Nadolol - Instruktioner Til Brug, Pris, Anmeldelser, Lægemiddelanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Nadolol

Nadolol: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Apotekekæde

Latinsk navn: Nadolol

ATX-kode: C07AA12

Aktiv ingrediens: nadolol (Nadololum)

Producent: Sanofi (Frankrig)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-10-07

Nadolol er en betablokker.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - tabletter (10 stk. I blister og 100 stk. I hætteglas, i en papæske 3 blisterpakninger eller 1 flaske og brugsanvisning til Nadolol).

Det aktive stof i lægemidlet er nadolol: i 1 tablet - 20, 40, 80, 120 eller 160 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Nadolol er en ikke-selektiv beta-blokker, der har antianginal, antiarytmisk og antihypertensiv virkning, ikke har sympatomimetisk aktivitet.

Ved at blokere p-adrenerge receptorer i hjertet (hvoraf 75% er β ₁ adrenerge receptorer, 25% er β ₂ adrenerge receptorer), lægemidlet reducerer dannelsen af cyklisk adenosinmonophosphat (cAMP) fra adenosintriphosphat (ATP) stimuleres af catecholaminer, som et resultat af hvilket den intracellulære strøm af calciumioner aftager.

Det har en negativ batmo-, dromo-, krono- og inotrop effekt: det sænker hjerterytmen (HR), reducerer myokardial kontraktilitet, hæmmer ophidselse og ledningsevne. I de første 24 timer efter indtagelse af lægemidlet, som følge af en gensidig stigning i aktiviteten af a-adrenerge receptorer og eliminering af stimulering af p ₂ -adrenerge receptorer, en stigning i mængden af perifer vaskulær modstand (OPSR) bemærkes imidlertid, efter 1-3 dage denne indikator tilbage til det indledende en, og med langvarig brug af nadolol falder.

Den antianginale effekt udvikler sig på grund af et fald i myokardie-iltbehovet på baggrund af et fald i hjertefrekvens og et fald i kontraktilitet. Et fald i hjertefrekvensen forårsager også en forbedring af myokardieperfusion og en stigning i diastol. En stigning i venstre ventrikulær end-diastolisk tryk og en stigning i ventrikulær muskelfiberstrækning kan øge iltbehovet, især hos patienter med kronisk hjertesvigt.

Den antiarytmiske virkning forklares med nadolols evne til at hæmme nogle arytmogene faktorer, såsom højt blodtryk (BP), takykardi, cAMP (som spiller en vigtig rolle i forekomsten af ventrikelflimmer i myokardisk iskæmi), øget aktivitet i det sympatiske nervesystem (ved ventrikulær takyarytmi og myokardieinfarkt). Nadolol reducerer hastigheden af spontan excitation af sinus og ektopiske pacemakere. Undertrykker ledning af impulsen i antegrad retning (i mindre grad - i retrograd) gennem atrioventrikulær knude (AV-knude), praktisk talt uden at påvirke ledningen langs de yderligere veje.

Den hypotensive effekt skyldes et fald i minutvolumenvolumen og sympatisk stimulering af perifere kar, et fald i aktiviteten af renin-angiotensin-aldosteron-systemet (RAAS) (vigtigt hos patienter med initial renin-hypersekretion), gendannelse af følsomheden af aortabue-baroreceptorerne (deres aktivitet stiger ikke som reaktion på et fald i AD) såvel som effekten på centralnervesystemet.

Lægemidlet genopretter også følsomheden af baroreceptor depressor refleks.

Blokade af præsynaptiske p ₂ adrenoreceptorer forårsager et fald i frigivelsen af noradrenalin fra de endelser sympatiske fibre og et fald i adrenerg innervation af blodkar.

Nadolol øger koncentrationen af thyroglobulin (TG) og lavdensitetslipoprotein (LDL), sænker koncentrationen af højdensitetslipoprotein (HDL) i blodplasma.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes nadolol dårligt og ujævnt fra mave-tarmkanalen (ca. 30%). Den maksimale plasmakoncentration (_Cmax) nås inden for 3-4 timer, ligevægtskoncentrationen i blodet etableres efter 6-9 dages regelmæssig brug af lægemidlet.

Binder til plasmaproteiner 4–30% af dosis. Lægemidlet er kendetegnet ved lav fedtopløselighed. Det trænger dårligt igennem blod-hjerne- og placenta-barrierer. Udskilles i modermælk.

Undergår minimal biotransformation i leveren. Det udskilles uændret hovedsageligt af nyrerne (70-90%), i mindre grad - med galde. Halveringstiden (T _½) er 20-24 timer, kan øges hos patienter med nyreinsufficiens. Efter en enkelt dosis udskilles den fuldstændigt efter 4 dage.

Nadolol fjernes fra kroppen ved hæmodialyse.

Indikationer til brug

• arteriel hypertension
• hjertekrampe;
• hyperkinetisk hjertesyndrom;
• hjerte-iskæmi;
• rytmeforstyrrelser (supraventrikulær takykardi, paroxysmal atriel takykardi, sinustakykardi, supraventrikulær ekstrasystol);
• sekundær forebyggelse af myokardieinfarkt (med en klinisk stabil patients tilstand);
• pulsregulering med atrieflimren eller flagren;
• kontrol af arytmi i feokromocytom (i kombination med alfablokkere), medfødt syndrom med forlænget QT-interval, mitralventilprolaps, myokardieinfarkt uden tegn på hjertesvigt og tyrotoksikose;
• rysten;
• forebyggelse af migræne.

Kontraindikationer

Absolut:

• dekompenseret kronisk hjertesvigt eller akut hjertesvigt;
• Prinzmetals angina;
• arteriel hypotension (systolisk blodtryk <90 mm Hg, især med hjerteinfarkt);
• syg sinus syndrom
• atrioventrikulær blok II - III grad;
• sinoatriel blokade;
• kardiogent shock;
• kardiomegali (ingen tegn på hjertesvigt)
• bradykardi (puls <40 slag pr. minut)
• Raynauds sygdom og perifer vaskulær okklusiv sygdom, kompliceret af intermitterende claudicering, smerter i hvile eller koldbrand;
• svær bronkialastma;
• diabetes;
• alvorlig nyre- og / eller leverdysfunktion
• samtidig administration af monoaminoxidaseinhibitorer (MAO);
• periode med graviditet og amning
• overfølsomhed over for lægemidlet.

Relativ (Nadolol skal bruges med ekstrem forsigtighed):

• kompenseret kronisk hjertesvigt
• lav brøkdel af venstre ventrikel på ekkokardiogram;
• nedsat nyre- / leverfunktion
• thyrotoksikose;
• myasthenia gravis;
• feokromocytom;
• depression (nuværende eller historie);
• psoriasis;
• en historie med allergiske reaktioner
• børn og alderdom.

Nadolol, brugsanvisning: metode og dosering

Nadolol tabletter skal tages oralt, uanset måltider.

Anbefalede doseringsregimer:

• arytmi: 40 mg en gang dagligt, om nødvendigt med intervaller på 7 dage øges dosis gradvist til den optimale terapeutiske, den maksimale daglige dosis er 160 mg;
• angina pectoris: 40 mg 1 gang dagligt, derefter øges dosis gradvist til intervaller på 7 dage til de optimale terapeutiske 120-160 mg, den maksimale daglige dosis er 240 mg;
• arteriel hypertension: startdosis - 80 mg en gang dagligt, derefter, hvis det er nødvendigt at observere 7-dages intervaller, øges dosis gradvist til den optimale terapeutiske 160 mg, den maksimale daglige dosis er 240 mg;
• migræne: den indledende dosis er 40 mg en gang dagligt, hvorefter dosis, hvis det er nødvendigt, observeres 7-dages intervaller gradvist til 80-160 mg;
• hyperthyroidisme: afhængigt af det kliniske respons kan den daglige dosis være 80-160 mg.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion, afhængigt af kreatininclearance (CC), skal intervallerne mellem doser af lægemidlet være:

• CC 50 ml / min - 20 timer;
• CC 31-49 ml / min - 24-36 timer;
• CC 11-30 ml / min - 24-48 timer;
• CC 10 ml / min - 40-60 timer.

Bivirkninger

• fra det kardiovaskulære system: svækkelse af myokardial kontraktilitet, arytmier, nedsat myokardiel ledning, hjertebanken, sinus bradykardi, nedsat blodtryk, brystsmerter, ortostatisk hypotension, manifestation af angiospasme (afkøling af underekstremiteterne, øget forstyrrelse af perifer cirkulation, Raynauds syndrom), udvikling / forværring af kronisk hjertesvigt (åndenød, hævelse af ankler og fødder), AV-blokering indtil udviklingen af komplet tværgående blokade og hjertestop;
• fra åndedrætsorganerne: næsestop, laryngospasme, åndedrætsbesvær, bronkospasme;
• fra det centrale og perifere nervesystem: astenisk syndrom, svimmelhed, træthed, mareridt, døsighed, hovedpine, søvnløshed, angst, svaghed, kortvarigt hukommelsestab, hallucinationer, forvirring, depression, paræstesi i lemmerne, muskelsvaghed, rysten;
• fra fordøjelsessystemet: ændringer i smag, tørhed i mundslimhinden, diarré, forstoppelse, mavesmerter, kvalme, opkastning, ændringer i aktiviteten af leverenzymer og bilirubinniveauer, leverdysfunktion (kolestase, mørk urin, gulhed i huden eller sclera);
• fra det hæmatopoietiske system: leukopeni, agranulocytose, trombocytopeni (usædvanlig blødning og blødning);
• fra det endokrine system: hypothyroidisme, hypoglykæmi (hos patienter, der får insulin) eller hyperglykæmi (hos patienter med ikke-insulinafhængig diabetes mellitus);
• fra synsorganet: et fald i sekretionen af tårevæske, ømhed og tørhed i øjnene, sløret syn, konjunktivitis;
• dermatologiske og allergiske reaktioner: udslæt, urticaria, kløe, rødmen i huden, forværring af psoriasis symptomer, psoriasis-lignende hudreaktioner, eksanthem, øget svedtendens;
• andre: abstinenssyndrom (forhøjet blodtryk, øgede angina anfald), artralgi, rygsmerter, nedsat styrke, svækket libido.

Overdosis

Når du tager en overdreven dosis nadolol, kan følgende symptomer forekomme: arteriel hypotension, svimmelhed, arytmi, bradykardi, akrocyanose, åndedrætsbesvær, hjertesvigt. I alvorlige tilfælde er kollaps mulig.

For at fjerne stoffet fra kroppen udføres hæmodialyse. Afhængigt af det kliniske billede kan følgende lægemidler ordineres: atropin (0,25-1 mg intravenøst), beta-adrenomimetika (isoprenalin), diuretika, kardiotonika (hjerteglykosider, dopamin, dobutamin, epinefrin, noradrenalin), beroligende midler (lorazepam, diazepam) og andre symptomatiske midler.

specielle instruktioner

For at undgå udvikling af et abstinenssyndrom ved langvarig behandling, skal du stoppe med at tage Nadolol gradvist - i mindst 2 uger under tæt lægeligt tilsyn.

For patienter med feokromocytom kan lægemidlet kun ordineres efter indledende behandling med alfablokkere.

Om nødvendigt bør kirurgisk indgreb (inklusive dental) ved brug af generel anæstesi Nadolol annulleres et par dage før implementeringen. Hvis dette ikke er muligt, skal anæstesilægen advares om at tage stoffet, så han samler bedøvelsesmidlet med den mindst negative inotrope virkning.

I tilfælde af forberedelse af patienten til delvis thyroidektomi i løbet af de foregående 10 dage ordineres kaliumiodid samtidigt med lægemidlet Nadolol.

Lægemidlet kan interferere med resultaterne af nogle laboratorietests.

Nadolol har evnen til at maskere nogle tegn på hypoglykæmi (ændringer i blodtryk og udvikling af takykardi) og hyperthyreoidisme (udseendet af takykardi).

Hos patienter med en belastet allergisk historie og hos patienter, der modtager immunterapi eller ekstrakter af allergener til hudtest, kan Nadolol øge sværhedsgraden og varigheden af anafylaktiske reaktioner over for allergener samt neutralisere effekten af konventionelle doser af adrenalin. I denne henseende anbefales det at erstatte Nadolol med et andet lægemiddel fra denne farmakologiske gruppe.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Nadolol forårsager i nogle tilfælde forstyrrelser fra centralnervesystemet (herunder muskelsvaghed, svimmelhed, døsighed, hallucinationer), og derfor anbefales det i behandlingsperioden at afstå fra potentielt farligt arbejde og kørsel.

Påføring under graviditet og amning

Under forsøg med nadolol på kaniner i en dosis, der var 10 gange højere end det maksimale anbefalede til mennesker, viste lægemidlet embryotoksiske og føtotoksiske egenskaber. Disse virkninger var fraværende hos rotter og hamstere. Det er blevet foreslået, at nadolol, der anvendes under graviditet, kan forårsage intrauterin væksthæmning, hypoglykæmi og bradykardi hos fosteret. I denne henseende er udnævnelsen af lægemidlet kontraindiceret for gravide kvinder.

Det er blevet fastslået, at nadolol trænger ind i modermælken i en koncentration, der overstiger plasmakoncentrationen. I studier med 12 ammende kvinder, der fik lægemidlet i 5 dage i en daglig dosis på 80 mg, var den gennemsnitlige koncentration af nadolol i mælk 24 timer efter at have taget den sidste dosis 357 ng / ml, mens plasmakoncentrationen var 77 ng / ml. Det er beregnet, at et barn, der vejer 5 kg, modtager fra 2 til 7% af den voksne ækvivalente dosis gennem mælk. Selvom udviklingen af bivirkninger og komplikationer ikke er registreret, er indgivelsen af lægemidlet kontraindiceret under amning.

Pædiatrisk anvendelse

Sikkerheden og effekten af Nadolol hos børn og unge under 18 år er ikke fastslået, derfor anbefales lægemidlet ikke til denne aldersgruppe af patienter.

Med nedsat nyrefunktion

• alvorlige funktionelle lidelser i nyrerne: lægemidlet er kontraindiceret;
• milde til moderate forstyrrelser: Forsigtighed påkrævet.

Til krænkelser af leverfunktionen

• alvorlige funktionelle lidelser i leveren: lægemidlet er kontraindiceret;
• milde til moderate forstyrrelser: Forsigtighed påkrævet.

Brug til ældre

Hos ældre patienter skal lægemidlet Nadolol anvendes med forsigtighed, dosisjustering kan være nødvendig.

Lægemiddelinteraktioner

Nadolol er kontraindiceret til brug sammen med MAO-hæmmere.

Der skal udvises særlig forsigtighed ved samtidig administration af psykotrope lægemidler.

Arteriel hypotension kan forstærkes af perifere vasodilatatorer, sympatholytika, diuretika, dihydropyridin-calciumantagonister; svækkes - isoprenalin og adrenalin.

Med samtidig brug af kinidinlægemidler øger generel anæstetika, diltiazem og amiodaron sandsynligheden for krænkelser af automatisme, kontraktilitet og ledning af hjertet.

Hvis clonidin seponeres under fortsat behandling med nadolol, er der en risiko for pludselig udvikling af svær arteriel hypertension. Formentlig skyldes dette en stigning i indholdet af catecholaminer i det cirkulerende blod og en stigning i deres vasokonstriktor handling.

Tilfælde af alvorlig arteriel hypotension med samtidig anvendelse af natriumamidotrizoat er beskrevet.

Nadolol kan blokere den positive inotrope virkning af theophyllin samt forbedre virkningerne (inklusive toksisk) af lidocain, hvilket tilsyneladende skyldes en afmatning i dets metabolisme i leveren.

Erythromycin er i stand til at øge koncentrationen af nadolol i blodplasmaet.

Fenelzin øger risikoen for bradykardi, neostigmin - arteriel hypotension og bradykardi, teofyllin - bronkospasme hos patienter med obstruktiv kronisk lungesygdom og bronkial astma.

Nadolol øger risikoen for anafylaksi eller alvorlige systemiske allergiske reaktioner, når det anvendes sammen med allergeneekstrakter til hudtest eller allergener, der anvendes til immunterapi.

Analoger

Nadolols analoger er: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol, Celivipre dr.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved stuetemperatur på et mørkt sted uden for børns rækkevidde.

Udløbsdato - se pakken.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Nadolol

Der er praktisk talt ingen anmeldelser om Nadolol på medicinske fora og specialiserede websteder. Der er sjældne rapporter, hvor patienter bekræfter effektiviteten af dette lægemiddel i sygdomme i det kardiovaskulære system, men klager over dets utilgængelighed i apotekskæder.

Pris på Nadolol apoteker

Prisen på Nadolol er i øjeblikket ukendt på grund af manglen på lægemidlet på apoteker. Prisen for en analog af Korgard for en pakke med 28 tabletter på 80 mg er ca. 1950 rubler.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!