dehydrering, nyresvigt, samtidig brug af nefrotoksiske lægemidler under graviditet og amning i alderdommen hos patienter med en klinisk udtrykt form for hiv-infektion.
Valacyclovir, brugsanvisning: metode og dosering
Valacyclovir tabletter tages oralt med vand, uanset måltidet.
Anbefalet dosering:
- behandling af infektioner i hud og slimhinder forårsaget af herpes simplex-virus: 500 mg 2 gange dagligt. I tilfælde af tilbagefald - inden for 3 eller 5 dage, i tilfælde af primær herpes - bør kursets varighed forlænges til 10 dage. I tilfælde af tilbagefald er det nødvendigt at begynde at tage stoffet i den prodromale periode eller fra det øjeblik de første tegn på sygdommen vises. Som et alternativ betragtes en dobbelt dosis på 2000 mg i 1 dag med et interval på mindst 6 timer ved behandling af labial herpes som effektiv;
- undertrykkelse eller forebyggelse af gentagelse af infektioner i hud og slimhinder forårsaget af herpes simplex-virus (inklusive voksne med immundefekt): immunkompetente patienter - 500 mg 1 gang dagligt, voksne med immundefekt - 500 mg 2 gange dagligt. Kursets varighed er 6-12 måneder, så det er nødvendigt at vurdere terapiens effektivitet;
- forebyggelse af cytomegalovirusinfektioner og sygdomme efter transplantation (transplantation) af parenkymale organer: 2000 mg 4 gange dagligt, behandlingsvarigheden er 3 måneder eller mere. Lægemidlet skal tages straks efter transplantation. Dosis bør reduceres under hensyntagen til kreatininclearance;
- behandling af herpes zoster (Herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster hos voksne patienter: 1000 mg 3 gange dagligt, kursus - 7 dage.
Hos patienter med nedsat nyrefunktion er dosisjustering nødvendig.
Doseringsregimen til patienter med svært nedsat nyrefunktion afhænger af kreatininclearance (CC):
- terapi af oftalmisk herpes zoster og herpes zoster hos immunkompetente voksne patienter: CC 50 ml / min og derover - 1000 mg 3 gange dagligt, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 gange dagligt, CC 10-29 ml / min - 1000 mg en gang dagligt, CC mindre end 10 ml / min - 500 mg en gang dagligt
- terapi af viral herpes simplex hos immunkompetente patienter over 12 år: CC 30 ml / min og derover - 500 mg 2 gange dagligt, CC op til 30 ml / min - 500 mg en gang dagligt;
- terapi af labial herpes hos immunkompetente patienter: CC 50 ml / min og derover - 2000 mg 2 gange dagligt, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 gange dagligt, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 gange dagligt, CC op til 10 ml / min - 500 mg en gang dagligt;
- forebyggelse (undertrykkelse) af viral herpes simplex hos immunkompetente patienter over 12 år: CC 30 ml / min og derover - 500 mg en gang dagligt, CC op til 30 ml / min - 500 mg en gang hver anden dag;
- forebyggelse (undertrykkelse) af viral herpes simplex hos voksne med immundefekt: CC 30 ml / min - 500 mg 2 gange dagligt, CC op til 30 ml / min - 500 mg en gang dagligt;
- forebyggelse af cytomegalovirusinfektioner: CC op til 75 ml / min - 2000 mg 4 gange dagligt, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 gange dagligt, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 gange dagligt, CC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 gange dagligt, CC op til 10 ml / min eller med hæmodialyse - 1500 mg en gang dagligt. Tabletterne tages efter hæmodialyseproceduren.
Patienten skal sikre opretholdelsen af en tilstrækkelig vand- og elektrolytbalance.
Med skrumpelever af mild og moderat sværhedsgrad hos voksne patienter (med bevaret syntetisk leverfunktion) er det muligt at ordinere lægemidlet i en dosis på 1000 mg en gang dagligt.
Bivirkninger
- fra psyken og nervesystemet: ofte - hovedpine; sjældent - forvirring, svimmelhed, depression af bevidsthed, hallucinationer; meget sjældent - psykotiske symptomer, agitation, tremor, encefalopati, ataksi, dysartri, kramper, koma;
- fra mave-tarmkanalen: ofte - kvalme; sjældent - opkast, ubehag i maven, diarré
- fra immunsystemet: sjældent - anafylaksi;
- fra blodsystemet og hæmatopoietiske organer: meget sjældent - trombocytopeni, leukopeni (oftere på baggrund af nedsat immunitet);
- fra åndedrætssystemet: sjældent - åndenød
- fra det hepatobiliære system: meget sjældent - reversible krænkelser af funktionelle leverprøver;
- fra urinsystemet: sjældent - hæmaturi (normalt med patologiske lidelser i nyrerne); sjældent - funktionel svækkelse af nyrerne meget sjældent - nyrekolik, akut nyresvigt; muligvis - akkumulering af lægemiddelkrystaller i nyretubuliens lumen;
- dermatologiske reaktioner: sjældent - hududslæt, lysfølsomhed; sjældent - kløe meget sjældent - urticaria, angioødem;
- andre: på baggrund af langvarig behandling i høje doser (patienter med HIV-infektion) - nyresvigt, mikroangiopatisk hæmolytisk anæmi, trombocytopeni (graden af lægemiddeleffekt er ikke fastslået).
Overdosis
De vigtigste symptomer: opkastning, kvalme, akut nyresvigt, neurologiske lidelser (herunder hallucinationer, forvirring, bevidsthedsdepression, agitation, koma). I de fleste tilfælde blev udviklingen af sådanne tilstande bemærket med nedsat nyrefunktion og hos ældre patienter, der fik gentagne overskridelser af de anbefalede doser af valacyclovir, hvilket er forbundet med manglende overholdelse af doseringsregimen.
Terapi: patientens tilstand skal overvåges nøje. Eliminering af acyclovir fra blodet letter i vid udstrækning ved hæmodialyse; det kan betragtes som den valgte metode til behandling af acyclovir-overdosis.
specielle instruktioner
Behandling med Valacyclovir skal udføres under tæt overvågning af en læge, dette vil muliggøre rettidig identifikation af udviklingen af uønskede virkninger og tage passende forholdsregler.
Anvendelsen af valacyclovir fra det øjeblik, de første tegn på tilbagefald vises, kan have en større terapeutisk virkning og vil undgå udvikling af en læsion forårsaget af herpes simplex-virus. Symptomer på labial herpes inkluderer kløe, prikken og forbrænding.
For at forhindre udvikling af dehydrering er det nødvendigt i løbet af perioden med at tage tabletterne at drikke en tilstrækkelig mængde væsker, især til ældre patienter.
Regelmæssig bestemmelse af kreatininclearance, især efter organtransplantation eller indpodning, muliggør tilstrækkelig dosisjustering af valacyclovir og reducerer risikoen for bivirkninger hos nyrefunktionen.
I nærvær af symptomer på kønsherpes er samleje uden pålidelige midler til barriereforebyggelse kontraindiceret, selv på baggrund af antiviral terapi.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
At tage høje doser af valacyclovir forårsager ofte udviklingen af bivirkninger, især fra nervesystemet. Derfor anbefales det i behandlingsperioden at være forsigtig under kørsel.
Påføring under graviditet og amning
Valacyclovir under graviditet / amning ordineres med forsigtighed efter vurdering af forholdet mellem den forventede fordel og den mulige risiko.
Ifølge registreringsjournaler om graviditetsresultatet hos kvinder, der tog Valacyclovir og andre lægemidler indeholdende acyclovir, var der ingen stigning i antallet af fødselsdefekter hos deres børn sammenlignet med den generelle befolkning. Imidlertid kan der ikke drages pålidelige og konkrete konklusioner om sikkerheden ved brug af valacyclovir under graviditet, da kun et lille antal kvinder, der tog valacyclovir under graviditet, er inkluderet i registret.
Pædiatrisk anvendelse
Kontraindikation:
- under 12 år: når det ordineres til forebyggelse af infektioner forårsaget af cytomegalovirus og sygdomme efter fast organtransplantation;
- under 18 år: når ordineret til alle andre indikationer (på grund af utilstrækkelige kliniske data).
Med nedsat nyrefunktion
Valacyclovir ordineres med forsigtighed til patienter med nyreinsufficiens.
Brug til ældre
Valacyclovir til ældre patienter ordineres under lægeligt tilsyn.
Lægemiddelinteraktioner
Da Valacyclovir udskilles uændret ved nyresekretion, skal der udvises forsigtighed ved samtidig behandling med lægemidler med en lignende eliminationsmekanisme. Disse inkluderer: nefrotoksiske midler, aminoglycosider, iodinerede kontrastmidler, pentamidin, organiske platinforbindelser, methotrexat, foscarnet, cyclosporin, tacrolimus.
Risikoen for en stigning i koncentrationsniveauet i blodplasmaet for hvert lægemiddel eller deres metabolitter øges med høje doser af valacyclovir dagligt (4000 mg og mere).
Analoger
Valaciclovir-analoger er: Valacyclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C på et mørkt sted.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Valacyclovir
Anmeldelser af Valacyclovir er for det meste positive. Patienter bemærker lægemidlets høje effektivitet. Omkostningerne vurderes som overkommelige, især hvis der ikke er behov for et langt kursus. Udviklingen af bivirkninger rapporteres sjældent.
Pris for Valacyclovir på apoteker
Den omtrentlige pris for Valacyclovir er 328-467 rubler. (10 tabletter) eller 1998-2695 rubler. (50 tabletter).
Valacyclovir: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Valacyclovir Canon 500 mg filmovertrukne tabletter 10 stk. 287 r Købe |
|
Bedømmelser Valacyclovir Canon 287 r Købe |
|
Valacyclovir 500 mg filmovertrukne tabletter 10 stk. 374 r Købe |
|
Valacyclovir 500 mg filmovertrukne tabletter 10 stk. 376 r Købe |
|
Valacyclovir tabletter p.o. 500 mg 10 stk. 377 r Købe |
|
Valacyclovir tabletter p.o. 500 mg 10 stk. 411 r Købe |
|
Valacyclovir 500 mg filmovertrukne tabletter 10 stk. 601 RUB Købe |
|
Valacyclovir tabletter p.o. 500 mg 10 stk. 720 RUB Købe |
|
Valacyclovir tabletter p.o. 500 mg 40 stk. 1359 RUB Købe |
|
Valacyclovir 500 mg filmovertrukne tabletter 40 stk. 1359 RUB Købe |
|
Valacyclovir 500 mg filmovertrukne tabletter 50 stk. 1431 RUB Købe |
| Se alle tilbud fra apoteker |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
