Rifabutin
Rifabutin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Rifabutin
ATX-kode: J04AB04
Aktiv ingrediens: rifabutin (Rifabutin)
Producent: JSC "Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko "(Rusland); Valenta Pharmaceuticals (Rusland); Ozone LLC (Rusland); Lupin, Ltd. (Lupin, Ltd.) (Indien); Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd. [Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd.] (Indien)
Beskrivelse og foto opdateret: 30.11.2018
Rifabutin er et lægemiddel mod tuberkulose, et antibiotikum fra rifampicin-gruppen.
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet fås i form af kapsler: størrelse nr. 0, hård gelatinøs, krop og hætte, afhængigt af producenten, fra lys rød til rødbrun; indholdet af kapslerne er pulver fra mørk lilla til lilla-brun farve, tilstedeværelsen af lysere indeslutninger er mulig (i en blisterstrimmel / blisterpakning på 5 eller 10 stk., i en papæske 1-10 pakker / blisterpakninger og instruktioner til brug af Rifabutin; i en polymerbeholder på 10, 20, 30, 40, 50, 60 eller 100 stk., i en kartonpakning 1 beholder; andre typer emballager er mulige, inklusive dem beregnet til hospitaler).
Sammensætning af 1 kapsel:
- aktiv ingrediens: rifabutin - 150 mg;
- yderligere stoffer: medicinsk polyvinylpyrrolidon (povidon) med lav molekylvægt, magnesiumstearat, forgelatineret stivelse, natriumlaurylsulfat, aerosil (kolloid siliciumdioxid), talkum, gelatine, azorubin (syrerød 2C), patenteret blå, strålende sort 4, quin.
Afhængig af producenten er en anden sammensætning af kapselens hjælpekomponenter mulig.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Rifabutin er et semisyntetisk antibiotikum med et bredt spektrum af antibakteriel virkning. Viser effektivitet over for mikroorganismer placeret intra- og ekstracellulære. Hæmmer selektivt DNA-afhængig RNA-polymerase af følsomme bakterier. Viser høj aktivitet mod Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, M. avium intracellulare kompleks og andre atypiske mycobakterier). Mellem 33 og 50% af rifampicin-resistente M. tuberculosis-stammer er følsomme over for rifabutin, hvilket antyder ufuldstændig krydsresistens mellem disse antibiotika. Lægemidlet er aktivt mod mange gram-positive mikroorganismer.
Lægemidlet anbefales til brug i kombinationsbehandling med andre antibakterielle lægemidler, da rifabutin monoterapi fører til hurtig udvikling af resistens.
Farmakokinetik
Rifabutin absorberes hurtigt i mave-tarmkanalen. At spise fede fødevarer påvirker ikke absorptionshastigheden, men nedsætter dens hastighed.
Biotilgængelighed er 20%. Tiden til at nå den maksimale koncentration af et stof i plasma (Cmax) er fra 2 til 4 timer. Plasmaproteinbinding - 85%. Plasmaniveauer opretholdes over den minimale hæmmende koncentration for M. tuberculosis op til 30 timer efter indtagelse.
Farmakokinetikken for rifabutin ved en enkelt dosis på 300, 450 eller 600 mg er lineær, hvor C max- værdien bestemmes i området fra 0,4 til 0,7 μg / ml. Det trænger godt ind i cellerne i forskellige organer og væv. Forholdet mellem den intracellulære koncentration og den ekstracellulære koncentration er 9 for neutrofiler og 15 for monocytter.
Stoffet trænger gennem blodhjernebarrieren (rifabutinniveauer i cerebrospinalvæsken er ca. 1 / 2 fra plasmaet). Den højeste koncentration observeres i lungerne (en dag efter administration er den 5-10 gange højere end plasmakoncentrationen).
Fordelingsvolumen (V d) er 9 l / kg.
Det metaboliseres i leveren til dannelse af inaktive metabolitter.
Det udskilles i form af metabolitter: med urin - 53%, med galde - 30%. Halveringstiden (T 1/2) er 35 til 40 timer.
Indikationer til brug
- kronisk multiresistent lungetuberkulose forårsaget af rifampicinresistente M. tuberculosis-stammer - som en del af kombinationsbehandling;
- infektioner (lokaliseret / spredt) forårsaget af M. tuberculosis, M. avium intracellulare kompleks, M. xenopi og andre atypiske bakterier, herunder hos patienter med immundefekt, hvor antallet af CD4 lymfocytter er 200 / pi og derunder - i det kombinerede terapi;
- infektioner (lokaliseret / spredt) forårsaget af M. tuberculosis, M. avium intracellulare-kompleks, M. xenopi og andre atypiske bakterier, herunder hos immunkompromitterede patienter med et CD4-lymfocytantal på ≤ 200 / μl - profylakse, monoterapi.
Kontraindikationer
Absolut:
- graviditetsperiode
- amning
- overfølsomhed over for rifampiciner (inklusive rifabutin), herunder en historie.
Relativ (der skal udvises forsigtighed ved brug af Rifabutin kapsler):
- alvorlig nyresvigt
- alvorlig leversvigt.
Nogle producenter angiver i brugsanvisningen, at det er kontraindiceret hos børn og unge under 18 år på grund af utilstrækkelige data om sikkerheden og effektiviteten af behandlingen i denne aldersgruppe af patienter.
Rifabutin, brugsanvisning: metode og dosering
Tag Rifabutin kapsler inde 1 gang om dagen, uanset madindtagelse.
Anbefalet dosering:
- kronisk multiresistent pulmonal tuberkulose: 300-450 mg pr. dag; behandlingsvarighed - op til seks måneder fra det tidspunkt, hvor en negativ kultur blev opnået;
- lungetuberkulose (nyligt diagnosticeret): 150-300 mg dagligt; behandlingsvarighed - op til seks måneder;
- ikke-tuberkuløs mycobakteriel infektion (i kombination med andre lægemidler): 450-600 mg pr. dag; behandlingsvarighed - op til seks måneder fra det tidspunkt, hvor en negativ kultur blev opnået;
- infektioner hos patienter med immunsuppression (profylakse): 300 mg dagligt.
For patienter med kreatininclearance (CC) mindre end 30 ml / min halveres dosis af lægemidlet.
I tilfælde af moderat nedsat nyre- / leverfunktion er dosisjustering ikke nødvendig.
Bivirkninger
- muskuloskeletale system: myalgi, artralgi;
- mave-tarmkanalen: kvalme, opkastning, diarré, dysgeusi (smagsændring), mavesmerter, gulsot, øget aktivitet af levertransaminaser;
- allergiske reaktioner: udslæt, feber, i sjældne tilfælde - bronkospasme, uveitis, eosinofili, anafylaktisk shock;
- laboratorieparametre: anæmi, trombocytopeni, leukopeni.
Overdosis
På grund af en overdosis rifabutin er en stigning i negative bivirkninger mulig.
Hvis du har mistanke om at tage høje doser af lægemidlet, udføres gastrisk skylning og diuretika ordineres. I fremtiden er det muligt at bruge symptomatisk terapi.
specielle instruktioner
Under behandling med rifabutin skal antallet af blodplader og leukocytter i det perifere blod samt aktiviteten af leverenzymer overvåges systematisk.
Risikoen for at udvikle uveitis er højere i tilfælde af kombineret brug med clarithromycin eller når man tager høje doser af lægemidlet. Hvis kombinationsbehandling er berettiget, reduceres den daglige dosis af Rifabutin til 300 mg. Patienter, der tager rifabutin sammen med clarithromycin eller andre makrolider og / eller med fluconazol og lignende forbindelser, bør overvåges af en læge. Ved diagnosticering af uveitis er det nødvendigt at konsultere en øjenlæge og midlertidigt stoppe med at tage Rifabutin.
Lægemidlet er i stand til at give urin, hud og udskilte væsker en rødorange farve. I denne henseende anbefales det ikke til patienter, der tager stoffet, at bære kontaktlinser på grund af muligheden for deres orange farve.
Brugt som monoterapi til forebyggelse af M. avium-induceret sygdom hos tuberkulosepatienter, kan rifabutin føre til udvikling af krydsresistens over for rifampicin og rifabutin. Derfor tilrådes det at tage det i kombination med lægemidler mod tuberkulose, der ikke tilhører rifampicin-gruppen.
Kvinder i den reproduktive alder skal bruge barriere prævention, fordi orale præventioner muligvis ikke fungerer.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Lægemidlets virkning på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer er ikke blevet fastslået.
Påføring under graviditet og amning
Under graviditet og amning er stoffet kontraindiceret.
Pædiatrisk anvendelse
Der er ingen data om brugen af Rifabutin til børn og unge under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Ved alvorlig nyresvigt skal lægemidlet tages med forsigtighed.
Hos patienter med moderat nedsat nyrefunktion er dosisjustering ikke nødvendig.
Til krænkelser af leverfunktionen
Ved alvorlig nedsat leverfunktion skal lægemidlet tages med forsigtighed.
Hos patienter med moderat nedsat leverfunktion er dosisjustering ikke nødvendig.
Brug til ældre
Der er ingen specielle anbefalinger til indtagelse af Rifabutin til ældre patienter.
Lægemiddelinteraktioner
- enzymer fra cytochrom P 450- familien (især CYP3A): rifabutin inducerer dem og derved påvirker farmakokinetikken af lægemidler, der metaboliseres af disse enzymer, som om nødvendigt kombineret administration kan kræve en forøgelse af dosis af sidstnævnte;
- orale svangerskabsforebyggende midler: deres effektivitet falder (det anbefales at bruge andre svangerskabsforebyggende midler);
- didanosin, isoniazid, ethambutol: ingen interaktion påvist;
- teofyllin, sulfonamider, pyrazinamid, fluconazol, zalcitabin: lægemiddelinteraktioner er usandsynlige, men fluconazol kan øge rifabutinniveauer i plasma;
- zidovudin: dets plasmakoncentration falder;
- clarithromycin: der kan være en stigning i plasmaniveauet af rifabutin (den daglige dosis af lægemidlet i dette tilfælde bør ikke overstige 300 mg);
- isoniazid, pyrazinamid og især protionamid: deres antimikrobielle aktivitet er signifikant øget.
Analoger
Analoger af Rifabutin er Verbutin, Mycobutin-Ross, Mycobutin, Rifabutin-Ferein, Rifampicin, Kansamin osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares i overensstemmelse med temperaturforholdene: T ≤ 25 ° C. Beskyt mod lys og fugt.
Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarheden er 2 eller 3 år (afhængigt af producenten).
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Rifabutin
Patienter efterlader for det meste positive anmeldelser om Rifabutin. De bemærker den stærke virkning af antibiotikumet og dets effektivitet i tilfælde, hvor andre antibakterielle midler var magtesløse. Det er angivet, at lægemidlet fungerer bedre i kombination med andre antituberkulosemedicin end med monoterapi. Det har en mildere effekt på kroppen og forårsager færre bivirkninger sammenlignet med analoger.
På samme tid advares patienterne om, at når de tager Rifabutin, bliver kropsvæsker, herunder lacrimale sekreter, orange eller lyserøde. I denne forbindelse anbefales det ikke at bære kontaktlinser under lægemiddelterapi.
Eksperter siger, at dette lægemiddel mod tuberkulose, når det tages i lang tid, ikke forårsager udvikling af tolerance, derfor kan det ordineres i en tilstrækkelig lang periode. Selvom der ikke er etablerede tidskrav til indtagelse, anbefales det, at antibiotika tages efter måltider for at reducere risikoen for uønskede gastrointestinale virkninger. Derudover anbefales et kursusindtag af hepatoprotektorer.
Blandt ulemperne ved lægemidlet indikerer udviklingen af sådanne bivirkninger som let døsighed og kvalme, manifesteret i en mild form. En yderligere ulempe betragtes som effekten af rifabutin på virkningen af orale svangerskabsforebyggende midler, som, når de tages sammen, reducerer effektiviteten.
Prisen på Rifabutin på apoteker
Prisen på Rifabutin er 2.400-2.600 rubler. pr. pakke med 30 kapsler.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
