Azitral
Azitral: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Azitral
ATX-kode: J01FA10
Aktiv ingrediens: azithromycin (azithromycin)
Producent: Shreya Life Sciences (Indien)
Beskrivelse og fotoopdatering: 16-09-2019
Priser på apoteker: fra 159 rubler.
Købe
Azitral er et bredspektret antibiotikum, der er en del af makrolidgruppen. Har en bakteriedræbende effekt i infektionsfokus.
Frigør form og sammensætning
Udgivelsesformular Azitral:
- Kapsler på 250 mg, i en blisterpakning (6 kapsler), papemballage;
- Kapsler på 500 mg, i en blisterpakning (3 kapsler), papemballage.
Det er et hvidt pulver, pakket i hårde gelatinekapsler, der består af en krop og en hvid hætte.
En kapsel Azitral indeholder 250 eller 500 mg azithromycin i form af et dihydrat; og som hjælpestoffer: vandfri lactose, natriumlaurylsulfat, titandioxid, magnesiumstearat, majsstivelse, renset vand, propylparaben, methylparaben, gelatine.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Azithromycin er et bredspektret antibiotikum, et medlem af azalidundergruppen (makrolidantibiotika). Det aktive stof har et bredt spektrum af antimikrobiel virkning. Azithromycin binder til 50S ribosomal underenhed og undertrykker biosyntese af mikroorganismeproteiner. I tilfælde af høje koncentrationer i fokus for betændelse har det en bakteriedræbende virkning. Afviger i aktivitet mod følgende gram-positive aerobe mikroorganismer: Streptococcus pneumoniae (penicillin-følsom), Streptococcus spp. (grupper a / b / c / g), Staphylococcus aureus (methicillin-følsom), Streptococcus pyogenes. Lægemidlet er også effektivt mod gramnegative aerobe mikroorganismer (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae),nogle anaerobe mikroorganismer (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) og Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplas.
Grampositive aerober [Streptococcus pneumoniae (penicillinresistent)] kan udvikle resistens over for azithromycin. Grampositive aerober [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (methicillinresistente stafylokokker viser en meget høj grad af resistens over for makrolider), erythromycinresistente gram-positive bakterier], anaerober (Bacteroides fragilis).
Farmakokinetik
Azithromycin absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen på grund af dets lipofilicitet og stabilitet i et surt miljø. Efter intern administration af 500 mg azithromycin er tiden til at nå sin maksimale koncentration i blodplasma (Cmax) fra 2,5 til 2,96 timer, og selve koncentrationen anslås til 0,4 mg / l. Biotilgængeligheden af azithromycin er 37%.
Det aktive stof i Azitral trænger godt ind i væv og organer i urogenitalkanalen (for eksempel prostata), luftvejene, blødt væv og hud. Det øgede indhold i væv (10-50 gange højere end dem i blodplasma) og en temmelig lang halveringstid forklares med den lave binding af stoffet til blodplasma-proteiner og dets penetration i eukaryote celler med ophobning i miljøet med en lav pH-værdi, der omgiver lysosomet. Som et resultat er azithromycin karakteriseret ved et stort tilsyneladende fordelingsvolumen (31,1 l / kg) med en høj plasmaclearance. Den overvejende akkumulering af azithromycin i lysosomer er især vigtig for bekæmpelse af intracellulære patogener. Fagocytter leverer azithromycin til infektionsstederne, hvor det frigives under fagocytose. I foci af infektion er koncentrationen af lægemidlet signifikant højere (med 24-34%) end i sundt væv og afhænger af graden af inflammatorisk ødem. På trods af den øgede koncentration i fagocytter påvirker azithromycin ikke signifikant deres funktion. Det aktive stof i bakteriedræbende koncentrationer forbliver i 5-7 dage efter administration, hvilket muliggør anvendelse af korte behandlingsforløb (3 eller 5 dage hver). Cirka 50% af azithromycin udskilles uændret i galden, 6% i urinen. Det aktive stof demethyleres i leveren til dannelse af inaktive metabolitter. Udskillelse fra blodplasma udføres i 2 trin: halveringstiden er fra 14 til 20 timer i intervallet 8-24 timer efter administration, 41 timer - i intervallet 24-72 timer, i forbindelse med hvilken Azitral kan bruges en gang dagligt.og afhænger af graden af inflammatorisk ødem. På trods af den øgede koncentration i fagocytter påvirker azithromycin ikke signifikant deres funktion. Det aktive stof i bakteriedræbende koncentrationer forbliver i 5-7 dage efter administration, hvilket muliggør anvendelse af korte behandlingsforløb (3 eller 5 dage hver). Cirka 50% af azithromycin udskilles uændret i galden, 6% i urinen. Det aktive stof demethyleres i leveren til dannelse af inaktive metabolitter. Udskillelse fra blodplasma udføres i 2 trin: halveringstiden er fra 14 til 20 timer i intervallet 8-24 timer efter administration, 41 timer - i intervallet 24-72 timer, i forbindelse med hvilken Azitral kan bruges en gang dagligt.og afhænger af graden af inflammatorisk ødem. På trods af den øgede koncentration i fagocytter påvirker azithromycin ikke signifikant deres funktion. Det aktive stof i bakteriedræbende koncentrationer forbliver i 5-7 dage efter administration, hvilket muliggør anvendelse af korte behandlingsforløb (3 eller 5 dage hver). Cirka 50% af azithromycin udskilles uændret i galden, 6% i urinen. Det aktive stof demethyleres i leveren til dannelse af inaktive metabolitter. Udskillelse fra blodplasma udføres i 2 trin: halveringstiden er fra 14 til 20 timer i intervallet 8-24 timer efter administration, 41 timer - i intervallet 24-72 timer, i forbindelse med hvilken Azitral kan bruges en gang dagligt. Det aktive stof i bakteriedræbende koncentrationer forbliver i 5-7 dage efter administration, hvilket muliggør anvendelse af korte behandlingsforløb (3 eller 5 dage hver). Cirka 50% af azithromycin udskilles uændret i galden, 6% i urinen. Det aktive stof demethyleres i leveren til dannelse af inaktive metabolitter. Udskillelse fra blodplasma udføres i 2 trin: halveringstiden er fra 14 til 20 timer i intervallet 8-24 timer efter administration, 41 timer - i intervallet 24-72 timer, i forbindelse med hvilken Azitral kan bruges en gang dagligt. Det aktive stof i bakteriedræbende koncentrationer forbliver i 5-7 dage efter administration, hvilket muliggør anvendelse af korte behandlingsforløb (3 eller 5 dage hver). Cirka 50% af azithromycin udskilles uændret i galden, 6% i urinen. Det aktive stof demethyleres i leveren til dannelse af inaktive metabolitter. Udskillelse fra blodplasma udføres i 2 trin: halveringstiden er fra 14 til 20 timer i intervallet 8-24 timer efter administration, 41 timer - i intervallet 24-72 timer, i forbindelse med hvilken Azitral kan bruges en gang dagligt. Det aktive stof demethyleres i leveren til dannelse af inaktive metabolitter. Udskillelse fra blodplasma udføres i 2 trin: halveringstiden er fra 14 til 20 timer i intervallet 8-24 timer efter administration, 41 timer - i intervallet 24-72 timer, i forbindelse med hvilken Azitral kan bruges en gang dagligt. Det aktive stof demethyleres i leveren til dannelse af inaktive metabolitter. Udskillelse fra blodplasma udføres i 2 trin: halveringstiden er fra 14 til 20 timer i intervallet 8-24 timer efter administration, 41 timer - i intervallet 24-72 timer, i forbindelse med hvilken Azitral kan bruges en gang dagligt.
Fødeindtag påvirker farmakokinetikken (afhænger af doseringsformen af lægemidlet): Når du bruger kapsler, falder den maksimale plasmakoncentration med 52%, og området under koncentrations-tidens farmakokinetiske kurve (AUC) - med 43%. Hos ældre mænd (alder fra 65 til 85 år) ændres farmakokinetiske egenskaber ikke, og hos kvinder øges C max med 30-50%.
Indikationer til brug
Indikationer for brug af Azitral er infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af bakterier, der er følsomme over for lægemidlet:
- Inflammatoriske sygdomme i øvre luftveje (bihulebetændelse, halsbetændelse, faryngitis, halsbetændelse osv.);
- Inflammatoriske sygdomme i nedre luftveje (atypisk og bakteriel lungebetændelse, bronkitis);
- Skarlagensfeber
- Infektioner i blødt væv og hud (impetigo, erysipelas, sekundært inficerede dermatoser);
- Infektiøse læsioner i den urogenitale zone (cervicitis eller gonoreal urethritis);
- Mavesår;
- Lyme sygdom (indledende fase).
Kontraindikationer
De vigtigste kontraindikationer for at tage Azitral er:
- Leversvigt;
- Nyresvigt;
- Graviditet;
- Amning;
- Barnets alder under 12 år
- Overfølsomhed over for dette lægemiddel eller andre makrolider.
Instruktioner til brug af Azitral: metode og dosering
Azithromycin bevarer sin bakteriedræbende virkning inden for fokus for betændelse i 5-7 dage efter afslutningen af den sidste dosis. Det er denne kendsgerning, der gør behandlingsforløbet med dette lægemiddel kort - 3 eller 5 dage.
Azitral 500 mg ordineres normalt i løbet af tre dage, en tablet en gang dagligt. Tabletten skal tages enten en time før måltiderne eller to timer efter.
Hvis patienten savnede tiden, skal lægemidlet tages hurtigst muligt, og derefter skal tidsintervallet gendannes til 24 timer.
Den standardpædiatriske dosis af Azitral beregnes af barnets vægt - den daglige dosis er 10 mg / kg af lægemidlet, kursusdosis er 30 mg / kg.
I hvert enkelt tilfælde ordinerer kun den behandlende læge dosis og planlægger forløbet for at tage Azitral.
Bivirkninger
Ifølge instruktionerne kan Azitral forårsage følgende bivirkninger:
- Diarré, kvalme, opkastning, flatulens - fra fordøjelsessystemet;
- Brystsmerter, hjertebanken - fra det kardiovaskulære system;
- Svimmelhed, hovedpine, angst, søvnforstyrrelse - fra centralnervesystemet;
- Vaginal candidiasis, nefritis - fra kønsorganet;
- Talrige allergiske reaktioner.
Under en overdosis med Azitral kan følgende bivirkninger forekomme: opkastning, kvalme, midlertidigt høretab. Deres udseende kræver udnævnelse af symptomatisk terapi.
Overdosis
Symptomer: midlertidigt høretab, svær kvalme, opkastning, diarré.
Der er ingen specifik modgift.
Behandling skal ordineres i overensstemmelse med de eksisterende symptomer.
specielle instruktioner
Der skal udvises forsigtighed ved ordination af Azitral til personer, der lider af arytmi.
Under graviditeten anvendes stoffet kun, når risikoen ved brug er mindre end risikoen for at udvikle farlige konsekvenser af den eksisterende sygdom.
Efter at have taget Azitral 500 mg er det værd at overveje forekomsten af allergiske reaktioner.
Påføring under graviditet og amning
Under graviditet skal Azitral anvendes med forsigtighed. Beslutningen om at ordinere lægemidlet er baseret på forholdet mellem den potentielle fordel for moderen og den opfattede risiko for fosteret.
I tilfælde af brug for amning anbefales det at stoppe amning.
Pædiatrisk anvendelse
Det er forbudt at bruge Azitral til behandling af patienter under 12 år med en kropsvægt på op til 45 kg.
Med nedsat nyrefunktion
Ved alvorligt nedsat nyrefunktion er lægemidlet kontraindiceret.
I tilfælde af mild eller moderat nedsat nyrefunktion skal Azitral anvendes med forsigtighed (dosisjustering er ikke påkrævet).
Til krænkelser af leverfunktionen
Ved alvorlig leverinsufficiens er lægemidlet kontraindiceret.
I tilfælde af mild eller moderat nedsat leverfunktion skal Azitral anvendes med forsigtighed (dosisjustering er ikke påkrævet).
Brug til ældre
Ved behandling af ældre patienter er dosisjustering af Azitral ikke påkrævet.
Lægemiddelinteraktioner
Brug af antacida (indeholdende magnesium og aluminium) og mad reducerer absorptionen af azithromycin, så Azitral skal tages 1 time før eller 2 timer efter indtagelse af disse lægemidler eller mad.
Hos raske frivillige med samtidig brug af cetirizin i en dosis på 20 mg og azithromycin i 5 dage blev der ikke registreret nogen farmakokinetisk interaktion og en signifikant ændring i QT-intervallet.
I en undersøgelse, der involverede 6 hiv-inficerede patienter, hvor didanosin i en dosis på 400 mg pr. Dag og azithromycin i en dosis på 1200 mg pr. Dag blev taget sammen, var der ingen ændringer i de farmakokinetiske parametre for didanosin sammenlignet med placebogruppen.
Hvis det er nødvendigt at tage Azitral sammen med warfarin, anbefales det omhyggeligt at overvåge protrombintiden.
Farmakokinetiske undersøgelser afslørede ikke ændringer i azithromycins farmakokinetik ved en enkelt brug af cimetidin 120 minutter inden indtagelse af azithromycin.
Med samtidig brug af zidovudin ændres dets farmakokinetik lidt. Navnlig har azithromycin en effekt på udskillelsen af zidovudin og dets glucuronidmetabolit i nyrerne. På grund af brugen af azithromycin øges også koncentrationen af phosphoryleret zidovudin (en klinisk aktiv metabolit i mononukleære celler i perifert blod), men den kliniske betydning af denne effekt er uklar.
Azithromycin er karakteriseret ved svag interaktion med isoenzymer fra cytochrom P 450- familien, mens den ikke er en inducerende og hæmmer af cytochrom P 450- isoenzymer. Deltagelse af azithromycin i processerne af farmakokinetiske interaktioner svarende til erythromycin og andre makrolider blev ikke afsløret.
Samtidig daglig indtagelse af azithromycin i en dosis på 600 mg pr. Dag en gang og efavirenz i en dosis på 400 mg pr. Dag i en uge førte ikke til en klinisk signifikant farmakokinetisk interaktion.
Den kombinerede engangsbrug af azithromycin i en dosis på 1200 mg og fluconazol i en dosis på 800 mg ændrede ikke farmakokinetikken for sidstnævnte. Samtidig blev der ikke registreret ændringer i den samlede eksponering og halveringstid for azithromycin, men der blev observeret et fald på 18% i dets Cmax, hvilket ikke har nogen klinisk betydning.
Ved samtidig anvendelse af azithromycin i en dosis på 1200 mg og indinavir (3 gange dagligt, 800 mg i 5 dage) blev der ikke afsløret nogen statistisk signifikant effekt på farmakokinetikken.
Azithromycin har ingen signifikant effekt på farmakokinetikken af methylprednisolon.
Samtidig administration af makrolidantibiotika (inklusive azithromycin) og substrater af P-glycoprotein (fx digoxin) øger koncentrationen af sidstnævnte i blodserumet.
Når det anvendes samtidigt med ergotamin og dihydroergotamin, øges den toksiske virkning (dysæstesi, vasospasme).
I tilfælde af kombineret brug med triazolam falder dets clearance, og den farmakologiske effekt øges.
Samtidig administration af azithromycin med atorvastatin medførte ikke ændringer i koncentrationen af sidstnævnte i plasma (udtrykt i hæmning af MMC-CoA-reduktase). På samme tid blev der i post-registreringsperioden registreret isolerede tilfælde af rhabdomyolyse hos patienter, der samtidig fik statiner og azithromycin.
I løbet af en farmakokinetisk undersøgelse med raske frivillige, der tog azithromycin (en gang oralt 500 mg pr. Dag) i 3 dage og derefter cyclosporin (en gang 10 mg / kg pr. Dag), den maksimale koncentration af cyclosporin i blodplasmaet og området under det farmakokinetiske koncentration-tidskurve. Ved samtidig brug af disse lægemidler skal der udvises forsigtighed. Hvis det er nødvendigt at tage det sammen, er det nødvendigt at sikre kontrol med indholdet af cyclosporin i plasma og passende korrektion af dets dosis.
Samtidig administration af nelfinavir og azithromycin fører til en stigning i ligevægtskoncentrationen af sidstnævnte i blodserumet. Samtidig blev klinisk signifikante bivirkninger ikke registreret, og dosisjustering af azithromycin på baggrund af samtidig brug af nelfinavir er ikke påkrævet.
I tilfælde af fælles brug af rifabutin og azithromycin ændres koncentrationen af hver af dem i blodserumet ikke. Ved samtidig brug af disse lægemidler blev der undertiden observeret tilfælde af neutropeni, som var forbundet med at tage rifabutin. Der blev ikke fundet nogen årsagssammenhæng mellem udviklingen af neutropeni og brugen af en kombination af rifabutin og azithromycin.
I løbet af studier, der involverede raske frivillige, blev der ikke registreret nogen tilfælde af indflydelse af azithromycin (500 mg dagligt pr. Dag i 3 dage) på C max og AUC for sildenafil eller den vigtigste cirkulerende metabolit.
I tilfælde af fælles administration af terfenadin og azithromycin skal der udvises forsigtighed, da det er fastslået, at kombinationen af terfenadin og forskellige antibiotika kan føre til udvikling af arytmier og forlængelse af QT-intervallet. Baseret på dette er det umuligt at udelukke manifestationen af ovenstående komplikationer under indtagelse af azithromycin og terfenadin.
Interaktion mellem theophyllin og azithromycin er ikke blevet identificeret.
Ved kombineret administration af azithromycin med midazolam eller triazolam i terapeutiske doser blev der ikke afsløret signifikante ændringer i farmakokinetiske parametre.
I tilfælde af samtidig anvendelse af azithromycin og sulfamethoxazol / trimethoprim var der ingen signifikant ændring i Cmax, totaleksponering eller renal udskillelse af sulfamethoxazol eller trimethoprim. Serumkoncentrationen af azithromycin var på niveau med dem, der er rapporteret i andre undersøgelser.
Analoger
Azitrals analoger til den aktive ingrediens: Azivok, Azitrox, Azitrocin, Zitrolide, Sumamed, Sumamox, Hemomycin, Ecomed osv.
Lægemidler af samme farmakologiske undergruppe, der ligner virkningsmekanismen: Arvicin, Vilprafen, Klabaks, Clarexid, Clarithromycin, Claricin, Lecoclar, Macropen, Oleandomycin, Roxolit, Safotsid osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et tørt sted uden for børns rækkevidde med en lufttemperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Azitral
Anmeldelser af Azitral indikerer dets effektivitet i behandlingen af forskellige smitsomme sygdomme (for eksempel bihulebetændelse, tonsillitis, urogenitale og samtidig infektioner). Lægemidlets tolerance er individuel, de mest almindelige bivirkninger er mavesmerter, diarré og opkastning.
Azitral-pris på apoteker
Den omtrentlige pris for Azitral er 300 rubler (i en pakke med 6 kapsler à 250 mg hver).
Azitral: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Azitral 250 mg kapsler 6 stk. 159 r Købe |
|
Azitral 500 mg kapsler 3 stk. 220 RUB Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Det første medicinske universitet i Moskva opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
