Agrenox - Instruktioner Til Brug, Pris, Anmeldelser, Lægemiddelanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Agrenox

Agrenox: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Lægemiddelinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Aggrenox

ATX-kode: B01AC

Aktiv ingrediens: acetylsalicylsyre (acetylsalicylsyre) + dipyridamol (dipyridamol)

Producent: Boehringer Ingelheim Pharma, GmbH & Co. KG (Tyskland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-10-07

Agrenox er et kombineret antiblodplademedicin.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet er tilgængeligt i form af kapsler med en modificeret frigivelse: Nr. 0, hård, gelatinøs, uigennemsigtig, hætten er rødbrun, kroppen er elfenben, inde i kapslerne er gule pellets og en rund bikonveks tablet med glatte kanter, belagt med en hvid skal (ifølge 30 eller 60 stk. I polypropylenrør eller -flasker, i en papæske 1 rør eller flaske og brugsanvisning til Agrenox).

1 kapsel indeholder:

• aktive ingredienser: acetylsalicylsyre (i form af en tablet) - 25 mg, dipyridamol (i form af pellets) - 200 mg;
• hjælpekomponenter i tabletten: lactosemonohydrat, saccharose, tørret majsstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, akaciegummi, kolloid siliciumdioxid, titandioxid, aluminiumstearat, talkum;
• hjælpekomponenter i sammensætningen af pellets: copolymer af methacrylsyre og methylmethacrylat, vinsyre (sfærisk og pulver), Kollidon 25 (povidon), hypromellose, hypromellosefthalat HP 55, glyceroltriacetat (triacetin), stearinsyre, dimethicone 350, arabisk gummi;
• sammensætning af kapslens hætte og krop: gelatine, farvestof - gul jernoxid og rød jernoxid, titandioxid.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Agrenox er et antiblodplademedicin, dets virkning skyldes kombinationen af acetylsalicylsyre og dipyridamol, hvis kliniske egenskaber er forbundet med forskellige biokemiske mekanismer.

Acetylsalicylsyre, som inaktiverer enzymet cyclooxygenase i blodplader, hjælper med at forhindre dannelsen af thromboxan A2, som er en kraftig inducer af blodpladeaggregering og vasokonstriktion.

Virkningen af dipyridamol er rettet mod at hæmme optagelsen af adenosin i erythrocytter, blodplader og endotelceller. Dette fører til en lokal stigning i niveauet af adenosin, som påvirker blodplade A ₂ receptorer. Ved at stimulere blodpladeadenylatcyclase forstærker adenosin en stigning i blodpladecyklisk adenosinmonophosphat (cAMP) niveauer. Ved terapeutiske koncentrationer af dipyridamol (0,5-2 μg / ml) er hæmning dosisafhængig og når maksimalt 80%. Den vasodilaterende virkning af adenosin bestemmer dipyridamols evne til at forårsage vasodilatation.

Dipyridamol hæmmer PDE (phosphodiesterase) i forskellige væv og organer. I den periode, hvor hæmningen af cyklisk adenosinmonophosphatphosphodiesterase er ubetydelig, hæmmer stoffet cGMP-PDE (cyklisk guanosinmonophosphatphosphodiesterase) i terapeutiske doser, hvilket fremmer en stigning i cGMP under virkningen af en afslappende faktor frigivet fra endotel, identificeret som NO. Dipyridamol forstærker biosyntese af prostacyclin og dets frigivelse af endotelceller. Ved at øge koncentrationen af den beskyttende mediator 13-hydroxyoctadecadiensyre reducerer dipyridamol trombogeniciteten af de subendoteliale strukturer. Det følger heraf, at blodpladeaggregering undertrykkes som reaktion på forskellige stimulanser, herunder blodpladeaktiverende faktor, adenosindiphosphat og kollagen. Et fald i blodpladeaggregering ledsages af normaliseringen af deres forbrug af adenosin.

Således antiplatelet effekt af acetylsalicylsyre, som kun hæmmer blodpladeaggregering, suppleres med virkningen af dipyridamol, hvilket nedsætter blodpladeaktivering og adhæsion.

Farmakokinetik

Der er ikke etableret nogen klinisk signifikant interaktion mellem dipyridamol og acetylsalicylsyre, hvorfor farmakokinetikken for Agrenox bestemmes af egenskaberne for hver af de aktive komponenter separat.

Samtidig madindtagelse påvirker ikke farmakodynamikken for de aktive komponenter i Agrenox.

Acetylsalicylsyre

Efter indtagelse af Agrenox sker absorptionen af acetylsalicylsyre hurtigt og fuldstændigt. Dens maksimale koncentration (_Cmax) i plasma nås efter 0,5 timer, når det anvendes i en daglig dosis på 50 mg (25 mg 2 gange dagligt). I ligevægt er den i gennemsnit 319 ng / ml. Hovedvejen for biotransformation er primær metabolisme med opdeling til salicylsyre, som 30-40% af dosis acetylsalicylsyre udsættes for. C _{max for} salicylsyre i plasma nås efter 1-1,5 timer.

Acetylsalicylsyre binder dårligt til plasmaproteiner, bindingsgraden er ikke-lineær dosisafhængig. Dens metabolit, salicylsyre, binder i højere grad til plasmaproteiner med albumin - i et niveau på ca. 90% med en salicylsyrekoncentration på mindre end 100 μg / ml. Det tilsyneladende fordelingsvolumen (Vd) er 10 liter. Salicylsyre er godt fordelt i alle væv og kropsvæsker (inklusive centralnervesystemet, fostervæv og modermælk).

Acetylsalicylsyre metaboliseres hurtigt, hovedsageligt i leveren under påvirkning af uspecifikke esteraser og i mindre grad i maven til salicylsyre, som som et resultat af den efterfølgende reaktion med glycin omdannes til hydroxyhippursyre.

Acetylsalicylsyre udskilles i form af metabolitter (op til 90% af den taget dosis) gennem nyrerne. Halveringstiden (T _1/2) af acetylsalicylsyre er 1 / 4-1 / 3 timer, T _1/2 salicylsyre er 2-3 timer, ved doser over 3000 mg kan den øges til 5-18 timer.

Ved alvorlig nedsat nyrefunktion med kreatininclearance (CC) mindre end 10 ml / min og alvorlig leversvigt bør acetylsalicylsyre ikke ordineres. Hos patienter med nedsat nyrefunktion øges T _1/2 med 2-3 gange.

Dipyridamol

Farmakokinetikken for dipyridamol er kendetegnet ved en lineær dosisafhængighed. Frigivelse og absorption af det aktive stof fra pellets med modificeret frigivelse sker i den nedre mave-tarmkanal (GIT). Problemet med dipyridamols opløselighed, der afhænger af surhedsgraden i maveindholdet, løses ved en kombination med vinsyre. Til vedvarende frigivelse anvendes en diffusionsmembran, som sprøjtes på pillerne. I en ligevægtstilstand svarer de farmakokinetiske parametre for dipyridamol kapsler med modificeret frigivelse taget 2 gange om dagen til 3-4 gange indtagelse af dipyridamol tabletter og overgår dem i nogle parametre. Med en lige værdi af de maksimale opnåede koncentrationer bemærkes en højere biotilgængelighed,og mellem doser - et signifikant højere plasmaniveau og en reduceret hyppighed af udvikling af peak-svingninger.

I mave-tarmkanalen absorberes dipyridamol næsten fuldstændigt, dets absolutte biotilgængelighed er ca. 70%. C _max i plasma observeres efter 2-3 timer, den gennemsnitlige C _max ved ligevægt med indtagelse af 200 mg 2 gange om dagen i gennemsnit 1,98 pg / ml. Plasmaindholdet af dipyridamol mellem doser er i intervallet fra 0,18 μg / ml til 1,01 μg / ml.

Bindingen af dipyridamol til proteiner (hovedsageligt albumin og alfa1-syreglycoprotein) er ca. 99%.

Dipyridamol distribueres i mange organer på grund af den høje grad af lipofilicitet, hovedsageligt i hjertet, leveren, lungerne, nyrerne, milten. Lægemidlet overvinder blod-hjerne- og placenta-barrieren i et ubetydeligt volumen. Den tilsyneladende V _d i det centrale rum (hvilken struktur er normalt inkluderet blod og aktivt perfunderede organer) er omkring 5 l. Den tilsyneladende V _d ved steady state er omkring 100 l, bekræfter tilstedeværelsen af dipyridamol i de forskellige væv og kropsvæsker. Dens mængde i modermælk kan være 1/17 af plasmakoncentrationen.

Dipyridamol metaboliseres hovedsageligt i leveren ved konjugering med glucuronsyre til dannelse af et monoglucuronid og små mængder diglucuronid. I plasma er 20% af den samlede mængde til stede i form af monoglucuronid, resten i form af moderforbindelsen. Den farmakodynamiske aktivitet af de dannede glucuronider er signifikant lavere end dipyridamols.

T _{1/2 af} dipyridamol er 2/3 timer. Stoffet udskilles hovedsageligt (ca. 95%) i form af metabolitter gennem tarmene gennem nyrerne - ca. 5% (i form af en glucuronidmetabolit), inklusive mindre end 0,5% uændret. Intestinal-hepatisk recirkulation observeres, den totale clearance af dipyridamol er ca. 250 ml / min. I kroppen er den gennemsnitlige opholdstid ca. 11 timer (absorptionstid 4,6 timer og dens egen opholdstid i kroppen i gennemsnit 6,4 timer). Den sidste T _1/2 er ca. 13 timer. Med et doseringsregime 2 gange om dagen opnås ligevægtstilstanden i kroppen inden for 2 dage. Ved gentagen administration observeres ikke kumulation.

Som et resultat af brugen af kapsler med modificeret frigivelse hos patienter over 65 år på baggrund af den samme absorption af lægemidlet observeres et fald i clearance, hvilket fører til en stigning i koncentrationen af dipyridamol i plasma med ca. 30% sammenlignet med yngre (under 55 år) individer.

Farmakokinetikken for dipyridamol og dets metabolit i tilfælde af nyresvigt ændres ikke.

Ved klinisk bekræftet leverdekompensation er dosisjustering af dipyridamol påkrævet.

Indikationer til brug

Brug af Agrenox er indiceret til sekundær forebyggelse af forbigående iskæmiske anfald såvel som iskæmisk slagtilfælde (ved trombosemekanismen).

Kontraindikationer

Absolut:

• en periode med forværring eller en tendens til blødning med mavesår eller duodenalsår;
• intolerance over for galactose eller fructose, lactase, sucrase eller isomaltase-mangel, glucose-galactose malabsorptionssyndrom;
• tredje trimester af graviditeten
• alder op til 18 år
• overfølsomhed over for salicylater og / eller andre ingredienser i lægemidlet.

Med forsigtighed, i betragtning af den kombinerede sammensætning af kapslerne, bør Agrenox ordineres i tilfælde af alvorlig koronar hjertesygdom (herunder nylig myokardieinfarkt, ustabil angina pectoris, vanskeligheder med at udstøde blod fra venstre ventrikel, dekompenseret hjertesvigt og andre typer hæmodynamisk ustabilitet), næsepolypose, bronchial astma, allergisk rhinitis, tilbagevendende gastrisk eller tolvfingertarmsår, nyre- eller leverdysfunktion, glukose-6-phosphatdehydrogenasemangel, historie med overfølsomhed over for ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler i første og andet trimester af graviditeten og under amning.

Agrenox, brugsanvisning: metode og dosering

Agrenox kapsler tages oralt, sluges hele og skylles ned med vand (200 ml), uanset måltidet.

Anbefalet dosering: 1 stk. 2 gange om dagen (morgen og aften).

Bivirkninger

• fra den del af blodet og lymfesystemet: ofte - anæmi; sjældent - jernmangelanæmi (med latent gastrointestinal blødning), trombocytopeni; hyppighed ikke etableret - koagulopati, formidlet intravaskulær koagulation
• fra det kardiovaskulære system: ofte - besvimelse, forringelse i tilstedeværelsen af patologier i kranspulsårerne; sjældent - takykardi, hedeture, sænkning af blodtryk (BP) hyppighed ikke etableret - arytmi;
• på den del af høreorganet og det vestibulære apparat: frekvensen er ikke fastlagt - tinnitus, døvhed;
• fra det visuelle system: sjældent - intraokulær blødning;
• fra fordøjelsessystemet: meget ofte - dyspepsi, kvalme, diarré, mavesmerter; ofte - gastrointestinal blødning, opkastning sjældent - gastrointestinale sår; sjældent - erosiv gastritis; hyppighed ikke fastlagt - perforering af gastrisk og / eller tolvfingertarmsår, opkastning af blod, melena, pancreatitis, Reye's syndrom, hepatitis, inkorporering af dipyridamol i galdesten;
• generelle lidelser: hyppighed er ikke fastslået - hypotermi, hypertermi;
• fra immunsystemet: ofte - overfølsomhedsreaktioner (urticaria, udslæt, svær bronkospasme, angioødem); hyppighed ikke etableret - anafylaktiske reaktioner (oftere med astma);
• laboratorieindikatorer: hyppighed ikke etableret - en stigning i niveauet af urinsyre i blodet, en stigning i blødningsvarigheden, en stigning i protrombintiden, en ændring i resultaterne af leverfunktionstest;
• fra metabolisme og ernæring: hyppigheden er ikke fastslået - dehydrering, metabolisk acidose, hyperkalæmi, respiratorisk alkalose, hypo- og hyperglykæmi;
• fra bevægeapparatet: ofte - myalgi; hyppighed ikke fastlagt - rabdomyolyse;
• fra nervesystemet: meget ofte - svimmelhed, hovedpine; ofte - migræne-lignende hovedpine, intrakraniel blødning; hyppighed ikke etableret - sløvhed, angst, kramper, hjerneødem;
• fra siden af psyken: frekvensen er ikke etableret - forvirring;
• fra urinsystemet: hyppigheden er ikke blevet fastslået - proteinuri, interstitiel nefritis, nyresvigt, papillær nekrose i nyrerne;
• fra åndedrætsorganerne, brystet og mediastinumorganerne: ofte - epistaxis; hyppighed ikke etableret - hyperventilation, blødende tandkød, åndenød, larynxødem, takypnø, lungeødem;
• dermatologiske reaktioner: hyppighed ikke etableret - kutane blødninger, eksudativ erythema multiforme;
• andre: hyppighed ikke fastslået - blødning (post-procedurel, kirurgisk).

Overdosis

Symptomer: På grund af den kombinerede sammensætning af Agrenox skal der i tilfælde af overdosering tages hensyn til effekten af dipyridamol og acetylsalicylsyre. Overvejelsen af følgende tegn og symptomer på overdosering med dipyridamol antages: svedtendens, svaghed, feber, agitation, hedeture, svimmelhed, angina pectoris, takykardi, et kraftigt fald i blodtrykket. Ved akut overdosis af acetylsalicylsyre kan kvalme, opkastning, hyperventilation, sløret bevidsthed, synshandicap og / eller nedsat hørelse forekomme. På baggrund af at tage ultrahøje doser af acetylsalicylsyre kan svimmelhed og ringe i ørerne forekomme, som først og fremmest forekommer hos ældre patienter.

Behandling: øjeblikkelig gastrisk skylning, udnævnelse af symptomatisk behandling. For at neutralisere de hæmodynamiske virkninger af høje doser dipyridamol er indgivelse af aminophyllin eller andre xanthinderivater indikeret.

Hæmodialyse er ikke effektiv.

specielle instruktioner

Inden man udfører en farmakologisk stresstest med intravenøs administration af dipyridamol, bør Agrenox (såvel som andre lægemidler, der indeholder dipyridamol) seponeres senest 24 timer før proceduren for ikke at forringe testens følsomhed.

Gratis dipyridamol kan inkorporeres i galdesten, i sjældne tilfælde kan dets indhold være op til 70% af stenens tørre masse. Oftere forekommer sådanne fænomener hos ældre patienter, der har taget dipyridamol i mange år og har stigende kolangitis. Der er ingen beviser for, at dipyridamol er en initierende faktor i dannelsen af galdesten. Dets tilstedeværelse i galdesten kan skyldes bakteriel deglucuronisering af konjugeret dipyridamol i galden.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I perioden med brug af Agrenox rådes patienter til at være forsigtige, når de kører og arbejder med komplekse mekanismer, da stoffet kan forårsage bivirkninger som svimmelhed og forvirring, som påvirker hastigheden af psykomotoriske reaktioner.

Påføring under graviditet og amning

Brug af Agrenox er kontraindiceret i tredje trimester af drægtighedsperioden.

Sikkerheden ved brug af lave doser acetylsalicylsyre og dipyridamol under graviditet er ikke fastlagt. Der var ingen negativ effekt på fosteret i prækliniske studier.

Salicylater og dipyridamol udskilles i modermælken.

Måske udnævnelsen af lægemidlet Agrenox i graviditet I og II af graviditeten eller under amning kun i tilfælde, hvor den terapeutiske virkning for moderen er højere end den potentielle risiko for fosteret eller barnet.

Pædiatrisk anvendelse

Brug af Agrenox er kontraindiceret hos patienter under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

Det anbefales at ordinere Agrenox med forsigtighed i tilfælde af nedsat nyrefunktion.

Til krænkelser af leverfunktionen

Det anbefales at ordinere Agrenox med forsigtighed i tilfælde af leverdysfunktion.

Lægemiddelinteraktioner

Ved samtidig brug med Agrenox:

• clopidogrel, ticlopidin, antikoagulantia (inklusive coumarinderivater, heparin), valproinsyre: acetylsalicylsyre kan forstærke virkningen af lægemidler, der hæmmer blodpladeaggregering og andre anførte lægemidler;
• NSAID'er (ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler), kortikosteroider, ethanol: risikoen for forekomst eller intensivering af bivirkninger fra mave-tarmkanalen øges, inklusive på baggrund af systematisk alkoholforbrug;
• selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer, clopidogrel, ticlopidin: disse lægemidler skal ordineres med forsigtighed på grund af det faktum, at interaktionen øger risikoen for blødning;
• warfarin: ingen effekt på hyppigheden og sværhedsgraden af blødning
• adenosin: på grund af det faktum, at dipyridamol forårsager en stigning i dets koncentration i plasma og en stigning i kardiovaskulære virkninger, er det nødvendigt at justere doserne af lægemidler indeholdende adenosin;
• antihypertensive lægemidler: det skal huskes, at dipyridamol forbedrer effekten af antihypertensive stoffer;
• cholinesterasehæmmere: mulig forværring af myasthenia gravis, hvilket kræver dosisjustering af cholinesterasehæmmeren;
• hypoglykæmiske midler: deres terapeutiske virkning kan forbedres;
• methotrexat: mulig øget toksicitet af methotrexat på grund af kombinationen med acetylsalicylsyre;
• spironolacton: acetylsalicylsyre hjælper med at reducere den natriuretiske virkning af spironolacton;
• probenecid, sulfinpyrazon: man skal huske på, at lægemidlet kan hæmme effekten af disse og andre urikosuriske lægemidler;
• ibuprofen: Hos patienter med høj risiko for hjerte-kar-sygdomme kan det begrænse den kliniske virkning af acetylsalicylsyre på det kardiovaskulære system.

Kombinationen af dipyridamol og acetylsalicylsyre påvirker ikke blødningsfrekvensen.

Analoger

Agrenox-analoger er Aspirin Cardio, Acetylsalicylsyre, Aviks, Acecardol, Areplex, Aspecard, Aspinat, Aspikor, Aspigrel, Brilinta, Dipyridamol, Deplatt, Diloxol, Ventavis, Zilt, Ipaton, Carloprantil, Klopigrelogel, Lospirin, Magnikor, Noklot, Orogrel, Pingel, Plagril, Plavix, Platogril, Trombonet, Effient, Reokard osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Agrenox

Anmeldelser om Agrenoks fra medicinske specialister og patienter er for det meste positive. Læger bemærker effektiviteten af kombinationen af to aktive ingredienser til forebyggelse af slagtilfælde. Patienter understreger imidlertid, at lægemidlets terapeutiske effekt svarer til den, der er angivet i instruktionerne.

På samme tid kaldes lægemiddelomkostningerne urimeligt høje, da dets individuelle komponenter på apoteker kan købes meget billigere. Derudover påpeger de, at Agrenox er meget vanskelig at få, da det ofte ikke er tilgængeligt på apoteker.

Pris for Agrenox på apoteker

Prisen for Agrenox for en pakke, der indeholder 30 kapsler, kan variere fra 934 rubler.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!