Teicoplanin - Brugsanvisning, Pris, Analoger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Teicoplanin

Teicoplanin: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Teicoplanin

ATX-kode: J01XA02

Aktiv ingrediens: teicoplanin (Teicoplanin)

Producent: Jodas Expoim Pvt. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Indien)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-10-07

Teicoplanin er et antibakterielt lægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - lyofilisat til fremstilling af en opløsning til oral administration, intravenøs (i / v) og intramuskulær (i / v) administration: pulver fra hvid til lysegul farve (200 og 400 mg hver i farveløse hætteglas med et volumen på 30 ml, forseglet med gummi prop, krympet med en aluminiumshætte og dækket med en beskyttende plasthætte). Det medfølgende opløsningsmiddel er vand til injektionsvæsker: en klar, farveløs, lugtfri væske (5 ml hver i farveløse glasampuller med en brudlinie). Emballage: i en papæske 1 flaske med lægemidlet og 1 flaske med et opløsningsmiddel; i en papæske med eller uden opdeling af skillevægge 5 eller 10 hætteglas med lægemidlet og henholdsvis 5 eller 10 ampuller med et opløsningsmiddel og instruktioner til brug af Teicoplanin;i en papæske med 5 eller 10 hætteglas med lægemidlet og henholdsvis 5 eller 10 ampuller med et opløsningsmiddel anbragt på plastbakker.

Sammensætningen af lægemidlet i 1 flaske:

• aktivt stof: teicoplanin (en blanding af 50% mononatriumsalt og 50% zwitterioner) - 200 eller 400 mg;
• hjælpekomponent: natriumchlorid.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Teicoplanin er et antibakterielt middel med en glycopeptidstruktur. Under in vitro betingelser demonstrerer det aktivitet mod gram-positive aerobe og anaerobe mikroorganismer.

Lægemidlet hæmmer væksten af bakterier, der er følsomme over for det ved at hæmme biosyntese af membranen i den mikrobielle celle andre steder end dem, der er påvirket af beta-lactam-antibiotika.

Teicoplanin er effektivt mod sygdomme forårsaget af følgende mikroorganismer: Staphylococcus spp. (herunder stammer, der er resistente over for methicillin og andre beta-lactam-antibiotika), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. J / K-grupper, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Grampositive anaerober, herunder Clostridium difficile.

In vitro blev der observeret en synergistisk bakteriedræbende virkning mod Staphylococcus aureus sammen med ciprofloxacin - mod Staphylococcus epidermidis, når der blev anvendt teicoplanin i kombination med imipenem eller aminoglycosider. I kombination med rifampicin er der afsløret additive og synergistiske effekter mod Staphylococcus aureus.

Der er rapporter om en stigning i lægemidlets minimale inhiberende koncentrationer (MIC) for nogle stammer af Staphylococcus haemolyticus.

Under in vitro betingelser blev udviklingen af et-trins resistens over for teicoplanin ikke afsløret, men efter flere passager blev der udviklet flertrinsresistens.

Teicoplanin krydser normalt ikke med andre antibiotikagrupper. Imidlertid Enterococcus spp. en let krydsresistens over for teicoplanin og et andet glycopeptid, vancomycin, findes.

Ved bestemmelse af følsomheden af mikroorganismer over for lægemidlet anvendes diske indeholdende 30 μg teicoplanin. Stammer med en diameter på vækstinhiberingszonen på mindst 14 mm betragtes som modtagelige, og dem, hvor vækstinhiberingszonen har en diameter på op til 10 mm, betragtes som resistente.

Farmakokinetik

Efter en enkelt intramuskulær injektion af teicoplanin i en dosis på 3-6 mg / kg er biotilgængeligheden ca. 90%.

Efter oral administration absorberes lægemidlet ikke og kommer ikke ind i den systemiske cirkulation, hvis der ikke er ændringer i fordøjelseskanalen. Cirka 40% af dosis påvises i afføring i en mikrobiologisk aktiv form.

Efter intravenøs administration af en dosis på 3-6 mg / kg fordeles teicoplanin i kroppen i to faser: den første er en fase med hurtig fordeling med halveringstid (T _½) fra plasma på ca. 0,3 timer, den anden er en fase med langsommere fordeling med T _{½ på} ca. 3 timer Yderligere er der en langsom eliminering af lægemidlet med en endelig T _{½ på} ca. 150 h. En sådan lang T _½ giver dig mulighed for at komme ind i teicoplanin en gang om dagen.

Med introduktionen af en dosis på 6 mg / kg i form af en 30-minutters intravenøs infusion efter 12 timer og derefter hver 24. time kunne den minimale koncentration af lægemidlet i plasma (C _min) 10 mg / L ifølge de beregnede data nås den 4. dag … Den beregnede _Cmax (maksimal plasmakoncentration) og _{Cmin af} teicoplanin i ligevægtstilstand, som er henholdsvis 64 og 16 mg / l, kunne opnås den 28. behandlingsdag. Lægemidlet distribueres hurtigt i det subkutane fedt, knoglevæv, synovialvæske, pleuralvæske, lungevæv, myokardium og blistervæske, men trænger dårligt ind i cerebrospinalvæsken.

Den svage affinitetsbinding med plasmaproteiner er 90-95%. Ved intravenøs administration af teicoplanin i en dosis på 3-6 mg / kg er fordelingsvolumenet i ligevægtstilstand hos voksne 0,94-1,41 l / kg; hos børn adskiller denne indikator sig ikke signifikant.

Efter parenteral administration af lægemidlet metaboliseres kun ca. 3% af dosis. Cirka 97% udskilles uændret, hvoraf 80% - gennem nyrerne.

Efter intravenøs administration af en dosis på 3-6 mg / kg er renal clearance i intervallet 10,4-12,1 mg / h / kg, total plasmaclearance er 11,9-14,7 ml / h / kg.

Indikationer til brug

Til parenteral administration:

• behandling af svære infektioner forårsaget af følsomme grampositive mikroorganismer, herunder de, der er resistente over for andre antibiotika (penicilliner, herunder cephalosporiner og methicillin), herunder disse infektioner hos patienter, der er allergiske over for penicilliner og cephalosporiner;
• behandling af urinvejsinfektioner, nedre luftveje, knogler og led, hud og blødt væv samt septikæmi, endokarditis og peritonitis forårsaget af kontinuerlig ambulant peritonealdialyse (CAPD);
• forebyggelse af infektiøse komplikationer under ortopædiske og tandoperationer i tilfælde, hvor der er risiko for at udvikle en infektiøs proces forårsaget af grampositive mikroorganismer.

Til oral administration: pseudomembranøs colitis forårsaget af Clostridium difficile (forbundet med at tage antibakterielle lægemidler).

Kontraindikationer

Brugen af teicoplanin er kontraindiceret i nærvær af overfølsomhed over for dets komponenter såvel som under amning.

Lægemidlet skal bruges med forsigtighed i følgende tilfælde:

• Nyresvigt;
• leversvigt;
• overfølsomhed over for vancomycin;
• graviditet (kun hvis de potentielle fordele overstiger de mulige risici)
• langvarig behandling med Teicoplanin;
• samtidig anvendelse af ototoksiske og nefrotoksiske midler: cyclosporin, furosemid, cisplatin, colistin, aminoglycosider, ethacrynsyre, amphotericin B.

Teicoplanin, brugsanvisning: metode og dosering

Teicoplanin tages oralt, injiceres intramuskulært og intravenøst som en 3-5-minutters injektion eller en 30-minutters infusion. For nyfødte er kun intravenøs infusion tilladt.

Forberedelse af opløsning:

1. Tilsæt langsomt 3,2 ml sterilt vand i hætteglasset med lyofilisatet.
2. Ryst forsigtigt flasken, undgå dannelse af skum (pulveret skal opløses fuldstændigt). Hvis opløsningen viser sig at være skummende, skal den lægges til side i ca. 15 minutter for at reducere mængden af skum.
3. Fjern opløsningen langsomt fra hætteglasset, og gennemboret gummiproppen i midten med en nål.

Den rekonstituerede 3,2 ml opløsning indeholder 200 eller 400 mg teicoplanin (afhængigt af den valgte dosis). Det er vigtigt at klargøre og fjerne opløsningen korrekt, ellers kan en mindre dosis administreres end krævet.

Den fremstillede opløsning er isoton og har en pH-værdi på 6,5-7,5. Det kan administreres i denne form eller yderligere fortyndes med 0,9% natriumchloridopløsning, 5% glucoseopløsning, Ringers opløsning, Hartmans opløsning og peritonealdialyseopløsning indeholdende 1,36 eller 3,86% glucose.

Doser til voksne og unge fra 16 år med normal nyrefunktion

Ved moderat svære infektioner i urinveje, nedre luftveje, hud og blødt væv den første dag anbefales en intravenøs dosis på 400 mg, hvorefter vedligeholdelsesdosis er 200 mg 1 gang dagligt intramuskulært eller intravenøst.

Ved svære infektioner i led og knogler, endokarditis og septikæmi er de første tre doser 400 mg intravenøst med intervaller på 12 timer, derefter 400 mg intramuskulært eller intravenøst 1 gang om dagen. Den mindste koncentration af lægemidlet i blodserumet skal være mindst 10 mg / l. Den maksimale koncentration, bestemt 1 time efter intravenøs administration af en dosis Teicoplanin 400 mg, ligger normalt i området 20-50 mg / L.

Standarddoser af lægemidlet 200 og 400 mg svarer til doser på henholdsvis 3 og 6 mg / kg. Patienter, der vejer mere end 85 kg, anbefales at justere dosis afhængigt af kropsvægt ved at følge det samme behandlingsregime: 3 mg / kg til moderat svære infektioner, 6 mg / kg til svære infektioner. I nogle tilfælde (for eksempel med endokarditis og forbrændinger) kan den daglige vedligeholdelsesdosis øges til 12 mg / kg.

For peritonitis, som har udviklet sig som en komplikation af CAPD, er en enkelt belastningsdosis 400 mg IV. I den første uges behandling ordineres 20 mg / l, lægemidlet tilsættes til hvert reservoir med en opløsning til dialyse, i den anden uge tilsættes en dosis på 20 mg / l til hvert andet reservoir, i den tredje uge - den samme dosis tilsættes til reservoiret med en opløsning til natdialyse …

Til antimikrobiel profylakse i ortopædiske og tandoperationer (for eksempel for at forhindre endokarditis hos patienter med en kunstig hjerteventil) Teicoplanin administreres en gang intravenøst under induktion af anæstesi i en dosis på 400 mg eller 6 mg / kg med en kropsvægt på mere end 85 kg.

I tilfælde af pseudomembranøs colitis forårsaget af Clostridium difficile administreres Teicoplanin oralt, 200 mg 2 gange dagligt.

Doseringsregime for børn i alderen 2 måneder til 16 år

For børn fra 2 måneder til 16 år til behandling af sygdomme forårsaget af de fleste gram-positive infektioner administreres de første tre doser af lægemidlet intravenøst med 10 mg / kg med intervaller på 12 timer, den yderligere vedligeholdelsesdosis er 6 mg / kg en gang dagligt intravenøst eller i / m, med neutropeni og svære infektioner, er vedligeholdelsesdosis 10 mg / kg en gang dagligt i / v.

Børn under 2 måneder, inklusive nyfødte, får en dosis på 16 mg / kg IV den første dag, derefter 8 mg / kg en gang dagligt IV. I denne aldersgruppe af patienter udføres IV-administration altid ved en 30-minutters infusion.

Doseringsregime til voksne med nedsat nyrefunktion

I de første tre behandlingsdage justeres dosis af Teicoplanin ikke. Fra den fjerde dag bestemmes dosen således, at koncentrationen af lægemidlet i serumet holdes på 10 mg / L.

Ved moderat nyresvigt [kreatininclearance (CC) 40-60 ml / min] skal du enten reducere vedligeholdelsesdosis med 2 gange eller indføre en standarddosis hver anden dag.

Patienter med svær nyreinsufficiens (CC <40 ml / min) og patienter, der får hæmodialyse, reducerer enten standarddosis med 3 gange eller indtaster den sædvanlige dosis hver 3. dag.

Teicoplanin udskilles ikke under hæmodialyse.

Behandlingens varighed

I de fleste infektioner forårsaget af patogener, der er følsomme over for Teicoplanin, udvikles et terapeutisk respons inden for 48-72 timer efter påbegyndelse af behandlingen.

Den generelle behandlingsvarighed bestemmes af lægen afhængigt af det kliniske billede, typen af infektion og sværhedsgraden af dens forløb.

Osteomyelitis og endocarditis skal behandles i mindst 3 uger.

Lægemidlets maksimale varighed er 4 måneder.

Bivirkninger

Teicoplanin tolereres generelt godt. De resulterende bivirkninger er normalt milde og forbigående. Alvorlige lidelser, der kræver seponering af behandlingen, er sjældne.

Mulige bivirkninger:

• lokale reaktioner: smerter på injektionsstedet, erytem, tromboflebitis, byld på det intramuskulære injektionssted;
• infusionsreaktioner: rush af blod til overkroppen, erytem (disse reaktioner forekom hos patienter, der ikke tidligere havde fået teicoplanin, de gentog sig ikke med efterfølgende injektioner med lavere doser eller med nedsat hastighed, derfor var de ikke specifikke for en specifik koncentration af opløsning og infusionshastighed);
• overfølsomhedsreaktioner: kulderystelser, feber, kløe, udslæt, urticaria, anafylaktisk chok, anafylaktiske reaktioner, angioødem; meget sjældent - eksfoliativ dermatitis, toksisk epidermal nekrolyse, erythema multiforme, inklusive Stevens-Johnson syndrom;
• fra nyrerne: øgede serumkreatininniveauer, nyresvigt;
• fra leveren: en stigning i aktiviteten af levertransaminaser, en stigning i alkalisk phosphatase i blodserumet;
• fra den del af blodet: neutropeni, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose, eosinofili;
• fra mave-tarmkanalen: diarré, kvalme, opkastning
• fra centralnervesystemet: hovedpine, svimmelhed med intravenøs administration - kramper
• fra høreorganet, labyrintlidelser: ringe i ørerne, vestibulære lidelser, høretab
• andre: superinfektion (overvækst af mikroorganismer, der ikke er følsomme over for teicoplanin).

Overdosis

Der er kendte tilfælde af fejlagtig administration af overdrevne doser (fra 35,7 til 104 mg / kg) til børn under 8 år. Én 29 dage gammel nyfødt blev ophidset efter en IV-dosis på 400 mg (95 mg / kg). Hos resten af patienterne blev der ikke påvist symptomer eller abnormiteter i laboratorieparametre.

Hæmodialyse fjerner ikke stoffet fra kroppen. Behandling er symptomatisk.

specielle instruktioner

Krydsfølsomhed kan udvikles hos patienter med kendt overfølsomhed over for vancomycin, så der skal udvises forsigtighed.

Ved anvendelse af Teicoplanin, især langsigtet, er der en mulighed for at udvikle superinfektion, dvs. reproduktion af mikroorganismer, der er ufølsomme over for lægemidlet. I dette tilfælde kræves passende behandling.

Hæmatologisk, nyre- og levertoksicitet af teicoplanin, dets toksiske virkning på høreorganet er rapporteret. I denne henseende anbefales det at overvåge den funktionelle tilstand i nyrerne og leveren, hæmatologiske parametre og høretilstanden, især hos patienter med nyresvigt og patienter, der får lægemidlet i lang tid eller samtidig tager andre nefro- og / eller ototoksiske lægemidler, såsom etakrynsyre, amfotericin B, colistin, cyclosporin, furosemid, cisplatin, aminoglycosider.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Hos nogle patienter opstår bivirkninger under behandlingen, som kan påvirke reaktionshastigheden og koncentrationsevnen negativt (for eksempel svimmelhed). I denne henseende tilrådes patienter at tage forholdsregler.

Påføring under graviditet og amning

I dyreforsøg er der ikke identificeret nogen teratogene virkninger af lægemidlet, men klinisk erfaring med graviditet hos mennesker er utilstrækkelig til at vurdere graden af antibiotikas sikkerhed. Under graviditet, eller hvis der er mistanke om, kan Teicoplanin kun ordineres af en læge, hvis den forventede fordel ved den kommende behandling berettiger de potentielle risici.

Der er ingen oplysninger om lægemidlets penetration i modermælk. Kvinder, der har brug for antibiotikabehandling med teicoplanin, rådes til at stoppe med at amme.

Pædiatrisk anvendelse

Teicoplanin kan bruges til børn fra fødslen.

Med nedsat nyrefunktion

Hos patienter med nedsat nyrefunktion anvendes lægemidlet med forsigtighed. Korrektion af dosisregimen er påkrævet.

Til krænkelser af leverfunktionen

Teicoplanin har levertoksicitet og bør anvendes med forsigtighed.

Brug til ældre

Ældre patienter med normal nyrefunktion behøver ikke ændre dosis af lægemidlet. I tilfælde af nedsat nyrefunktion skal passende anbefalinger til korrektion af behandlingsregimen følges.

Lægemiddelinteraktioner

Teicoplanin er farmaceutisk uforenelig med aminoglycosider.

Bivirkninger kan udvikles ved samtidig eller sekventiel anvendelse af teicoplanin og nefro- eller ototoksiske lægemidler, såsom cyclosporin, amikacin, kanamycin, streptomycin, cephaloridin, furosemid, gentamicin, neomycin, colistin, tobramycin, cisplatin, amfotericinsyre B, ethac.

Analoger

Teicoplaninanaloger er: Vancomabol, Vancomycin, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C, uden for børns rækkevidde.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Teicoplanin

Lægemidlet optrådte for nylig på det farmaceutiske marked, så i dag er der ingen anmeldelser af Teicoplanin på specialiserede medicinske websteder og fora.

Pris for Teicoplanin på apoteker

Prisen på Teicoplanin afhænger af doseringen, salgsregionen og apotekskæden. De omtrentlige omkostninger ved 1 flaske i en dosis på 200 mg er 890 rubler, 1 flaske i en dosis på 400 mg er 1480 rubler.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!