Pyoglar
Pioglar: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. For krænkelser af leverfunktionen
- 12. Brug til ældre
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Pyoglar
ATX-kode: A10BG03
Aktiv ingrediens: pioglitazon (pioglitazon)
Producent: Ranbaxy Laboratories Limited (Indien)
Beskrivelse og fotoopdatering: 10.10.2018
Pioglar er et oralt hypoglykæmisk middel.
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet produceres i form af tabletter: fra næsten hvid til hvid, rund; 15 mg - bikonveks, indgraveret på en af siderne "15"; 30 mg - flad, affaset, indgraveret på en af siderne "30" (10 stk. I en blisterpakning; 1, 3 eller 5 blisterpakninger og instruktioner til brug af Pioglar i en papkasse).
1 tablet indeholder:
- aktivt stof: pioglitazonhydrochlorid - 16,53 eller 33,07 mg, hvilket svarer til pioglitazon i en mængde på henholdsvis 15 og 30 mg;
- yderligere komponenter: calciumcarboxymethylcellulose, magnesiumstearat, hydroxypropylcellulose (lav viskositet), lactose, renset vand.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Pioglitazon er et oralt hypoglykæmisk middel afledt af thiazolidindion-serien, der selektivt stimulerer peroxisomproliferatoraktiverede receptorer (PPARy). PPARy-receptorer er lokaliseret i væv, der har større betydning i insulinmekanismen (skeletmuskulatur, fedtvæv og lever). Excitation af nukleare receptorer PPARy fører til modulering af transkription af et antal gener, der er følsomme over for insulin, er involveret i kontrol af blodsukkerniveauet og i lipidmetaboliske processer. Pioglitazon tilvejebringer et fald i insulinresistens, hvilket resulterer i, at forbruget af insulinafhængig glukose øges, overskuddet af glukose og dets frigivelse fra leveren falder. Det aktive stof hjælper med at reducere triglyceridniveauer, øge koncentrationen af højdensitetslipoproteiner (HDL) og kolesterol. Pyoglar stimulerer ikke insulinproduktion, i modsætning til sulfonylurinstofderivater.
Farmakokinetik
Efter oral administration observeres en høj absorption af pioglitazon, det aktive stof detekteres i blodplasmaet efter 30 minutter, den maksimale koncentration (Cmax) nås efter 2 timer og efter et måltid - efter 3-4 timer. Midlet er næsten helt bundet til plasmaproteiner - med 99%, fordelingsvolumen (V d) er fra 0,22 til 1,04 l / kg. Pioglitazon metaboliseres i vid udstrækning ved hydroxylering og oxidation; metabolitter, der er resultatet af biotransformationen af det aktive stof, omdannes også delvist til sulfat / glucuronidkonjugater.
Derivater af pioglitazonhydroxid (metabolitter M-II og M-IV) og keto-derivatet af pioglitazon (metabolit M-III) udviser farmakologisk aktivitet. I processen med lægemidlets levermetabolisme spilles cytochrom P450-isoenzymer - CYP3A4 og CYP2C8. I mindre grad er mange andre isoenzymer også involveret i stofskiftet af lægemidlet, primært inklusive det ekstrahepatiske isoenzym CYP1A1.
I tilfælde af en enkelt daglig brug af Pioglar i plasma nås koncentrationen af total pioglitazon (pioglitazon med aktive metabolitter) efter 24 timer. Stationær koncentration (C ss) i plasma af både total pioglitazon og pioglitazon observeres efter 7 dage.
Lægemidlet udskilles hovedsageligt med galde i uændret form og i form af metabolitter, elimineret med afføring. Nyrerne udskilles 15-30% i form af metabolitter og deres konjugater. Halveringstiden (T ½) for pioglitazon og total pioglitazon er henholdsvis 3-7 timer og 16-24 timer.
Indikationer til brug
Pioglar anbefales til anvendelse i type 2-diabetes mellitus (som et lægemiddel til monoterapi eller i kombination med metformin, insulin eller sulfonylurinstofderivater i tilfælde, hvor motion, diæt og monoterapi med et af de ovennævnte antidiabetika ikke tillader opnåelse af tilstrækkelig glykæmisk kontrol).
Kontraindikationer
Absolut:
- hjertesvigt klasse III - IV i henhold til klassificeringen af New York Heart Association (NYHA);
- diabetisk ketoacidose, type 1 diabetes mellitus;
- alvorlig leversvigt, en stigning i leverenzymernes aktivitet, der overstiger 2,5 gange den øvre grænse for normen (UHN);
- makrohematuri af ukendt oprindelse;
- blærekræft (inklusive indikationer i anamnesen)
- alder op til 18 år
- graviditet og amning
- glukose-galactosemalabsorption, lactasemangel, galactoseintolerance;
- overfølsomhed over for nogen af bestanddelene i lægemidlet.
Relativ (brug Pioglar tabletter med ekstrem forsigtighed):
- hjertefejl;
- anæmi
- ødematøst syndrom
- funktionelle lidelser i leveren.
Pioglar, brugsanvisning: metode og dosering
Pioglar tabletter tages oralt en gang dagligt, uanset tidspunktet for måltidet.
Ved monoterapi anbefales det at tage lægemidlet i en dosis på 15-30 mg, den maksimale daglige dosis er 45 mg.
I kombinationsbehandling med metformin eller sulfonylurinstofderivater bør pioglitazon anvendes i en indledende dosis på 15 eller 30 mg. Hvis der opstår hypoglykæmi, er det nødvendigt at reducere dosis metformin eller sulfonylurinstoffer.
Når Pioglar anvendes i kombination med insulin, skal den indledende daglige dosis af pioglitazon være 15-30 mg, dosis af insulin forbliver uændret eller reduceres med 10-25%, hvis patienten rapporterer hypoglykæmi, eller plasmaglucosekoncentrationen falder til et niveau, der ikke overstiger 100 mg / dl.
Bivirkninger
- åndedrætsorganer: bihulebetændelse, faryngitis;
- nervesystemet og sensoriske organer: hovedpine, svimmelhed, søvnløshed, hypæstesi; synsforstyrrelser (forekommer som regel i begyndelsen af behandlingsforløbet og er forbundet med ændringer i plasmaglucoseniveauer som ved brugen af andre antidiabetika);
- hæmatopoietisk system: anæmi;
- stofskifte: hypoglykæmi, vægtøgning;
- mave-tarmkanalen: flatulens;
- godartede eller ondartede tumorer: blærekræft, tegn på udvikling deraf kan være hyppig vandladning, grov hæmaturi, smerter under vandladning, smerter i bughulen eller i lændeområdet (udseendet af disse lidelser skal straks rapporteres til den behandlende læge);
- muskuloskeletale system: myalgi, artralgi;
- laboratorieparametre: øget aktivitet af alaninaminotransferase (ALT) og kreatinfosfokinase; et fald i hæmoglobinniveauet og et fald i hæmatokrit (normalt klinisk ubetydelig; kan skyldes en stigning i plasmavolumen og indikerer ikke udviklingen af andre alvorlige hæmatologiske kliniske effekter).
Hvis behandlingens varighed er mere end 1 år, kan patienterne i 6-9% af tilfældene have tilsyneladende mild / moderat ødem, som som regel ikke kræver seponering af Pioglar.
I løbet af behandlingsperioden kan der i nogle tilfælde forekomme hjertesvigt.
Overdosis
I tilfælde af mistanke om en overdosis af Pioglar ordineres passende foranstaltninger afhængigt af de kliniske symptomer og resultaterne af laboratorietests.
specielle instruktioner
Hos patienter med anovulatorisk cyklus i præmenopausal periode og insulinresistens som et resultat af behandling med pioglitazon, kan ægløsning genoprettes. På grund af disse patients øgede følsomhed over for insulin øges risikoen for graviditet i fravær af tilstrækkelig prævention. Hvis graviditet opstår under behandlingen, eller hvis patienten planlægger en graviditet, skal pioglitazon seponeres.
Ifølge resultaterne af prækliniske undersøgelser førte thiazolidindioner, inklusive pioglitazon, til en stigning i plasmavolumen og udviklingen af myokardiehypertrofi på grund af forudindlæsning. I kliniske studier, hvor patienter med klasse III og IV hjertesvigt (NYHA) ikke deltog, var der ingen stigning i hyppigheden af alvorlige bivirkninger fra det kardiovaskulære system afhængigt af en stigning i plasmavolumen (kronisk hjertesvigt).
Resultaterne af kontrollerede kliniske forsøg såvel som de tilgængelige epidemiologiske data indikerer en øget trussel om blærekræft hos patienter med diabetes, der tager pioglitazon i høje daglige doser i lang tid. Tilstedeværelsen af disse data udelukker dog ikke muligheden for blærekræft på baggrund af kortvarig lægemiddelbehandling. Risikoen for blærekræft kan omfatte følgende faktorer: alderdom, rygning (inklusive tidligere), kemoterapi (inklusive brug af cyclophosphamid), strålebehandling af bækkenorganerne og nogle erhvervsmæssige risici. Inden behandlingsforløbet påbegyndes, er det nødvendigt at gennemføre makroskopiske undersøgelser, der sigter mod at etablere enhver grov hæmaturi. Alle tegn på dysuri og enhver akut udvikling af symptomer fra urinvejen og / eller blæren skal straks rapporteres til lægen.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I betragtning af den mulige udvikling af svimmelhed og synsforstyrrelser under behandlingen bør patienter, der kører biler og andre komplekse mekanismer, være forsigtige.
Påføring under graviditet og amning
Under graviditet og amning er lægemiddelterapi kontraindiceret.
Pædiatrisk anvendelse
For patienter under 18 år er brugen af Pyoglar kontraindiceret på grund af manglen på kliniske studier af effektiviteten og sikkerheden ved dets anvendelse hos børn og unge.
Til krænkelser af leverfunktionen
I løbet af behandlingsperioden anbefales det regelmæssigt at overvåge koncentrationen af leverenzymer i blodet. Inden behandling med pioglitazon påbegyndes, er det nødvendigt at bestemme ALT-niveauet hver 2. måned i det første år, hvor de tager Pyoglar, og periodisk i de efterfølgende behandlingsår. Det er også nødvendigt at vurdere leveraktivitet, når der opstår symptomer, der kan være tegn på leversvigt, såsom mavesmerter, kvalme, opkastning, anoreksi, svaghed, mørk urin. Hvis der opstår gulsot, skal du stoppe med at tage Pyoglar.
Anvendelsen af et hypoglykæmisk middel er kontraindiceret hos patienter med aktive leversygdomme eller på baggrund af en stigning i ALT-værdier, der overstiger mere end 2,5 gange ULN.
Med en let stigning i niveauet for ALT (1-2,5 gange højere end normalt) inden kursets start eller i løbet af behandlingsperioden, er det nødvendigt med en undersøgelse for at fastslå årsagerne til denne lidelse. Begynd eller fortsæt behandlingen med Pyoglar i nærvær af en moderat forøgelse af leverenzymernes aktivitet bør være med ekstrem forsigtighed og udføre hyppigere overvågning af deres aktivitet.
I det tilfælde, hvor en stigning i aktiviteten af levertransaminaser påvises mere end 2,5 gange sammenlignet med VGN, er det nødvendigt regelmæssigt at overvåge niveauet af enzymer, indtil indikatorerne falder til normale eller til de oprindelige. Hvis ALT-niveauet vedvarende overstiger normale værdier mere end 3 gange, eller der opstår gulsot, bør pioglitazon seponeres.
Brug til ældre
Hos ældre, før og under behandling på grund af den skærpende trussel om brud, hjerte-kar-sygdomme og blærekræft hos patienter i denne aldersgruppe, bør der foretages en særlig omhyggelig vurdering af fordel og risiko-forhold ved behandling med Pyoglar.
Lægemiddelinteraktioner
- orale svangerskabsforebyggende midler - farmakokinetiske undersøgelser af den kombinerede anvendelse af disse lægemidler og pioglitazon er ikke udført, men anvendelsen af andre thiazolidindioner i kombination med orale svangerskabsforebyggende midler indeholdende ethinyløstradiol / norethindron bidrog til et fald i plasmaniveauet for begge hormoner med 30%, hvilket kunne medføre en signifikant svækkelse af svangerskabsforebyggelse; der skal udvises forsigtighed med denne kombination;
- warfarin, digoxin, metformin, glipizid - der blev ikke observeret ændringer i pioglitazons farmakokinetik;
- ketoconazol - metabolismen af pioglitazon blev hæmmet i vid udstrækning ifølge in vitro-undersøgelser; med denne kombination er det nødvendigt nøje at overvåge koncentrationen af blodglukose;
- andre orale antidiabetika: der er ingen data om brugen af pioglitazon i tredobbelt kombination med disse lægemidler.
Analoger
Pioglars analoger er: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazon, Piogli.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et sted beskyttet mod fugtindtrængning og uden for børns rækkevidde ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Pioglar
Ifølge anmeldelser er Pioglar et effektivt hypoglykæmisk middel, der anvendes til behandling af type 2-diabetes mellitus, både i monoterapi og i kombination med andre hypoglykæmiske midler, herunder insulin. Patienter bemærker, at lægemidlet forbedrer glukosekontrol og øger cellernes modstandsdygtighed over for insulin, men alle anbefaler kun at bruge Pioglar som anvist af en læge.
Ulemperne ved Pioglar inkluderer tilstedeværelsen af kontraindikationer og udviklingen af bivirkninger, især en stigning i kropsvægt, hovedpine, flatulens.
Pris for Pioglar på apoteker
Der er ingen pålidelig information om prisen på Pioglar, da stoffet ikke i øjeblikket sælges på apoteker.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
