Spitomin - Instruktioner Til Brug Af Tabletter, Anmeldelser, Pris, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Spitomin

Spitomin: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Spitomin

ATX-kode: N05BE01

Aktiv ingrediens: buspiron (buspiron)

Producent: EGIS Pharmaceuticals PLC (Ungarn)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-27-07

Priser på apoteker: fra 616 rubler.

Købe

Spitomin er et lægemiddel med antidepressiv, angstdæmpende virkning.

Frigør form og sammensætning

Doseringsformen for frigivelsen af Spitomin er tabletter: næsten hvid eller hvid, rund flad form, affasning og indgravering "E 151" eller "E 152" (henholdsvis 5 eller 10 mg) på den ene side, risiko på den anden; med en svag karakteristisk lugt eller uden den (i en papæske 6 blisterpakninger på 10 stk.).

Sammensætning af 1 tablet:

• aktivt stof: buspironhydrochlorid - 5 eller 10 mg;
• hjælpekomponenter: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, vandfri kolloid siliciumdioxid, natriumcarboxymethylstivelse, magnesiumstearat.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Spitomin er et angstdæmpende lægemiddel (beroligende middel) af ikke-benzodiazepinserien, som også har en antidepressiv virkning. Det adskiller sig fra klassiske angstdæmpende stoffer i fravær af antiepileptiske, beroligende, hypnotiske og muskelafslappende virkninger.

Virkningsmekanismen for buspiron er forbundet med dens virkning på det dopaminerge og serotonerge system. Selektivt øger hastigheden af excitation af dopaminneuroner i mellemhjernen og blokerer presynaptiske dopaminreceptorer.

Buspiron er også en af de selektive partielle agonister af 5-HT _1A -serotoninreceptorer. Den angstdæmpende aktivitet er omtrent lig med benzodiazepiner.

Spitomin har ingen signifikant effekt på benzodiazepinreceptorer. Påvirker ikke bindingen af GABA, forårsager ikke tolerance, abstinenser og stofafhængighed, har ikke en negativ effekt på psykomotoriske funktioner, forstærker ikke effekten af alkohol.

Udviklingen af den terapeutiske virkning af Spitomin sker gradvist (efter 7-14 dage fra start af brug), den maksimale effekt observeres efter 4 ugers behandling.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes buspiron næsten fuldstændigt og absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Ved den første passage gennem leveren gennemgår stoffet intensivt stofskifte, derfor uændret findes det i den systemiske cirkulation i en lille koncentration (har en signifikant individuel variation). Biotilgængelighed er 4%. Tiden til at nå _Cmax (maksimal koncentration) i blodplasma er 60-90 minutter efter indtagelse af lægemidlet. Buspiron har en lineær (dosisproportional) farmakokinetik (kliniske forsøg blev udført i en dosis på 10-40 mg). Farmakokinetiske parametre hos ældre patienter ændres ikke. Plasmakoncentration efter en enkelt dosis på 20 mg buspiron er 1–6 ng / ml.

Absorptionen af stoffet, når det tages samtidigt med mad, sænkes, men på grund af et fald i den præ-systemiske clearance (førstegangseffekt) øges buspirons biotilgængelighed betydeligt. Efter indtagelse med mad stiger AUC-værdien (areal under koncentration-tidskurven) med 84%, C _max - med 16%.

Bindingen af det stof, blod- plasmaproteiner er ca. 95% (86% binder til plasma-albumin, resten - til sure α ₁ glycoprotein).

C _ss (steady-state koncentration) i blodplasma nås ca. 2 dage efter starten af regelmæssig indtagelse. Den tilsyneladende V _d (distributionsvolumen) er 5,3 l / kg.

Der er ingen data om penetration af buspiron gennem placenta-barrieren. Udskilles i modermælk.

Den oxidative metabolisme af buspiron forekommer med deltagelse af CYP3A4-isoenzymer med dannelsen af forskellige hydroxylerede metabolitter. Hovedmetabolitten (5-OH-buspiron) er ikke aktiv. Den dealkylerede metabolit [1- (2-pyrimidinyl) -piperazin, 1-PP] er aktiv. Dens angstdæmpende aktivitet er 4-5 gange lavere end for modersubstansen, men plasmablodniveauet er højere, og T _1/2 (halveringstid) er ca. 2 gange længere end buspirons.

Det udskilles i urinen i 24 timer, hovedsageligt i form af metabolitter. Ca. 18–38% af dosis udskilles i fæces. T _{1/2 af det} originale stof efter en enkelt dosis på 10-40 mg er ca. 2-3 timer, og T _{1/2 af den} aktive metabolit er 4,8 timer.

I tilfælde af nedsat leverfunktion er en stigning i T _1/2 og en plasmaforøgelse af buspironkoncentration og AUC-værdier mulige. På grund af frigivelsen af uændret stof i galden kan en anden top i plasmakoncentrationen af buspiron i blodet observeres. I tilfælde af levercirrhose er det nødvendigt at ordinere Spitomin i lavere doser eller at øge intervallet mellem enkeltdoser.

Clearance af buspiron ved nyresvigt kan reduceres med 2 gange, i denne henseende bør Spitomin ordineres under reduceret dosis under lægeligt tilsyn.

Indikationer til brug

• alkoholabstinenssyndrom (som adjuverende terapi);
• generaliseret angstlidelse
• autonom dysfunktion syndrom;
• panikforstyrrelse
• depressive lidelser (som hjælpebehandling ordineres Spitomin ikke som monoterapi).

Kontraindikationer

Absolut:

• alvorlig nyresvigt (glomerulær filtreringshastighed <10 ml / min)
• alvorlig nedsat leverfunktion (protrombintid> 18 sek);
• myasthenia gravis;
• glaukom
• kombinationsbehandling med MAO (monoaminoxidase) -hæmmere eller en periode på 1 dag efter seponering af en reversibel MAO-hæmmer eller en periode på 14 dage efter seponering af en irreversibel MAO-hæmmer;
• alder op til 18 år
• graviditet eller mistanke om det, amningsperiode;
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Relativ (Spitomin tabletter ordineres under lægeligt tilsyn):

• Nyresvigt;
• levercirrose;
• ældre alder.

Instruktioner til brug af Spitomin: metode og dosering

Spitomin tabletter tages oralt før eller efter måltider. For at undgå betydelige udsving i plasmakoncentrationen af buspiron i blodet hele dagen skal lægemidlet altid tages på samme tid af dagen.

Spitomin bør ikke anvendes sporadisk til behandling af angst, da den terapeutiske virkning kun udvikles efter gentagen administration og ikke vises tidligere end på den 7.-14. Behandlingsdag.

Ordningen til brug af Spitomin bestemmes af lægen individuelt. Den daglige dosis tages i 2-3 doser.

Det anbefales at starte behandling med 15 mg dagligt, hver 2-3 dag kan dosis øges med 5 mg. Den maksimale enkeltdosis bør ikke overstige 30 mg. Den daglige dosis er: normalt - fra 20 til 30 mg, maksimalt - 60 mg.

I tilfælde af nedsat nyre- / leverfunktion skal Spitomin anvendes med forsigtighed og i reducerede doser (et fald i en enkelt dosis eller en stigning i intervallet mellem doser vises).

Bivirkninger

I de fleste tilfælde tolereres Spitomin godt. Bivirkninger vises normalt i begyndelsen af optagelsesforløbet og forsvinder derefter af sig selv. Nogle patienter kan have brug for dosisreduktion.

Mulige bivirkninger (> 10% - meget almindelig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjældent; <0,01% - meget sjælden):

• laboratorieparametre: sjældent - en stigning i aktiviteten af alaninaminotransferase og aspartataminotransferase i serum; sjældent - leukopeni, eosinofili, trombocytopeni;
• hud og subkutant væv: sjældent - tør hud, hævelse, hedeture, kløe, hårtab, hudens skrøbelighed, hævelse i ansigtet, udslæt;
• nervesystem: ofte - søvnforstyrrelser, hovedpine, svimmelhed, øget nervøs irritabilitet; sjældent - depersonalisering, dysforiske reaktioner, øget følsomhed over for støj, dysfori, eufori, hyperkinesis, selvmordstanker, frygt, apati, hallucinationer, forvirring, epileptiske anfald, langvarig reaktionstid, nedsat koordination af bevægelser, paræstesi, rysten; sjældent - psykotiske lidelser, dumhed, klaustrofobi, kold intolerance, ekstrapyramidale lidelser, stamming;
• hjerte-kar-system: ofte - brystsmerter; sjældent - arteriel hypertension, arteriel hypotension, besvimelse sjældent - bradykardi, dekompensering af hjertesvigt, cerebrovaskulær ulykke, myokardiopati, myokardieinfarkt;
• åndedrætsorganer: ofte - hævelse af næseslimhinden, laryngitis; sjældent - mangel på luft, hyperventilation, en følelse af tyngde i brystet; sjældent - næseblod;
• sanseorganer: ofte - tinnitus; sjældent - kløende øjne, sløret syn, konjunktivitis, rødme i øjnene, nedsat lugt / smagsfølelse; sjældent - fotofobi, øjensmerter, indre øre lidelser, øget intraokulært tryk
• endokrine system: sjældent - galactorrhea, skjoldbruskkirtelskade;
• muskuloskeletalsystem: sjældent - muskelstivhed, muskelspasmer, artralgi; sjældent - smerter i knogler og muskler, muskelsvaghed;
• urinveje: sjældent - dysuri (inklusive urinretention, hyppig vandladning) sjældent - sengevædning
• fordøjelsessystemet: sjældent - anoreksi, kvalme, flatulens, spyt, øget appetit, tarmblødning; sjældent - forbrænding af tungen, diarré
• reproduktionssystem: sjældent - nedsat sexlyst, menstruations uregelmæssigheder; sjældent - bækkenbetændelse, amenoré, forsinket ejakulation, impotens;
• andre: feber, vægtøgning / tab; sjældent - stemmetab, alkoholmisbrug, hikke, tinnitus.

Overdosis

De vigtigste symptomer: depression af bevidsthed af varierende sværhedsgrad, gastrointestinale forstyrrelser, opkastning, kvalme, svimmelhed og døsighed.

Dialyse er ineffektiv; specifik modgift er ukendt. Symptomatisk behandling og gastrisk skylning er indikeret. Ifølge tilgængelige data fører indtagelse af meget høje doser af Spitomin (375 mg én gang) ikke altid til udviklingen af alvorlige symptomer.

specielle instruktioner

På grund af et muligt fald i nyre- / leverfunktionen og en øget sandsynlighed for at udvikle bivirkninger, bør Spitomin anvendes med forsigtighed hos ældre patienter. Lægemidlet ordineres i den mindst effektive dosis; med stigningen skal patientens tilstand overvåges nøje.

I behandlingsperioden anbefales ikke anvendelse af grapefrugt / grapefrugtjuice, da dette kan føre til en stigning i plasmakoncentrationen af buspiron i blodet og en stigning i sværhedsgraden eller hyppigheden af bivirkninger.

Patienter med mistanke om / etableret disposition for stofafhængighed kræver omhyggelig lægekontrol.

Når patienter overføres fra benzodiazepiner til Spitomin, er det nødvendigt at tage højde for, at buspiron ikke kan eliminere symptomerne på benzodiazepin-tilbagetrækning. Spitomin bør kun ordineres efter udgangen af perioden med gradvis dosisreduktion af benzodiazepiner.

I hele behandlingsperioden bør alkoholforbrug opgives.

I den indledende behandlingsperiode har patienter med alvorlig angst brug for omhyggeligt lægeligt tilsyn, da Spitomin-effekten udvikler sig gradvist (op til 4 uger).

Hos patienter med lactoseintolerance er det nødvendigt at tage laktoseindholdet i Spitomin (i tabletter på henholdsvis 5 eller 10 mg - 55,7 eller 111,4 mg) ved udarbejdelse af en diæt.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Evnen til at føre køretøjer bestemmes individuelt afhængigt af brugen af samtidig behandling og patientens respons på Spitomin.

Påføring under graviditet og amning

Ifølge instruktionerne er det kontraindiceret at tage Spitomin under graviditet / amning.

I løbet af behandlingen bør kvinder i den fødedygtige alder bruge passende prævention.

Pædiatrisk anvendelse

Terapi med Spitomin er kontraindiceret hos patienter under 18 år (på grund af manglende klinisk erfaring med lægemidlet).

Med nedsat nyrefunktion

Kontraindikation: alvorlig nyresvigt (glomerulær filtreringshastighed <10 ml / min).

Til krænkelser af leverfunktionen

Kontraindikation: alvorlig nedsat leverfunktion (protrombintid> 18 sek).

Brug til ældre

Spitomin til ældre patienter skal ordineres under lægeligt tilsyn.

Lægemiddelinteraktioner

Der er stor sandsynlighed for interaktion mellem Spitomin og andre lægemidler, hvilket er forbundet med lav biotilgængelighed, intens metabolisme i leveren, høj proteinbinding. Imidlertid har buspiron en betydelig terapeutisk bredde, hvorfor farmakokinetiske interaktioner ikke fører til klinisk signifikante farmakodynamiske ændringer.

Kombinationsterapi af Spitomin med MAO-hæmmere eller brugen af lægemidlet inden for en dag efter seponering af en reversibel MAO-hæmmer eller en periode på 14 dage efter seponering af en irreversibel monoaminoxidasehæmmer er kontraindiceret. Dette skyldes sandsynligheden for en stigning i blodtrykket og forekomsten af hypertensive kriser.

Andre mulige interaktioner:

• CYP3A4-hæmmere (erythromycin, itraconazol, nefazodon, diltiazem, verapamil og grapefrugtjuice): en stigning i plasmakoncentrationen af buspiron i blodet (et fald i buspirondosis er påkrævet);
• stærke inducere af CYP3A4 (rifampicin): et signifikant fald i plasmakoncentrationen af buspiron i blodet og en svækkelse af dets farmakodynamiske virkning;
• lægemidler med en lav grad af binding til proteiner (digoxin): deres fortrængning med buspiron fra bindingsstederne til proteiner;
• cimetidin: en signifikant stigning i C _{max for} buspiron (omhyggelig medicinsk overvågning er påkrævet)
• diazepam: en let stigning i koncentrationen af nordiazepam og udseendet af sandsynligheden for bivirkninger - systemisk svimmelhed, hovedpine, kvalme;
• alkohol, depressive midler i centralnervesystemet, antihypertensiva, hjerteglykosider, p-piller og hypoglykæmiske midler: interaktionen er ikke undersøgt, derfor bør den kombinerede anvendelse udføres under tæt medicinsk tilsyn.

Analoger

Der er ingen oplysninger om Spitomins analoger.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares et sted beskyttet mod lys ved temperaturer op til 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 5 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Spitomin

Anmeldelser om Spitomin er forskellige. I nogle tilfælde bemærkes det, at det er yderst effektivt til behandling af angst og søvnløshed. Imidlertid indikerer de ofte en utilstrækkelig terapeutisk virkning og udviklingen af udtalte bivirkninger, som bliver årsagen til tilbagetrækning af lægemidler.

Prisen på Spitomin på apoteker

Den omtrentlige pris for Spitomin (60 stk. I en pakke) er 581-635 rubler.

Spitomin: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Spitomin 10 mg tabletter 60 stk. RUB 616 Købe

Spitomin tabletter 10 mg 60 stk. 764 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!