Duloxetin Canon
Duloxetine Canon: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Instruktioner til brug af Duloxetine Canon: metode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Duloxetin-kanon
ATX-kode: N06AX21
Aktiv ingrediens: Duloxetin (Duloxetin)
Producent: CANONFARMA PRODUCTION CJSC (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 18.10.2018
Priser på apoteker: fra 795 rubler.
Købe
Duloxetin Canon er et antidepressivt middel.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform Duloxetin Canon - enteriske kapsler: størrelse nr. 3 (30 mg) eller nr. 1 (60 mg), hård gelatinøs, med en blå krop og låg; indhold - sfæriske mikrogranuler fra næsten hvid til gul-hvid farve (7, 10, 14 eller 15 stykker i en blisterstrimmel; i en papæske 1, 2 eller 4 pakker med 7 kapsler eller 2, 3 eller 6 pakker med 10 kapsler eller 1, 2 eller 6 pakninger med 14 kapsler eller 2 eller 4 pakninger med 15 kapsler).
Sammensætning af 1 kapsel:
- aktivt stof: duloxetin - 30 eller 60 mg;
- inaktive komponenter: titandioxid, mannitol, stivelse, cetylalkohol, natriumlaurylsulfat, saccharose, hypromellose HP55 (hydroxypropylmethylcellulose), hypromellose E5 (hydroxypropylmethylcellulose);
- kapsel sammensætning: gelatine, titandioxid, patenteret blåt farvestof V.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Duloxetin er en serotonin- og noradrenalin-genoptagelsesinhibitor, et antidepressivt middel.
Virkningsmekanismen ved depression er at undertrykke genoptagelsen af serotonin og noradrenalin, hvilket resulterer i øget noradrenerg og serotonerg neurotransmission i centralnervesystemet.
Lægemidlet har en central mekanisme til undertrykkelse af smertesyndrom, som primært manifesteres ved en stigning i smertefølsomhedstærsklen hos patienter med smertesyndrom ved neuropatisk etiologi.
Stoffet undertrykker svagt beslaglæggelse af dopamin. Har ingen signifikant affinitet for adrenerge, dopaminerge, histaminerge og kolinerge receptorer.
Farmakokinetik
Når det tages oralt, absorberes duloxetin godt i mave-tarmkanalen, absorptionen begynder 2 timer efter indtagelse af kapslen. Den maksimale koncentration noteres efter 6 timer. Fødevarer påvirker ikke niveauet af lægemidlet i blodet, men øger tiden til at nå den maksimale koncentration fra 6 til 10 timer, hvilket indirekte nedsætter graden af absorptionen af stoffet (med ca. 11%).
Forbindelsen med plasmaproteiner (hovedsagelig α 1- syre glycoprotein og albumin) er mere end 90%. Nyrer eller leverforstyrrelser påvirker ikke proteinbinding.
Duloxetin metaboliseres i vid udstrækning til dannelse af metabolitter, der udskilles hovedsageligt i urinen. CYP2D6- og CYP1A2-isoenzymer katalyserer dannelsen af to hovedmetabolitter (5-hydroxysulfatkonjugat, 6-methoxyduloxetin-konjugat, 4-hydroxyduloxetin-glucuronic-konjugat).
Cirkulerende metabolitter har ingen farmakologisk aktivitet.
Halveringstiden er 12 timer, den gennemsnitlige clearance er 101 l / t.
Den gennemsnitlige clearance af duloxetin hos kvinder er lavere, men disse forskelle har ingen klinisk betydning, så der er ikke behov for at justere dosis afhængigt af køn.
Situationen er ens med patienter i forskellige aldre (hos ældre er området under koncentration / tidskurven højere, og lægemidlets halveringstid er længere), men der er ikke behov for at ændre dosis.
Hos patienter med kronisk nyresvigt i sluttrinnet ved hæmodialyse fordobles den maksimale koncentration og området under koncentration / tidskurven. I denne henseende kan patienter med klinisk nedsat nyrefunktion have brug for dosisreduktion.
Hos patienter med leverinsufficiens er det muligt at bremse stofskiftet og udskillelsen af lægemidlet.
Indikationer til brug
- depressive lidelser;
- generaliseret angstlidelse
- smertefuld form for perifer diabetisk neuropati;
- kronisk smertesyndrom i bevægeapparatet, herunder i nedre ryg, med slidgigt i knæleddet og forårsaget af fibromyalgi.
Kontraindikationer
Absolut:
- ukompenseret glaukom med vinkellukning;
- ukontrolleret arteriel hypertension
- leversvigt;
- alvorlig kronisk nyresvigt (kreatininclearance mindre end 30 ml / minut)
- mangel på sucrase / isomaltose, fruktoseintolerance, glucose-galactose malabsorptionssyndrom;
- alder op til 18 år
- samtidig anvendelse af monoaminoxidasehæmmere (MAO-hæmmere);
- den kombinerede udnævnelse af kraftige hæmmere af isoenzymet CYP1A2 (for eksempel ciprofloxacin, fluvoxamin eller enoxacin);
- overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet.
I forhold:
- kramper, herunder en historie
- bipolar lidelse eller mani, herunder en historie med;
- en historie med selvmordstanker og -forsøg;
- intraokulær hypertension eller risikoen for at udvikle et akut angreb af vinkellukningsglaukom;
- nedsat leverfunktion
- alkohol misbrug;
- nyresvigt (kreatininclearance 30-60 ml / min)
- risiko for at udvikle hyponatræmi (avanceret alder, dehydrering, levercirrhose, tage diuretika).
Brugsanvisning Duloxetine Canon: metode og dosering
Duloxetin Canon er indiceret til oral administration. Kapslerne skal sluges hele uden at knuse eller tygge. Madindtagelse påvirker ikke lægemidlets effektivitet, men kapslerne bør ikke blandes med væsker eller tilsættes mad, da tarmmembranen kan blive beskadiget.
I begyndelsen af behandlingen ordineres 60 mg normalt en gang dagligt. Om nødvendigt øges dosis til 60 mg 2 gange dagligt.
Patienter med levercirrhose har brug for at reducere startdosis eller reducere hyppigheden af indgivelse.
Den indledende dosis af Duloxetin Canon til patienter med svært nedsat nyrefunktion (kreatininclearance <30 ml / min) er 30 mg 1 gang dagligt.
Behandlingens varighed bestemmes individuelt.
Lægemidlet bør ikke brat annulleres. Det anbefales gradvist (inden for 1-2 uger) at reducere dosis for at undgå udvikling af abstinenssyndrom. Hvis patienten udvikler alvorlige abstinenssymptomer efter dosisreduktion eller seponering af behandlingen, bør det overvejes at fortsætte med at tage den tidligere ordinerede dosis efterfulgt af en mere gradvis dosisreduktion.
Bivirkninger
De mest almindelige bivirkninger er mundtørhed, kvalme, døsighed, svimmelhed og hovedpine. De fleste af dem er milde eller moderate af natur, forekommer i begyndelsen af lægemiddelindtagelsen, da behandlingen fortsætter, falder deres sværhedsgrad.
Klassificering af forekomsten af bivirkninger: meget ofte -> 10%, ofte - fra> 1% til 0,1% til 0,01% til <0,1%, meget sjældent - <0,01%.
Mulige bivirkninger:
- fra det endokrine system: sjældent - hypothyroidisme;
- fra høreorganet, labyrintlidelser: ofte - tinnitus (inklusive efter afslutning af behandlingen); sjældent - svimmelhed, øre smerter;
- fra synsorganet: ofte - sløret syn; sjældent - synshandicap, mydriasis; sjældent - tørre øjne, glaukom;
- fra metabolisme og ernæring: meget ofte - nedsat appetit (inklusive anoreksi); sjældent - hyperglykæmi (oftere hos patienter med diabetes mellitus); sjældent - hyponatræmi, dehydrering, syndrom med uhensigtsmæssig antidiuretisk hormonsekretion *;
- fra immunsystemet: sjældent - anafylaktiske reaktioner og overfølsomhedsreaktioner;
- fra det kardiovaskulære system: ofte - hjertebanken, hyperæmi (inklusive hedeture); sjældent - forkølelse af ekstremiteterne, ortostatisk hypotension og besvimelse (især i begyndelsen af behandlingen), takykardi, forhøjet blodtryk (inklusive øget systolisk blodtryk og diastolisk tryk, hypertension, diastolisk hypertension, systolisk arteriel hypertension, hypertension), supraventrikulær arteriel (overvejende atrieflimren); sjældent - hypertensiv krise *;
- fra mave-tarmkanalen: meget ofte - mundtørhed, kvalme, forstoppelse; ofte - dyspepsi (inklusive ubehag i maven), diarré, mavesmerter (inklusive i den øvre og nedre del af maven, ubehag i maven, spændinger i den forreste abdominale væg, gastrointestinale smerter), flatulens, opkastning; sjældent - hævelse, gastritis, dysfagi, gastroenteritis, blødning (inklusive fra den nedre mave-tarmkanal, rektal, hæmorroide og ulcerøs blødning, hæmoragisk diarré, melena, opkastning i blodet); sjældent - dårlig ånde, stomatitis, hæmatochezia;
- fra lever og galdeveje: sjældent - akut leverskade, hepatitis; sjældent - gulsot *, leversvigt *
- fra åndedrætsorganerne, brystet og mediastinumorganerne: ofte - smerter i oropharynx, gaben; sjældent - næseblod, en følelse af stramhed i halsen;
- fra nyrerne og urinvejene: ofte - øget vandladning sjældent - vanskelig vandladning, svækkelse af strømmen af urin, urinretention, nokturi, dysuri, polyuri sjældent - en usædvanlig lugt af urin;
- fra bevægeapparatet og bindevæv: ofte - muskelkramper, muskelstivhed, smerter i bevægeapparatet; sjældent - muskelkramper, sjældent - trismus;
- fra kønsorganer og brystkirtler: ofte - erektil dysfunktion; sjældent - menstruations uregelmæssigheder, gynækologisk blødning, seksuel dysfunktion, smerter i testiklerne, forsinket ejakulation, ejakulationsforstyrrelse (inklusive dens fravær) sjældent - hyperprolactinæmi, galactorrhea, symptomer på overgangsalderen;
- fra huden og subkutant væv: ofte - udslæt, kløe, øget svedtendens; sjældent - nattesved, øget tendens til blå mærker, koldsved, urticaria, lysfølsomhed, kontaktdermatitis; sjældent - angioødem *, Stevens-Johnson syndrom *; meget sjældent - vævskontusion;
- fra nervesystemet: meget ofte - døsighed (inklusive hypersomnia, bedøvelse), hovedpine, svimmelhed; ofte - tremor, paræstesi (inklusive paræstesi i mundhulen, hypæstesi i ansigtet og kønsområdet, meget sjældent ved afslutning af behandlingen - en følelse af elektrisk stød); sjældent - øget ophidselse, nedsat søvnkvalitet, rastløse bens syndrom, nedsat koncentration, dyskinesi, myoklonus, dysgeusi, sløvhed, akatisi; sjældent - kramper (inklusive efter afslutning af behandlingen), psykomotorisk agitation *, serotoninsyndrom *, ekstrapyramidale lidelser *;
- fra psyken: meget ofte - søvnløshed (herunder vanskeligheder med at falde i søvn, vågne op om natten og opvågnen tidligt om morgenen); ofte - usædvanlige og mareridt, angst, agitation (inklusive spænding, motorisk rastløshed, rysten, psykomotorisk agitation), nedsat libido (inklusive tab heraf), orgasmeforstyrrelse (inklusive anorgasmia); sjældent - bruxisme, søvnforstyrrelser, apati, forvirring, desorientering, selvmordstanker (under behandling eller i den tidlige periode efter afslutningen af behandlingen); sjældent - hallucinationer, mani, aggression og fjendtlighed (især i begyndelsen af behandlingen eller efter afslutningen)
- laboratorie- og instrumentdata: ofte - vægttab; sjældent - en stigning i koncentrationen af kalium i blodet, en stigning i kropsvægt, unormale abnormiteter i leverenzymer, en stigning i koncentrationen af bilirubin, alkalisk phosphatase, aspartataminotransferase (ACT), alaninaminotransferase (ALT), kreatinfosfokinase, gamma-glutamyltranspeptidase; sjældent - en stigning i koncentrationen af kolesterol i blodet;
- andre: meget ofte - øget træthed (inklusive asteni); ofte - falder (oftere i alderdommen), ændringer i smag; sjældent - laryngitis, feber, tørst, utilpashed, sult, gangforstyrrelser, atypiske fornemmelser, kulderystelser, brystsmerter.
* Disse bivirkninger er ikke observeret i kliniske forsøg og er blevet bemærket i undersøgelser efter markedsføring, så hyppigheden af deres udvikling antages sandsynligvis.
Pludselig tilbagetrækning af Duloxetine Canon fører til udviklingen af et abstinenssyndrom: svaghed, døsighed, søvnforstyrrelser (inklusive søvnløshed og levende drømme), irritabilitet, svimmelhed, agitation eller angst, sensoriske forstyrrelser (inklusive paræstesi), hovedpine, rysten, hyperhidrose, diarré, kvalme og / eller opkastning, svimmelhed.
Med et kortvarigt indtag af lægemidlet (op til 12 uger) hos patienter med en smertefuld form for perifer diabetisk neuropati er en let stigning i fastende blodglukose mulig, mens der stadig er en stabil koncentration af glykosyleret hæmoglobin. Ved langvarig brug af lægemidlet (op til 52 uger) er der en let stigning i glykosyleret hæmoglobin, en let stigning i koncentrationen af fastende glukose og total kolesterol i blodet.
Overdosis
I kliniske studier kendes tilfælde af overdosering med en enkelt dosis Duloxetin Canon i en dosis på op til 3000 mg, inklusive i kombination med andre lægemidler. En af disse tilfælde var dødelig. I rapporter efter markedsføring er akutte dødelige overdoser normalt beskrevet med en kombination af flere lægemidler, mens duloxetin-dosis ikke var mere end 1000 mg.
Overdoseringssymptomer (både isolerede og kombinerede): døsighed, opkastning, serotoninsyndrom, takykardi, kloniske anfald, koma. I prækliniske studier på dyr var de vigtigste tegn på forgiftning i tilfælde af overdosering relateret til lidelser i centralnervesystemet og fordøjelsessystemet og manifesterede sig ved symptomer som nedsat appetit, opkastning, ataksi, kloniske anfald og rystelser.
Den specifikke modgift mod duloxetin er ukendt. Patienten skal sørge for tilstrækkelig frisk luft. Hvis der er gået kort tid efter indtagelse af lægemidlet, kan gastrisk skylning anbefales (det er også muligt som en del af symptomatisk behandling). Aktivt kul kan tages for at begrænse absorptionen af duloxetin. Patienter skal være under kontrol af hjerteaktivitet og basale vitale tegn. Overdosebehandling sigter mod at eliminere symptomer og opretholde funktionaliteten i de største organer. Med serotoninsyndrom er det nødvendigt at normalisere kropstemperaturen, udføre korrigerende behandling med cyproheptadin. På grund af den store mængde medikamentfordeling er effektiviteten af udvekslingsperfusion, hæmoperfusion og tvungen diurese tvivlsom.
specielle instruktioner
Hos patienter med arteriel hypertension og / eller andre sygdomme i det kardiovaskulære system anbefales det regelmæssigt at overvåge blodtrykket under behandlingen.
Mange patienter med psykiske lidelser, herunder depression, risikerer at begå selvmord. Denne fare vedvarer, indtil en udtalt remission opstår. Af denne grund bør patienter med selvmordstendenser følges nøje under behandlingen. Lægen skal overtale patienten til at rapportere foruroligende følelser og tanker.
I nogle tilfælde forårsager Duloxetin Canon en stigning i aktiviteten af leverenzymer. Sådanne afvigelser er som regel forbigående og forsvinder alene eller efter aflysning af behandlingen. En alvorlig stigning i leverenzymernes aktivitet (10 eller flere gange højere end normens øvre grænse) såvel som leverskader af kolestatisk eller blandet oprindelse forekommer sjældent, og i nogle tilfælde er de forbundet med tidligere leversygdomme eller overdreven indtagelse af alkoholholdige drikkevarer.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I henhold til instruktionerne kan Duloxetine Canon forårsage døsighed, derfor bør der udvises forsigtighed under kørsel af køretøjer eller arbejde med mekanismer, der kræver reaktionshastighed og øget opmærksomhed under behandlingen.
Påføring under graviditet og amning
Klinisk erfaring med brugen af lægemidlet under graviditet er ikke nok, derfor ordineres kun Duloxetin Canon, hvis den forventede fordel væsentligt overstiger de mulige risici.
Kvinder bør advares om behovet for at informere lægen, hvis graviditet opstår i behandlingsperioden.
Epidemiologiske studier har vist, at selektive serotoninoptagelsesinhibitorer (SSRI'er), der anvendes under graviditet (især i slutningen af graviditeten), kan øge risikoen for vedvarende pulmonal hypertension hos nyfødte. Og selvom forholdet til brugen af lægemidlet ikke er fastslået pålideligt, kan sandsynligheden ikke udelukkes.
Også når stoffet anvendes af en kvinde i slutningen af graviditeten, kan en nyfødt opleve abstinenssymptomer: fodringsproblemer, syndrom med øget neuro-refleks ophidselse, lavt blodtryk, åndedrætssyndrom, rysten, kramper. De fleste af disse symptomer opstår under fødslen eller i de første par dage efter fødslen.
Duloxetin passerer i modermælken, dets koncentration i et barn er ca. 0,14% (baseret på mg / kg) af koncentrationen i moderen. I denne henseende anbefales brug af lægemidlet under amning ikke.
Pædiatrisk anvendelse
Duloxetin Canon anvendes ikke til behandling af børn og unge under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Hos patienter med svært nedsat nyrefunktion (kreatininclearance <30 ml / min) øges koncentrationen af duloxetin i blodplasmaet. Hvis recept på lægemidlet er klinisk berettiget, skal der anvendes lavere startdoser.
Til krænkelser af leverfunktionen
Hvis behandling med dette antidepressivum for leversvigt er klinisk berettiget, bør behandlingen påbegyndes med lavere doser.
Lægemiddelinteraktioner
- monoaminoxidasehæmmere: risikoen for at udvikle serotoninsyndrom øges (Duloxetin Canon bør ikke anvendes under indtagelse og inden for 14 dage efter seponering)
- hæmmere af CYP1A2-isoenzymet (for eksempel nogle quinolonantibiotika): den gennemsnitlige plasmaclearance af duloxetin er signifikant reduceret (op til 77%), og som følge heraf øges dets koncentration markant (om nødvendigt bør samtidig anvendelse udøves med forsigtighed og ordinere Duloxetin-kanon i mindre doser);
- lægemidler, der primært metaboliseres af CYP2D6-isoenzymsystemet og har et snævert terapeutisk indeks: deres ligevægtskoncentration stiger markant (der skal udvises forsigtighed);
- hæmmere af isoenzymet CYP2D6: en stigning i koncentrationen af duloxetin er mulig (der skal udvises forsigtighed);
- lægemidler, der påvirker centralnervesystemet, herunder ethanol: det er muligt at øge stoffets virkning og udviklingen af bivirkninger;
- lægemidler, der har serotonerge virkninger, herunder tramadol, kinidin, venlafaxin, tryptophan, triptaner, perikon, selektive serotoninoptagelsesinhibitorer (f.eks. fluoxetin og paroxetin), tricykliske antidepressiva (serotonintion og n-titrepraminhæmmere) risikoen for at udvikle serotoninsyndrom øges;
- antikoagulantia og antitrombotiske lægemidler: sandsynligheden for blødning øges; med den kombinerede brug af warfarin kan værdien af det internationale normaliserede forhold stige;
- lægemidler, der binder til en høj grad af blodproteiner: en stigning i koncentrationen af frie fraktioner af begge lægemidler er mulig.
Farmakokinetisk populationsanalyse viste, at plasmakoncentrationen af duloxetin hos rygere er næsten 50% lavere end hos ikke-rygere.
Analoger
Analoger af Duloxetin Canon er: Simbalta, Duloxetin.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn, tørt, beskyttet mod lys ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Duloxetine Canon
Anmeldelser af Duloxetine Canon er kontroversielle. Nogle patienter skriver, at stoffet effektivt eliminerer symptomerne på depression. Andre hævder, at stoffet tolereres dårligt, forårsager alvorlige bivirkninger, og hvis behandlingen afbrydes, et udtalt abstinenssyndrom.
Mange patienter bemærker, at det kan tage flere måneder med kontinuerligt lægemiddelindtag for at opnå positiv dynamik.
Prisen på Duloxetine Canon på apoteker
Prisen på Duloxetine Canon i en dosis på 30 mg pr. Pakke med 14 kapsler er i gennemsnit 880 rubler. Prisen på en pakke bestående af 28 kapsler i en dosis på 60 mg varierer fra 1850 rubler. op til 2500 RUB
Duloxetine Canon: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Duloxetin Canon 30 mg enteriske kapsler 14 stk. 795 RUB Købe |
|
Duloxetin Canon enteriske kapsler. 30 mg 14 stk. 981 RUB Købe |
|
Duloxetin Canon 60 mg enteriske kapsler 28 stk. 1825 RUB Købe |
|
Duloxetin Canon enterokapsler. 60mg 28 stk. 2236 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
