Tacrolimus - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, Kapselanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Takrolimus

Tacrolimus: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Lægemiddelinteraktioner
11. 11. Analoger
12. 12. Vilkår og betingelser for opbevaring
13. 13. Betingelser for udlevering fra apoteker
14. 14. Anmeldelser
15. 15. Pris på apoteker

Latinsk navn: Tacrolimus

ATX-kode: L04AD02

Aktiv ingrediens: tacrolimus (Tacrolimus)

Producent: Ozon LLC (Rusland), Nanopharma Development LLC (Rusland), Izvarino Pharma LLC (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-10-07

Priser på apoteker: fra 2300 rubler.

Købe

Tacrolimus er et immunsuppressivt lægemiddel, en calcineurinhæmmer.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet er tilgængeligt i form af kapsler: størrelse nr. 4, gelatinøst fast stof, uigennemsigtig: dosis 0,5 mg - kroppen er næsten hvid eller hvid, låget er gul; dosering på 1 mg - krop og låg er hvide eller næsten hvide; dosering 5 mg - kroppen er hvid eller næsten hvid, hætten er grøn; indholdet af kapslerne er en komprimeret pulvermasse eller pulver fra hvid til hvid med en gul eller brun farvetone (i blisterpakninger: 10 stk., i en papæske 1-6, 8 eller 10 pakker; 1 eller 7 stk., i en pap en pakke med 1-5 eller 10 pakker, i dåser / flasker: 60 stk., i en papæske 1 dåse / flaske; 10-50 eller 100 stk. i en dåse, i en papæske 1 dåse. Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Tacrolimus).

1 kapsel indeholder:

• aktivt stof: tacrolimus monohydrat - 0,51; 1,02 eller 5,11 mg, hvilket er 0,5 udtrykt i tacrolimus; 1 eller 5 mg henholdsvis;
• hjælpekomponenter: vinsyre, croscarmellosenatrium, lactose, kolloid siliciumdioxid, hypromellose, magnesiumstearat;
• sammensætning af kapsellegeme og hætte: titandioxid, gelatine.

Derudover indeholder kapselhætterne: dosis 0,5 mg - quinolingult farvestof, solnedgangsgult farvestof; dosering 5 mg - indigokarmin, gul jernoxidfarve.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Tacrolimus er et immunsuppressivt lægemiddel, hvis virkning skyldes dets aktive stofs evne til at hæmme calcineurin. Virkningerne af tacrolimus på molekylært niveau og dens intracellulære ophobning er en konsekvens af dets binding til det cytosoliske protein (FKBP 12) og dannelsen af FKBP 12 - tacrolimus-komplekset, som har en specifik og konkurrencedygtig hæmmende virkning på calcineurin. Dette tilvejebringer calciumafhængig blokering af T-celle-signalveje og forhindrer transkription af et diskret sæt lymfokingener.

Resultaterne af eksperimentel anvendelse af tacrolimus in vitro og in vivo indikerer dens høje immunsuppressive aktivitet. På baggrund af applikationen er der et klart fald i dannelsen af cytotoksiske lymfocytter, som spiller en vigtig rolle i transplantationsafstødningsreaktionen. Det fremmer undertrykkelse af dannelsen af interleukin-2, interleukin-3 og gamma-interferon, aktivering af T-celler, ekspression af interleukin-2 receptoren, T-hjælperafhængig proliferation af B-celler.

Farmakokinetik

Efter oral administration kan absorptionen af tacrolimus hos voksne patienter variere fra 6 til 43%, biotilgængeligheden er i gennemsnit 20-25%. Samtidig fødeindtagelse nedsætter hastigheden og omfanget af absorption og biotilgængelighed af tacrolimus. Absorptionen af lægemidlet påvirkes ikke af arten af galdesekretion.

Plasmaproteinbinding af tacrolimus (serumalbumin, alfa _1- syreglycoprotein) er mere end 98,8%. Forholdet mellem dets koncentrationer i fuldblod og plasma er ca. 20: 1. I den systemiske cirkulation binder det sig godt til erythrocytter.

Under hensyntagen plasmakoncentrationerne, fordelingsvolumen (V _d) i ligevægtstilstanden i raske mennesker er ca. 1300 L. V _d i ligevægt, beregnet ud fra fuldblod, gennemsnit 47,6 liter.

Den gennemsnitlige samlede clearance beregnet ud fra koncentrationen i fuldblod hos raske mennesker er 2,25 l / t.

Hos voksne patienter efter levertransplantation var clearanceværdien 4,1 l / t, nyre - 6,7 l / t, hjerte - 3,9 l / t. Med et lavt niveau af hæmatokrit og hypoproteinæmi øges den ubundne del af tacrolimus, og dens clearance accelereres. Derudover kan kortikosteroider, der anvendes til transplantation, også øge stofskiftehastigheden og fremskynde clearance af tacrolimus.

Halveringstiden (T _1/2) er lang og variabel, i fuldblod hos raske mennesker er den i gennemsnit ca. 43 timer.

Tacrolimus metaboliseres aktivt i leveren, hovedsageligt med deltagelse af isoenzymet CYP3A4. Derudover fortsætter dets metabolisme aktivt i tarmvæggen. Af de identificerede metabolitter in vitro har kun en af dem immunsuppressiv aktivitet svarende til den af tacrolimus. Andre metabolitter er kendetegnet ved ringe eller ingen immunsuppressiv virkning. Den farmakologiske aktivitet af tacrolimus er praktisk talt uafhængig af metabolitter på grund af det faktum, at der kun findes en metabolit i den systemiske cirkulation ved lave koncentrationer.

Lægemidlet udskilles hovedsageligt gennem tarmene i form af metabolitter, 2% af den dosis, der tages - gennem nyrerne. Op til 1% af uændret tacrolimus findes i urin og afføring.

Indikationer til brug

Brug af Tacrolimus er indiceret til voksne patienter til forebyggelse og behandling af allotransplantationsafstødning af hjerte, lever, nyre.

Derudover ordineres lægemidlet til behandling af allograftafstødning i tilfælde af resistens over for standardmetoder til immunsuppressiv behandling hos voksne patienter.

Kontraindikationer

• lactoseintolerance, lactasemangel, glucose-galactose malabsorptionssyndrom;
• graviditetsperiode
• amning
• overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.

Tacrolimus, brugsanvisning: metode og dosering

Behandling med Tacrolimus skal ledsages af tæt overvågning af kvalificeret personale og det nødvendige udstyr til deres rådighed. Ordination af et lægemiddel eller ændringer i immunsuppressiv behandling udføres af en læge med erfaring i at udføre sådan terapi hos patienter med transplanterede organer.

Kapsler tages oralt straks efter at have taget dem ud af pakken med en tilstrækkelig mængde vand på tom mave (1 time før måltider eller 2-3 timer efter måltider). Den daglige dosis opdeles i halvdelen og tager halvdelen om morgenen og halvdelen om aftenen. Om nødvendigt blandes kapslernes indhold med vand og administreres ved hjælp af et nasogastrisk rør.

Hvis tiden for at tage den næste dosis blev savnet, skal du tage stoffet, så snart du husker det, mens det er forbudt at tage en dobbelt dosis Tacrolimus.

I den indledende postoperative periode anvendes tacrolimus normalt sammen med andre immunsuppressiva. Dosen kan variere afhængigt af regimet med immunsuppressiv behandling. Dosen af tacrolimus skal bestemmes primært på baggrund af lægemidlets individuelle tolerance og den kliniske vurdering af risikoen for afstødning og derudover på data til overvågning af plasmakoncentrationen af tacrolimus.

I tilfælde af kliniske tegn på afstødning er det nødvendigt at justere regimet for immunsuppressiv behandling.

I perioden efter transplantation reduceres dosis af tacrolimus normalt. I nogle tilfælde er det muligt at ordinere tacrolimus monoterapi med seponering af samtidig immunsuppressiv behandling. Stabilisering af patientens tilstand efter transplantation kan påvirke farmakokinetikken af tacrolimus og derved skabe behov for dosisjustering.

Til behandling af afstødningsepisoder anvendes højere doser af lægemidlet i kombination med korte forløb af mono / polyklonale antistoffer og supplerende kortikosteroidbehandling. Hvis der vises tegn på toksicitet, skal dosis af lægemidlet reduceres.

Indledende doser, når patienter skiftes til oral tacrolimus, skal svare til dem, der er ordineret til primær immunsuppression.

Korrektion af dosis af lægemidlet i specielle patientgrupper:

• patienter med nedsat leverfunktion: der kan være behov for at reducere dosis for at opretholde den mindste koncentration af lægemidlet inden for de anbefalede værdier;
• patienter med nyreinsufficiens: Der kræves ingen dosisjustering, da farmakokinetikken for tacrolimus ikke ændrer sig afhængigt af nyrefunktionen. Men da tacrolimus har en nefrotoksisk virkning, er det nødvendigt med nøje overvågning af nyrefunktionen (inklusive kontrol af serumkreatininkoncentration, kreatininclearance og urinudgang);
• børn: børn har normalt brug for 1,5-2 gange den voksne dosis for at nå baseline-blodniveauer af tacrolimus;
• ældre patienter: til dato er der ingen oplysninger om behovet for at justere dosis af lægemidlet til ældre patienter.

Lægen indstiller dosis, administrationsfrekvens og varigheden af behandlingsforløbet individuelt under hensyntagen til de kliniske indikationer og patientens tilstand. For at forhindre afstødning af transplantat er det nødvendigt konstant at opretholde immunsuppressionstilstanden, hvilket indikerer en ubegrænset behandlingsvarighed.

Nyretransplantation

Den indledende dosis af Tacrolimus til forebyggelse af allograftafstødning hos voksne patienter er 0,2-0,3 mg / kg dagligt, den skal opdeles i 2 doser (morgen og aften). Behandling med lægemidlet skal begynde inden for den første dag efter operationens afslutning.

Den indledende dosis af lægemidlet til forebyggelse af allograftafstødning hos børn er 0,3 mg / kg pr. Dag, det skal opdeles i 2 doser (morgen og aften).

Levertransplantation

Den indledende dosis af Tacrolimus til forebyggelse af afstødning af allotransplantat hos voksne patienter er 0,1-0,2 mg / kg dagligt, den skal opdeles i 2 doser (morgen og aften). Behandling med lægemidlet skal begynde ca. 12 timer efter operationens afslutning.

Den indledende dosis af lægemidlet til forebyggelse af allograftafstødning hos børn er 0,3 mg / kg pr. Dag, det skal opdeles i 2 doser (morgen og aften).

Hjertetransplantation

For at forhindre allograftafstødning kan tacrolimus anvendes i klinisk stabile voksne patienter uden / i forbindelse med antistofinduktionsbehandling (i dette tilfælde kan tacrolimus startes senere). Umiddelbart efter induktion med antistoffer begynder behandlingen med en dosis på 0,075 mg / kg pr. Dag, idet den opdeles i 2 doser (morgen og aften) i 5 dage efter operationen, så snart patientens kliniske tilstand vender tilbage til normal. En alternativ tilgang er at tage stoffet inden for 12 timer efter transplantationen. Denne mulighed er velegnet til patienter uden tegn på dysfunktion i indre organer (for eksempel nyrer). I dette tilfælde kombineres tacrolimus ved en startdosis på 2-4 mg pr. Dag med sirolimus og kortikosteroider eller mycophenolatmofetil og kortikosteroider.

For at forhindre allograftafstødning hos børn kan primær immunsuppression med tacrolimus efter hjertetransplantation udføres både uafhængigt og i kombination med antistofinduktion. Umiddelbart efter antistofinduktion begynder tacrolimus-behandlingen med en dosis på 0,1-0,3 mg / kg pr. Dag, opdelt i 2 doser (morgen og aften).

Transplantation af andre organer

Doseringsanbefalinger for tacrolimus til behandling af afstødning hos patienter efter allotransplantation af bugspytkirtlen, lunge og tyndtarmen er baseret på data fra udvalgte potentielle kliniske forsøg. Den indledende dosis af Tacrolimus efter lungetransplantation er 0,1-0,15 mg / kg pr. Dag, allotransplantation af bugspytkirtlen - 0,2 mg / kg pr. Dag, allotransplantation af tyndtarmen - 0,3 mg / kg pr. Dag.

Overførsel fra cyclosporinbehandling

Samtidig administration af tacrolimus med cyclosporin kan påvirke cyclosporins halveringstid i retning af dets stigning samt øge de toksiske virkninger. I denne henseende skal der udvises forsigtighed, når patienter overføres fra cyclosporin til tacrolimus-behandling. Behandling med lægemidlet skal påbegyndes efter vurdering af patientens kliniske tilstand og blodcyklosporinkoncentrationer. Hvis der påvises forhøjede koncentrationer af cyclosporin i patientens blod, bør overgangen til tacrolimus-behandling udsættes. I praksis ordineres tacrolimus 12-24 timer efter, at cyclosporin er ophørt. Efter at patienten er overført til tacrolimus-behandling, er det nødvendigt at overvåge koncentrationen af cyclosporin i patientens blod, da det er muligt, at clearance af cyclosporin ikke er udelukket.

Anbefalinger til overvågning af terapeutisk blodkoncentration af tacrolimus

Kliniske vurderingsdata om afstødning og tolerance af Tacrolimus kapsler tjener som et kriterium for valg af dosis af lægemidlet til hver enkelt patient. For at optimere doseringen er det nødvendigt at bestemme koncentrationen af det aktive stof i fuldblod ved hjælp af immunmetoder [inklusive MIFA (semi-automatisk enzymbundet immunosorbentanalyse på mikropartikler)]. Der skal udvises forsigtighed med at stole på viden om og forståelse af den anvendte vurderingsmetode, når man sammenligner individuelle kliniske parametre med offentliggjorte data om blodtacrolimuskoncentrationer.

I den postoperative periode er det vigtigt at kontrollere de minimale plasmakoncentrationer (C _min) af tacrolimus. For at bestemme dem skal du tage blodprøver 12 timer efter at have taget stoffet, det vil sige umiddelbart inden du tager den næste dosis. Hvor ofte C _{min af} tacrolimus i blodet skal bestemmes, afhænger af det kliniske behov. Efter justering af dosen kan tiden for at nå C _{min for det} aktive stof i blodet være flere dage, da tacrolimus er et lægemiddel med lavt clearance. Kontrol af C _{min af} tacrolimus i blodet skal udføres to gange om ugen i den tidlige post-transplantationsperiode og derefter - systematisk under vedligeholdelsesbehandling. Kontrol C_{min. af} tacrolimus i blodet er også nødvendig efter dosisændring, immunsuppression eller efter kombineret brug med lægemidler, der påvirker plasmakoncentrationen af tacrolimus.

Ifølge resultaterne af kliniske studier er tacrolimusbehandling mest succesrig, når C _{min af} tacrolimus i blodet ikke overstiger 20 ng / ml. Ved afklaring af plasmakoncentrationsdata for tacrolimus er det vigtigt at vurdere patientens kliniske tilstand.

I klinisk praksis, i den tidlige posttransplantationsperiode, ligger C _{min af} tacrolimus i fuldblod efter levertransplantation normalt i området fra 5 til 20 ng / ml efter nyre- og hjertetransplantation - fra 10 til 20 ng / ml. Derefter varierer plasmakoncentrationer af tacrolimus under vedligeholdelsesbehandling efter nyre-, lever- og hjertetransplantation fra 5 til 15 ng / ml.

Bivirkninger

• fra det hæmatopoietiske system: ofte (fra> 1/100 til 1/1000 til 1/10 000 til <1/1000) - trombotisk trombocytopen purpura;
• fra det kardiovaskulære system: meget ofte (> 1/10) - arteriel hypertension, arteriel hypotension, myokardisk iskæmi, nedsat perifer cirkulation, takykardi, iskæmiske og tromboemboliske komplikationer, blødning; sjældent - ventrikulære arytmier, supraventrikulære arytmier, hjertesvigt, unormale EKG-aflæsninger (elektrokardiogrammer), kardiomyopati, ventrikulær hypertrofi, hjertebanken, hjertearytmier, puls og / eller hjertefrekvens (hjertefrekvens), dyb venetrombose, lemmer, hjerteanfald hjertefejl; sjældent perikardial effusion meget sjældent (<1/10 000) - ekkokardiogram lidelser;
• fra blodkoagulationssystemet: sjældent - koagulopati, nedsat koagulogramparametre; sjældent - hypoprothrombinæmi;
• fra det endokrine system: meget ofte - diabetes mellitus, hyperglykæmi; sjældent - hirsutisme;
• fra centralnervesystemet: meget ofte - søvnløshed, hovedpine, rysten; ofte - svimmelhed, nedsat bevidsthed, paræstesi og dysæstesi, angst, mareridt, desorientering, skriveforstyrrelse, perifer neuropati, forvirring, deprimeret humør, depression, følelsesmæssige lidelser, hallucinationer, psykiske lidelser, epileptoid anfald; sjældent - lidelser i artikulation og tale, blødning, cerebrovaskulær ulykke, parese, encefalopati, psykotiske lidelser, amnesi, koma, lammelse; sjældent - øget muskeltonus meget sjældent - myasthenia gravis;
• fra høreorganet: ofte - støj (ringen) i ørerne; sjældent - høretab sjældent - sensorineural døvhed meget sjældent - nedsat hørelse
• fra synsorganet: ofte - fotofobi, øjensygdomme, sløret syn; sjældent - grå stær; sjældent blindhed
• fra åndedrætssystemet: ofte - rhinitis, næsestop, åndenød, hoste, faryngitis, pleural effusion, lunge parenkymale lidelser; sjældent - lidelser i luftvejene, åndedrætssvigt, astma; sjældent - akut åndedrætssyndrom;
• fra fordøjelsessystemet: meget ofte - kvalme, diarré ofte - sårdannelse i mundslimhinden, opkastning, dyspepsi, forstoppelse, løs afføring, stomatitis, ascites, inflammatoriske patologier i mave-tarmkanalen (GIT), mavesmerter, gastrointestinale mavesår, perforering og / eller blødning, smerter i maven og tarmene, en følelse af oppustethed og udspilning i underlivet, flatulens, symptomer på gastrointestinale lidelser; sjældent - akut og kronisk pancreatitis, gastroøsofageal reflukssygdom, øget amylasekoncentration i blodet, peritonitis, nedsat gastrisk evakueringsfunktion, paralytisk tarmobstruktion (paralytisk ileus); sjældent - pseudocyster i bugspytkirtlen, subileus;
• fra den del af det hepatobiliære system: ofte - unormal leverfunktion, en stigning i niveauet af leverenzymer, beskadigelse af leverceller, kolestase, gulsot, kolangitis, hepatitis; sjældent - udslettende endoflebitis i leverens vener, trombose i leverarterien; meget sjældent - stenose af galdegangene, leversvigt
• fra urinsystemet: meget ofte - funktionelle lidelser i nyrerne; ofte - lidelser i blære og urinrør, akut tubulær nekrose, oliguri, nyresvigt, urinsyndrom, akut nyresvigt, toksisk nefropati; sjældent - hæmolytisk uræmisk syndrom, anuri meget sjældent - hæmoragisk blærebetændelse, nefropati;
• fra siden af stofskiftet: meget ofte - hyperkalæmi; ofte - nedsat appetit, hypokalæmi, hypomagnesæmi, hypophosphatemia, hyponatremia, hypocalcemia, hyperlipidemia, hypervolemia, hyperuricemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, metabolic acidosis, elektrolytforstyrrelser, anorexia; sjældent - dehydrering, hypoglykæmi, hypoproteinæmi, hyperphosphatemia;
• fra bevægeapparatet: ofte - muskelkramper, smerter i lemmerne, rygsmerter, artralgi; sjældent - ledforstyrrelser;
• fra reproduktionssystemet: sjældent - livmoderblødning, dysmenoré; muligvis - mandlig fertilitet (fald i antallet og mobiliteten af sædceller);
• fra immunsystemets side: udvikling af allergiske reaktioner, anafylaktiske reaktioner;
• dermatologiske reaktioner: ofte - kløende hud, hyperhidrose, udslæt, acne, alopeci; sjældent - lysfølsomhed, dermatitis; sjældent toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom) meget sjældent - Stevens-Johnson syndrom;
• infektioner og invasioner: hyppigheden er ikke fastlagt (data er utilstrækkelige til at fastslå hyppigheden af forekomst af bivirkninger) - øget risiko for lokale og generaliserede bakterielle, svampe-, virale, protozoale infektiøse sygdomme, forværring af infektiøse patologier, nefropati forbundet med VK-virus (humant polyomavirus 1), progressiv multifokal leukoencefalopati;
• godartede, ondartede, uidentificerede neoplasmer: en høj risiko for godartede eller ondartede neoplasmer, herunder hudkræft, lymfoproliferative sygdomme efter transplantation (PTLD) associeret med Epstein-Barr-virus;
• komplikationer af procedurer, traumer, forgiftning: ofte - primær graftdysfunktion;
• fra kroppen som helhed: ofte - feber, asteni, smerte, ubehag, ødem, øgede niveauer af alkalisk fosfatase i blodet, nedsat opfattelse af kropstemperatur, vægtøgning; sjældent - influenzalignende syndrom, manglende organsvigt, en følelse af at klemme i brystet, forstyrrelser i opfattelsen af omgivelsestemperatur, forringelse af velvære, angst, øget aktivitet af lactatdehydrogenase i blodet, fald i kropsvægt; sjældent - bevægelsesbesvær, tørst, en følelse af stivhed i brystet, tab af balance (faldende) meget sjældent - en stigning i fedtvævsmasse.

Overdosis

Symptomer: kvalme, opkastning, hovedpine, urticaria, rysten, sløvhed, infektioner, forhøjet serumkreatinin, alaninaminotransferase, blodurinstofkvælstof.

Behandling: udnævnelse af symptomatisk behandling. I tilfælde af overdosering anbefales det at bruge standardbehandlingsmetoder. Umiddelbart efter at have taget en høj dosis af lægemidlet er gastrisk skylning, aktivt kul eller andet adsorbent effektivt. Dialyse er ineffektiv. I nogle tilfælde har oprensningsmetoder såsom hæmofiltrering eller diafiltrering vist gode resultater ved fjernelse af meget høje koncentrationer af tacrolimus fra blodet. Der er ingen specifik modgift.

specielle instruktioner

Anvendelsen af Tacrolimus i den indledende periode efter organtransplantation bør ledsages af regelmæssig overvågning af sådanne parametre som blodtryk (BP), EKG, fastende blodsukker, patientens neurologiske status, visuel tilstand, lever- og nyrefunktion, koncentration af kalium og andre elektrolytter, koagulogram, hæmatologiske parametre, niveau af proteinæmi. En klinisk signifikant ændring i disse indikatorer er grundlaget for korrektionen af immunsuppressiv terapi.

Det skal huskes, at forekomsten af diarré kan forårsage en signifikant ændring i koncentrationen af tacrolimus i blodet. I denne henseende er det nødvendigt at etablere nøje overvågning af koncentrationen af tacrolimus i blodet, når patienten udvikler diarré.

På baggrund af brugen af lægemidlet er udseendet af ventrikulær hypertrofi eller hypertrofi af hjerteseptum mulig. Myokardiehypertrofi opstod i de fleste tilfælde, når tacrolimusniveauet i blodet oversteg det anbefalede niveau og var reversibelt. Derudover inkluderer risikofaktorer for kardiomyopati brugen af kortikosteroider, tilstedeværelsen af arteriel hypertension hos patienten, tidligere hjertesygdomme, nyre- og leverdysfunktion, infektion, hypervolæmi og ødem. Ved ordinering af intensiv immunsuppressiv behandling til patienter med en høj risiko, skal EKG og ekkokardiografisk monitorering udføres før transplantation og derefter 3 og 9-12 måneder efter operationen. En dosisreduktion eller erstatning af tacrolimus med et andet immunsuppressivt middel bør overvejes, hvis der findes abnormiteter.

Forlængelse af QT-intervallet er mulig, derfor skal der udvises særlig forsigtighed ved behandling af patienter med diagnosticeret eller mistanke om medfødt langt QT-interval syndrom.

Der er en risiko for at udvikle PTLD associeret med Epstein-Barr-viruset, hvilket øges med samtidig anvendelse af Tacrolimus med antilymfocytiske antistoffer, eller hvis patienten har kapsidantigenet fra Epstein-Barr-viruset. Af denne grund, når en medicin ordineres, skal der udføres en serologisk test for tilstedeværelsen af Epstein-Barr-viruscapsidantigenet. Under behandling med polymerasekædereaktion (PCR) anbefales det at foretage omhyggelig overvågning af Epstein-Barr-virussen. Man skal huske på, at en positiv PCR for virussen kan vare i flere måneder, hvilket ikke er tegn på PTLD eller lymfom.

På baggrund af immunsuppressiv terapi øges risikoen for opportunistiske infektioner forbundet med dyb undertrykkelse af immunsystemet og i stand til at føre til alvorlige eller fatale resultater. Derfor skal dette tages i betragtning, når der foretages en differentiel diagnose hos patienter med nedsat nyrefunktion eller neurologiske symptomer.

I perioden med at tage stoffet skal patienten undgå eksponering for direkte sollys ved hjælp af midler med en høj beskyttelsesfaktor. Det anbefales at begrænse UV-eksponering.

Symptomer der er karakteristiske for reversibelt posterior encefalopati syndrom inkluderer hovedpine, krampeanfald, mentale og synsforstyrrelser. Når du bekræfter diagnosen ved hjælp af magnetisk resonansbilleddannelse, skal du straks stoppe med at tage tacrolimus, overvåge patientens tilstand for anfald og overvåge ændringer i blodtrykket. Når disse foranstaltninger er truffet, er tilstanden hos de fleste patienter fuldstændig reversibel.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I perioden med behandling med Tacrolimus kan der forekomme syns- og neurologiske lidelser, derfor rådes patienter til at afstå fra at føre køretøjer og mekanismer.

Påføring under graviditet og amning

Brug af Tacrolimus kapsler under drægtighed og amning er kontraindiceret.

Lægemiddelinteraktioner

• lægemidler, herunder naturlægemidler, som er inducerere eller hæmmere af henholdsvis cytochrom CYP3A4, bidrager til et fald eller en stigning i koncentrationen af tacrolimus i blodet;
• makrolidantibiotika (inklusive erythromycin), svampedræbende midler (itraconazol, ketoconazol, fluconazol, voriconazol), ritonavir (en proteasehæmmer af det humane immundefektvirus): øg biotilgængeligheden af tacrolimus på grund af hæmning af dets tarmmetabolisme, hvilket fører til en signifikant stigning i koncentrationen af tacrolimus deres samtidig administration bør overveje at reducere dosis af tacrolimus);
• clotrimazol, clarithromycin, josamycin, nifedipin, nicardipin, diltiazem, verapamil, danazol, ethinylestradiol, omeprazol, nefazodon: lægemiddelinteraktioner er svage;
• kortison, ergotamin, gestoden, dapson, lidocain, midazolam, mefenytoin, miconazol, nilvadipin, norethindron, tamoxifen, quinidin, bromocriptin, (triacetyl) oleandomycin: potentiel hæmning af tacrolimusmetabolisme af de angivne midler er fastslået
• grapefrugtjuice: kan øge blodniveauerne af tacrolimus, så det anbefales at undgå at drikke det under behandlingen;
• lansoprazol, cyclosporin: forårsager en stigning i koncentrationen af det aktive stof i blodet;
• præparater af perikon, rifampicin, phenytoin: bidrager til et signifikant fald i koncentrationen af tacrolimus i blodet (den fælles administration af lægemidlet med lægemidler indeholdende St.);
• phenobarbital: forårsager klinisk signifikante interaktioner;
• kortikosteroider: vedligeholdelsesdoser af kortikosteroider sænker normalt blodniveauerne af tacrolimus, og administration af høje doser af prednisolon eller methylprednisolon til behandling af akut afstødning kan øge eller sænke blodniveauerne af tacrolimus;
• metamizol, carbamazepin, isoniazid: kan sænke blodniveauer af tacrolimus;
• cyclosporin: additiv nefrotoksiske effekter og synergisme observeres, T _{1/2 af} cyclosporin øges (på grund af det faktum, at interaktionen med cyclosporin er klinisk signifikant, bør kombinationen med et immunsuppressivt middel ikke tillades, og patienter, der tidligere blev behandlet med cyclosporin, bør være forsigtige);
• hormonelle præventionsmidler, phenobarbital, antipyrin: et fald i deres clearance og en stigning i T _{1/2 af} phenobarbital og antipyrin er mulige;
• metoclopramid, cisaprid, aluminium og magnesiumhydroxid, cimetidin: hjælper med at øge biotilgængeligheden af tacrolimus;
• gyrasehæmmere, aminoglycosider, vancomycin, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), co-trimoxazol, ganciclovir, acyclovir: risikoen for deres neurotoksiske eller nefrotoksiske virkninger øges;
• amphotericin B, ibuprofen: øger nefrotoksicitet;
• kaliumbesparende diuretika og andre kaliumholdige stoffer (i høje doser): kan forstærke udviklingen eller forøgelsen af eksisterende hyperkalæmi;
• NSAID'er, orale antikoagulantia, orale hypoglykæmiske midler og andre lægemidler, der har en høj grad af affinitet for blodplasma-proteiner: en konkurrencedygtig interaktion med tacrolimus er mulig.

Derudover ændrer tacrolimus kroppens reaktion på vaccination, så levende svækkede vacciner bør ikke anvendes under behandlingen.

Analoger

Tacrolimus-analoger er: Tacrolimus Stada, Tacrolimus-Acri, Tacrolimus-Teva, Prograf, Pangraf, Advagraf, Takrosel, Grastiva, Redinesp, Priluxid.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C på et mørkt sted.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser af Tacrolimus

Der er ingen anmeldelser af Tacrolimus på sociale medier. Der er publikationer, hvor transplantationslæger taler om afvisning af at erstatte et lægemiddel, der indeholder tacrolimus, med et andet. På grund af den lange behandlingsperiode og utilsigtet mangel på det nødvendige lægemiddel på apoteket kan du ikke købe et andet middel til at fortsætte behandlingen. Ved ukontrolleret lægemiddelændring kan klinisk signifikante forskelle i tacrolimuseksponering forårsage afstødning af transplantat eller en øget forekomst af bivirkninger. Ændring af doseringsform kan kun udføres af en specialist inden for transplantation, det skal ledsages af omhyggelig overvågning af niveauet af tacrolimus i blodet og dosisjustering af lægemidlet, hvilket sikrer et passende niveau af systemisk eksponering af tacrolimus.

Prisen på Tacrolimus på apoteker

Prisen på Tacrolimus kan være:

• dosering på 0,5 mg: 10 kapsler pr. pakke - fra 155 rubler, 20 kapsler - fra 310 rubler, 30 kapsler - fra 464 rubler, 50 kapsler - fra 1035 rubler;
• dosering på 1 mg: 10 kapsler pr. pakke - fra 210 rubler, 20 kapsler - fra 420 rubler, 30 kapsler - fra 631 rubler, 50 kapsler - fra 2071 rubler;
• dosering på 5 mg: 10 kapsler pr. pakke - fra 1.537 rubler, 20 kapsler - fra 3.075 rubler, 50 kapsler - fra 10.254 rubler.

Tacrolimus: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Tacrolimus 500 mcg kapsel 50 stk. 2300 RUB Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!