Spironolacton
Spironolactone: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Spironolactone
ATX-kode: C03DA01
Aktiv ingrediens: spironolacton (Spironolactone)
Producent: Ozone LLC (Rusland); Syntese JSC (Rusland); CJSC Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ukraine)
Beskrivelse og fotoopdatering: 26.08.2019
Priser på apoteker: fra 43 rubler.
Købe
Spironolacton er et kaliumbesparende diuretikum.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform - tabletter: fladcylindrisk, fra hvid til hvid med en cremefarve, med en skråkant, med en svag specifik lugt eller næsten lugtfri (10 stk. I blærer, i en papæske 1 eller 2 pakker; 20 stk. polymer dåser, i en pakke pap 1 dåse).
Sammensætning af 1 tablet:
- aktivt stof: spironolacton - 25 mg;
- yderligere komponenter: crospovidon (Kollidon CL-M), copovidon (Kollidon VA-64), talkum, kartoffelstivelse, calciumstearat (calciumstearinsyre), mikrokrystallinsk cellulose.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Spironolacton er et kaliumbesparende diuretikum. Dens virkningsmekanisme skyldes antagonisme af aldosteron, et mineralokortikosteroidhormon i binyrebarken, som fremmer reabsorption af natriumioner i nyretubuli og forbedrer udskillelsen af kaliumioner.
Spironolacton er en konkurrencedygtig antagonist af aldosteron i forhold til virkningen på den distale nefron (konkurrerer om bindingssteder på cytoplasmatiske proteinreceptorer; i det aldosteronafhængige område af opsamlingskanaler og distale tubuli reducerer det syntesen af permeaser). Reducerer udskillelsen af urinstof og kaliumioner, reducerer urinens surhedsgrad, øger udskillelsen af vand, klor og natriumioner. Styrkelse af diurese bidrager til udviklingen af en hypotensiv virkning, som ikke er permanent.
Den diuretiske virkning af spironolacton udvikler sig efter 2-5 dages behandling.
Farmakokinetik
Efter indtrængen i mave-tarmkanalen absorberes spironolacton hurtigt og fuldstændigt. Lægemidlets biotilgængelighed er 100%.
Med en daglig dosis på 100 mg i 15 dage er den maksimale koncentration af stoffet (Cmax) 80 ng / mg. C max efter indtagelse næste morgen når inden for 2,6 timer.
Det metaboliseres i leveren. Som et resultat af biotransformation dannes adskillige aktive svovlholdige metabolitter (80%), inklusive canrenon (20%) - dens Cmax bestemmes 2-4 timer efter indtagelse af Spironolactone.
Plasmaproteiner binder 98% (canrenon - 90%). Trænger dårligt ind i væv og organer. Fordelingsvolumen er 0,05 l / kg. Spironolacton krydser placentabarrieren, canrenon - i modermælk.
Det udskilles hovedsageligt fra kroppen via nyrerne (i form af metabolitter - 50%, uændret - 10%), delvist gennem tarmene. Halveringstiden (T 1/2) er 13-24 timer. Canrenon udskilles i to faser, T 1/2 i den første - 2-3 timer, i den anden - 12-96 timer.
T 1/2 stiger med kronisk hjertesvigt og levercirrhose. Der er ingen tegn på ophobning af lægemidlet, men risikoen øges med kronisk nyresvigt og hyperkalæmi.
Indikationer til brug
- ødematøst syndrom ved kronisk hjertesvigt;
- essentiel hypertension (som en del af kombinationsbehandling)
- hypokalæmi / hypomagnesæmi (til profylakse som et hjælpestof, mens du tager diuretika, hvis det er umuligt at bruge andre metoder til at korrigere kaliumniveauer);
- primær hyperaldosteronisme (Connes syndrom) - til diagnose såvel som til et kort præoperativt behandlingsforløb;
- nefrotisk syndrom, skrumpelever, ledsaget af ødemer og / eller ascites samt andre tilstande ledsaget af ødem, hvor sekundær hyperaldosteronisme kan påvises.
Kontraindikationer
- alvorlig kronisk nyresvigt (kreatininclearance mindre end 10 ml / minut)
- hyponatræmi;
- hyperkalæmi;
- anuria;
- Addisons sygdom;
- lactaseintolerance, lactosemangel, glucose-galactose malabsorptionssyndrom;
- graviditet;
- børn under 3 år;
- amningsperiode
- overfølsomhed over for komponenterne i Spironolacton.
Forsigtigt:
- metabolisk acidose;
- hyperkalcæmi;
- leversvigt;
- diabetes mellitus med bekræftet eller mistanke om kronisk nyresvigt
- diabetisk nefropati;
- atrioventrikulær blok;
- gynækomasti eller samtidig brug af lægemidler, der forårsager gynækomasti;
- dysmenoré
- lokal og generel anæstesi
- kirurgiske indgreb;
- ældre alder.
Instruktioner til brug af Spironolactone: metode og dosering
Spironolacton-tabletter skal tages oralt.
Anbefalede doseringsregimer for voksne:
- edematøst syndrom på grund af kronisk hjertesvigt: 100-200 mg dagligt i 2-3 doser i 5 dage i kombination med thiazid eller loop diuretika. Den daglige vedligeholdelsesdosis vælges individuelt: minimum - 25 mg, maksimalt - 200 mg;
- Essentiel hypertension: 50-100 mg 1 gang dagligt, om nødvendigt øges dosis gradvist (1 gang om 2 uger) til 200 mg. Et passende respons på terapi bemærkes normalt efter 2 uger;
- hypokalæmi og hypomagnesæmi forårsaget af brug af diuretika: 25-100 mg dagligt i en eller flere doser. Hvis orale kaliumpræparater eller andre metoder til at kompensere for dets mangel er ineffektive, kan den daglige dosis øges til det maksimalt tilladte - 400 mg;
- ødem på grund af nefrotisk syndrom (i tilfælde af ineffektivitet af andre typer terapi): 100-200 mg;
- ødem på grund af levercirrhose: hvis forholdet mellem natrium- og kaliumioner i urinen overstiger 1 - 100 mg pr. dag, hvis det er mindre end 1 - 200-400 mg. Vedligeholdelsesdosen vælges individuelt;
- idiopatisk hyperaldosteronisme: 100-400 mg pr. dag;
- svær hyperaldosteronisme og hypokalæmi: 300-400 mg dagligt i 2-3 doser. Efter forbedring af tilstanden reduceres den daglige dosis gradvist til en vedligeholdelsesdosis på 25 mg.
Børn med ødem ordineres 1–3,3 mg / kg kropsvægt (30-90 mg / m 2) om dagen til 1-4 doser. Efter 5 dage justeres dosis. Om nødvendigt kan den øges 3 gange i forhold til den oprindelige.
Anvendelsen af Spironolactone til diagnose af hyperaldosteronisme:
- kort diagnostisk test: 400 mg dagligt (i flere doser) i 4 dage. Hvis koncentrationen af kalium steg, mens du tager stoffet, og derefter faldt efter dets tilbagetrækning, kan vi antage tilstedeværelsen af primær hyperaldosteronisme;
- langvarig diagnostisk test: 400 mg dagligt (i flere doser) i 3-4 uger. Hvis det i denne periode er muligt at korrigere hypokalæmi og arteriel hypertension, kan man antage tilstedeværelsen af primær hyperaldosteronisme.
Efter etablering af diagnosen "primær hyperaldosteronisme" ved hjælp af mere nøjagtige diagnostiske metoder ordineres Spironolacton til et kort forløb af præoperativ behandling - 100-400 mg pr. Dag (til 1-4 doser) i hele den forberedende periode. Hvis operationen ikke er angivet, bruges lægemidlet til langvarig vedligeholdelsesbehandling i den laveste effektive dosis, som lægen vælger individuelt for hver patient.
Bivirkninger
- fordøjelsessystemet: diarré eller forstoppelse, mavesmerter, tarmkolik, gastritis, kvalme, opkastning, leverdysfunktion, sårdannelse og blødning i mave-tarmkanalen;
- endokrin system: ved langvarig brug hos mænd - erektil dysfunktion, nedsat styrke, gynækomasti; hos kvinder - grov stemme, hirsutisme, hypertrichose, ømhed i brystet, amenoré, dysmenoré, metrorragi i klimakteriet, brystcarcinom;
- urinvejene: hyperurikæmi, hypercreatininemia, øget urea koncentration, akut nyresvigt;
- nervesystem: hovedpine, ataksi, døsighed, sløvhed, svimmelhed, forvirring, muskelspasmer, sløvhed;
- hæmatopoietiske organer: agranulocytose, megaloblastose, trombocytopeni;
- metabolisme: krænkelse af syrebasetilstanden og vandelektrolytmetabolismen (metabolisk hypochloræmisk acidose eller alkalose);
- dermatologiske og allergiske reaktioner: alopeci, urticaria, kløe, lægemiddelfeber, erytematøs og makulopapulær udslæt;
- andre: muskelspasmer, kramper i lægmusklene.
Overdosis
Symptomer: diarré, kvalme, opkastning, dehydrering, hyperkalcæmi, hyponatræmi (tørst, mundtørhed, døsighed), hyperkalæmi (svaghed, myasthenia gravis, paræstesi, arytmier), øget urinstofkoncentration, nedsat blodtryk, svimmelhed, hududslæt.
Gastrisk skylning anbefales. Terapi for arteriel hypotension og dehydrering er symptomatisk. I tilfælde af hyperkaliæmi vises normaliseringen af vandelektrolytmetabolisme med kaliumudskillende diuretika, hurtig parenteral administration af en 5-20% dextroseopløsning (glucose) med insulin med en hastighed på 0,25-0,5 U pr. 1 g dextrose (glucose). Om nødvendigt injiceres dextrose (glucose) igen. I tilfælde af alvorlig forgiftning udføres hæmodialyse.
specielle instruktioner
Skønt spironolacton ikke har nogen direkte virkning på kulhydratmetabolismen på grund af risikoen for hyperkalæmi, bør det anvendes med forsigtighed ved diabetes mellitus, især når det ledsages af diabetisk nefropati.
Ældre mennesker, patienter med lever- og nyresygdom samt patienter, der samtidig modtager ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, har brug for regelmæssig overvågning af nyrefunktion og serumelektrolytter.
Under behandlingen anbefales det at udelukke fødevarer rig på kalium fra kosten; alkohol er forbudt.
Spironolacton gør det vanskeligt at opdage adrenalin, digoxin og cortisol i blodet.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I starten af behandlingen skal man afstå fra at køre bil og udføre potentielt farlige typer arbejde, der kræver høj koncentration af opmærksomhed og reaktionshastighed. Desuden bestemmes graden af begrænsninger individuelt.
Påføring under graviditet og amning
Der er ingen data, der bekræfter den negative virkning af Spironolacton på fosterudvikling. Ikke desto mindre er lægemidlet kontraindiceret i graviditetens første trimester, i andet og tredje trimester kan det bruges som anvist af en læge under hans nøje tilsyn.
Metabolitten af spironolacton (canrenon) udskilles i modermælken, og derfor bør amning afbrydes, hvis behandlingen under amning er klinisk berettiget.
Pædiatrisk anvendelse
I henhold til instruktionerne er Spironolactone forbudt til behandling af børn under 3 år (på grund af den faste doseringsform).
Med nedsat nyrefunktion
Spironolacton er kontraindiceret ved svær kronisk nyresvigt (kreatininclearance <10 ml / min).
Patienter med nyreinsufficiens, diabetisk nefropati og anuri bør tage Spironolacton med forsigtighed.
Til krænkelser af leverfunktionen
Ved leversvigt og levercirrhose bør Spironolactone anvendes med forsigtighed.
Brug til ældre
Ældre patienter skal behandles med forsigtighed. I begyndelsen af behandlingen anbefales det at tage minimumsdosen med dens yderligere titrering, indtil den krævede er nået. I løbet af behandlingen er det nødvendigt at overvåge nyrernes og leverens funktioner.
Lægemiddelinteraktioner
Virkningen af spironolacton på samtidigt taget stoffer / lægemidler:
- forbedrer metabolismen af phenazol (antipyrin);
- reducerer effektiviteten af indirekte antikoagulantia (coumarinderivater, heparin, indandion) og antikoagulantia;
- reducerer toksiciteten af hjerteglykosider (på grund af normaliseringen af kaliumniveauer i blodet)
- forstærker effekten af buserelin, triptorelin, gonadorelin;
- reducerer følsomheden af blodkar over for noradrenalin (der skal udvises forsigtighed ved udøvelse af anæstesi)
- fremskynder stofskiftet og udskillelsen af carbenoxolon;
- øger halveringstiden for digoxin, hvorved forgiftning er mulig;
- reducerer mitotans virkning;
- reducerer clearance og forbedrer den toksiske virkning af lithium;
- forbedrer effekten af diuretika og antihypertensive stoffer.
Virkningen af andre stoffer / lægemidler på spironolactons virkning:
- cholestyramin og ammoniumchlorid: fremmer udviklingen af hyperkalæmisk metabolisk acidose;
- glukokortikosteroider: forstærker den diuretiske og natriuretiske virkning i hyponatræmi og / eller hypoalbuminæmi;
- indomethacin og salicylater: reducerer den vanddrivende virkning;
- fludrocortison: forårsager en paradoksal stigning i tubulær kaliumsekretion;
- carbenoxolon: fremmer natriumretention;
- ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler: reducerer diuretiske og natriuretiske virkninger, hvilket øger risikoen for at udvikle hyperkalæmi;
- diuretika (ethacrynsyre, furosemid, benzothiazinderivater): forstærker og fremskynder de diuretiske og natriuretiske virkninger af Spironolacton;
- cyclosporin, indomethacin, aldosteronblokkere, angiotensin II-antagonister, kaliumpræparater, angiotensinkonverterende enzymhæmmere, kaliumtilskud og kaliumbesparende diuretika: øger risikoen for hyperkalæmi.
Analoger
Spironolactonanaloger er Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C på et tørt, mørkt sted og uden for børns rækkevidde.
Holdbarheden er 5 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Spironolactone
Ifølge anmeldelser er Spironolactone et effektivt og billigt vanddrivende lægemiddel. Det har dog mange kontraindikationer og kan forårsage bivirkninger, så det bør kun bruges som anvist af en læge og under hans nøje tilsyn.
Prisen på Spironolactone på apoteker
Afhængigt af apotekskæden varierer prisen på Spironolactone fra 37 til 76 rubler. pr. pakke med 20 tabletter på 25 mg.
Spironolactone: priser i onlineapoteker
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
Spironolactone 25 mg tabletter 20 stk. 43 rbl. Købe |
Spironolactone 25 mg tabletter 20 stk. 43 rbl. Købe |
Spironolactone 25 mg tabletter 20 stk. RUB 70 Købe |
Spironolactone 50 mg kapsel 30 stk. 144 RUB Købe |
Spironolactone 100 mg kapsler 30 stk. 204 RUB Købe |
Spironolacton kapsler 100 mg 30 stk. 236 r Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!