Atosiban
Atosiban: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Atosiban
ATX-kode: G02CX01
Aktiv ingrediens: Atosiban (Atosiban)
Producent: CJSC Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (Rusland); LLC "Pharmidea" (Letland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 28-05-2020
Atosiban er et lægemiddel, der undertrykker arbejdskraft. Det er en blokker af oxytocinreceptorer.
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet produceres i form af et koncentrat til fremstilling af en infusionsvæske, opløsning, som er en farveløs, gennemsigtig opløsning (0,9 ml hver i gennemsigtige farveløse hætteglas med en kapacitet på 2 ml, forseglet med en brombutyl-prop og hermetisk lukket med et flip-off låg; 5 ml hver i gennemsigtige farveløse glasflasker med en kapacitet på 6 ml, forseglet med en brombutylpropp og hermetisk forseglet med et aftageligt låg; i en papæske 1 flaske og brugsanvisning til Atosiban; til hospitaler: i papkasser 9, 21 eller 121 flasker med 0, 9 ml eller 4, 10 eller 64 hætteglas på 5 ml).
Sammensætning til 1 ml koncentrat:
- aktivt stof: atosiban (i form af atosibanacetat) - 7,5 mg;
- hjælpekomponenter: 1 M saltsyreopløsning (indtil pH 4,5 er nået), mannitol, vand til injektion.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Atosiban er et syntetisk peptid. Det er en konkurrencedygtig antagonist af human oxytocin. Lægemidlet virker på receptorniveau. Atosiban binder sig til oxytocinreceptorer, hvilket reducerer myometriumets tone og hyppigheden af uteruskontraktioner, hvilket i sidste ende fører til undertrykkelse af uterins kontraktilitet. Derudover binder det sig til vasopressinreceptorer og hæmmer vasopressins virkning, men påvirker ikke det kardiovaskulære system.
Med udviklingen af for tidlig fødsel, som et resultat af brugen af lægemidlet i de anbefalede doser, undertrykkes livmoderkontraktion og dets funktionelle hvile sikres. Umiddelbart efter administration af atosiban begynder livmoderen at slappe af. Myometriumets kontraktile aktivitet reduceres signifikant i løbet af de første 10 minutter, og derefter opretholdes en stabil funktionel dvalemåde i livmoderen i 12 timer (4 eller mindre sammentrækninger pr. Time).
Farmakokinetik
Lægemidlets farmakokinetik (clearance, halveringstid og distributionsvolumen) afhænger ikke af dosis.
Efter intravenøs (intravenøs) infusion i en dosis på 300 mcg / min i 6-12 timer nås den maksimale plasmakoncentration inden for den første time efter start af infusionen. Området for maksimal plasmakoncentration varierer fra 298 til 533 ng / ml (gennemsnittet er 442 ± 73 ng / ml). Atosiban passerer gennem moderkagen til fosteret, mens forholdet mellem koncentrationen af det aktive stof i fosteret og koncentrationen af lægemidlet i moderens krop er 0,12. Omkring 46–48% af Atosiban binder til plasmaproteiner. Den gennemsnitlige værdi af fordelingsvolumenet er 18,3 ± 6,8 liter.
2 metabolitter findes i urin og blod. Den farmakologiske aktivitet af en af metabolitterne er sammenlignelig med selve atosiban.
Koncentrationen af lægemidlet i blodplasmaet falder hurtigt efter afslutningen af den intravenøse infusion. Den indledende halveringstid er 0,21 ± 0,01 timer, den sidste er 1,7 ± 0,3 timer. Den gennemsnitlige clearance er 41,8 ± 8,2 l / h. I urin findes uændret Atosiban i meget små mængder (koncentrationen er 50 gange lavere end koncentrationen af den aktive metabolit).
Indikationer til brug
Atosiban anvendes i tilfælde af en trussel om for tidlig fødsel hos gravide kvinder over 18 år i en periode på 24-33 fulde uger, underlagt normal puls (puls) hos fosteret i følgende situationer:
- uteruskontraktioner er regelmæssige, sammentrækningernes varighed er mindst 30 sekunder, og frekvensen er mere end 4 gange inden for 30 minutter;
- cervikal dilatation ikke mere end 1-3 cm (for ugyldige kvinder - ikke mere end 0-3 cm).
Kontraindikationer
Absolut:
- for tidlig placentaabruption
- placenta previa;
- livmoderblødning, som kræver øjeblikkelig fødsel
- mistanke om betændelse i chorioamniotiske membraner;
- eclampsia eller svær præeklampsi, der kræver hurtig levering
- unormal hjerterytme hos fosteret;
- intrauterin væksthæmning
- intrauterin fosterdød
- for tidlig brud på membraner under graviditet mere end 30 uger;
- graviditet mindre end 24 uger eller mere end 33 uger (fuld)
- enhver tilstand hos fosteret eller moderen, hvor den fortsatte graviditet er farlig for fostrets eller moderens liv og sundhed;
- amningsperiode
- en historie med indikation af overfølsomhed over for lægemidlets hoved- eller hjælpekomponenter.
Relativ (Atosiban bruges med forsigtighed):
- nedsat nyre- eller leverfunktion
- multipel graviditet;
- mistanke om for tidlig brud på membranerne (behovet for at forlænge graviditeten skal sammenlignes med den potentielle risiko for betændelse i chorioamniotiske membraner);
- svangerskabsalder 24-27 uger (da der ikke er tilstrækkelig klinisk erfaring);
- fælles brug med andre tocolytiske lægemidler.
Atosiban, brugsanvisning: metode og dosering
Lægemidlet administreres intravenøst i tre faser.
Introduktionen af atosiban startes straks efter diagnosen for tidligt fødsel er bekræftet:
- 1. trin: 0,9 ml ufortyndet koncentrat (1 flaske) injiceres inden for 1 minut, dvs. den indledende dosis er 6,75 mg;
- 2. trin: en 3-timers infusion udføres i en dosis på 300 μg / min (dosis af atosiban er 18 mg / h, indgivelseshastigheden er 24 ml / h);
- 3. trin: en kontinuerlig intravenøs infusion (op til 45 timer) udføres i en dosis på 100 μg / min (dosis af atosiban er 6 mg / time, indgivelseshastigheden er 8 ml / time).
Den samlede varighed af alle tre faser bør ikke være mere end 48 timer. Den maksimale forløbsdosis af atosiban er 330,75 mg.
Hvis det er nødvendigt at genbruge stoffet, startes behandlingen igen fra 1. trin, og derefter udføres 2. og 3. trin.
Genindførelse af atosiban kan startes når som helst efter afslutningen af det første kursus. Det anbefales at udføre ikke mere end 3 behandlingscyklusser. Hvis livmoderens kontraktile aktivitet ikke falder efter 3. cyklus, er det nødvendigt at overveje muligheden for at bruge et andet tocolytisk middel.
For at forberede infusionsopløsningen kan du bruge 5% glucoseopløsning, Ringers acetatopløsning eller 0,9% natriumchloridopløsning. For at gøre dette drænes 10 ml fra en flaske med 100 ml opløsningsmiddel, og derefter injiceres 2 flasker (10 ml) Atosiban for at opnå en infusionsopløsning med en koncentration på 75 mg / 100 ml. Den færdige opløsning kan opbevares i højst 24 timer. Hvis farven ændres, eller der opstår partikler, skal infusionsopløsningen bortskaffes.
Bivirkninger
- fordøjelsessystemet: meget ofte - kvalme; ofte - opkastning
- stofskifte og ernæring: ofte - forhøjet blodsukker;
- hjerte-kar-system: ofte - sænkning af blodtryk, takykardi, hedeture;
- nervesystem: ofte - svimmelhed, hovedpine sjældent - søvnløshed;
- kønsorganer og brystkirtler: meget sjældent - uterin atoni / uterin blødning;
- hud og subkutant fedt: sjældent - kløe, udslæt;
- immunsystem: sjældent - allergiske reaktioner;
- andre: ofte - en stigning i temperaturen på injektionsstedet; sjældent - feber.
Overdosis
Flere tilfælde af overdosering med atosiban er registreret, men der er ingen specifikke tegn på forgiftning.
I tilfælde af lægemiddelforgiftning udføres understøttende og symptomatisk behandling. Modgiften er ukendt.
specielle instruktioner
Hvis livmoderens kontraktile aktivitet ikke falder under administrationen af opløsningen, er det nødvendigt at overvåge sammentrækningerne i livmoderen og kontrollere hjertefrekvensen i fosteret. Hvis det er nødvendigt, overvejes muligheden for at bruge andre lægemidler med tocolytisk virkning.
I tilfælde af intrauterin væksthæmning af fosteret er det nødvendigt at vurdere fostrets modenhedsgrad for at træffe en beslutning om at genoptage eller fortsætte behandlingen.
Atosiban bør ikke anvendes til patienter med unormal tilknytning af moderkagen.
Da atosiban er en oxytocin-antagonist, kan det fremme uterin afslapning og fremkalde uterin blødning efter fødslen. Hos kvinder i fødsel, der blev injiceret med lægemidlet, bør graden af blodtab regelmæssigt vurderes efter fødslen.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I betragtning af indikationerne om Atosiban er det umuligt at køre og udføre andet potentielt farligt og komplekst arbejde i perioden med stofbrug.
Påføring under graviditet og amning
Atosiban er kontraindiceret indtil 24 fulde uger og efter 33 fulde ugers graviditet. I intervallet fra 24 til 33 uger anvendes stoffet kun, hvis diagnosen "for tidlig fødsel" er bekræftet.
Amning er en absolut kontraindikation for brugen af atosiban.
Pædiatrisk anvendelse
Det anbefales ikke at ordinere lægemidlet til gravide kvinder under 18 år, da der ikke er data om sikkerheden og effektiviteten af Atosiban hos sådanne patienter.
Med nedsat nyrefunktion
Hos patienter med nedsat nyrefunktion kræver brug af Atosiban forsigtighed.
Til krænkelser af leverfunktionen
Atosiban administreres med forsigtighed til gravide kvinder med nedsat leverfunktion.
Lægemiddelinteraktioner
Lægemidlet Atosiban påvirker ikke lægemidlers farmakokinetiske parametre, i hvilken metabolisme cytochrom P450 er involveret.
Interaktion mellem Atosiban og antibiotika er usandsynlig.
Når det bruges sammen med labetalol, ændres lægemidlets farmakokinetik ikke. Der var ingen klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner med betamethason.
Lægemidlet er uhensigtsmæssigt at bruge samtidigt med ergotalkaloider, da indikationerne og farmakologiske egenskaber for disse lægemidler er modsatte.
Analoger
Analogen af Atosiban er Tractocil.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et mørkt sted uden for børns rækkevidde ved en temperatur på + 2 … + 8 ° C.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Atosiban
Anmeldelser om Atosiban efterlades hovedsageligt af læger, der bemærker dets høje effektivitet i behandlingen af truende for tidlig fødsel. I en af de undersøgelser, der blev gennemført, hjalp lægemidlet med ca. 90% af de observerede patienter at forlænge graviditeten, mens der ikke var nogen bivirkninger. Det bemærkes, at det er vigtigt at følge Atosiban-administrationsskemaet (ikke et enkelt trin skal springes over) for at opnå den ønskede effekt.
Den største ulempe er de høje omkostninger ved lægemidlet, men i betragtning af omkostningerne ved amning af dybt for tidligt fødte babyer er det ret berettiget.
Prisen på Atosiban på apoteker
Prisen på Atosiban i form af et koncentrat til fremstilling af en infusionsvæske, opløsning 7,5 mg / ml i 0,9 ml hætteglas (1 hætteglas i en pakke) er 910-1000 rubler, i 5 ml hætteglas (1 hætteglas i en pakke) - 5600 –5800 rubler.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
