Welson
Welson: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Velson
ATX-kode: N05CH01
Aktiv ingrediens: melatonin (Melatonin)
Producent: JSC "Pharmproekt" (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2020-25-06
Priser på apoteker: fra 385 rubler.
Købe
Welson er et adaptogent lægemiddel med en beroligende og hypnotisk virkning.
Frigør form og sammensætning
Produktet produceres i form af filmovertrukne tabletter: rund bikonveks, filmskallen er hvid, kernen i tværsnit er fra hvid til næsten hvid med en brun nuance (10 stk. I en blisterstrimmel; i en papæske 3, 6 eller 9 pakker og instruktioner til brug af Welson).
1 tablet indeholder:
- aktivt stof: melatonin - 3 mg;
- yderligere komponenter: mikrokrystallinsk cellulose, calciumhydrogenphosphatdihydrat, croscarmellosenatrium, povidon K-25, calciumstearat, talkum, kolloid siliciumdioxid;
- filmskal: Hvid opadry (03A280002) [mikrokrystallinsk cellulose, hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose), macrogol (polyethylenglycol), titandioxid].
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Welsons aktive stof er en syntetisk analog af et hormon produceret af pinealkirtlen (pinealkirtlen). Normalt er produktionen af melatonin i pinealkirtlen underlagt en bestemt døgnrytme. Sekretionen af dette stof synkroniseres med dag / nat cyklus, dets plasmakoncentration når et maksimum om natten og et minimum om dagen. Fraværet af lys er fastgjort af øjenhinden, derfra kommer signalet ind i den suprachiasmatiske kerne via retinohypothalamisk vej og derefter til den øvre cervikale ganglion (cervikal ganglion). Fra enderne af de sympatiske nervefibre, der afviger fra neuronerne i denne knude, frigøres noradrenalin i parenchymen i pinealkirtlen, hvilket aktiverer syntesen af melatonin. Sekretionen af sidstnævnte undertrykkes af lys.
Svækkelse af melatoninproduktion og forstyrrelse af døgnrytme kan forekomme, når nogen af forbindelserne i sekretionen af dette hormon påvirkes.
Følgende forhold kan forårsage et fald i melatoninproduktionen:
- desynkroni (forstyrrelse af søvn-vågne-cyklus) som følge af virkningen af endogene (søvnforsinkelse / fremadskridende syndromer) og eksogene (søvnforstyrrelser i tilfælde af en ændring i tidszoner, skift arbejdsplan) faktorer;
- øget eksponering om natten for kunstige lyskilder (især af det blå spektrum), såsom skærme på smartphones, computere, tv;
- perimenopause og postmenopause hos kvinder;
- ældre alder
- tager benzodiazepiner, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), β-blokkere;
- alkoholforbrug og aktiv rygning.
Welson fremmer normaliseringen af døgnrytme, demonstrerer adaptogene, hypnotiske og beroligende virkninger. Giver en stigning i koncentrationen af serotonin og gamma-aminosmørsyre (GABA) i hypothalamus og midthjernen, regulerer aktiviteten af enzymet pyridoxal kinase, som er involveret i produktionen af GABA, serotonin og dopamin. Hormonet er ansvarlig for søvn-vågne cyklus, daglige ændringer i kropstemperatur og fysisk aktivitet; hjælper med at forbedre de intellektuelle og mnestiske funktioner i hjernen og følelsesmæssig og personlig sfære.
Welson fører til normalisering af nattesøvn og fremmer dannelsen af en biologisk rytme. Melatonin fremskynder at falde i søvn, reducerer antallet af nattevågninger og forbedrer søvnkvaliteten. Efter at have vågnet om morgenen forårsager stoffet ikke følelser af sløvhed, træthed og tab af styrke. Reducerer niveauet af stressreaktioner, regulerer det neuroendokrine systems funktioner. For patienter, der er følsomme overfor vejrforhold, hjælper værktøjet med at tilpasse sig ændringer i vejrforholdene.
At tage melatonin fører ikke til afhængighed og afhængighed.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes melatonin intensivt fra mave-tarmkanalen (GIT). Kinetikken for det aktive stof i dosisområdet fra 2 til 8 mg er lineær. Når melatonin tages oralt i en dosis på 3 mg i spyt og blodplasma, registreres den maksimale koncentration (Cmax) efter henholdsvis 60 og 20 minutter. Perioden for at nå Cmax i blodserum (T Cmax) er i gennemsnit 60 minutter (interval 20-90 minutter). Efter anvendelse af melatonin i en dosis på 3–6 mg er serum C max normalt 10 gange højere end det endogene melatoninindhold i serum om natten. Dens absorption nedsættes med samtidig fødeindtagelse.
Efter oral administration varierer biotilgængeligheden af melatonin fra 9 til 33% og er omtrent lig med 15%.
Forbindelsen af det aktive stof med plasmaproteiner i in vitro-undersøgelser er 60%. Melatonin binder hovedsageligt til α 1- syre glycoprotein, albumin, high density lipoproteiner (HDL). Welson distribueres intensivt i spyt og trænger gennem blod-hjerne-barrieren, detekteres i moderkagen. Fordelingsvolumen (V d) er cirka 35 liter, niveauet af lægemidlet i cerebrospinalvæsken er 2,5 gange lavere end i plasma.
Den metaboliske transformation af melatonin forekommer hovedsageligt i leveren med mulig deltagelse ifølge resultaterne af eksperimentelle undersøgelser, isoenzymer CYP1A1 og CYP1A2 samt CYP2C19 af cytokrom P450. Efter indtagelse gennemgår det aktive stof signifikant transformation under den indledende passage gennem leveren, hvor det hydroxyleres og konjugeres med glucuronid og sulfat til dannelse af hovedmetabolitten af 6-sulfatoxymelatonin, som ikke er aktiv. Graden af præsystemisk metabolisme er ret høj - op til 85%.
Melatonin udskilles fra kroppen via nyrerne - ca. 90% udskilles i urinen i form af glukuron- og sulfatkonjugater af 6-hydroxymelatonin, og ca. 2-10% udskilles uændret. Den gennemsnitlige halveringstid (T 1/2) er 45 minutter.
Welsons farmakokinetiske parametre er påvirket af alder, rygning, koffeinforbrug og oral prævention. I en kritisk tilstand er der en acceleration af absorption og en krænkelse af eliminering af lægemidlet.
Indikationer til brug
Welson anbefales til brug ved søvnforstyrrelser, herunder dem, der er forbundet med forstyrrelser i søvn-vågenrytme, herunder desynkroni.
Kontraindikationer
Absolut:
- alvorlig nyresvigt
- autoimmune sygdomme;
- leversvigt;
- alder op til 18 år
- graviditet og amning
- overfølsomhed over for nogen af Welsons bestanddele.
Da effekten på melatonins farmakokinetik ved mild og moderat nyresvigt ikke er undersøgt, er det nødvendigt at bruge et adaptogent middel med forsigtighed, hvis patienter med denne patologi har denne patologi.
Welson, brugsanvisning: metode og dosering
Welson tabletter tages oralt. De skal tages med en tilstrækkelig mængde væske.
Anbefalet doseringsregime:
- søvnforstyrrelser, desynkroni: en gang dagligt i en dosis på 3 mg (1 tablet) 30-40 minutter inden sengetid;
- ændring af tidszoner som et adaptogent middel: 1 dag før den planlagte flyvning og derefter i 2-5 dage, 3 mg (1 tablet) 30-40 minutter før sengetid.
Den maksimale daglige dosis Welson bør ikke overstige 6 mg.
Bivirkninger
Forekomsten af bivirkninger efter systemiske organklasser [skala: (≥ 1/10) - meget ofte, (fra ≥ 1/100 til <1/10) - ofte (fra ≥ 1/1000 til <1/100) - sjældent (fra ≥ 1/10 000 til <1/1000) - sjældent (<1/10 000, inklusive individuelle meddelelser) - ekstremt sjælden; frekvensen kan ikke beregnes ud fra de tilgængelige data - med en ukendt frekvens]:
- lymfesystem og blod: sjældent - trombocytopeni, leukopeni;
- immunsystem: med ukendt hyppighed - overfølsomhedsreaktioner;
- parasitære og infektiøse læsioner: sjældent - herpes zoster;
- nervesystem: sjældent - døsighed, sløvhed, psykomotorisk hyperaktivitet, hovedpine, migræne, svimmelhed; sjældent - dårlig søvnkvalitet, nedsat koncentration og / eller hukommelse, paræstesi, rastløse bens syndrom, besvimelse, delirium
- hjerte-kar-system: sjældent - arteriel hypertension; sjældent - hedeture, hjertebanken, anstrengende angina;
- høreorgan, labyrintlidelser: sjældent - svimmelhed, positionssvimmelhed;
- synsorgan: sjældent - øget lakrimation, sløret syn, nedsat synsstyrke
- psykiske lidelser: sjældent - angst, søvnløshed, irritabilitet, nervøsitet, usædvanlige drømme, angst, mareridt; sjældent - opvågnen tidligt om morgenen, humørsvingninger, tåreanhed, agitation, aggression, stresssymptomer, lavt humør, desorientering, øget libido, depression;
- metabolisme: sjældent - hypokalæmi, hyponatræmi, hypertriglyceridæmi;
- fordøjelseskanalen: sjældent - kvalme, mundtørhed, dyspepsi, ulcerøs stomatitis, mavesmerter, herunder smerter i øvre del af maven; sjældent - spyt hypersekretion, oppustethed, dårlig ånde, opkastning, ubehag i maven, gastrointestinale forstyrrelser / forstyrrelser, øget peristaltik, gastrisk dyskinesi, ulcerøs glossitis, gastritis, bulløs stomatitis, gastroøsofageal sygdom;
- hepatobiliær system: sjældent - hyperbilirubinæmi;
- urinsystem: sjældent - proteinuri, glukosuri sjældent - hæmaturi, polyuri, nokturi;
- bevægeapparatet og bindevæv: sjældent - smerter i lemmerne; sjældent - natkramper, muskelspasmer, nakkesmerter, gigt;
- kønsorganer og brystkirtler: sjældent - symptomer på overgangsalderen; sjældent - prostatitis, priapisme; med en ukendt frekvens - galactorrhea;
- hud og subkutant fedt: sjældent - nattesved, tør hud, udslæt, dermatitis, kløe (inklusive generaliseret); sjældent - erytem, neglesår, hånddermatitis, kløende udslæt, eksem, generaliseret udslæt, psoriasis; med en ukendt frekvens - hævelse af tungen og / eller mundslimhinden, Quinckes ødem;
- generelle lidelser: sjældent - smertefulde fornemmelser i brystet, asteni; sjældent - træthed, tørst, smerte;
- laboratorieresultater: sjældent - øget kropsvægt, unormale leverfunktionsindikatorer; sjældent - en ændring i niveauet af elektrolytter i blodet, en stigning i aktiviteten af levertransaminaser, en afvigelse fra normen i resultaterne af laboratorietests.
Overdosis
Ifølge offentliggjorte data førte ikke lægemidlet i en daglig dosis, der ikke overstiger 300 mg, til klinisk signifikante bivirkninger. Da Welson blev brugt i flere uger i doser på 3000-6600 mg, blev der registreret lidelser som hyperæmi, diarré, mavekramper, scotoma og hovedpine.
Tab af bevidsthed blev bemærket i tilfælde af at tage Welson i doser op til 1000 mg. Overdosering af melatonin kan forårsage døsighed. I denne tilstand anbefales gastrisk skylning, indtagelse af aktivt kul, symptomatisk behandling.
Clearance af melatonin efter oral administration forventes ikke at overstige 12 timer.
specielle instruktioner
Når du har taget tabletterne, skal du passe på udsættelse for stærkt lys, da sidstnævnte kan svække effektiviteten af behandlingen.
Brug af Welson anbefales ikke til personer med autoimmune sygdomme på grund af manglen på kliniske data om behandling af søvnforstyrrelser med melatonin i denne kategori af patienter.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Det adaptogene lægemiddel forårsager døsighed, derfor er det nødvendigt i løbet af indgivelsesperioden at afstå fra at føre køretøjer og betjene andre potentielt farlige og komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amning
Welson tabletter kan ikke anvendes til behandling af gravide og ammende kvinder.
Patienter, der planlægger en graviditet, skal huske, at lægemidlet har en svag prævention.
Pædiatrisk anvendelse
Welson er kontraindiceret til personer under 18 år på grund af manglende data, der indikerer dets effektivitet og sikkerhed hos børn og unge.
Med nedsat nyrefunktion
I nærværelse af nedsat nyrefunktion fører langvarig brug af melatonin ikke til dets ophobning, hvilket er i overensstemmelse med en kort T 1/2 hos mennesker. Hos patienter med svær nyresvigt er lægemiddelterapi kontraindiceret; med mild til moderat grad skal Welson tages med forsigtighed.
Til krænkelser af leverfunktionen
På grund af det faktum, at Welsons stofskifte hovedsageligt forekommer i leveren, når dets funktion er nedsat, øges niveauet af endogent melatonin. Om dagen øges koncentrationen af lægemidlet betydeligt hos patienter med levercirrhose.
Behandling med lægemidlet er kontraindiceret hos patienter med nedsat leverfunktion.
Brug til ældre
Hos ældre patienter kan absorptionshastigheden af melatonin reduceres med 50%, såvel som dets biotransformation nedsættes. Ved anvendelse af forskellige doser Welson til ældre blev højere værdier for Cmax og værdier for området under koncentrationstidskurven (AUC) registreret, hvilket indikerer en reduceret stofskifte i denne aldersgruppe. Som et resultat kan ældre patienter tage stoffet 1-1,5 timer før sengetid.
Lægemiddelinteraktioner
Melatonin i koncentrationer, der væsentligt overstiger terapeutiske, inducerer CYP3A-isoenzymet in vitro. Den kliniske betydning af dette fænomen er ikke nøjagtigt fastslået. Hvis der vises tegn på induktion, kan det være nødvendigt at reducere doserne af de midler, der samtidig modtages med den.
Interaktionsreaktioner er mulige ved kombineret brug af melatonin med følgende lægemidler (kombinationer kræver særlig pleje):
- cimetidin (hæmmer af CYP2D-isoenzymer): øger plasmaindholdet af melatonin i blodet;
- 5- og 8-methoxypsoralen: koncentrationen af melatonin i blodet stiger som et resultat af inhibering af dets metabolisme;
- hæmmere af isoenzymet CYPA2, herunder quinoloner: øget eksponering for melatonin;
- østrogenholdige stoffer: plasmakoncentrationen af melatonin øges på grund af inhibering af den metaboliske proces med deltagelse af CYP1A1- og CYP1A2-isoenzymer;
- rifampicin, carbamazepin og andre inducere af CYP1A2-isoenzymet: plasmakoncentrationen af Welson falder;
- fluvoxamin: indholdet af melatonin i blodet stiger markant (værdien af AUC og Cmax øges henholdsvis 17 og 12 gange) på grund af inhibering af dets biotransformation med isoenzymer CYP1A2 og CYP2C19; du vil undgå denne kombination;
- nikotin: et fald i koncentrationen af melatonin hos rygere er mulig som et resultat af induktion af isoenzymet CYP1A2;
- ethanol: Welsons effektivitet er svækket;
- imipramin + thioridazin: følelsen af ro kan øges, vanskeligheder med at udføre nogle opgaver sammenlignet med imipramin monoterapi kan registreres, samt risikoen for en stigning i følelsen af uklarhed i hovedet sammenlignet med brugen af thioridazin alene;
- zolpidem, zaleplon, zopiclon og andre benzodiazepin og ikke-benzodiazepin hypnotika: den beroligende virkning af disse stoffer øges; kombineret brug kan fremkalde progressiv svækkelse af hukommelse, opmærksomhed og koordination sammenlignet med zolpidem monoterapi.
Der er et stort antal publikationer om virkningen på sekretionen af endogent melatonin fra følgende lægemidler: antidepressiva, agonister / antagonister til opioide og adrenerge receptorer, benzodiazepiner, prostaglandininhibitorer, tryptophan, ethanol. Den gensidige indflydelse af disse lægemidler på melatonins dynamik og kinetik er ikke blevet undersøgt.
Analoger
Welsons analoger er Melatonin Evalar, Melarena, Circadin, Meladapt, Melarithm, Melatonin-SZ, Sonnovan, Kakspal Neo, Melaxen osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Det er nødvendigt at gemme stoffet på et sted beskyttet mod lys uden for børns rækkevidde ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarheden er 4 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Fås uden recept.
Anmeldelser om Welson
Anmeldelserne om Welson fundet på specialiserede websteder er for det meste positive. Patienter bemærker, at stoffet fremmer hurtigere søvn, slapper af, beroliger og hurtigt giver en fuld sund søvn. Det forårsager ikke træghed om morgenen, træthed og svaghed. Welson har også bevist sig godt som et adaptogen i tilfælde af jetlag.
Nogle gange er der klager over de ret høje omkostninger ved Welson, men på samme tid er tabletter fra en pakke tilstrækkelige i lang tid, og de har en lang holdbarhed. Ulemperne inkluderer et stort antal mulige uønskede virkninger, mange indikerer det hyppige fravær af lægemidlet på apoteker.
Pris for Welson på apoteker
Prisen på Welson i form af filmovertrukne tabletter kan være pr. Pakke indeholdende 30 stk. - 430-450 rubler.
Welson: priser på onlineapoteker
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
Welson 3 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 385 RUB Købe |
Welson tabletter p.o. 3 mg 30 stk. 452 RUB Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!