Espiro - Brugsanvisning, Analoger, Tabletter 25 Mg Og 50 Mg

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Espiro

Espiro: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Espiro

ATX-kode: C03DA04

Aktiv ingrediens: eplerenon (eplerenon)

Producent: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Polen)

Beskrivelse og fotoopdatering: 23-11-2018

Priser på apoteker: fra 640 rubler.

Købe

Espiro er et lægemiddel med en vanddrivende virkning.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform Espiro - filmovertrukne tabletter: rund bikonveks, skalfarve - gul, kernefarve - fra næsten hvid til hvid; 50 mg - på den ene side med en streg (i en papæske 3 eller 9 blisterpakninger med 10 tabletter).

Sammensætning af 1 tablet:

• aktivt stof: eplerenon - 25 eller 50 mg;
• hjælpekomponenter (25/50 mg): croscarmellosenatrium - 3/6 mg; lactosemonohydrat - 38,67 / 77,34 mg; natriumlaurylsulfat - 0,85 / 1,7 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 15,38 / 30,76 mg; hypromellose-15cP - 1,25 / 2,5 mg; magnesiumstearat - 0,85 / 1,7 mg;
• skal (25/50 mg): Opadry II 33G32578 gul (triacetin - 0,24 / 0,48 mg; hypromellose-6cP - 1,6 / 3,2 mg; titandioxid - 0,91 / 1,82 mg; macrogol -3350 - 0,32 / 0,64 mg; lactosemonohydrat - 0,84 / 1,68 mg; farvestof jernoxid gul - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Det aktive stof i Espiro - eplerenon har en høj selektivitet i forhold til mineralokorticoidreceptorer hos mennesker i modsætning til glucocorticoid-, androgen- og progesteronreceptorer. Det interfererer med bindingen af mineralokortikoidreceptorer til aldosteron, som er et centralt PAAC-hormon (renin-angiotensinsystem) involveret i reguleringen af blodtryk (blodtryk) og patogenesen af hjerte-kar-sygdomme.

Anvendelsen af eplerenon fører til en vedvarende forøgelse af aldosterons aktivitet i blodserumet og renin i blodplasmaet. Derefter undertrykkes sekretionen af renin af aldosteron (ved hjælp af en feedbackmekanisme). På samme tid påvirker en stigning i aktiviteten af renin eller koncentrationen af cirkulerende aldosteron ikke effektiviteten af eplerenon.

Stoffet påvirker ikke signifikant puls (puls) og varigheden af QRS-, QT- eller PR-intervallerne.

Farmakokinetik

Efter oral administration af 100 mg eplerenon er dets absolutte biotilgængelighed 69%. Tiden til at nå C _max (maksimal koncentration af stoffet) i blodplasma er ca. 2 timer. C _max og AUC (areal under koncentration-tid-kurven) er lineært afhængig af dosis i området 10-100 mg, med en dosis på mere end 100 mg der er en ikke-lineær sammenhæng. C _ss (stationær koncentration af et stof i blodet) nås i 2 dage. Madindtagelse påvirker ikke absorptionen.

Stoffet binder til plasmaproteiner i blodet med ca. 50%, hovedsageligt med alfa1-syregruppen af glycoproteiner. Den beregnede V _d (distributionsvolumen) ved ligevægt er cirka 50 ± 7 liter. Eplerenon binder ikke til erythrocytter.

Eplerenon metaboliseres primært af CYP3A4. Aktive metabolitter af et stof i blodplasma bestemmes ikke.

Mindre end 5% af dosen uændret eplerenon udskilles gennem tarmene og nyrerne. Efter en enkelt oral dosis mærket eplerenon blev ca. 67% af dosis udskilt gennem nyrerne og 32% gennem tarmene. T _1/2 (halveringstid) - ca. 3-5 timer, clearance fra blodplasma er ca. 10 l / h.

Hos ældre patienter (over 65 år) i ligevægt var C _max og AUC henholdsvis 22% og 45% højere end hos unge patienter (fra 18 til 45 år).

Ved svær nyresvigt er der en stigning i ligevægt AUC og _Cmax med henholdsvis 38% og 24% hos patienter i hæmodialyse, deres fald med henholdsvis 26% og 3%. Der blev ikke fundet nogen sammenhæng mellem plasmaclearance af eplerenon og kreatininclearance. Stoffet fjernes ikke under hæmodialyse.

Ved svær leverinsufficiens er farmakokinetiske processer ikke blevet undersøgt, og anvendelsen af Espiro i denne gruppe patienter er derfor kontraindiceret. Ved moderate svækkelser (på Child-Pugh-skalaen fra 7 til 9 point) øges ligevægts C _max og AUC med henholdsvis 3,6% og 42%.

Hos patienter med hjertesvigt (NYHA-klassifikation II - IV funktionsklasse) er ligevægts-AUC og _{Cmax henholdsvis} 38% og 30% højere sammenlignet med raske frivillige matchet efter vægt, alder og køn. Ved hjertesvigt afviger eplerenon-clearance signifikant fra den hos raske ældre voksne.

Indikationer til brug

• kronisk hjertesvigt - ordineret som et supplement til standardterapi for at reducere kardiovaskulær dødelighed og morbiditet hos patienter med kronisk hjertesvigt i funktionel klasse II i henhold til NYHA-klassifikation på baggrund af en reduceret fraktion til venstre ventrikel (<35%)
• hjerteinfarkt - ordineres som et supplement til standardterapi for at reducere sandsynligheden for kardiovaskulær dødelighed og sygelighed hos patienter med stabil dysfunktion i venstre ventrikel (med en ejektionsfraktion på mindre end 40%) og tilstedeværelsen af kliniske tegn på hjertesvigt efter myokardieinfarkt.

Kontraindikationer

Absolut:

• klinisk signifikant hyperkalæmi;
• serumkaliumkoncentration i blodet i begyndelsen af behandlingen> 5 mmol / l;
• moderat / alvorlig nyresvigt med CC (kreatininclearance) <30 ml / min hos patienter med kronisk hjertesvigt af II funktionel klasse i henhold til NYHA-klassifikationen;
• alvorlig leverinsufficiens (på Child-Pugh-skalaen mere end 9 point);
• lactoseintolerance, lactasemangel, glucose-galactose malabsorptionssyndrom;
• kombinationsbehandling med kaliumbesparende diuretika, kaliumpræparater eller potente CYP3A4-hæmmere (clarithromycin, itraconazol, ritonavir, ketoconazol, nelfinavir, nefazodon og telithromycin)
• plasmakreatininkoncentration> 1,8 mg / dL (eller> 159 mmol / L) hos kvinder,> 2 mg / dL (eller> 177 mmol / L) hos mænd;
• amningsperiode
• alder op til 18 år
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Slægtning (Espiro ordineres under lægeligt tilsyn):

• funktionelle lidelser i nyrerne (med CC <50 ml / min)
• mikroalbuminuri;
• type 2 diabetes mellitus;
• kombinationsbehandling med angiotensin-konverterende enzymhæmmere eller angiotensin II-receptorantagonister, lithiumholdige lægemidler, cyclosporin eller tacrolimus, digoxin og warfarin i doser, der er tæt på det maksimale terapeutiske;
• graviditet;
• ældre alder.

Instruktioner til brug af Espiro: metode og dosering

Espiro tages oralt, madindtag har ingen indflydelse på effektiviteten af behandlingen.

Modtagelse begynder med Espiro 25 mg en gang dagligt. Efter 28 dage fordobles en enkelt dosis under hensyntagen til serumkaliumkoncentrationen i blodet. Den anbefalede vedligeholdelsesdosis er 50 mg en gang dagligt.

Med en serumkaliumkoncentration i blodet <5 mmol / L vises en stigning i dosis fra 25 mg en gang hver anden dag til 25 mg en gang dagligt eller fra 25 til 50 mg en gang dagligt. Hvis indikatoren er i området 5–5,4 mmol / l, ændres dosis ikke. Ved 5,5-5,9 mmol / L bør dosis reduceres fra 50 til 25 mg en gang dagligt eller fra 25 mg en gang dagligt til 25 mg en gang hver anden dag eller fra 25 mg en gang hver anden dage før den midlertidige seponering af lægemidlet. I tilfælde, hvor indikatoren er ≥ 6 mmol / l, annulleres Espiro. Genoptagelse af behandlingen i en dosis på 25 mg en gang hver anden dag er mulig med et fald i serumkaliumkoncentrationen i blodet <5 mmol / L.

Den maksimale daglige dosis er 50 mg.

Kaliumkoncentrationen bør bestemmes inden udnævnelsen af Espiro, i løbet af den første behandlingsuge og 30 dage efter start af lægemidlet eller i tilfælde af dosisjustering. I fremtiden vises også periodisk overvågning af denne indikator.

Ved kronisk hjertesvigt i funktionel klasse II i henhold til NYHA-klassifikation på baggrund af moderat nedsat nyrefunktion (med CC fra 30 til 60 ml / min), bør behandlingen startes med en dosis på 25 mg hver anden dag. I fremtiden kan dosis justeres under hensyntagen til serumkaliumkoncentrationen i blodet.

Ved kombinationsbehandling med lægemidler, der har en svag / moderat udtalt hæmmende virkning på CYP3A4-isoenzymet (erythromycin, saquinavir, diltiazem, amiodaron, fluconazol og verapamil), ordineres Espiro i en dosis på 25 mg en gang dagligt uden yderligere stigning.

Bivirkninger

Mulige bivirkninger (> 10% - meget almindelig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjældent; <0,01%, inklusive individuelle meddelelser - meget sjældne):

• endokrine system: sjældent - hypothyroidisme;
• lymfesystem: sjældent - eosinofili;
• hjerte-kar-system: ofte - et markant fald i blodtryk, hjerteinfarkt; sjældent - venstre ventrikelsvigt, atrieflimren, ortostatisk hypotension, trombose i arterierne i underekstremiteterne, takykardi;
• nervesystem: ofte - besvimelse, svimmelhed sjældent - hypæstesi, hovedpine;
• fordøjelsessystemet: ofte - kvalme, diarré, forstoppelse sjældent - opkastning, flatulens
• åndedrætsorganer: ofte - hoste; sjældent - faryngitis;
• hud og subkutant væv: ofte - kløende hud; sjældent - øget svedtendens;
• galdeveje / lever: sjældent - cholecystitis;
• urinveje / nyre: ofte - nedsat nyrefunktion;
• bevægeapparatet: ofte - smerter i bevægeapparatet, muskelkramper i læggen sjældent - rygsmerter
• infektiøse sygdomme: sjældent - pyelonephritis;
• psyke: sjældent - søvnløshed;
• stofskifte: ofte - dehydrering, hyperkalæmi, hypertriglyceridæmi, hyperkolesterolæmi sjældent - hyponatræmi;
• allergiske reaktioner: sjældent - hududslæt; med en ukendt frekvens - angioødem;
• instrumentelle / laboratoriedata: sjældent - et fald i ekspressionen af den epidermale vækstfaktorreceptor, en stigning i serumglukosekoncentrationen i blodet, koncentrationen af resterende urinstofkvælstof, kreatinin;
• generelle lidelser: sjældent - utilpashed, asteni, gynækomasti.

Overdosis

Tilfælde af overdosering er ikke beskrevet.

Mulige symptomer: hyperkaliæmi, kraftigt fald i blodtrykket.

Terapi:

• hyperkaliæmi: standardmål;
• overdreven sænkning af blodtrykket: støttende behandling.

Der er tegn på, at eplerenon aktivt binder til aktivt kul. Stoffet fjernes ikke under hæmodialyse.

specielle instruktioner

Alle patienter i begyndelsen af behandlingen og ved justering af doseringsregimen er vist at overvåge serumkaliumkoncentrationen i blodet. Under behandlingen bør monitorering udføres i tilfælde af øget risiko for hyperkalæmi, især hos ældre patienter med nyresvigt og diabetes mellitus. Kombinationsterapi med kaliumtilskud anbefales ikke. Med et fald i dosis Espiro observeres et fald i kaliumkoncentrationen i blodserumet. Som et resultat af en undersøgelse viste det sig, at tilsætningen af hydrochlorthiazid til terapi forhindrer en stigning i koncentrationen af kalium i blodserumet.

Med nedsat nyrefunktion øges sandsynligheden for at udvikle hyperkalæmi.

Ved let til moderat nedsat leverfunktion er elektrolytkontrol indiceret.

Kombinationsterapi med potente CYP3A4-inducere anbefales ikke. I behandlingsperioden bør samtidig anvendelse af cyclosporin, tacrolimus, lithiumholdige præparater undgås.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I perioden med at tage Espiro skal der udvises forsigtighed ved kørsel af køretøjer, hvilket er forbundet med sandsynligheden for svimmelhed og besvimelse.

Påføring under graviditet og amning

Der er ingen oplysninger om brugen af Espiro under graviditet / amning.

Terapiens egenart i denne patientgruppe:

• graviditet: Espiro kan kun ordineres, hvis den forventede fordel ved behandlingen er højere end den mulige risiko;
• graviditetsperiode: terapi er kontraindiceret.

Pædiatrisk anvendelse

Espiro-behandling er kontraindiceret hos patienter under 18 år, da sikkerhedsprofilen ikke er undersøgt.

Med nedsat nyrefunktion

Applikationsfunktioner afhænger af QC-niveauet:

• <50 ml / min: Espiro ordineres under lægeligt tilsyn
• <30 ml / min: terapi er kontraindiceret.

Med forringelse af nyrefunktionen øges graden af hyperkalæmi. Periodisk overvågning af serumkaliumkoncentration i blodet anbefales.

Til krænkelser af leverfunktionen

Espiro-behandling for svær leversvigt er kontraindiceret.

Brug til ældre

I henhold til instruktionerne skal Espiro anvendes til ældre patienter under lægeligt tilsyn. Periodisk overvågning af serumkaliumkoncentration i blodet vises.

Lægemiddelinteraktioner

Mulige interaktioner:

• præparater indeholdende lithium: kombinationen er ikke undersøgt; der er information om en stigning i koncentrationen og forgiftningen med lithium, når den anvendes samtidigt med diuretika og angiotensinkonverterende enzyminhibitorer; hvis kombineret terapi er nødvendig, anbefales det at overvåge plasmakoncentrationen af lithium i blodet;
• kaliumpræparater og kaliumbesparende diuretika: virkningerne af antihypertensive stoffer og andre diuretika forbedres; du skal tage højde for den øgede sandsynlighed for hyperkaliæmi; kombinationen anbefales ikke;
• antipsykotika, tricykliske antidepressiva, baclofen, amifostin: den antihypertensive virkning kan øges, sandsynligheden for ortostatisk hypotension kan øges;
• ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler: risikoen for at udvikle akut nyresvigt øges (på grund af direkte undertrykkelse af glomerulær filtrering), især hos patienter i risiko - ældre patienter eller patienter med dehydrering; hvis kombineret brug er nødvendig før / under terapi, er det nødvendigt at overvåge nyrefunktionen og tilvejebringe et passende vandregime
• alfa ₁ -adrenerge blokkere (prazosin, alfuzosin): Den antihypertensive effekt kan øges, sandsynligheden for ortostatisk hypotension kan øges; når du skifter kropsposition, anbefales det at kontrollere blodtrykket;
• tacrolimus, cyclosporin: nedsat nyrefunktion kan udvikle sig, og sandsynligheden for hyperkalæmi kan øges; kombinationer anbefales at undgå; om nødvendigt anbefales kombinationsbehandling til at overvåge nyrefunktionen og serumkaliumkoncentrationen i blodet;
• angiotensin-konverterende enzymhæmmere og angiotensin II-receptorantagonister: risikoen for hyperkalæmi øges, især med nedsat nyrefunktion, inklusive hos ældre patienter; kræver regelmæssig overvågning af koncentrationen af kalium i blodserumet; en tredobbelt kombination af disse lægemidler anbefales ikke;
• trimethoprim: sandsynligheden for hyperkalæmi øges; monitorering af serumkaliumkoncentration i blod og nyrefunktion anbefales, især hos ældre patienter og med nyresvigt;
• tetracosactid, glukokortikoider: væske- og natriumretention kan forekomme;
• warfarin: når det anvendes i doser tæt på det maksimale terapeutiske, er forsigtighed påkrævet;
• digoxin: dets AUC øges; når du bruger digoxin i doser tæt på den maksimale terapeutiske dosis, skal der udvises forsigtighed;
• CYP3A4-induktorer (rifampicin, carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, præparater indeholdende perikon): AUC for eplerenon falder markant; kombinationsbehandling anbefales ikke;
• svage til moderate hæmmere af CYP3A4: AUC for eplerenon øges; når kombineret behandling med fluconazol, diltiazem, erythromycin, amiodaron, saquinavir, verapamil, bør dosis af eplerenon ikke overstige 25 mg;
• potente hæmmere af CYP3A4: Apl af eplerenon øges signifikant; kombineret terapi med itraconazol, ketoconazol, ritonavir, clarithromycin, nelfinavir, nefazodon, telithromycin er kontraindiceret.

Analoger

Espiros analoger er Inspra, Eplerenone-Teva.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Espiro

Anmeldelser om Espiro er få. Ifølge læger er det et af de effektive lægemidler, der er nødvendige til behandling af patienter med akut hjerteinfarkt med tegn på hjertesvigt. Ved alvorlig kronisk hjertesvigt kan indtagelse af Espiro reducere kardiovaskulær dødelighed.

Prisen på Espiro på apoteker

Den omtrentlige pris for Espiro 25 mg er 558-780 rubler. til 30 tabletter, 50 mg - 773-1050 rubler. til 30 tabletter.

Espiro: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Espiro 25 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 640 RUB Købe

Espiro tabletter p.p. 25 mg 30 stk. 738 RUB Købe

Espiro 50 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 899 RUB Købe

Espiro tabletter p.p. 50mg 30 stk. 922 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!