Combigan
Combigan: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Combigan
ATX-kode: S01ED51
Aktiv ingrediens: brimonidin + timolol (brimonidin + timolol)
Producent: Allergan Pharmaceuticals Ireland (Irland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-12-07
Priser på apoteker: fra 498 rubler.
Købe
Combigan er et kombineret oftalmisk lægemiddel med antiglaukom handling (ikke-selektiv beta-blokker + alfa 2-adrenerg agonist).
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet er tilgængeligt i form af øjendråber, som er en klar opløsning af grønlig gul farve (5 ml hver i plastikdråbeflasker med en kapacitet på 10 ml, 1 eller 3 dråbeflasker i en papkasse og brugsanvisning til Combigan).
Sammensætning til 1 ml dråber:
- aktive ingredienser: timolol (i form af timololmaleat) - 5 mg, brimonidintartrat - 2 mg;
- hjælpekomponenter: natriumhydrogenphosphatheptahydrat, natriumhydroxid, natriumdihydrogenphosphatmonohydrat, benzalkoniumchlorid, saltsyre, vand.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Kombigan indeholder to aktive komponenter - timolol og brimonidin. Timolol er en beta-adrenerg receptorblocker, og brimonidin er en adrenerg agonist, der stimulerer alfa2-adrenerge receptorer. Begge stoffer er i stand til at reducere øget IOP (intraokulært tryk), men på grund af den kombinerede interaktion opnås en mere udtalt hypotensiv virkning sammenlignet med disse stoffers antihypertensive egenskaber separat.
Egenskaberne for de aktive komponenter i Kombigan, der bestemmer dets farmakologiske effektivitet:
- timolol: refererer til ikke-selektive betablokkere, den har ikke indre membranstabiliserende og sympatomimetisk aktivitet. Et fald i IOP tilvejebringes ved et fald i sekretionen af intraokulær væske, men den nøjagtige virkningsmekanisme for timolol er ikke blevet fastslået. Det antages, at det er associeret med undertrykkelse af syntesen af cAMP (cyklisk adenosinmonophosphat) og er forårsaget af endogen stimulering af beta-adrenerge receptorer;
- brimonidin: er en alfa-adrenerg receptoragonist, der primært virker på alfa2-adrenerge receptorer (selektiviteten for alfa1-adrenerge receptorer er 1000 gange lavere). Den selektive effekt af brimonidin udtrykkes i fravær af vasokonstriktion i mikrovaskulaturen og i fravær af mydriasis. Stoffets hypotensive effekt skyldes et fald i dannelsen af intraokulær væske og en stigning i dets uveosklerale udstrømning.
Farmakokinetik
I blodplasma var de gennemsnitlige maksimale koncentrationer af timolol og brimonidin efter brug af Combigan øjendråber henholdsvis 0,406 og 0,0327 ng / ml.
Cirka 80% af timolol, der anvendes i form af øjendråber, kommer ind i den systemiske cirkulation. Absorptionen af stoffet udføres gennem karret i tårekanalen, slimhinden i næsehulen og bindehinden. Efter instillation af lægemidlet bemærkes den maksimale koncentration af timolol i øjets vandige humor efter 1-2 timer. T 1/2 fra plasma er ca. 7 timer. Plasmaproteinbinding er ubetydelig. Timolol metaboliseres delvist i levervæv; udskilles af nyrerne uændret og i form af metabolitter.
Plasmakoncentrationen af brimonidin efter instillation af en 0,2% opløsning af lægemidlet er meget lav. Brimonidin metaboliseres let i væv i øjet. Cirka 29% af stoffet binder sig til plasmaproteiner. Efter topisk påføring af Combigan T 1/2 er brimonidin ca. 3 timer. Mere end 74% af det absorberede lægemiddel udskilles som metabolitter inden for 5 dage. Udskillelse udføres af nyrerne. Uændret brimonidin påvises ikke i urinen. In vitro-undersøgelser udført på humane og animalske leverceller har vist, at cytochrom P450 og aldehydoxidase er aktivt involveret i stofskiftet af lægemidlet, dvs. systemisk udskillelse af brimonidin bestemmes primært af dets levermetabolisme.
Indikationer til brug
Combigan anvendes til patienter med åbenvinklet glaukom såvel som til oftalmisk hypertension (øget IOP), hvis lokal behandling med betablokkere ikke er effektiv nok.
Kontraindikationer
Absolut:
- hjertefejl;
- sinus bradykardi;
- kardiogent shock;
- AV-blok II-III grad (hvis der ikke er nogen implanteret kunstig pacemaker);
- alvorlig kronisk obstruktiv lungesygdom, episoder med bronchial obstruktion, astma i bronkier og andre tilfælde af øget luftvejsreaktivitet;
- børn og unge op til 18 år;
- amningsperiode
- samtidig administration af tricykliske og tetracykliske antidepressiva såvel som MAO (monoaminoxidase) -hæmmere;
- overfølsomhed over for hoved- eller hjælpekomponenterne i øjendråber.
Relativ (Combigan bruges med forsigtighed):
- lever- og / eller nyresvigt
- ustabile alvorlige kardiovaskulære patologier
- metabolisk acidose (krænkelse af syrebasetilstanden i blodet);
- feokromocytom (ubehandlet);
- diabetes mellitus og tilfælde af hypoglykæmi (hvis der ikke er nogen passende behandling);
- ortostatisk hypotension;
- koronar eller cerebral insufficiens;
- Buerger's sygdom (thromboangiitis obliterans);
- Raynauds syndrom
- depression;
- intravenøs administration af langsomme calciumkanalblokkere eller lidocain (på grund af risikoen for hjertesvigt, bradykardi, hæmning af AV-ledning og blodtryksfald);
- kombineret anvendelse med røntgenkontrastmidler;
- samtidig ordination eller ændring af doser af lægemidler taget fra grupperne af adrenerge blokkere, adrenomimetika og andre lægemidler, der påvirker adrenerg transmission (på grund af risikoen for mulige lægemiddelinteraktioner eller ændringer i deres medicinske egenskaber).
Combigan, brugsanvisning: metode og dosering
Combigan øjendråber er beregnet til topisk brug. Lægemidlet indpodes i konjunktivsækken i det berørte øje. En enkelt dosis til voksne (inklusive ældre) er 1 dråbe, hyppigheden af applikationen er to gange om dagen. Intervallet mellem instillationer er mindst 12 timer.
Combigan kan bruges sammen med andre oftalmiske midler for at sænke IOP. Ved brug af mere end to lægemidler på samme tid skal instillationer udføres med mindst 5 minutters intervaller.
Efter instillation af midlet, som med andre øjendråber, anbefales det at trykke i et minut på området i området med lacrimal sac-projektion (i det indre hjørne af øjet). Dette reducerer den mulige systemiske absorption af Combigan.
Bivirkninger
Efter brugen af Combigan opstod oftest hyperæmi i øjenbindehinden (hos ca. 15% af patienterne) og en brændende fornemmelse af slimhinden (hos 11% af patienterne). Alvorligheden af de anførte bivirkninger var ubetydelig, annullering af behandlingen var kun påkrævet i 3,4% og 0,5% af tilfældene (med henholdsvis hyperæmi og brændende fornemmelse).
Derudover er der observeret bivirkninger fra følgende systemer og organer:
- mave-tarmkanalen: ofte - tørhed i mundslimhinden sjældent - dysgeusi (pervers smagsopfattelse);
- åndedrætsorganer: sjældent - tørhed i næseslimhinden, rhinitis;
- hjerte-kar-system: ofte - forhøjet blodtryk; sjældent - hjertebanken, kongestiv hjertesvigt;
- nervesystem og psyke: ofte - hovedpine, døsighed, depression; sjældent - besvimelse, svimmelhed
- synsorgan: meget ofte - en brændende fornemmelse af slimhinden i øjet, konjunktival hyperæmi; ofte - kløe i øjenlågets hud, irritation og tørhed i slimhinden, akut stikkende eller brændende smerter i øjet, overfladisk keratitis, blefaritis, udflåd fra øjet, fremmedlegemer, lakrimation, hornhindeerosion, konjunktival follikulose, allergisk konjunktivitis, synshandicap; sjældent - konjunktivitis, fotofobi, ødem i bindehinden, ømhed i øjenlågene, follikulær konjunktivitis, flydende udfældninger i glaslegemet, nedsat synsstyrke, hornhindeødem, blekhed i bindehinden, allergisk blefaritis, visuel træthed, øjenmuskulaturbrud, glasagtig hypertrofi
- hud og subkutant fedt: ofte - rødme og kløe i øjenlågets hud, hævelse af øjenlågene sjældent - allergisk kontaktdermatitis;
- laboratorieundersøgelser: ofte - øget aktivitet af levertransaminaser;
- andre reaktioner: ofte - asteni.
Siden Combigan kom på markedet er der i løbet af undersøgelser efter markedsføring også registreret yderligere bivirkninger fra det kardiovaskulære system: takykardi, bradykardi, arytmi og et fald i blodtrykket. Hyppigheden af deres forekomst er ukendt.
Det er ikke muligt at udelukke sandsynligheden for uønskede bivirkninger, der blev observeret ved brug af de aktive stoffer separat. Så brimonidin kan forårsage bivirkninger fra følgende systemer og organer:
- mave-tarmkanalen: dyspeptiske lidelser, dysgeusi;
- åndedrætsorganer: åndenød, inflammatoriske sygdomme i øvre luftveje;
- nervesystem og psyke: søvnløshed;
- synsorgan: indsnævring af pupillen, iridocyclitis;
- andre virkninger: systemiske allergiske reaktioner.
Følgende systemiske organeffekter er rapporteret med timolol:
- mave-tarmkanalen: dyspepsi, kvalme, løs afføring
- åndedrætsorganer: hoste, åndenød, bronkospasme (oftest hos patienter med en historie med bronchobstruktive sygdomme), åndedrætssvigt;
- kardiovaskulært system: Raynauds syndrom, komplet tværgående hjerteblok, nedsat hjernecirkulation, kolde ekstremiteter, periodisk claudicering, hjertestop;
- nervesystem og psyke: cerebral iskæmi, mareridt, hukommelsestab, søvnløshed, paræstesi, nedsat libido, forværring af symptomer på myasthenia gravis;
- synsorgan: diplopi, ændringer i brydning (normalt på grund af annullering af miotisk terapi), nedsat følsomhed i hornhinden i øjet, hængende i det øvre øjenlåg, brud på choroiden (efter filtreringskirurgi);
- høreorgan: tinnitus;
- bindevæv: systemisk lupus erythematosus;
- hud og subkutant fedt: forværring af psoriasis eller psoriasislignende udslæt, patologisk hårtab;
- andre reaktioner: brystsmerter, perifert ødem, fibrose i tunica albuginea i penis kavernøse kroppe.
Overdosis
I tilfælde af en overdosis af brimonidin, når den påføres topisk, har patienten et fald i kropstemperatur, cyanose, bradykardi, apnø, et fald i blodtryk og bevidsthedstab.
De klassiske symptomer på en overdosis af brimonidin med utilsigtet indtagelse inkluderer: sænkning af blodtryk, apnø, bradykardi, depression i centralnervesystemet, lavere kropstemperatur, kortvarig forvirring eller bevidstløshed, koma. Når disse symptomer opstår, er det nødvendigt med en akut indlæggelse af patienten (i nogle situationer blev patienten intuberet). I alle rapporterede tilfælde af brimonidinforgiftning blev fuldstændig genopretning af funktioner bemærket i perioden fra 6 til 24 timer.
Ud over de tegn, der er beskrevet ovenfor, i tilfælde af en overdosis af lægemidler fra gruppen af alfa2-adrenerge agonister, kan følgende lidelser også forekomme: opkastning, arytmier, asteni, døsighed, indsnævring af pupillen, sedation, kramper og respirationsdepression.
Svimmelhed, hovedpine, bradykardi, bronkospasme, nedsat blodtryk og hjertestop er rapporteret ved overdosering med timolol. Hæmodialyse er ikke effektiv nok til at eliminere timolol.
I tilfælde af en diagnosticeret overdosis af Combigan udføres symptomatisk behandling.
specielle instruktioner
For at undgå infektion af indholdet i hætteglasset og øjet er det forbudt at røre hætteglassets spids med lægemidlet til overflader eller hornhinden.
Som andre topiske oftalmiske midler kan Combigan øjendråber absorberes i blodbanen.
Behandling med lægemidlet bør afbrydes, hvis der opstår allergiske reaktioner.
Hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion, som er i hæmodialyse, observeres et markant fald i blodtrykket under behandling med timolol.
Betablokkere kan reducere eller fuldstændigt blokere effekten af adrenalinadministration hos patienter med svære anafylaktiske reaktioner og atopiske manifestationer af allergener. Derudover kan betablokkere forværre forløbet af vaskulære sygdomme, Prinzmetals angina pectoris, arteriel hypotension, skjule tegn på hyperthyroidisme og maskere symptomerne på akut hypoglykæmi (hjertebanken, takykardi, sved).
Lægemidler fra gruppen af betablokkere, inklusive Kombigan, bør annulleres gradvist, da pludselig annullering øger risikoen for hjertearytmier, hjerteinfarkt og pludselig død.
Benzalkoniumchlorid, som er en del af dråberne som en hjælpekomponent, kan irritere slimhinden i øjet. Inden du indstiller Kombigan, skal du fjerne dine kontaktlinser. De kan sættes tilbage i 15 minutter efter inddrypning.
Dråberne skal bruges inden for 28 dage efter åbning af flasken. Efter den angivne periode skal lægemidlet bortskaffes, selvom der er en tilstrækkelig mængde opløsning tilbage i hætteglasset. Sådanne foranstaltninger undgår forurening af dråberne. Patienten rådes til at skrive datoen for åbning af dropperflasken ned på kartonen.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Efter instillation af Combigan kan patienten opleve midlertidigt sløret syn, svaghed og døsighed. Når disse symptomer opstår, skal du nægte at udføre arbejde, der kræver en høj koncentration af opmærksomhed og en hurtig reaktion (kørsel med bil, kontrol af andre mekanismer, arbejde fra en afsender osv.).
Påføring under graviditet og amning
Effekten af Kombigan på graviditeten såvel som fostrets vækst og udvikling er ikke undersøgt.
Der er ingen data om brugen af brimonidin til kvinder under graviditet. Dyrestudier har vist, at høje doser af lægemidlet har reproduktionstoksicitet, men graden af denne risiko for mennesker er ikke blevet bestemt.
Ultrahøje doser af timolol har også vist reproduktionstoksicitet i dyreforsøg. Medfødte misdannelser hos fosteret er ikke blevet identificeret, men det er kendt, at når man tager betablokkere inde, er der en risiko for intrauterin væksthæmning. Symptomer, der er typiske for lægemidler fra gruppen af betablokkere (respiratorisk dyspnø, bradykardi, hypoglykæmi, lavt blodtryk) blev identificeret hos nyfødte, hvis mødre tog betablokkere indtil fødslen.
Hvis gravide brugte Combigan inden arbejdets begyndelse, er det nødvendigt at etablere konstant overvågning af den nyfødte i løbet af de første par dage af livet.
Under graviditet bør Combigan kun ordineres i særlige tilfælde.
Prækliniske studier af timolol og brimonidin har vist, at disse stoffer udskilles i modermælken, og derfor bør amning suspenderes under behandlingen.
Pædiatrisk anvendelse
Combigan er kontraindiceret til brug hos børn og unge under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Øjendråber anvendes med forsigtighed hos patienter med nyresvigt.
Til krænkelser af leverfunktionen
Combigan anvendes med forsigtighed til patienter med leverinsufficiens.
Brug til ældre
Combigan anvendes i henhold til det ordinerede doseringsregime til behandling af voksne patienter, inklusive ældre patienter.
Lægemiddelinteraktioner
Undersøgelser, der har til formål at undersøge den mulige interaktion mellem Combigan og andre lægemidler, er ikke udført. Det skal dog tages i betragtning, at når det anvendes samtidigt med stoffer og stoffer, der nedtrykker centralnervesystemet (barbiturater, generelle anæstetika, beroligende midler, alkohol og opiumderivater), kan virkningerne af sidstnævnte øges.
Timolol kan øge risikoen for et alvorligt fald i blodtrykket og forværre kompenserende takykardi, når det anvendes sammen med medicin til generel anæstesi, så anæstesilægen bør advares om brugen af Combigan øjendråber inden den planlagte operation.
At tage adrenalin og timolol sammen kan forårsage pupildilatation (mydriasis).
Betablokkere er i stand til at maskere symptomerne på hypoglykæmi og øge den tilsvarende hypoglykæmiske virkning af de tilsvarende stoffer.
På baggrund af behandling med betablokkere er det muligt at øge den hypertensive reaktion for pludselig tilbagetrækning af clonidin.
Quinidin, der bremser metabolismen af timolol, kan øge dets hypotensive virkning; ethanol, hydralazin og cimetidin er i stand til at øge plasmakoncentrationen af timolol.
Combigan bør anvendes med forsigtighed samtidigt med lægemidler, der påvirker absorptionen og metabolismen af cirkulerende catecholaminer (reserpin, methylphenidat, chlorpromazin osv.). Kombineret brug med MAO-hæmmere er kontraindiceret (behandling med lægemidlet kan startes tidligst 14 dage efter seponering af behandlingen med MAO-hæmmere).
Orale antiarytmika, langsomme calciumkanalblokkere, betablokkere eller guanethidin, parasympatomimetika eller hjerteglykosider forårsagede alvorlig bradykardi og / eller et signifikant fald i blodtrykket, når det blev anvendt samtidigt med øjendråber indeholdende timolol, hvilket skyldes forstærkning af virkningerne af disse lægemidler.
Analoger
Kombigans analoger er Azarga, Alphagan R, Arutimol, Ganfort, Dorzopt Plus, Cosopt, Ksalak osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn. Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C, på et mørkt sted.
Holdbarheden af øjendråber er 1 år og 9 måneder.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Kombigan
I et par anmeldelser af Combigan bemærker patienterne dens effektivitet, som leveres af dråbernes kombinerede sammensætning. De beskriver, at den brændende fornemmelse er mindre end brugen af ren timolol, og effekten er stærkere, end når dets komponenter anvendes i form af separate lægemidler. For at opnå den krævede terapeutiske effekt er det nok at indgyde en dråbe Combigan ad gangen.
I nogle tilfælde indikerer de sådanne bivirkninger som sløret syn, hævelse af det øvre øjenlåg, generel svaghed og et kraftigt fald i blodtrykket. Hvis der opstår uønskede bivirkninger, anbefaler både patienter og læger at afbryde behandlingen og tage lignende dråber til topisk brug.
Pris for Combigan på apoteker
Prisen for Combigan i form af øjendråber (i dråbeflasker på 5 ml, i en papkasse 1 flaske) varierer fra 710 til 800 rubler.
Combigan: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Combigan 2 mg + 5 mg / ml øjendråber 5 ml 1 stk. 498 r Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
