Domperidone
Domperidone: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Lægemiddelinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 13. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 14. Anmeldelser
- 15. Pris på apoteker
Latinsk navn: Domperidone
ATX-kode: A03FA03
Aktiv ingrediens: domperidon (domperidon)
Producent: CJSC "ALSI Pharma", LLC "Ozon" (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-18-09
Priser på apoteker: fra 100 rubler.
Købe
Domperidon er et antiemetisk lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Domperidon produceres i form af filmovertrukne tabletter: næsten hvide eller hvide, bikonvekse, runde; tværsnit - det indre lag af hvidt med en cremet skygge eller hvid (10 stk. i blærer, 1-5 pakker i en papkasse).
Sammensætningen af 1 tablet inkluderer:
- Aktiv ingrediens: domperidon - 10 mg;
- Hjælpekomponenter: magnesiumstearat - 0,45 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 60 mg; forgelatineret stivelse - 19,46 mg; kolloid siliciumdioxid (aerosil) - 0,09 mg; talkum - 0,53 mg; titandioxid - 0,9 mg; polyvinylalkohol - 1,44 mg; polyethylenglycol (macrogol) - 0,73 mg.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Domperidon er en dopaminantagonist med antiemetiske virkninger. Stoffet trænger imidlertid dårligt ind i blod-hjerne-barrieren. I nogle tilfælde ledsages indtagelse af domperidon af ekstrapyramidale bivirkninger, især hos voksne patienter. Lægemidlet forbedrer frigivelsen af prolactin fra hypofysen. Formentlig skyldes dets antiemetiske egenskaber en kombination af antagonisme over for dopaminreceptorer lokaliseret i kemoreceptor-triggerzonen og perifer (gastrokinetisk) virkning. Eksperimenter på dyr såvel som resultaterne af undersøgelser, hvor det blev fundet, at domperidon findes i hjernen i små mængder, bekræfter dets centrale virkning på dopaminreceptorer.
Når det tages oralt, øger lægemidlet varigheden af duodenal og antral sammentrækning, fremskynder evakueringen af maveindholdet og øger sphinctertrykket i den nedre spiserør hos raske individer. Domperidon påvirker ikke gastrisk sekretion.
Farmakokinetik
Når det tages oralt på tom mave, absorberes domperidon i høj grad. Den maksimale koncentration af lægemidlet i plasma registreres inden for 30-60 minutter efter administration. Den lave absolutte biotilgængelighed af oral domperidon (ca. 15%) skyldes den høje metaboliske hastighed under den første gennemgangseffekt gennem leveren og tarmvæggen. Domperidon skal tages 15-30 minutter før måltider. Reduceret surhedsgrad i maven fører til lidelser i lægemiddelabsorptionen.
Med den foreløbige indgivelse af natriumbicarbonat og cimetidin falder biotilgængeligheden af domperidon (ved oral administration). Indtagelsen af lægemidlet i kroppen efter et måltid øger tiden til maksimal absorption, og området under den farmakokinetiske kurve (AUC) øges også lidt.
Når det tages oralt, kumulerer eller inducerer ikke domperidon sit eget stofskifte. Dens maksimale plasmakoncentration var 21 ng / ml 1,5 timer efter indtagelse af lægemidlet som en del af et behandlingsforløb, der varede i 2 uger og beregnet til at tage 30 mg af lægemidlet om dagen, og adskiller sig praktisk taget ikke fra plasmakoncentrationen af domperidon efter at have taget den første dosis, som var 18 ng / ml.
Graden af binding af domperidon til plasmaproteiner er 91-93%. Undersøgelser af virkningen af det radioaktivt mærkede lægemiddel på dyreorganismen har vist, at det stort set er fordelt i væv, men i hjernen bestemmes det ved lave koncentrationer. Det trængte også i små mængder gennem placentabarrieren hos drægtige rotter.
Domperidon metaboliseres hurtigt og omfattende ved N-dealkylering og hydroxylering. Når man studerede metabolisme in vitro med deltagelse af diagnostiske hæmmere, blev det afsløret, at isoenzymet CYP3A4 er den vigtigste form for cytochrom P 450, som er involveret i N-dealkylering af domperidon. Samtidig er isoenzymer CYP2E1, CYP1A2 og CYP3A4 ansvarlige for aromatisk hydroxylering af stoffet.
Når det tages oralt, udskilles domperidon i urinen (31% af den dosis, der er taget) og fæces (66% af den dosis, der er taget). Mængden af lægemidlet, der udskilles uændret, er ubetydelig (10% frit domperidon udskilles gennem tarmene og ca. 1% gennem nyrerne). Plasmahalveringstiden efter en enkelt oral administration er 7-9 timer hos raske frivillige, men øges hos patienter med nyreinsufficiens.
Hos patienter med nedsat nyrefunktion (serumkreatinin er 6 mg / 100 ml, dvs. overstiger 0,6 mmol / l), øges halveringstiden for domperidon fra 7,4 til 20,8 timer, men lægemiddelindholdet i blodplasmaet er lavere end i sunde frivillige. En lille mængde uændret domperidon (ca. 1%) udskilles i urinen.
Hos patienter med moderat leverdysfunktion (ifølge Child - Pugh skala 7-9 point) var AUC og maksimal koncentration af domperidon 2,9 og 1,5 gange højere end hos raske mennesker, der deltog i undersøgelsen. Andelen af den ubundne fraktion steg med 25%, og eliminationshalveringstiden steg fra 15 til 23 timer. Hos patienter med mild leverinsufficiens blev der observeret et fald i systemisk eksponering sammenlignet med raske patienter. Farmakokinetiske parametre for lægemidlet hos patienter med svær leverinsufficiens er ikke undersøgt.
Indikationer til brug
- Opkast og kvalme af forskellig oprindelse (herunder med organiske og funktionelle sygdomme, infektioner, toksæmi, diætforstyrrelser, strålebehandling under røntgenkontrast og endoskopiske undersøgelser af mave-tarmkanalen samt forbundet med indtagelse af visse medikamenter - apomorfin, morfin, bromocriptin og levodopa);
- Hikke;
- Behovet for at fremskynde peristaltik under røntgenkontrastundersøgelser af mave-tarmkanalen;
- Atony i mave-tarmkanalen (inklusive postoperativ);
- Dyspeptiske symptomer med forsinket gastrisk tømning, gastroøsofageal tilbagesvaling og øsofagitis: halsbrand, en følelse af fylde i det epigastriske område, en følelse af oppustethed, gastralgi, flatulens, buk med eller uden at smide maveindholdet i mundhulen.
Kontraindikationer
- Mekanisk tarmobstruktion;
- Blødning fra mave-tarmkanalen;
- Tarm- eller maveperforering
- Prolactinoma;
- Amningsperiode
- Alder op til 5 år og kropsvægt mindre end 20 kg;
- Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.
Domperidon kan kun ordineres til gravide kvinder, hvis de tilsigtede fordele for moderens helbred er højere end den potentielle risiko for fosteret.
Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed ved svær lever- og / eller nyresvigt.
Instruktioner til brug af Domperidon: metode og dosering
Domperidon tages oralt før måltider (15-20 minutter).
Til kroniske dyspeptiske symptomer ordineres normalt børn fra 5 år og voksne 10 mg 3-4 gange om dagen (om nødvendigt og inden sengetid).
Ved opkastning og svær kvalme tages Domperidon 20 mg 3-4 gange om dagen (den sidste dosis er inden sengetid).
Den maksimale dosis er 80 mg pr. Dag.
Patienter med nyreinsufficiens bør justere dosis og hyppighed af indgivelse (ikke mere end 1-2 gange om dagen).
Bivirkninger
Under behandlingen er det muligt at udvikle lidelser hos nogle kropssystemer, der manifesteres med forskellige frekvenser:
- Nervesystemet: ekstrapyramidale lidelser (helt reversible og forsvinder alene, når du holder op med at tage Domperidon)
- Fordøjelsessystemet: gastrointestinale lidelser (forbigående tarmspasmer);
- Allergiske reaktioner: urticaria, hududslæt;
- Andre: hyperprolaktinæmi (gynækomasti, galactorrhea, amenorrhea).
Overdosis
Ofte forekommer overdoseringssymptomer hos børn. Disse inkluderer ekstrapyramidale lidelser, agitation, døsighed, ændret bevidsthed, desorientering i rummet og anfald. I dette tilfælde ordineres symptomatisk behandling. Der er ingen specifik modgift. Det anbefales også at vaske maven, tage aktivt kul og med udviklingen af ekstrapyramidale reaktioner - brugen af antiparkinsoniske og antikolinerge lægemidler. Da en overdosis kan forlænge QT-intervallet, er det nødvendigt at foretage regelmæssig EKG-overvågning.
specielle instruktioner
I henhold til instruktionerne bør Domperidon med antacida eller medicin, der reducerer gastrisk sekretion, ikke tages sammen på samme tid. Når du tager Domperidone før måltider, skal de anførte lægemidler tages efter måltiderne.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Når du tager Domperidone, skal der udvises forsigtighed, når du kører køretøjer og udfører potentielt farligt arbejde, der kræver øget koncentration og øjeblikkelige psykomotoriske reaktioner på grund af den høje risiko for at udvikle bivirkninger, der kan påvirke ovennævnte evner.
Påføring under graviditet og amning
Oplysninger om brugen af Domperidon under graviditet betragtes som utilstrækkelige, derfor er udnævnelsen til denne kategori af patienter kontraindiceret.
Hos kvinder er indholdet af lægemidlets aktive stof i modermælk 10-50% af den tilsvarende plasmakoncentration og overstiger ikke 10 ng / ml. Hos ammende babyer, hvis mødre tager Domperidon, forekommer undertiden bivirkninger fra det kardiovaskulære system. Derfor, når du ordinerer lægemidlet under amning, er det nødvendigt at nægte amning.
Lægemiddelinteraktioner
Ved samtidig brug af visse stoffer kan bivirkninger forekomme:
- Antacidemedicin og M-antikolinergika: neutralisering af domperidons virkning;
- Natriumbicarbonat, cimetidin: nedsat biotilgængelighed af domperidon;
- Ketoconazol, CYP3A4 isoenzymhæmmere (azol-svampedræbende midler, makrolidantibiotika, HIV-proteasehæmmere, nefazodon (antidepressiv middel)): øget plasmakoncentration af domperidon.
Domperidon er kompatibelt med dopaminreceptoragonister (levodopa, bromocriptin) og antipsykotiske lægemidler (neuroleptika).
Analoger
Domperidonanaloger er: Domperidon-Teva, Domperidon Hexal, Damelium, Domstal, Domet, Motilak, Motilium, Motorinorm, Motijekt, Motonium, Passage.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et mørkt, tørt sted uden for børns rækkevidde ved temperaturer op til 25 ° C.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Domperidone
Normalt efterlader patienter gode anmeldelser om Domperidone og bemærker, at det effektivt lindrer spasmer og eliminerer mavesmerter og også hjælper med kvalme og opkastning. Rapporter om bivirkninger er sjældne, og de observeres hovedsageligt i de første dage efter påbegyndelse af behandlingen.
Prisen på Domperidone på apoteker
Den omtrentlige pris på Domperidon på apoteker er 53–98 rubler (pakken indeholder 30 tabletter).
Domperidone: priser i onlineapoteker
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
Domperidone 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 100 Købe |
Domperidon tabletter p.p. 10 mg 30 stk. 148 RUB Købe |
Domperidone 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 197 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!