Binelol - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, Analoger Til Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Binelol

Binelol: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser af stoffet
19. 19. Prisen på lægemidlet på apoteker

Latinsk navn: Binelol

ATX-kode: C07AB12

Aktiv ingrediens: nebivolol (nebivolol)

Producent: Specifar (Grækenland); BELUPO, medicin og kosmetik dd (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd) (Kroatien)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-08-23

Priser på apoteker: fra 199 rubler.

Købe

Binelol er en tredje generation af lipofil kardioselektiv beta ₁ -adrenoceptor-blokker med vasodilaterende egenskaber. Det har antianginal, hypotensiv og antiarytmisk effekt.

Frigør form og sammensætning

Binelol doseringsform - tabletter: runde, konvekse på begge sider, hvide, med et krydsformet hak på den ene side (14 stk. I en blisterpakning, i en papkasse 1, 2 eller 4 blisterpakninger).

Aktiv ingrediens: nebivolol (i form af hydrochlorid), 1 tablet - 5 mg.

Yderligere komponenter: povidon K-30, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, crospovidon (type A), lactosemonohydrat, poloxamer188.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Den aktive komponent i Binelol, nebivolol, er en lipofil, kardioselektive β ₁ adrenoceptor blokker af den tredje generation med vasodilatorisk virkning. Det har antianginal, hypotensiv og antiarytmisk virkning på kroppen, hvilket reducerer højt blodtryk (blodtryk) i hvile under fysisk anstrengelse og stress. Blokerer synaptiske / postsynaptiske β ₁ -adrenerge receptorer konkurrencedygtigt og selektivt, hvilket sikrer deres utilgængelighed for catecholaminer og modulerer frigivelsen af endotel vasodilaterende faktor NO (nitrogenoxid).

Nebivolol er et racemat sammensat af to enantiomerer og har en farmakologisk virkning, der kombinerer deres handlinger:

1. D-nebivolol (SRRR-nebivolol): en konkurrencedygtig og meget selektiv β ₁ -adrenerg receptorblokker (viser affinitet for β ₁ -adrenerge receptorer 293 gange højere end for β _2- adrenerge receptorer).
2. L-nebivolol (RSSS-nebivolol): ved at modulere frigivelsen af den afslappende faktor - NO fra det vaskulære endotel - har en mild vasodilaterende virkning.

Den hypotensive effekt af Binelol udvikler sig på dag 2-5 af behandlingen, en stabil effekt registreres efter 1 måned. Lægemidlets antihypertensive virkning vedvarer ved langvarig brug, det skyldes også hæmning af aktiviteten af renin-angiotensinsystemet (men korrelerer ikke direkte med ændringen i blodplasma af reninaktivitet).

Nebivolol forbedrer ikke kun systemisk men også intrakardiel hæmodynamik. Det reducerer hjertefrekvensen (hjertefrekvensen) og blodtrykket i hvile og under fysisk anstrengelse, hjælper med at reducere det slutdiastoliske tryk i venstre ventrikel, reducerer OPSS (total perifer vaskulær modstand), normaliserer hjertets diastoliske funktion (reducerer fyldningstrykket) og øger udkastningsfraktionen.

På grund af et fald i iltbehovet i myokardiet på grund af et fald i hjertefrekvensen, et fald i før- og efterbelastning, falder varigheden, sværhedsgraden og hyppigheden af anginaanfald; øget træningstolerance.

Den antiarytmiske effekt skyldes inhibering af hjertets patologiske automatisme (inklusive i læsionsfokus) og afmatning af AV (atrioventrikulær) ledning.

Farmakokinetik

• absorption: efter oral administration absorberes nebivolol hurtigt fra mave-tarmkanalen (mave-tarmkanalen). Absorptionen af stoffet påvirkes ikke af samtidig madindtagelse, derfor kan Binelol tages uanset diæt. Den gennemsnitlige biotilgængelighed hos patienter med en hurtig metabolisk fænotype er ca. 12% og er næsten fuldstændig hos patienter med en langsom metabolisk type, men effektiviteten af nebivolol afhænger ikke af denne indikator;
• distribution til væv og organer: plasmaclearance af nebivolol i de fleste hurtige metaboliserere er ~ 24 timer, og dens hydroxymetabolitter - flere dage. Plasmakoncentrationen er proportional med dosen og varierer fra 1 til 30 μg / l. D-nebivolol binder til plasmaproteiner, hovedsageligt albumin, med 98,1% og L-nebivolol med 97,9%;
• metabolisme: processen finder sted i leveren med delvis dannelse af aktive hydroxymetabolitter; hastigheden af aromatisk hydroxylering afhænger af genetisk bestemt oxidativ polymorfisme og bestemmes af isoenzymet CYP2D6;
• udskillelse: Inden for en uge efter indtagelse af Binelol udskilles 38% af dosis, hvoraf mindre end 0,5% er uændret, i urinen og 48% - med afføring. I hurtige metabolisatorer er T _1/2 (halveringstid) for nebivolol-enantiomerer fra plasma i gennemsnit 10 timer; for langsomme metaboliserere stiger indikatoren med 3-5 gange. Værdierne af T _{1/2 af} hydroxymetabolitter fra begge enantiomerer fra blodplasma med hurtig metabolisme er i gennemsnit 24 timer, med en langsom metabolisme stiger de ca. 2 gange.

Patienternes alder og køn påvirker ikke nebivolols farmakokinetik.

Indikationer til brug

• arteriel hypertension terapi;
• forebyggelse af anfald af angina pectoris i koronar hjertesygdom
• behandling af kronisk hjertesvigt (som en del af kompleks terapi).

Kontraindikationer

Absolut:

• kronisk hjertesvigt i dekompensationsstadiet, der kræver intravenøs administration af lægemidler med inotrop virkning;
• akut hjertesvigt
• atrioventrikulær (AV) blokade af II- og III-graden (uden en kunstig pacemaker);
• syg sinussyndrom, inklusive sinoaurikulær blok
• kardiogent shock;
• svær arteriel hypotension (systolisk blodtryk mindre end 90 mm Hg);
• svær bradykardi (hjertefrekvens mindre end 50 slag / minut)
• ubehandlet feokromocytom;
• bronkospasme og bronkialastma;
• alvorlig leverdysfunktion
• metabolisk acidose;
• depression;
• myasthenia gravis;
• svær udslettende perifer vaskulær sygdom, såsom intermitterende claudicering og Raynauds syndrom;
• lactoseintolerance, lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption;
• alder op til 18 år
• amning (eller du skal stoppe med at amme);
• overfølsomhed over for de enkelte komponenter i Binelol.

I forhold:

• Nyresvigt;
• diabetes;
• hyperfunktion i skjoldbruskkirtlen
• en historie med allergiske sygdomme;
• psoriasis;
• AV-blok I-grad;
• Prinzmetals angina;
• kronisk obstruktiv lungesygdom;
• graviditet;
• alder over 65 år.

Binelol brugsanvisning: metode og dosering

Binelol tabletter skal tages oralt 1 gang om dagen på samme tid: slug dem hele og drik dem med en tilstrækkelig mængde væske. Fødevarer påvirker ikke absorptionen af lægemidlet.

Ved arteriel hypertension og iskæmisk hjertesygdom ordineres voksne patienter 2,5-5 mg (½ - 1 fane) 1 gang dagligt, afhængigt af sværhedsgraden af den terapeutiske effekt. Binelol kan bruges både som et enkelt lægemiddel og som en del af en kombinationsbehandling.

Patienter med nyreinsufficiens og ældre (over 65 år) anbefales ikke at overskride den daglige dosis på 2,5 mg.

Ved kronisk hjertesvigt bestemmes dosis individuelt ved titrering: startdosis er 1,25 mg (¼ fane) 1 gang dagligt, efter en uge øges den om nødvendigt til 2,5 mg. Hvis den terapeutiske virkning ikke er tilstrækkelig, øges dosis fortsat en gang om ugen: først op til 5 mg, derefter op til 10 mg (2 fane). Det er nødvendigt at tage Binelol, uanset dosis, en gang dagligt.

Bivirkninger

• allergiske reaktioner: erytematøs udslæt, kløe;
• fra mave-tarmkanalen: kvalme, flatulens, mundtørhed, forstoppelse eller diarré
• fra det kardiovaskulære system: AV-blok, ortostatisk hypotension, bradykardi, åndenød, akut hjertesvigt, forværring af intermitterende claudicering; meget sjældent - perifert ødem, hjertearytmier, kardialgi, Raynauds syndrom;
• fra det centrale og perifere nervesystem: svaghed, øget træthed, hovedpine, paræstesi, svimmelhed; meget sjældent - døsighed eller søvnløshed, mareridt, nedsat koncentrationsevne, psykose, hallucinationer, depression, kramper
• andre: forværring af psoriasisforløbet, hyperhidrose, tørre øjne, fotodermatose, synshandicap, rhinitis, bronkospasme (herunder i fravær af en historie med obstruktiv lungesygdom).

Overdosis

Symptomer på overdosering med nebivolol er kvalme / opkastning, nedsat blodtryk, cyanose, AV-blokering, sinusbradykardi, bronkospasme, bevidsthedstab, kardiogent shock, koma, hjertestop.

Den første fase af behandlingen er gastrisk skylning og absorption af absorbenter, såsom aktivt kul.

Yderligere udføres behandlingen afhængigt af symptomerne:

• et markant fald i blodtrykket: patienten får en vandret position, benene hæves over bækkenniveauet, hvis nødvendigt injiceres intravenøs væske og vasopressorer, hvorefter glukagon kan ordineres i en dosis på 1-10 mg;
• bradykardi: 0,5-2 mg atropin injiceres intravenøst, og hvis der ikke er nogen positiv effekt, kan det være nødvendigt med en transvenøs eller intrakardiel pacemaker;
• AV-blokade af II - III grad: β-adrenostimulanter injiceres intravenøst; i mangel af effekt overvejes spørgsmålet om at indstille en kunstig pacemaker;
• hjertesvigt: i begyndelsen af behandlingen administreres hjerteglykosider og diuretika, hvis der ikke er nogen virkning, ordineres dopamin, dobutamin eller vasodilatatorer;
• bronkospasme: intravenøst administrerede lægemidler, som stimulerer β ₂ adrenerge receptorer;
• ventrikulær for tidlig rytme: lidocain er ordineret. Klasse IA antiarytmika bør ikke administreres;
• kramper: diazepam administreres intravenøst.

specielle instruktioner

I starten af behandlingen er det nødvendigt at overvåge blodtryk (BP) og hjertefrekvens (HR) indikatorer dagligt.

Ældre skal have en nyrefunktion kontrolleret mindst en gang hver 4-5 måneder.

Med angina pectoris skal dosis Binelol give en hvilepuls på 55-60 slag i minuttet med en belastning - ikke mere end 110 slag i minuttet.

I tilfælde af udvikling af bradykardi (hjertefrekvens mindre end 50-55 slag i minuttet) bør dosis Binelol reduceres.

Hvis kirurgisk indgreb er nødvendigt, skal patienten advare lægen om, at han modtager en betablokker.

Hos diabetespatienter kan Binelol maskere nogle af symptomerne på hypoglykæmi (fx takykardi). Plasmaglukosekontrol er angivet mindst en gang hver 4-5 måneder.

Binelol kan reducere produktionen af tårevæske, som bør overvejes af patienter, der bruger kontaktlinser.

Nebivolol kan øge følsomheden over for allergener og sværhedsgraden af anafylaktiske reaktioner, og hos patienter med kronisk obstruktiv lungesygdom kan det øge bronkospasmen.

Hos rygere reduceres effektiviteten af betablokkere.

Du kan ikke pludselig annullere Binelol, behandlingen skal afsluttes gradvist og reducere dosis inden for 10-14 dage.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Dybest set påvirker Binelol ikke reaktionshastigheden og koncentrationsevnen. I nogle tilfælde, især i begyndelsen af behandlingen, og når dosis øges, forårsager stoffet svimmelhed. Sådanne patienter skal være forsigtige, når de kører biler og udfører potentielt farlige aktiviteter.

Påføring under graviditet og amning

Under graviditet er det kun tilladt at ordinere Binelol i henhold til strenge indikationer, hvis fordelene for moderen væsentligt opvejer risiciene for fosteret, da nyfødte som følge af terapi kan udvikle bradykardi, arteriel hypotension, hypoglykæmi og åndedrætslammelse. Kurset skal afbrydes 48–72 timer før den forventede levering. Hvis dette ikke er muligt, skal den nyfødte overvåges nøje i 48-72 timer efter fødslen.

Dyreforsøg har vist, at nebivolol udskilles i modermælken. Derfor, hvis det er nødvendigt at bruge Binelol under amning, bør amning stoppes.

Pædiatrisk anvendelse

I henhold til instruktionerne bør Binelol ikke anvendes til behandling af børn og unge under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

Anbefalet dosering af Binelol til patienter med nyreinsufficiens:

• CC (kreatininclearance) på mere end 20 ml / min: initialdosis ¹ / ₂ tabletter på 5 mg (2,5 mg / dag); om nødvendigt kan dosis øges til 1 tablet (5 mg / dag);
• CC mindre end 20 ml / min: der er ingen erfaring med nebivolol, derfor anbefales det ikke at udnævne det til patienter med svær nyresvigt.

Forøgelse af dosis i tilfælde af nedsat nyrefunktion skal udføres med ekstrem forsigtighed.

Til krænkelser af leverfunktionen

Det er kontraindiceret at ordinere Binelol til svær leverdysfunktion.

Brug til ældre

For patienter over 65 år, initialdosis Binelola er ¹ / ₂ tabletter på 5 mg (2,5 mg / d), om nødvendigt, kan dosis øges til 1 tablet (5 mg / dag). I betragtning af den begrænsede erfaring med nebivolol hos ældre patienter skal der udvises forsigtighed under behandlingen, og det er nødvendigt med nøje overvågning af patienterne.

Lægemiddelinteraktioner

• klasse I antiarytmika og amiodaron: den negative inotrope effekt forbedres, det er muligt at forlænge excitationstiden gennem atrierne;
• blokkere af langsomme calciumkanaler: AV-ledning øges og en negativ indvirkning på myokardial kontraktilitet, der er risiko for alvorlig arteriel hypotension (intravenøs verapamil er kontraindiceret under behandling med nebivolol);
• lægemidler til generel anæstesi: det er muligt at undertrykke refleks takykardi og øge risikoen for at udvikle arteriel hypotension;
• tricykliske antidepressiva, barbiturater, phenothiazinderivater: den hypotensive virkning af nebivolol kan øges;
• lægemidler, der hæmmer genoptagelsen af serotonin og andre lægemidler, der er biotransformeret med deltagelse af isoenzymet CYP2D6: metabolismen af nebivolol sænkes;
• cimetidin: øger koncentrationen af nebivolol i blodplasma;
• nicardipin: koncentrationen af begge aktive stoffer stiger let;
• sympatomimetiske midler: aktiviteten af nebivolol undertrykkes.

Analoger

Binelols analoger er Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaikafarma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved temperaturer op til 30 ° uden for børns rækkevidde.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om stoffet

Patienter, der lider af forhøjet blodtryk, og som begyndte at tage Binelol, er anmeldelser af lægemidlet yderst positive. De karakteriserer det som et meget godt værktøj, der hurtigt stabiliserer og pålideligt opretholder normalt tryk uden stærke bivirkninger.

Ulemperne indikerer oftest behovet for livslang piller og deres høje omkostninger.

Prisen på lægemidlet på apoteker

Anslået pris på Binelol (5 mg tabletter): 14 stk. Pr. Pakke. - 252-367 rubler; pr. pakke 28 stk. - 650 rubler pr. pakke 56 stk. - 1020-1100 rubler.

Binelol: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Binelol 5 mg tabletter 14 stk. 199 RUB Købe

Binelol 5 mg tabletter 28 stk. 275 RUB Købe

Binelol tabletter 5 mg 14 stk. 326 RUB Købe

Binelol tabletter 5 mg 28 stk. 557 r Købe

Binelol 5 mg tabletter 56 stk. 719 RUB Købe

Binelol tabletter 5 mg 56 stk. RUB 980 Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!