Gabapentin
Gabapentin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. Lægemiddelinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 15. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apoteker
Latinsk navn: Gabapentin
ATX-kode: N03AX12
Aktiv ingrediens: gabapentin (gabapentin)
Producent: PIK-PHARMA (Rusland), produktion af Kanonpharma, CJSC (Rusland), Aurobindo Pharma (Indien)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-02-09
Priser på apoteker: fra 368 rubler.
Købe
Gabapentin er et smertestillende og antikonvulsivt lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet er tilgængeligt i form af kapsler: hård gelatinøs, hvid, størrelse nr. 0; indhold - pulver af hvidt eller hvidt med en gullig farvetone (10 stk. i blisterpakninger, i en papæske 5 pakker; 15 stk. i blisterpakninger, i en papæske 3 pakker; 50 stk. eller 100 stk. i polymer dåser, i en papkasse 1 dåse og instruktioner til brug af Gabapentin).
Sammensætning af 1 kapsel:
- aktivt stof: gabapentin - 300 mg;
- hjælpekomponenter: natriumcarboxymethylstivelse type A, mikrokrystallinsk cellulose, calciumstearat;
- kapselskal: titandioxid, gelatine.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Strukturelt ligner gabapentin neurotransmitteren GABA (gamma-aminosmørsyre), men dens virkningsmekanisme adskiller sig fra andre lægemidler, der interagerer med GABA-receptorer (valproinsyre, barbiturater, benzodiazepiner, hæmmere af GABA-optagelse, hæmmere af GABA-transaminase og prodrug GABA former for GABA).
Gabapentin har ikke GABA-ergiske egenskaber og påvirker ikke fangsten og metabolismen af GABA. Ifølge foreløbige undersøgelser binder stoffet til α 2 -δ-underenheden af spændingsafhængige calciumkanaler og reducerer strømmen af calciumioner, hvilket spiller en vigtig rolle i udviklingen af neuropatisk smerte.
Andre virkningsmekanismer for neuropatisk smerte inkluderer:
- øget syntese af GABA;
- fald i glutamatafhængig neuronal død;
- undertrykkelse af frigivelsen af neurotransmittere fra monoamin-gruppen.
Ved klinisk signifikante koncentrationer binder gabapentin ikke til receptorer til andre almindelige lægemidler eller neurotransmittere, herunder receptorer til GABA B-, GABA A-, glycin-, glutamat-, N-methyl-D-aspartat- eller benzodiazepinreceptorer.
Gabapentin interagerer, i modsætning til carbamazepin og phenytoin, ikke med natriumkanaler in vitro. Under lægemiddelterapi er der i nogle in vitro-test en delvis svækkelse af virkningerne af glutamatreceptoragonisten N-methyl-D-aspartat, men kun i en koncentration> 100 μmol, hvilket ikke opnås in vivo. Gabapentin reducerer frigivelsen af monoamin-neurotransmittere let.
Farmakokinetik
Gabapentins biotilgængelighed er ikke dosisafhængig og falder med stigende dosis. C max (maksimal koncentration af stoffet) af gabapentin i plasma efter oral dosering opnås på 2-3 timer. Den absolutte biotilgængelighed er ca. 60%. Mad, inklusive dem, der indeholder en stor mængde fedt, påvirker ikke de farmakokinetiske parametre.
Fjernelse af stof fra plasma kan bedst beskrives ved hjælp af en lineær model. T 1/2 (halveringstid) fra plasma er i gennemsnit 5-7 timer og afhænger ikke af dosis. Ved gentagen brug ændres de farmakokinetiske parametre ikke. Værdien af ligevægtsplasmakoncentrationer kan forudsiges ud fra resultaterne af en enkelt dosis af lægemidlet.
Gabapentin binder praktisk talt ikke til plasmaproteiner (<3%), Vd (distributionsvolumen) er 57,7 liter. Det gennemgår ikke stofskifte, det udskilles udelukkende uændret af nyrerne.
Stoffet inducerer ikke oxidative leverenzymer med blandet funktion, som er involveret i stofskiftet af stoffer. Hos ældre patienter og på baggrund af nedsat nyrefunktion falder clearance af gabapentin fra plasma. Eliminationshastighedskonstant, renal clearance og plasmaclearance er direkte proportionale med kreatininclearance. I hæmodialyse fjernes gabapentin fra plasmaet. Patienter med nedsat nyrefunktion og patienter, der får behandling med hæmodialyse, anbefales at foretage dosisjusteringer.
Indikationer til brug
Gabapentin anvendes til børn over 12 år og hos voksne som eneste eller yderligere middel til partielle anfald uden eller med sekundær generalisering.
Det ordineres også til neuropatisk smerte (kun voksne over 18 år).
Kontraindikationer
Gabapentin er kontraindiceret hos patienter under 12 år (med partielle anfald), børn og unge under 18 år (når det ordineres som et analgetikum) og patienter med øget individuel følsomhed over for lægemidlets komponenter.
Lægemidlet anvendes med forsigtighed hos patienter med nyreinsufficiens.
Under graviditet kan Gabapentin kun tages i tilfælde, hvor den tilsigtede fordel er større end den mulige skade. Der er ingen data, der understøtter sikkerheden og effektiviteten af behandlingen. Under amning er lægemidlet kontraindiceret.
Gabapentin, brugsanvisning: metode og dosering
Gabapentin kapsler tages oralt, uanset mad, skylles ned med rigelig væske. Kapslen skal sluges hel uden at tygge.
Dosisreduktion, tilbagetrækning af lægemiddel eller erstatning af det med et alternativt lægemiddel skal udføres gradvist over mindst en uge.
Ved partielle anfald er den effektive dosis 900-2400 mg pr. Dag. Behandlingen kan startes straks med 300 mg tre gange dagligt eller gradvist øge dosis til 900 mg dagligt i henhold til følgende skema: den første dag - 300 mg en gang dagligt, den anden dag - 300 mg to gange dagligt, den tredje dag - 300 mg tre gange dagligt. I fremtiden kan dosen af Gabapentin øges til et maksimum, som er 3600 mg dagligt i tre opdelte doser. Når du bruger stoffet tre gange om dagen, bør intervallet mellem doser ikke overstige 12 timer, ellers kan anfald genoptages.
Ved neuropatisk smerte er startdosis 900 mg dagligt i tre opdelte doser. Det er også tilladt gradvist at øge dosis i løbet af de første tre dage i henhold til ovenstående skema. Om nødvendigt øges dosis til maksimalt 3600 mg pr. Dag i tre opdelte doser.
Hos patienter med nyreinsufficiens reduceres dosen af Gabapentin under hensyntagen til CC (kreatininclearance):
- CC> 80 - 900-2400 mg pr. Dag;
- CC 50-79 - 600-1200 mg pr. Dag;
- CC 30-49 - 300-600 mg pr. Dag;
- CC 15-29 - 300 mg pr. Dag eller 300 mg pr. Dag hver anden dag;
- CC <15 - 300 mg dagligt hver anden dag.
Patienter i hæmodialyse, der ikke tidligere har taget Gabapentin, ordineres lægemidlet i en mættende dosis på 300-400 mg. Derefter anbefales det at tage 200-300 mg gabapentin hver 4. times hæmodialyse.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger ved behandling af partielle anfald:
- fordøjelsessystemet: tandsygdomme, mundtørhed eller hals, tandkødsbetændelse, øget appetit, dyspeptiske lidelser, anoreksi, kvalme og / eller opkast, flatulens, forstoppelse eller diarré, mavesmerter;
- hjerte-kar-system: forhøjet blodtryk eller symptomer på vasodilatation
- luftvejene: rhinitis, faryngitis, hoste, lungebetændelse
- lymfesystem og hæmatopoietisk system: purpura, et fald i antallet af leukocytter;
- nervesystem: søvnløshed eller døsighed, svimmelhed, nervøsitet, amnesi, forvirring, depression, nystagmus, tremor, hyperkinesis, paræstesi, ataksi, dårlig koordination, følelsesmæssig labilitet, nedsat tænkning, fjendtlighed, angst, muskeltrækninger, dysartri, svækkelse, styrkelse eller manglende reflekser
- sanseorganer: synshandicap, diplopi, amblyopi;
- muskuloskeletale system: myalgi, frakturer, artralgi;
- kønsorganer: impotens, urinvejsinfektion;
- hud og subkutant fedt: kløe, hududslæt, slid, acne;
- andre reaktioner: hovedpine, generel utilpashed, rygsmerter, asteni, træthed, ansigtsødem, perifert ødem, vægtøgning, virusinfektion, feber.
Mulige bivirkninger ved neuropatisk smertebehandling:
- fordøjelsessystemet: mundtørhed, kvalme og opkastning, dyspeptiske lidelser, flatulens, forstoppelse eller diarré, mavesmerter;
- åndedrætsorganer: faryngitis, åndenød
- nervesystem: døsighed, svimmelhed, amnesi, forvirring, rysten, hypæstesi, ataksi, nedsat tænkning og gangart;
- sanseorganer: amblyopi;
- hud og subkutant fedt: hududslæt;
- andre reaktioner: hovedpine, rygsmerter, asteni, perifert ødem, smerter ved forskellig lokalisering, vægtøgning, infektion, influenzalignende syndrom, utilsigtet skade.
Overdosis
De vigtigste symptomer: diarré, dobbeltsyn, svimmelhed, døsighed, talehæmning, sløvhed.
Terapi: gastrisk skylning, indtagelse af aktivt kul, symptomatisk behandling. Ved svær nyresvigt kan hæmodialyse overvejes.
specielle instruktioner
Hos patienter med partielle anfald anbefales ikke pludselig tilbagetrækning af antiepileptika, da anfald kan udvikle sig med en enkelt ophør af behandlingen.
Gabapentin er ineffektivt i fravær af epilepsi.
Ved samtidig brug med morfin kan det være nødvendigt at øge dosis af gabapentin. Det er også nødvendigt nøje at overvåge patienter for udvikling af døsighed. Hvis der vises tegn på døsighed, bør dosis af morfin eller gabapentin reduceres tilstrækkeligt.
Når lægemidlet blev brugt sammen med andre antikonvulsiva, blev der observeret falske positive resultater ved bestemmelse af urinprotein ved hjælp af Ames N-Multistix SG teststrimler (det anbefales at bruge mere specifikke metoder, f.eks. Sulfosalicylsyreudfældningsmetoden).
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
På tidspunktet for behandling med Gabapentin er det nødvendigt at opgive at føre køretøjer og udføre andre arbejder, der kræver en høj koncentration af opmærksomhed og reaktionshastighed.
Påføring under graviditet og amning
- graviditet: Gabapentin kan kun anvendes, hvis den tilsigtede fordel er større end den potentielle skade;
- amningsperiode: terapi er kontraindiceret.
Pædiatrisk anvendelse
Kontraindikation:
- op til 12 år: med partielle anfald
- op til 18 år: med neuropatisk smerte.
Med nedsat nyrefunktion
Ved nyresvigt skal Gabapentin anvendes med forsigtighed.
Hvis nyrefunktionen er nedsat og hos patienter, der får hæmodialysebehandling, anbefales dosisjustering.
Lægemiddelinteraktioner
Når det blev taget sammen med morfin, steg forekomsten af bivirkninger af morfin ikke.
Der var ingen klinisk signifikant interaktion mellem Gabapentin og phenytoin, carbamazepin, phenobarbital, valproinsyre, orale svangerskabsforebyggende midler med ethinyløstradiol og / eller norethisteron samt andre antikonvulsiva, cimetidin og probenecid.
Magnesium og aluminiumholdige antacida reducerer Gabapentins biotilgængelighed med ca. 20%, så intervallet mellem at tage disse lægemidler skal være mindst 2 timer.
Analoger
Analogerne til Gabapentin er: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et tørt, mørkt sted uden for børns rækkevidde ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Gabapentin
Anmeldelser af Gabapentin indikerer dets effektivitet, hvor mange rapporterer udviklingen af alvorlige bivirkninger, herunder depression og afhængighed. Omkostningerne i sammenligning med analoger vurderes at være overkommelige, mens det i nogle tilfælde bemærkes, at Gabapentin er ringere end nogle analoger med hensyn til effektivitet.
Pris for Gabapentin på apoteker
Den omtrentlige pris for Gabapentin (50 kapsler) er 377–495 rubler.
Gabapentin: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Gabapentin Canon 300 mg kapsler 50 stk. 368 RUB Købe |
|
Gabapentin 300 mg kapsel 50 stk. 368 RUB Købe |
|
Gabapentin 300 mg kapsel 50 stk. 395 RUB Købe |
|
Gabapentin 300 mg kapsler 50 stk. 443 r Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
