Baraklud
Baraklyud: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Brug i alderdommen
- 10. Lægemiddelinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 13. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 14. Anmeldelser
- 15. Pris på apoteker
Latinsk navn: Baraclude
ATX-kode: J05AE
Aktiv ingrediens: entecavir (entecavir)
Producent: Bristol-Myers Squibb Company (USA)
Beskrivelse og fotoopdatering: 19.08.2019
Priser på apoteker: fra 7150 rubler.
Købe
Baraklud er et antiviralt lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform Baraklyuda - filmovertrukne tabletter:
- 0,5 mg: trekantet, næsten hvid eller hvid, mærket "1611" på den ene side og BMS på den anden;
- 1 mg: trekantet, lyserød farve, mærket "1612" på den ene side og BMS på den anden.
Tabletter er pakket i 10 stykker. i blisterpakninger er 3 blærer pakket i en papæske.
Aktiv ingrediens: entecavir, 1 tablet - 0,5 eller 1 mg.
Hjælpekomponenter i Baraklud-tabletter: mikrokrystallinsk cellulose, crospovidon, magnesiumstearat, povidon, lactosemonohydrat samt farvestof: i tabletter 0,5 mg - Opadryhvid (macrogol 400, hypromellose 3cP, hypromellose 6cP, titandioxid, polysorbat 80), i tabletter 1 mg - Opadryrosa (titandioxid, macrogol 400, hypromellose 6cP, jernfarvestof rød oxid E172, CFR21).
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Entecavir er en guanosinnukleosidanalog, der udviser intens og selektiv aktivitet over for HBV-polymerase. Det deltager i phosphoryleringsprocesser og danner farmakologisk aktivt triphosphat (TF), hvis intracellulære halveringstid er 15 timer. TF-indholdet inde i cellen er direkte relateret til den ekstracellulære koncentration af entecavir, og der er ingen signifikant ophobning af lægemidlet efter det indledende "plateau" niveau.
Entecavir-triphosphat konkurrerer med det naturlige substrat, deoxyguanosintriphosphat, hvilket fører til inhibering af alle tre funktionelle aktiviteter i viral polymerase: produktion af en positiv HBV DNA-streng, omvendt transkription af en negativ streng fra pregenomisk RNA og HBV-polymerase-priming.
Entecavir-triphosphat tilhører svage hæmmere af cellulære DNA-polymeraser α-, β- og δ- med en inhiberingskonstant (Ki) på 18-40 μM. Høje koncentrationer af dette stof og selve entecavir fører heller ikke til udviklingen af bivirkninger i relation til γ-polymerase og DNA-syntese, som udføres i mitokondrierne i HepG2-celler.
Farmakokinetik
Undersøgelser, hvor raske frivillige deltog, bekræfter den hurtige absorption af entecavir i mave-tarmkanalen. Dens maksimale koncentration i blodplasma bestemmes 0,5-1,5 timer efter administration. Ved gentagen administration af Baraklud i en dosis på 0,1-1 mg observeres en stigning i den maksimale koncentration og arealet under koncentrationstidskurven (AUC), som er direkte proportional med den indtagne dosis. Ligevægtstilstanden registreres 6-10 dage efter oral administration af entecavir 1 gang dagligt, og plasmaniveauet stiger ca. 2 gange. Minimums- og maksimumkoncentrationer af det aktive stof i plasma i ligevægtstilstand er lig med 0,3 og 4,2 ng / ml, når der tages henholdsvis 0,5 mg og 0,5 og 8,2 ng / ml, når der tages 1 mg entecavir. Når det tages oralt 0,5 mg Baraklud samtidig med let mad eller fødevarer med et højt fedtindhold blev der registreret en minimal forsinkelse i absorptionen (0,75 timer ved tom mave og 1-1,5 timer når det blev taget sammen med mad), et fald i AUC med 18-20% og et fald i maksimal koncentration med 44-46%.
Entecavir er godt fordelt i væv, hvilket bekræfter overskuddet af det estimerede distributionsvolumen sammenlignet med det samlede vandvolumen i kroppen. Bindingen af dette stof til serumproteiner er ca. 13% in vitro.
Entecavir tilhører ikke substrater, inducere eller hæmmere af enzymer i CYP450-systemet. Administration af mærket 14 C-entecavir til rotter og mennesker førte ikke til påvisning af acetylerede eller oxiderede metabolitter, og fase II-metabolitter (sulfater og glucuronider) blev bestemt ved lave koncentrationer. Efter at have nået topværdien faldt koncentrationen af entecavir i blodplasmaet bieksponentielt med halveringstiden fra 128 til 149 timer. Da Baraklud blev taget en gang dagligt, var der en stigning i koncentrationen (kumulation) af det aktive stof 2 gange, hvilket betyder, at den effektive halveringstid var 24 timer.
Udskillelse af entecavir udføres hovedsageligt gennem nyrerne, og i ligevægtstilstand udskilles ca. 62-73% af den indtagne dosis i urinen. Dosisstørrelsen påvirker ikke renal clearance og er 360-471 ml / min, hvilket beviser tilstedeværelsen af glomerulær filtrering og tubulær sekretion af den aktive komponent i Baraklyud.
Indikationer til brug
Ifølge instruktionerne er Baraklud et lægemiddel, der anvendes til behandling af kronisk hepatitis B hos voksne patienter med følgende tilstande:
- dekompenseret leverskade
- kompenseret leverskade og viral replikation, en stigning i aktivitetsniveauet for serumtransaminaser (aspartataminotransferase eller alaninaminotransferase), histologiske tegn på en inflammatorisk proces i leveren og / eller fibrose.
Kontraindikationer
- laktoseintolerans, glucose-galactosemalabsorption, lactasemangel;
- alder op til 18 år
- amning (eller fodring skal stoppes)
- overfølsomhed over for komponenterne i Baraklyud.
Med omhu: graviditet.
Instruktioner til brug af Baraklyud: metode og dosering
Baraklud skal tages oralt mellem måltiderne (mindst 2 timer før måltiderne og senest 2 timer før det næste måltid).
Patienter med dekompenseret leverskade ordineres 1 mg 1 gang dagligt.
Patienter med kompenseret leverskade ordineres normalt 0,5 mg en gang dagligt. I tilfælde af resistens over for lamivudin (med bekræftet resistens eller i nærværelse af anamnestiske data om hepatitis B-virusviræmi vedvarende under lamivudinbehandling) er den anbefalede dosis Baraklud 1 mg en gang dagligt.
For patienter med nyresvigt ordineres Baraklud i henhold til nedenstående ordninger.
Anbefalede doser til patienter med nyreinsufficiens og patienter i hæmodialyse og langvarig ambulant peritonealdialyse, som ikke tidligere har modtaget nukleosidpræparater [afhængigt af kreatininclearance (CC)]:
- CC ≥50 ml / min - 0,5 mg en gang dagligt;
- CC 30-49 ml / min - 0,5 mg hver 48 timer;
- CC 10-29 ml / min - 0,5 mg hver 72 timer;
- CC <10 ml / min, hæmodialyse * eller langvarig ambulant peritonealdialyse - 0,5 mg hver 5-7 dag.
Anbefalede doser af Baraklyud til patienter med nyresvigt og patienter i hæmodialyse og langvarig ambulant peritonealdialyse i tilfælde af resistens over for lamivudin eller i nærvær af dekompenseret leverskade [afhængigt af kreatininclearance (CC)]:
- CC ≥50 ml / min - 1 mg en gang dagligt;
- CC 30-49 ml / min - 1 mg hver 48 timer;
- CC 10-29 ml / min - 1 mg hver 72 timer;
- CC <10 ml / min, hæmodialyse * eller langvarig ambulant peritonealdialyse - 1 mg hver 5-7 dag.
* Baraklud skal tages efter en hæmodialysesession.
Bivirkninger
- fra centralnervesystemet: ofte (≥1 / 100, <1/10) - øget træthed, hovedpine; sjældent (≥1 / 1000, <1/100) - svimmelhed, søvnløshed eller døsighed
- fra fordøjelsessystemet: sjældent - diarré, kvalme, dyspepsi, opkastning.
Data efter markedsføring (hyppighed ikke bestemt):
- fra leveren: øget aktivitet af transaminaser;
- fra immunsystemet: anafylaktoide reaktioner;
- fra huden og subkutant væv: udslæt, alopeci;
- fra den metaboliske side: mælkesyreose (hurtig vejrtrækning, åndenød, generel træthed, muskelsvaghed, mavesmerter, kvalme, opkastning, pludselig vægttab), især hos patienter med dekompenseret leverskade.
Hos patienter med dekompenseret leverskade, desuden følgende bivirkninger er mulige: ofte - koncentrationen af albumin er mindre end 2,5 g / dl, er koncentrationen af blodplader er mindre end 50.000 / mm 3, lipaseaktiviteten er mere end 3 gange højere end normalt, aktivitet af alaninaminotransferase og koncentration af bilirubin er mere end 2 gange sammenlignet med patienter med medfødt binyrehyperplasi.
Overdosis
Der er isolerede rapporter om tilfælde af overdosering med Baraklud hos patienter. Sunde frivillige, der tog op til 20 mg af lægemidlet om dagen i en periode på højst to uger, eller enkeltdoser op til 40 mg, havde ingen uventede bivirkninger. I tilfælde af en overdosis anbefales konstant medicinsk overvågning af patientens tilstand, hvis nødvendigt ordineres standard vedligeholdelsesbehandling.
specielle instruktioner
Under behandling med nukleosidanaloger (inklusive entecavir), herunder i kombination med antiretrovirale lægemidler, er der beskrevet tilfælde af svær hepatomegali med steatose og mælkesyreacidose, som undertiden fører til patientens død.
Risikofaktorer er: hepatomegali, fedme, kvindeligt køn, langvarig brug af nukleosidanaloger.
Hvis symptomer opstår, der kan indikere mælkesyreacidose (hurtig vejrtrækning, åndenød, generel træthed, muskelsvaghed, mavesmerter, kvalme, opkastning, pludseligt vægttab) eller laboratoriebekræftelse af laktatacidose, bør Baraklud seponeres.
Der er isolerede tilfælde af forværring af hepatitis efter afslutningen af antiviral behandling. De fleste af dem gik uden behandling. Imidlertid er der også beskrevet alvorlige forværringer, herunder dødelige. Årsagsforholdet mellem disse forværringer med annulleringen af Baraklud er ikke fastslået. Efter behandlingens afslutning skal leverfunktionen dog overvåges regelmæssigt. Hvis behovet opstår, kan antiviral terapi genoptages.
Når Baraklyud ordineres til patienter med samtidig infektion med humant immundefektvirus (HIV), som ikke får antiretroviral behandling, skal sandsynligheden for at udvikle resistente HIV-stammer tages i betragtning. Entecavir anbefales ikke til denne anvendelse.
Hos patienter med dekompenseret leversygdomsklasse C i overensstemmelse med Child-Pugh-klassificeringen blev der observeret en høj sandsynlighed for at udvikle alvorlige bivirkninger fra lever og nyrer såvel som mælkesyreacidose. I denne henseende skal disse patienter overvåges nøje under behandlingen såvel som at udføre passende laboratorieundersøgelser (for at bestemme aktiviteten af leverenzymer, koncentrationen af kreatinin i blodserumet og mælkesyre i blodet).
Patienter, der er resistente over for lamivudin, risikerer at udvikle entecavir-resistens og har derfor brug for hyppigere monitorering af viral belastning. Derudover kan det kræves passende screening for resistensmutationer.
Effekten og sikkerheden ved brug af Baraklud til patienter, der gennemgår levertransplantation, er ukendt. Disse patienter skal overvåge nyrefunktionen, før de ordineres entecavir og regelmæssigt under behandlingen. Det samme gælder for patienter, der får immunsuppressive lægemidler, der kan påvirke leverfunktionen (f.eks. Tacrolimus eller cyclosporin).
Patienter bør informeres om, at behandling med Barakludum ikke reducerer risikoen for hepatitis B-transmission, så passende forholdsregler bør tages.
Brug til ældre
Hos ældre patienter er der ikke behov for at justere Baraklyuda-dosen.
Lægemiddelinteraktioner
Ved samtidig anvendelse af lægemidler, der konkurrerer på niveauet af tubulær sekretion eller forårsager nedsat nyrefunktion, er en stigning i serumkoncentrationen af entecavir eller disse lægemidler mulig.
Interaktionen mellem entecavir og andre lægemidler, der påvirker nyrefunktionen eller udskilles af nyrerne, er ikke undersøgt. Med samtidig udnævnelse af sådanne lægemidler med entecavir skal patienten være under konstant lægeligt tilsyn.
Analoger
Barakluds analoger er Elgravir, Entecavir.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur på 15-25 ° C.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Barakluda
Grundlæggende efterlader patienter positive anmeldelser om Barakluda og nævner dets gode tolerance. De bekræfter også effektiviteten af lægemidlet, når det anvendes til behandling af viral hepatitis B, ledsaget af skade på leversystemet. Der er imidlertid rapporter om, at gode resultater (negativ PCR-reaktion) kun gives ved langvarig terapi. Søvnløshed kan også forekomme tidligt i løbet af behandlingen.
Pris for Baraklud på apoteker
Den gennemsnitlige pris for Baraklud med en dosis på 0,5 mg i apotekskæder er 7030-8500 rubler og med en dosis på 1 mg - 8960-11243 rubler.
Baraklud: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Baraklud 0,5 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 7150 Købe |
|
Baraklud 1 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 9745 Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
