Tadalafil-NW
Tadalafil-SZ: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Tadalafil-SZ
ATX-kode: G04BE08
Aktiv ingrediens: tadalafil (Tadalafil)
Producent: Severnaya Zvezda, CJSC (Rusland)
Beskrivelse og foto opdateret: 30.11.2018
Priser på apoteker: fra 52 rubler.
Købe
Tadalafil-SZ er et lægemiddel til behandling af erektil dysfunktion, en hæmmer af phosphodiesterase type 5 (PDE-5).
Frigør form og sammensætning
Tadalafil-SZ fås i form af filmovertrukne tabletter: runde, bikonvekse; dosering 5 mg - gul, med en skillelinje på den ene side, dosis 20 mg - lyserød-orange; tabletens kerne er næsten hvid eller hvid (dosering 5 mg: i blisterpakninger - 10 stk., i en papkasse 2, 3 eller 6 pakker, 14 stk., i en papkasse 1 eller 2 pakker; 20 stk. i en polymer dåse / flaske, i en papæske 1 dåse / flaske; dosis 20 mg: i blisterpakninger - 4, 7 eller 8 stk., i en papæske 1 pakke, 10 stk., i en papæske 1 eller 2 pakker; 20 stk. I en polymer dåse / flaske, i en papæske 1 dåse / flaske. Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Tadalafil-SZ).
1 tablet indeholder:
- aktivt stof: tadalafil - 5 eller 20 mg;
- hjælpekomponenter: lactopress (lactosemonohydrat) (mælkesukker), lactosemonohydrat (mælkesukker), croscarmellosenatrium (primellose), mikrokrystallinsk cellulose, crospovidon (Kollidon CL), crospovidon (Kollidon CL-M), hyprolose (hydroxypropylcellulose) (hydroxypropylcellulose), natriumlaurylsulfat, natriumstearylfumarat.
Filmkabinets sammensætning:
- dosering 5 mg: Opadry II 85F22048 gul - polyvinylalkohol (delvist hydrolyseret), macrogol [PEG (polyethylenglycol) 3350], titandioxid (E171), aluminiumslak baseret på farvestoffet "Sunset" gul, aluminiumslak baseret på farvestoffet quinolin gul, aluminiumslak baseret på indigokarminfarvestof, jernfarvestofoxid (II) gul (E172), talkum;
- dosering 20 mg: Opadry II 85F240037 lyserød - polyvinylalkohol (delvist hydrolyseret), jernfarvestofoxid (II) gul (E172), jernfarvestofoxid (II) rød (E172), makrogol (PEG 3350), titandioxid (E171), talkum.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Tadalafil-SZ er et lægemiddel designet til at stimulere erektil funktion, forbedrer erektion og øger evnen til at have et fuldt samleje. Dens aktive ingrediens - tadalafil - er en reversibel selektiv hæmmer af cyklisk guanosinmonophosphat (cGMP) af specifikt PDE-5, som kun er aktiv i perioden med seksuel ophidselse ledsaget af lokal frigivelse af nitrogenoxid. Tadalafil, hæmmer PDE-5, øger koncentrationen af cGMP i den cavernøse krop i penis og slapper af de glatte muskler i arterierne. Dette tillader blod at strømme til penisvæv og inducerer en erektion.
PDE-5 er et enzym, der findes i glatte muskler i karret i de indre organer og corpus cavernosum, blodplader, nyrer, lunger, lillehjernen, skeletmuskler. Sammenlignet med virkningen af tadalafil på PDE-5 er graden af dets aktivitet over for andre PDE'er lav. Resultaterne af in vitro-studier viser, at hæmning af PDE-1, PDE-2, PDE-4 og PDE-7 af tadalafil, som overvejende er placeret i hjernen, hjertet, blodkarrene, leukocytter, leveren, skeletmusklerne, er 10.000 gange lavere. end PDE-5. Selektiv aktivitet i forhold til PDE-5 er af stor betydning. Så tadalafil har ikke en blokerende effekt på PDE-3 (et enzym, der findes i hjertet og blodkarrene), som er involveret i sammentrækningen af hjertemusklen. Derudover er tadalafils aktivitet ca. 700 gange lavere i forhold til PDE-6 - et enzym derfindes i nethinden og ansvarlig for fotografisk transmission. Virkningen af lægemidlet på PDE-8, PDE-9, PDE-10 er 9000 gange og på PDE-11 er 14 gange mindre end PDE-5. Fordelingen af PDE-8-PDE-11 enzymer i væv og fysiologien af deres inhiberingseffekter er ikke blevet fastslået.
Hos raske mænd forårsager tadalafil ikke signifikante ændringer i systolisk og diastolisk blodtryk (BP) i liggende og stående stilling, ændrer ikke hjertefrekvensen (HR).
Lav affinitet for PDE-6 bestemmer fraværet af ændringer i farvegenkendelse (blå eller grøn) og virkningen af tadalafil på synsstyrke, pupillestørrelse, electroretinogram, intraokulært tryk.
Ved daglig indtagelse af Tadalafil-SZ er den uønskede virkning af tadalafil på morfologien af sædceller og deres motilitet ikke blevet fastslået. Et fald i den gennemsnitlige sædkoncentration kan skyldes en høj ejakulationsfrekvens. Derudover var der ingen negativ effekt på den gennemsnitlige koncentration af kønshormoner, herunder testosteron, luteiniserende og follikelstimulerende hormoner.
At tage Tadalafil-SZ en gang om dagen giver en forbedring af erektionen i tilfælde af erektil dysfunktion af al sværhedsgrad.
Hæmning af PDE-5 med tadalafil fører til en stigning i koncentrationen af cGMP ikke kun i den kavernøse krop af penis, men også i glatte muskler i prostata, urinblære og blodkar, der forsyner dem med blod. At tage lægemidlet til godartet prostatahyperplasi (BPH) fremmer afslapning af vaskulære glatte muskler, fører til en stigning i blodperfusion i disse organer og et fald i sværhedsgraden af BPH-symptomer. Afslapning af blære og prostata glatte muskler kan yderligere forbedre vaskulære effekter.
Farmakokinetik
Efter at have taget Tadalafil-SZ indeni absorberes tadalafil hurtigt, dets gennemsnitlige maksimale koncentration (C max) i plasma nås efter 2 timer. Hastigheden og graden af absorption påvirkes ikke af samtidig madindtagelse eller tid på dagen (morgen eller aften). Med hensyn til tid og dosis er lægemidlets farmakokinetik lineær hos raske mænd. I området 2,5-20 mg tadalafil stiger AUC (total plasmakoncentration) proportionalt med dosis. Når lægemidlet tages en gang dagligt, nås ligevægtens plasmakoncentration inden for 5 dage. Farmakokinetikken for tadalafil er ens både med og uden erektil dysfunktion.
Distributionsvolumen er i gennemsnit 63 liter.
Plasmaproteinbinding - 94% med nedsat nyrefunktion ændres ikke. Tadalafil er godt fordelt i kropsvæv, op til 0,000 5% af den dosis, der tages, findes i sæd.
Tadalafil metaboliseres med deltagelse af isoenzymet CYP3A4. Den vigtigste cirkulerende metabolit, methylcatecholglucuronid, har ingen klinisk betydning, dens aktivitet over for PDE-5 er 13.000 gange lavere end for tadalafil.
Hos raske mænd er halveringstiden (T 1/2) i gennemsnit 17,5 timer, den gennemsnitlige clearance er 2,5 l / t.
Lægemidlet udskilles i form af inaktive metabolitter: gennem tarmene - ca. 61% gennem nyrerne - ca. 36% af dosis.
Mænd i alderen 65 år og derover behøver ikke ændre dosis.
Ved mild nyresvigt med kreatininclearance (CC) 51-80 ml / min og moderat nyresvigt med CC 31-50 ml / min øges eksponeringen for tadalafil (AUC) ca. 2 gange. Hos patienter med nyresvigt i sluttrinnet, som er i hæmodialyse, øges C max med 41% sammenlignet med raske frivillige. Ved hæmodialyse udskilles tadalafil i ringe grad.
Ved mild til moderat nedsat leverfunktion (klasse A og B i henhold til Child-Pugh-klassifikationen) ændres farmakokinetikken for tadalafil ikke. Ved svært nedsat leverfunktion (klasse C i henhold til Child-Pugh-klassificeringen) anbefales det at begynde at tage lægemidlet efter en foreløbig vurdering af terapi mellem fordele og risici.
Hos patienter med diabetes mellitus er dosisudvælgelse af tadalafil ikke påkrævet.
Indikationer til brug
Brug af Tadalafil-SZ er indiceret til behandling af erektil dysfunktion.
Derudover ordineres indtagelse af tabletter i en dosis på 5 mg til patienter med symptomer på nedre urinveje med godartet prostatahyperplasi, inklusive samtidig erektil dysfunktion.
Kontraindikationer
Absolut:
- sygdomme i det kardiovaskulære system: ukontrollerede arytmier, ustabil angina pectoris, kronisk hjertesvigt i klasse II og højere i henhold til NYHA-klassifikationen (New York Heart Association) i de sidste seks måneder, angreb af angina pectoris under samleje, arteriel hypotension (BP under 90/50 mm Hg), ukontrolleret arteriel hypertension, myokardieinfarkt inden for de sidste tre måneder, iskæmisk slagtilfælde inden for de sidste seks måneder;
- samtidig brug af midler, der indeholder organiske nitrater;
- samtidig behandling med andre PDE-5-hæmmere eller midler til erektil dysfunktionsterapi, doxazosin, guanylatcyclasestimulerende midler (inklusive riociguat);
- kronisk nyresvigt med CC mindre end 30 ml / min;
- synstab som et resultat af ikke-arteriel anterior iskæmisk optisk neuropati (NAPION), inklusive mens man tager PDE-5-hæmmere;
- laktoseintolerans, glukose-galactosemalabsorptionssyndrom, lactasemangel;
- alder op til 18 år
- overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.
Der skal udvises forsigtighed ved ordination af Tadalafil-SZ til patienter med svært nedsat leverfunktion (klasse C i henhold til Child-Pugh-klassificeringen), disposition for priapisme (seglcelleanæmi, leukæmi, myelomatose), anatomisk deformitet af penis (Peyronies sygdom, vinkelkurvatur, kavernøs fibrose) med samtidig behandling med alfa- 1- adrenerge blokkere, antihypertensive stoffer, ritonavir, saquinavir, ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, erythromycin og andre hæmmere af CYP3A4-isoenzymet (inklusive anvendelse af grapefrugtjuice), 5-alfa-reduktasehæmmere.
Tadalafil-SZ, brugsanvisning: metode og dosering
Tadalafil-SZ tabletter tages oralt, uanset madindtagelse.
Lægen ordinerer lægemidlet og bestemmer behandlingstaktikken baseret på resultaterne af en passende lægeundersøgelse, herunder identifikation af den vigtigste potentielle årsag til erektil dysfunktion.
Anbefalet dosering af Tadalafil-SZ:
- erektil dysfunktion: mænd med seksuel aktivitet mere end 2 gange inden for 7 dage - 5 mg en gang dagligt, dagligt, altid på samme tid. Under hensyntagen til individuel følsomhed kan den daglige dosis reduceres til 2,5 mg. Mænd med seksuel aktivitet mindre end 2 gange inden for 7 dage - 20 mg hver umiddelbart før samleje. Den maksimale daglige dosis er 20 mg;
- godartet prostatahyperplasi, inklusive med erektil dysfunktion: 5 mg en gang dagligt, altid på samme tid, uanset tidspunktet for seksuel aktivitet. Lægen indstiller varigheden af behandlingsforløbet individuelt.
Ved mild til moderat nyresvigt (CC fra 31 til 80 ml / min) er dosisjustering af Tadalafil-SZ ikke påkrævet.
Bivirkninger
Bivirkninger fra systemer og organer (klassificeret som følger: meget ofte - ≥ 1/10, ofte - ≥ 1/100 og <1/10, sjældent - ≥ 1/1000 og <1/100, sjældent - ≥ 1/10 000 og <1/1000, meget sjældent - <1/10 000, inklusive isolerede tilfælde):
- fra mave-tarmkanalen: ofte - dyspepsi; sjældent - kvalme, mavesmerter, opkastning, gastroøsofageal refluks, over 65 år - diarré;
- fra nervesystemet: ofte - hovedpine; sjældent - svimmelhed sjældent - migræne, besvimelse, forbigående iskæmiske anfald, forbigående amnesi, epileptiske anfald, slagtilfælde (inklusive akut hæmoragisk svækkelse af hjernecirkulationen);
- fra hjertet: sjældent - takykardi, hjertebanken; sjældent - ustabil angina, ventrikulær arytmi, myokardieinfarkt;
- fra siden af skibene: ofte - rødmen i ansigtet; sjældent - sænkning af blodtrykket (oftere på baggrund af samtidig administration af antihypertensiva), forhøjet blodtryk;
- fra synsorganet: sjældent - en følelse af smerte i øjeæblet, sløret syn; sjældent - hævelse af øjenlågene, forstyrrelse af synsfelter, konjunktival hyperæmi, okklusion af retinale kar, NAPION;
- fra høreorganet og labyrintiske lidelser: sjældent - ringe i ørerne; sjældent - pludselig høretab
- fra åndedrætsorganerne, brystet og mediastinumorganer: ofte - næsestop sjældent - næseblod, åndenød
- dermatologiske reaktioner: sjældent - udslæt; sjældent - hyperhidrose (overdreven svedtendens), urticaria, eksfoliativ dermatitis, Stevens-Johnson syndrom;
- fra immunsystemet: sjældent - overfølsomhedsreaktioner; sjældent - angioødem;
- fra bevægeapparatet og bindevæv: ofte - myalgi, smerter i ryggen og / eller ekstremiteter;
- fra kønsorganer og brystkirtler: sjældent - langvarig erektion; sjældent - hæmatospermi, blødning fra penis, priapisme;
- fra urinsystemet: sjældent - hæmaturi;
- generelle lidelser: sjældent - træthed, perifert ødem, brystsmerter; sjældent - ansigtsødem, pludselig hjertedød.
Overdosis
Symptomer: forekomsten af uønskede virkninger, der er karakteristiske for brugen af Tadalafil-SZ i sædvanlige doser.
Behandling: udnævnelse af symptomatisk behandling. Hæmodialyse er ineffektiv.
specielle instruktioner
På baggrund af brugen af Tadalafil-SZ forekommer ofte uønskede fænomener som hovedpine, dyspepsi, rygsmerter og myalgi.
Du bør ikke behandle erektil dysfunktion hos mænd med hjerte-kar-sygdomme, hvor seksuel aktivitet er forbundet med en potentiel risiko.
Ved behandling med tadalafil kan priapisme forekomme. Derfor bør patienten informeres om, at hvis en erektion fortsætter i 4 timer eller mere, er det nødvendigt straks at søge lægehjælp for at undgå skader på væv i penis og udbrud af irreversibel impotens.
Når Tadalafil-SZ ordineres til patienter med hjerte-kar-sygdomme, bør lægen nøje vurdere den forventede grad af forbigående sænkning af blodtrykket, der opstår som et resultat af lægemidlets systemiske vasodilaterende virkning.
Effekten af Tadalafil-SZ hos mænd, der har gennemgået radikal neurosaving prostatektomi eller operation på bækkenorganerne, er ikke fastslået.
For at bekræfte diagnosen godartet prostatahyperplasi skal patienten gennemgå en undersøgelse, der udelukker prostatakræft.
Patienter skal informeres om det mulige pludselige synstab og behovet for at stoppe med at tage Tadalafil-SZ og konsultere en læge i dette tilfælde. Det skal huskes, at risikoen for genudvikling hos patienter, der gennemgik NAPION, øges.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I anvendelsesperioden for Tadalafil-SZ anbefales det at være forsigtig, når du kører og udfører potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og høj hastighed af psykomotoriske reaktioner.
Påføring under graviditet og amning
Tadalafil-SZ er ikke beregnet til brug hos kvinder.
Pædiatrisk anvendelse
Tadalafil-SZ er kontraindiceret hos patienter under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Ved svær nyresvigt (CC mindre end 30 ml / min) og patienter i hæmodialyse er brugen af Tadalafil-SZ kontraindiceret.
Ved mild til moderat nyresvigt (CC fra 31 til 80 ml / min) er dosisjustering ikke påkrævet.
Til krænkelser af leverfunktionen
Tadalafil-SZ tabletter skal anvendes med forsigtighed til patienter med svært nedsat leverfunktion (klasse C i henhold til Child-Pugh klassifikation).
Brug til ældre
Ingen dosisjustering er påkrævet for mænd over 65 år.
Lægemiddelinteraktioner
- ketoconazol (en selektiv hæmmer af isoenzymet CYP3A4): i en daglig dosis på 400 eller 200 mg forårsager en stigning i eksponeringen af en enkelt dosis tadalafil med henholdsvis 312 eller 107% og C max med henholdsvis 22 eller 15% sammenlignet med AUC og C max for tadalafil med monoterapi;
- ritonavir (hæmmer af isoenzymer CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 og CYP2D6): i en daglig dosis på 400 mg øger AUC for en enkelt dosis tadalafil med 124%;
- clarithromycin, erythromycin, itraconazol, grapefrugtjuice (hæmmere af isoenzymet CYP3A4), HIV (human immundefektvirus) proteasehæmmere (inklusive saquinavir): kan øge koncentrationen af tadalafil i blodplasma;
- rifampicin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin (inducere af CYP3A4-isoenzymet): kan forårsage et fald i koncentrationen af tadalafil i blodplasma;
- magnesiumhydroxid, aluminiumhydroxid: reducer absorptionshastigheden af tadalafil uden at påvirke lægemidlets AUC;
- nizatidin (blokker af H 2 histamin-receptorer): en stigning i gastrisk surhed samtidig tage det påvirker ikke farmakokinetik tadalafil;
- nitratpræparater: den hypotensive virkning af nitrater øges;
- lægemidler, hvis metabolisme forekommer med deltagelse af cytochrom P 450: tadalafil har ikke en klinisk signifikant virkning på deres clearance;
- warfarin: når det tages samtidigt med tadalafil, observeres ikke klinisk signifikante ændringer i warfarins virkning på protrombintid, der er ingen effekt på AUC for R- eller S-isomerer af warfarin;
- acetylsalicylsyre: tadalafil har ingen indflydelse på blødningens varighed forårsaget af indtagelse af acetylsalicylsyre;
- antihypertensive stoffer: det er muligt at forbedre deres handling;
- riociguat: forårsager en klinisk signifikant stigning i den hypotensive effekt af PDE-5-hæmmere;
- doxazosin (i en daglig dosis på 4-8 mg): forbedrer dets hypotensive virkning;
- tamsulosin (selektiv alfa 1A- adrenerg blokker): der forventes ikke et signifikant fald i blodtrykket;
- ethinyløstradiol, terbutalin: deres biotilgængelighed øges;
- ethanol: ændringer i koncentrationer af tadalafil og alkohol forekommer ikke, i nogle tilfælde er udviklingen af ortostatisk hypotension, postural svimmelhed mulig;
- teophyllin: der er ingen klinisk signifikante ændringer i dets farmakokinetik eller farmakodynamik.
Derudover inducerer eller hæmmer tadalafil ifølge forskningsresultater ikke isoenzymer CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1.
Analoger
Analoger af Tadalafil-SZ er: Cialis, Viagra, Cialis Forte, Cialis Soft, Viasan-LF, Yohimbinhydrochlorid, Vizarsin, Tornetis, Verona, Dynamico, Zidena, Railis, Impaza, Sirbida, Maxigra, Silafil, Sildena Strong og Olmax Strong.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C på et mørkt sted.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Tadalafil-SZ
Anmeldelser om Tadalafil-SZ er positive. Patienter angiver effektiviteten af lægemidlet. Derudover har lægemidlet i sammenligning med lignende stoffer en overkommelig pris, hvilket er dens betydelige fordel.
Pris for Tadalafil-SZ på apoteker
Prisen på Tadalafil-SZ for en pakke, der indeholder 8 tabletter på 20 mg hver, kan variere fra 1.347 rubler.
Tadalafil-SZ: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Tadalafil-SZ 20 mg filmovertrukne tabletter 1 stk. 52 RUB Købe |
|
Tadalafil-SZ 20 mg filmovertrukne tabletter 4 stk. 259 r Købe |
|
Tadalafil-SZ tabletter p.o. 20 mg 4 stk. 348 r Købe |
|
Tadalafil-SZ 20 mg filmovertrukne tabletter 8 stk. 442 r Købe |
|
Tadalafil-SZ tabletter p.o. 20 mg 8 stk. 555 RUB Købe |
|
Tadalafil-SZ 5 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 588 r Købe |
|
Tadalafil-SZ 5 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 601 RUB Købe |
|
Tadalafil-SZ tabletter p.o. 5 mg 28 stk. RUB 609 Købe |
|
Tadalafil-SZ tabletter p.o. 5 mg 30 stk. 645 RUB Købe |
|
Tadalafil-SZ 20 mg filmovertrukne tabletter 10 stk. 787 r Købe |
| Se alle tilbud fra apoteker |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
