Acetazolamid - Instruktioner Til Brug, Pris, Lægemiddelanaloger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Acetazolamid

Acetazolamid: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Acetazolamid

ATX-kode: S01EC01

Aktiv ingrediens: acetazolamid (acetazolamid)

Producent: LLC "OZON" (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2020-11-06

Priser på apoteker: fra 185 rubler.

Købe

Acetazolamid er et diuretikum, der anvendes til ødematøst syndrom, øget intraokulært tryk (IOP) og overdreven produktion af cerebrospinalvæske.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet produceres i form af tabletter: hvide eller næsten hvide, runde, fladcylindriske, med en linje og en affasning (10, 12, 24 eller 30 stykker i en blisterstrimmel, i en papkasse 1, 2, 3, 4, 5 eller 10 pakker; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 eller 100 stykker i en dåse af polypropylen eller polyethylenterephthalat i en papæske 1 dåse og brugsanvisning til acetazolamid).

1 tablet indeholder:

• aktivt stof: acetazolamid - 250 mg;
• yderligere komponenter: croscarmellosenatrium, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, povidon-K25, kolloid siliciumdioxid.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Det aktive stof i acetazolamid tilhører systemiske hæmmere af kulsyreanhydase (CA), et enzym, der deltager i hydrering af kuldioxid og dehydrering af kulsyre. Lægemidlet udviser svag diuretisk aktivitet og reducerer dannelsen af bicarbonationer ved at hæmme CA, hvilket yderligere reducerer bevægelsen af natrium ind i cellerne. Effektiviteten af acetazolamid afhænger af anvendelsesstedet for molekylet: erythrocytter, ciliær krop i øjet, proksimal nefron, choroid plexus i hjernen.

Lægemidlet bruges til behandling af intrakraniel hypertension og lidelser i cerebrospinalvæske, da det hjælper med at reducere den overskydende produktion af cerebrospinalvæske på niveauet med hjernens vaskulære plexus. Hæmning af CA i ependymocytterne i choroid plexus reducerer den overdrevne negative ladning i cellerne i det ependymale lag og mindsker gradientfiltreringen af plasma i hjerneventriklerne.

Den svage vanddrivende virkning af acetazolamid anvendes til behandling af ødemsyndrom. På grund af undertrykkelse af CA-aktivitet i den proksimale nefron observeres et fald i produktionen af kulsyre og en svækkelse af reabsorptionen af epitelet i tubuli af bicarbonat og natriumioner, hvilket i sidste ende fører til en signifikant stigning i frigivelse af vand.

Et diuretikum kan forårsage metabolisk acidose på grund af øget udskillelse af kulbrinter. Acetazolamid tilvejebringer nyreeliminering af magnesium, calcium, fosfater, hvilket også forværrer risikoen for stofskifteforstyrrelser. I løbet af et 3-dages behandlingsforløb uden afbrydelser i nefronens distale tubuli er reabsorption af natriumioner kompenserende aktiveret, hvilket svækker lægemidlets diuretiske virkning. Derfor mister den sine vanddrivende egenskaber 3 dage efter indtagelsens start. Efter et par dages afbrydelse i behandlingen normaliseres aktiviteten af den proximale nefron CA, og som et resultat, når acetazolamid genoptages, genoprettes dets vanddrivende virkning.

Acetazolamid bruges også til behandling af glaukom. I processen med sekretion af vandig humor i øjet bevæger hydrocarbonationer (HCO ₃ ^-) sig intensivt fra cytoplasmaet af pigmenterede celler til det bageste kammer for at genopbygge gradienten af positive ioner forårsaget af den aktive bevægelse af natriumioner. Ved at blokere produktionen af kulsyre reducerer CA-hæmmere dannelsen af HCO ₃ ^-… I fravær af en tilstrækkelig mængde af disse anioner øges den positive iongradient, hvilket fører til et fald i produktionen af vandig humor. Hæmning af CA i ciliary kroppen reducerer dannelsen af vandig humor i det forreste kammer i øjet og sænker som et resultat IOP. Udviklingen af tolerance over for denne effekt registreres ikke. Efter indtagelse af acetazolamid begynder oftalmotonus at falde efter 40-60 minutter, den maksimale effekt bemærkes efter 3-5 timer, IOP-aflæsningerne under det oprindelige niveau (med ca. 40-60%) bestemmes i 6-12 timer.

Da undertrykkelse af CA i hjernens nerveceller bremser patologisk ophidselse, anvendes acetazolamid til behandling af epilepsi som en adjuvans.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes acetazolamid hurtigt fra mave-tarmkanalen (GIT), den maksimale koncentration på 12-27 mcg / ml noteres efter 1-3 timer. Fra administrationstidspunktet bestemmes midlet i minimumskoncentrationer i blodet i 24 timer.

Diuretikumet fordeles hovedsageligt i blodplasma, erythrocytter, nyrer og i mindre grad i centralnervesystemet (CNS), muskler, lever, øjeæble. Lægemidlet passerer gennem moderkagen i en lille mængde udskilles i modermælken.

Acetazolamid akkumuleres ikke i væv og gennemgår ikke metabolisk transformation i kroppen. Elimineret uændret i urinen. Efter oral administration udskilles ca. 90% af dosis via nyrerne inden for 24 timer.

Indikationer til brug

• et akut angreb af glaukom (med henblik på lindring), præoperativ præparation; glaukom karakteriseret ved et alvorligt vedvarende forløb (i kompleks terapi);
• mildt / moderat ødemsyndrom (i kombination med alkalose)
• intrakraniel hypertension efter ventrikulær bypass-operation, godartet intrakraniel hypertension, CSF-dynamik (som en del af en kombinationsbehandling);
• epilepsi (som et middel til yderligere behandling af antiepileptiske lægemidler);
• en akut form for højdesyge (for at reducere akklimatiseringsperioden).

Kontraindikationer

Absolut:

• kronisk nyresvigt (CRF) sent stadium med kreatininclearance (CC) under 10 ml / min;
• uræmi;
• akut nyresvigt
• leversvigt;
• metabolisk acidose;
• ildfast hypokalæmi / hyponatræmi;
• Addisons sygdom;
• hypokorticisme
• dekompenseret form for diabetes mellitus;
• kronisk vinkellukningsglaukom i tilfælde af et langt behandlingsforløb (reduceret IOP kan maskere forværret glaukom og føre til organisk vinkellukning);
• alder op til 3 år
• I trimester af graviditet, amningsperiode;
• overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet såvel som andre sulfonamider.

Relativ (brug Acetazolamid med ekstrem forsigtighed):

• lungeemfysem og lungeemboli (på baggrund af tilstande, der opstår med nedsat alveolær ventilation, forværres truslen om acidose);
• ødem af nyre- og / eller leveroprindelse
• nedsat leverfunktion
• krænkelse af vand- og elektrolytbalance
• diabetes mellitus (risikoen for hyperglykæmi øges);
• der er en risiko for urinvejsobstruktion
• ældre alder
• II - III trimester af graviditet
• kombineret brug med acetylsalicylsyre i daglige doser på mere end 300 mg (da der er rapporter om takypnø, anoreksi, sløvhed, koma og død ved udførelse af denne kombination).

Acetazolamid, brugsanvisning: metode og dosering

Acetazolamid-tabletter tages oralt, strengt som anvist af din læge.

Anbefalet doseringsregime baseret på indikationer:

• glaukom (som en del af kompleks behandling): voksne - på baggrund af åbenvinklet glaukom 1–4 gange / dag, 250 mg (1 tablet), der tager doser over 1000 mg (4 tabletter), øger ikke den terapeutiske effekt; med sekundær glaukom, hver 4. time i løbet af dagen, 250 mg, nogle gange er det muligt at opnå en terapeutisk virkning efter at have taget 2 gange / dag, 250 mg; ved akutte angreb 4 gange / dag, 250 mg; børn - til behandling af glaukomangreb i en daglig dosis på 10-15 mg / kg i 3-4 doser; efter 5 dages kursus skal du tage en pause i 2 dage. I tilfælde af langvarig behandling er det nødvendigt at bruge kaliumpræparater, overholdelse af en kaliumbesparende diæt; at forberede sig til operationen dagen før og om morgenen for operationen - 250-500 mg;
• edematøst syndrom: i begyndelsen af kurset - 250 mg om morgenen opnås den maksimale vanddrivende virkning, når du bruger Acetazolamid 1 gang / dag hver anden dag eller i 2 på hinanden følgende dage med et en-dags interval; med et fald i den tidligere registrerede terapeutiske virkning, bør lægemidlet seponeres i 1 dag for at genoprette nyre-CA-aktivitet; indtagelse af lægemidlet er ikke fritaget for behovet for at begrænse forbruget af natriumchlorid, overholdelse af sengeleje og brugen af andre ordinerede lægemidler;
• intrakraniel hypertension, væskedynamiske lidelser: i en dosis på 250 mg / dag eller hver 8-12 timer ved 125-250 mg for at opnå den maksimale effekt - i en dosis på 750 mg / dag; for at opnå optimal terapeutisk effekt kan daglig indtagelse ordineres uden afbrydelse;
• epilepsi: voksne - 1 gang / dag, 250-500 mg i 3 dage, derefter 1 dags pause, i tilfælde af brug af acetazolamid i kombination med andre antikonvulsiva, bør den indledende dosis være 250 mg / dag, om nødvendigt er en yderligere gradvis stigning i dosis mulig; børn - 8-30 mg / kg / dag i 1-4 doser; for voksne bør den maksimale daglige dosis ikke overstige 1000 mg, for børn - 750 mg;
• akut højdesyge: 24–48 timer før opstigningen, 500–1000 mg / dag, med en hurtig ændring i højdezoner - 1000 mg / dag; hvis symptomerne på sygdommen dukker op igen, skal behandlingen fortsættes i de næste 48 timer eller mere.

Hvis du springer over den næste dosis acetazolamid, bør du ikke øge dosis ved den næste dosis som normalt.

Bivirkninger

• immunsystem: med ukendt hyppighed - anafylaktiske reaktioner;
• blod og lymfesystem: sjældent - leukopeni, aplastisk anæmi, trombocytopen purpura, trombocytopeni, agranulocytose, myelosuppression, pancytopeni;
• nervesystem: ofte - svimmelhed, paræstesi, især en prikkende fornemmelse i lemmerne sjældent - hovedpine, hedeture; ekstremt sjældent - døsighed, kramper, perifer parese; med en ukendt frekvens - ataksi;
• psykiske lidelser: sjældent - irritabilitet, depression; med en ukendt frekvens - agitation, desorientering, forvirring;
• stofskifte og ernæring: ofte - smagsforstyrrelser, nedsat appetit, metabolisk acidose, herunder med samtidig elektrolytforstyrrelser (som regel elimineres de, når natriumhydrogencarbonat ordineres); sjældent - tørst; sjældent - glukosuri med en ukendt frekvens - hyponatræmi, hypokalæmi;
• labyrintiske lidelser og høreorganet: sjældent - ringe i ørerne og nedsat hørelse
• synsorgan: sjældent - forbigående nærsynethed (stopper med en dosisreduktion eller tilbagetrækning af acetazolamid)
• hepatobiliær system: sjældent - kolestatisk gulsot, leverdysfunktion, fulminant levernekrose, hepatitis; med en ukendt frekvens - leverkolik, leversvigt;
• fordøjelseskanalen: sjældent - kvalme, diarré, opkastning, melena; med en ukendt frekvens - mundtørhed, dysgeusi;
• kønsorganer og brystkirtler: sjældent - nedsat libido;
• nyrer og urinveje: med en ukendt frekvens - krystalluri, forekomsten af kalksten i nyrerne, polyuri, nyre- og urinveje kolik, hæmaturi, nyreskade, nyresvigt;
• hud og subkutant væv: sjældent - fotosensibilisering; med en ukendt frekvens - urticaria, hududslæt, kløe, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, toksisk epidermal nekrolyse;
• krænkelser på injektionsstedet og generelle lidelser: ofte - træthed; sjældent - svaghed, feber;
• muskel- og bindevæv: med en ukendt frekvens - artralgi.

Overdosis

Mulige symptomer på overdosering med acetazolamid kan omfatte metabolisk acidose, forstyrrelser i vand- og elektrolytbalance og lidelser i centralnervesystemet.

Der er ingen specifik modgift, symptomatisk og understøttende behandling anbefales. Det er nødvendigt at overvåge plasmaniveauerne af elektrolytter i blodet, især natrium og kalium, samt blodets pH. Når metabolisk acidose påvises, ordineres natriumbicarbonat. Acetazolamid elimineres under hæmodialyse.

specielle instruktioner

Hvis det er nødvendigt at bruge acetazolamid i lang tid, skal der foretages en komplet blodtælling, inden du tager det, for at bestemme antallet af leukocytter, erythrocytter, blodplader. Under behandlingen anbefales det også regelmæssigt at overvåge blodbilledet og serumelektrolytniveauerne i blodet.

Hvis der på baggrund af terapi observeres udvikling af toksiske hudreaktioner og / eller et fald i antallet af blodlegemer, skal du straks stoppe med at tage stoffet. Hvis du har hududslæt, skal du konsultere en læge.

En stigning i dosis af acetazolamid øger ikke den vanddrivende virkning, men kan fremkalde en stigning i uønskede bivirkninger (svimmelhed og / eller paræstesi). Brug af lægemidlet i høje doser forårsager i mange tilfælde et fald i urinproduktionen.

På baggrund af behandlingen med Acetazolamid i mere end 5 dage forværres truslen om metabolisk acidose.

Modtagelse af acetazolamid skal være afsluttet, hvis der udvikles forbigående høreskader.

Da lægemidlet alkaliserer urinen, skal patienter med urolithiasis i historien vurdere forholdet mellem fordelene ved terapi og risikoen for dannelse af urinsten.

Hos patienter, der tog antiepileptika, blev der fundet en lille stigning i risikoen for selvmordstanker og manifestationer af selvmordsaktivitet. Mekanismen for dette fænomen er ikke fastslået, men på baggrund af eksisterende data kan sandsynligheden for udvikling af sådanne virkninger under lægemiddelbehandling ikke udelukkes. Derfor, når man tager acetazolamid, er det nødvendigt at sikre omhyggelig overvågning af patienterne med henblik på rettidig at opdage mulige tegn på selvmordstænkning / opførsel hos dem og yde den nødvendige medicinske behandling.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

På grund af det faktum, at indtagelse af acetazolamid, især i store doser, kan føre til døsighed, træthed, ataksi, svimmelhed og desorientering, bør du ikke køre køretøjer og andre komplekse bevægelsesmekanismer i løbet af behandlingen.

Påføring under graviditet og amning

Hos gravide kvinder er der ikke udført strengt kontrollerede kliniske studier af brugen af lægemidlet. Som et resultat i indtagelse af acetazolamid i første trimester af graviditeten er kontraindiceret, i andet og tredje trimester er det kun muligt i tilfælde, hvor den forventede effekt af behandlingen for moderen overstiger den mulige trussel mod fosteret.

Da lægemidlet i en lille mængde trænger ind i modermælken, er det nødvendigt at stoppe amningen, hvis det er nødvendigt at tage acetazolamid under amning.

Pædiatrisk anvendelse

For børn under 3 år er behandling med acetazolamid kontraindiceret.

Hos børn fra 3 år og ældre kan stoffet bruges i henhold til doseringsregimen.

Med nedsat nyrefunktion

I nærvær af svær kronisk nyresvigt (CC mindre end 10 ml / min), uræmi eller akut nyresvigt er Acetazolamid kontraindiceret.

Patienter med nyreødem skal behandles med forsigtighed.

Til krænkelser af leverfunktionen

I nærværelse af leversvigt er lægemiddelbehandling på grund af truslen om encefalopati kontraindiceret.

Patienter med funktionelle lidelser i leveren, herunder med leverødem, skal bruge Acetazolamid med forsigtighed.

Brug til ældre

Ældre patienter skal behandles med ekstrem forsigtighed med acetazolamid.

Lægemiddelinteraktioner

• atropin, kinidin, amfetamin: truslen om øgede bivirkninger af disse stoffer forværres;
• hjerteglykosider; lægemidler, der øger blodtrykket: dosisjustering af acetazolamid er påkrævet;
• methylxanthiner (aminophyllin): den diuretiske virkning af acetazolamid forbedres;
• acetylsalicylsyre: risikoen for øgede toksiske virkninger på centralnervesystemet og forekomsten af metabolisk acidose forværres;
• phenytoin: serumniveauet af dette stof i blodet stiger;
• hypoglykæmiske lægemidler, folsyreantagonister, orale antikoagulantia: effekten af disse lægemidler forstærkes;
• cyclosporin: dets koncentration stiger;
• efedrin: effekten af dette stof forbedres;
• antiepileptiske lægemidler: manifestationerne af osteomalacia, forårsaget af indtagelsen af disse lægemidler, øges;
• syredannende diuretika, herunder ammoniumchlorid: svækker den diuretiske virkning af acetazolamid;
• lithium: dets udskillelse øges;
• β-blokkere, kolinerge lægemidler: øget hypotensiv virkning på IOP;
• ikke-depolariserende muskelafslappende midler, carbamazepin: indholdet af disse lægemidler i blodplasmaet stiger;
• methenamin: den antiseptiske virkning af dette middel på urinsystemet er svækket;
• natriumbicarbonat: truslen om nyrekalkulation øges;
• primidon: dets absorption i mave-tarmkanalen falder, hvilket kan forårsage et fald i plasmakoncentrationen af dette stof og dets metabolitter og reducere dets antikonvulsive effekt; Der skal udvises særlig forsigtighed med denne kombination.

Analoger

Analoger af acetazolamid er diacarb, acetazolamid-acri.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Acetazolamide

I øjeblikket er der ingen patientanmeldelser af Acetazolamid på specialiserede websteder, på baggrund af hvilke det ville være muligt objektivt at vurdere dets effektivitet og ulemper.

Pris for Acetazolamid på apoteker

Prisen for acetazolamid i form af tabletter kan være 180-210 rubler. til 30 stk. pakket.

Acetazolamid: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Acetazolamid 250 mg tabletter 30 stk. RUB 185 Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Det første medicinske universitet i Moskva opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!