Zitrolide
Zitrolide: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Zitrolid
ATX-kode: J01FA10
Aktiv ingrediens: azithromycin (azithromycin)
Producent: Valenta Pharmaceuticals, PJSC (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 20.08.2019
Priser på apoteker: fra 153 rubler.
Købe
Zitrolid er et antibiotikum fra makrolidgruppen, som er en repræsentant for azalidundergruppen.
Frigør form og sammensætning
Zitrolid doseringsform - kapsler: størrelse nr. 0 med en hvid krop og en gul eller orange-gul hætte; indhold - pulver fra hvid til hvid med en cremet farvetone (6 stk. i blisterpakningspakker, 1 pakke i en papkasse; 10 stk. i blisterpakningspakker, 10 pakker i en papkasse).
Aktiv ingrediens: azithromycin, i 1 kapsel - 250 mg.
Yderligere stoffer: mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat.
Skalsammensætning: gelatine, azorubin, titandioxid, ponceau 4R, quinolingul.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Azithromycin er et bredspektret bakteriostatisk antibiotikum, tilhører gruppen af makrolider (azalider). Har et bredt spektrum af antimikrobiel virkning.
Den farmakologiske virkning af azithromycin er baseret på undertrykkelse af mikrobiel celleproteinsyntese. Det binder til 50S-underenheden af ribosomet, hvilket resulterer i inhibering af peptidtranslokase på translationstrinnet og inhibering af proteinsyntese, hvilket fører til en afmatning i reproduktion og vækst af bakterier. Når det bruges i høje koncentrationer, har det en bakteriedræbende virkning. Det er aktivt over for et antal gram-positive / gram-negative aerober, anaerober, intracellulære og andre mikroorganismer.
Modstandsdygtighed over for azithromycins virkning kan være initial eller erhvervet.
I de fleste tilfælde manifesteres følsomhed over for azithromycin ved:
- grampositiv / gramnegativ aerobes: Streptococcus pneumoniae penicillin-modtagelig, Staphylococcus aureus methicillin-modtagelig, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Pasteraxella multocida;
- anaerober: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.,
- andre mikroorganismer: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.
Mikroorganismer, der oprindeligt var resistente over for virkningen af Zitrolide: Enterococcus faecalis, Staphylococci (methicillinresistente stafylokokker har meget høj resistens over for makrolider), Bacteroides fragilis, erythromycinresistente grampositive bakterier.
Streptococcus pneumoniae penicillin-resistent kan udvikle resistens over for azithromycin.
Farmakokinetik
Azithromycin har en høj absorption, lipofil, syreresistent.
Efter en enkelt dosis på 500 mg er biotilgængeligheden 37% (på grund af virkningen af den første passage gennem leveren). C max (maksimal koncentration af stoffet) efter oral indgivelse af den specificerede dosis er 0,4 mg / l, dette tal opnås på 2,5-2,9 timer. Koncentrationen af stoffet i celler og væv er 10-50 gange højere end serumkoncentrationen.
Fordelingsvolumen er 31,1 l / kg, stoffet trænger let igennem de histohematogene barrierer. Der er en god penetration af azithromycin i prostata, urogenitale væv og organer, blødt væv, hud, luftvejene.
Akkumulering observeres i et lavt pH-miljø i lysosomer (dette er især vigtigt for udryddelse af intracellulære patogener). Det transporteres også af fagocytter, makrofager og polymorfonukleære leukocytter. Trænger gennem cellemembraner, hvor det skaber høje koncentrationer.
I infektionens foci overstiger koncentrationen af azithromycin signifikant koncentrationen i sunde væv (med 24-34%) og korrelerer med sværhedsgraden af inflammatorisk ødem. I fokus for betændelse forbliver de effektive koncentrationer af stoffet i 5 til 7 dage efter at have taget den sidste dosis. Forbindelsen med plasmaproteiner er i området fra 7 til 50% (det er omvendt proportionalt med koncentrationen i blodet).
Demethyleret i leveren med dannelsen af inaktive metabolitter. Isoenzymer CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 er involveret i metabolismen af azithromycin (det er deres hæmmer). Plasmaclearance er 630 ml / min.
T 1/2 (halveringstid) mellem 8 og 24 timer efter indtagelse er ca. 14-20 timer, mellem 24 og 72 timer - 41 timer. 50% af stoffet udskilles uændret i galden, 6% - af nyrerne.
Fødeindtag har en signifikant effekt på farmakokinetiske parametre: Cmax falder med 52%, AUC (areal under koncentrationstidskurven) - med 43%.
Hos ældre kvinder øges C max- værdier med 30-50%.
Indikationer til brug
Ifølge instruktionerne er Zitrolide et lægemiddel til behandling af infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for azithromycin:
- Infektioner i øvre og nedre luftveje og ØNH-organer, herunder tonsillitis, faryngitis, otitis media, tonsillitis, bihulebetændelse, bronkitis, bakteriel og atypisk lungebetændelse;
- Infektioner i kønsorganet, herunder cervicitis, ukompliceret urethritis;
- Sygdomme i mave og tolvfingertarm forbundet med Helicobacter pylori (kompleks terapi);
- Infektioner i huden og blødt væv, inklusive impetigo, erysipelas, sekundært inficerede dermatoser;
- Skarlagensfeber
- Den indledende fase af Lyme-sygdommen (borreliose) er erythema creeping (erythema migrans).
Kontraindikationer
Absolut:
- nyresvigt i svær grad (med kreatininclearance mindre end 40 ml / min)
- alvorlig nedsat leverfunktion (på Child-Pugh-skalaen, klasse B og højere)
- amningsperiode
- alder op til 12 år med en kropsvægt på op til 45 kg
- kombineret terapi med ergotamin og dihydroergotamin;
- individuel intolerance over for lægemidlets komponenter såvel som andre makrolider.
Relativ (Zitrolide ordineres under lægeligt tilsyn):
- arytmi, herunder tilstedeværelsen af en disposition for forekomsten af arytmier og forlængelse af QT-intervallet (forbundet med risikoen for at udvikle ventrikulære arytmier og forlængelse af QT-intervallet);
- myasthenia gravis;
- leversvigt (på Child-Pugh-skalaen under klasse B);
- nyresvigt (med kreatininclearance større end 40 ml / min)
- kombineret terapi med warfarin, terfenadin, digoxin;
- graviditet.
Instruktioner til brug af Zitrolide: metode og dosering
Zitrolid skal tages oralt 1 gang om dagen på tom mave - 1 time før eller 2 timer efter måltider.
Anbefalede daglige doser til voksne, afhængigt af indikationen:
- Luftvejsinfektioner: 500 mg, behandlingsvarighed - 3 dage (dvs. total kursusdosis - 1500 mg);
- Infektioner i hud og blødt væv samt trin I i Lyme-sygdommen: 1. dag - 1000 mg, derefter 500 mg i de næste 4 dage (samlet kursdosis - 3000 mg);
- Akutte infektioner i kønsorganet: 1000 mg en gang;
- Mavesårssygdom forbundet med Helicobacter pylori (i kombinationsbehandling): 1000 mg i 3 dage.
Dosen af Zitrolide til børn bestemmes afhængigt af vægten - med en hastighed på 10 mg pr. Kg kropsvægt 1 gang om dagen i et 3-dages forløb eller i henhold til følgende skema: 1. dag - 10 mg / kg i løbet af de næste 3-4 dage - 5-10 mg / kg.
For børn til behandling af den indledende fase af Lyme-sygdommen ordineres Zitrolide i henhold til følgende skema: 1. dag - 20 mg / kg, i løbet af de næste 4 dage - 10 mg / kg.
Bivirkninger
- Fra fordøjelsessystemet: ofte (> 1%) - kvalme, diarré, mavesmerter; sjældent (≤1%) - flatulens, dyspepsi, melena, opkastning, øget aktivitet af levertransaminaser, kolestatisk gulsot; sjældent hos børn - anoreksi, smagsændring, forstoppelse, gastritis;
- Fra siden af det kardiovaskulære system: sjældent - brystsmerter, hjertebanken;
- Fra siden af centralnervesystemet: sjældent - døsighed, hovedpine, svimmelhed; sjældent hos børn - angst, søvnforstyrrelse, neurose, hyperkinesi med otitis media - hovedpine;
- Fra kønsorganet: sjældent - nefritis, vaginal candidiasis;
- Allergiske reaktioner: lysfølsomhed, udslæt, Quinckes ødem; sjældent hos børn - urticaria, kløe, konjunktivitis.
Overdosis
De vigtigste symptomer: diarré, opkastning, svær kvalme, forbigående høretab.
Terapi: Zitrolid annullering, gastrisk skylning, aktivt kulindtag, symptomatisk behandling.
specielle instruktioner
Overfølsomhedsreaktioner hos nogle patienter kan fortsætte, selv efter at Zitrolide er afbrudt, i hvilket tilfælde specifik behandling er påkrævet.
Hvis det er nødvendigt, bør den samtidige anvendelse af antacida mellem doser tages 2 timers pauser.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Patienter i den periode, hvor de tager Zitrolide, mens de kører i et motorkøretøj, skal være forsigtige.
Påføring under graviditet og amning
- graviditet: Zitrolid kan kun anvendes under lægeligt tilsyn efter at have vurderet forholdet mellem den forventede fordel ved behandling med den eksisterende risiko; azithromycin krydser placenta;
- ammeperiode: terapi er kontraindiceret.
Pædiatrisk anvendelse
Zitrolidbehandling er kontraindiceret hos patienter under 12 år, der vejer op til 45 kg.
Med nedsat nyrefunktion
- nyresvigt i svær grad (med kreatininclearance mindre end 40 ml / min): terapi er kontraindiceret;
- nyresvigt (med kreatininclearance større end 40 ml / min): Zitrolid bør anvendes under lægeligt tilsyn.
Til krænkelser af leverfunktionen
- alvorlig nedsat leverfunktion (i Child-Pugh skala klasse B og højere): terapi er kontraindiceret;
- nedsat leverfunktion (på Child-Pugh-skalaen under klasse B): Zitrolid bør anvendes under lægeligt tilsyn.
Lægemiddelinteraktioner
- Digoxin: dets koncentration stiger;
- Ergotamin, dihydroergotamin: deres toksiske virkning øges (manifesteret af dysæstesi og vasospasme);
- Triazolam: dens clearance aftager, og dens effekt øges;
- Magnesium og aluminiumholdige antacida, ethanol, mad: absorptionen af azithromycin sænkes og falder;
- Warfarin: en stigning i den antikoagulerende virkning er mulig (protrombintiden skal overvåges nøje);
- Lincosamines: nedsætter effektiviteten af azithromycin;
- Chloramphenicol, tetracyclin: øger effektiviteten af azithromycin;
- Indirekte antikoagulantia, cycloserin, felodipin, methylprednisolon og lægemidler underlagt mikrosomal oxidation (orale hypoglykæmiske midler, ergotalkaloider, hexobarbital, valproinsyre, cyclosporin, terfenadin, disopyramid, carbripamazinepin, T. deres udskillelse sænkes, plasmakoncentrationen og toksiciteten øges.
Analoger
Zitrolidanaloger er: Azithromycin, Azithromycin-OBL, Azithromycin-BHFZ, Azithromycin-KR, Azithromycin-Astrafarm, Azithromycin-Health, Azitrox, Azimed, Azin, Azicin, Zitroleks, Sumamed, Ormax.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved temperaturer op til 25 ºС. Opbevares utilgængeligt for børn. Udsæt ikke for fugt og sollys.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser af Zitrolide
Anmeldelser af Zitrolide er for det meste positive. Mange patienter skriver om dets høje effektivitet i behandlingen af forskellige infektiøse og inflammatoriske sygdomme, mens de bemærker, at forbedring sker på kort tid. Der er rapporter om udviklingen af bivirkninger, i mange tilfælde er de af kortvarig karakter og kræver ikke seponering af behandlingen. Omkostningerne ved lægemidlet i sammenligning med analoger anslås til at være høje.
Prisen på Zitrolide på apoteker
Den anslåede pris for Zitrolide for 6 kapsler pr. Pakke er 175-348 rubler.
Zitrolide: priser i onlineapoteker
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
Zitrolide forte 500 mg kapsler 3 stk. 153 r Købe |
Zitrolide forte kapsler 500 mg 3 stk. 330 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!