Valproinsyre - Instruktioner Til Brug, Pris, Lægemiddelanaloger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Valproinsyre

Valproinsyre: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Valproinsyre

ATX-kode: N03AG01

Aktiv ingrediens: valproinsyre (Valproinsyre)

Producent: JSC "R-Pharm" (Rusland); Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (Rusland); Izvarino Pharma LLC (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-11-07

Priser på apoteker: fra 229 rubler.

Købe

Valproinsyre er et antiepileptisk lægemiddel med en central muskelafslappende middel, udtalt normotimal og beroligende virkning.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet produceres i form af tabletter med langvarig virkning (med forlænget frigivelse), filmovertrukket: hvid eller næsten hvid, oval, bikonveks, tablettens kerne er hvid eller næsten hvid (30 eller 100 stk. I hætteglas, i en papæske 1 flaske; 20, 30, 40, 50 eller 100 stk. I dåser, i en papbunke 1 dåse; 10 stk. I blisterpakningspakker, i en papbunke 1, 2, 3, 4, 5, 6 eller 10 pakker. hver pakning indeholder også instruktioner til brug af Valproinsyre).

1 tablet indeholder:

• aktivt stof: natriumvalproat - 300 mg (inklusive natriumvalproat - 199,8 mg; valproinsyre - 87 mg) eller 500 mg (inklusive natriumvalproat - 333 mg; valproinsyre –145 mg)
• hjælpekomponenter: natriumsaccharinat, siliciumdioxid, hypromellose 4000, kolloid siliciumdioxid, ethylcellulose;
• skal sammensætning: hvid Opadray II filmcoating - polyvinylalkohol, macrogol 4000, titandioxid, talkum.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Valproinsyre er et antiepileptisk lægemiddel, der har en central muskelafslappende og beroligende virkning, forbedrer mental tilstand og humør og har antiarytmisk aktivitet.

Det aktive stof i lægemidlet er valproinsyre, som er et derivat af en gruppe fedtsyrer. Den mest sandsynlige virkningsmekanisme af natriumvalproat og valproinsyre anses for at være virkningen på syntesen og efterfølgende metabolisme af gamma-aminosmørsyre (GABA), hvilket fører til en stigning i dens hæmmende virkning såvel som en direkte kardiotropisk virkning.

Farmakokinetik

Når det tages oralt, er biotilgængeligheden af natriumvalproat og valproinsyre ca. 100%.

På baggrund af brugen af lægemidlet i en daglig dosis på 1000 mg kan minimumskoncentrationen (C _min) i plasma variere fra 0,0349 til 0,0545 mg / ml. Den maksimale koncentration (_Cmax) i plasma opnås på en tid fra 4,35 til 8,81 timer og er i gennemsnit 0,0816 mg / ml. Ligevægtskoncentration opstår efter 3-4 dages regelmæssig behandling.

Den tilladte koncentration af valproinsyre i plasma bør ikke overstige 100 mg / l, ellers øges sandsynligheden for bivirkninger, herunder udvikling af forgiftning. Ved en plasmakoncentration af lægemidlet over 150 mg / l kræves en dosisreduktion.

Distributionsvolumenet er normalt 0,13-0,19 l pr. 1 kg kropsvægt (l / kg), det afhænger af alder, så det hos ældre patienter kan nå 0,23 l / kg.

Stoffet binder sig godt til blodplasma-proteiner - 90-95% (hovedsageligt albumin), bindingsgraden er dosisafhængig og mættelig. I alderdommen og med nyre- eller leverinsufficiens aftager forbindelsen med blodplasma-proteiner. Ved svær nyresvigt kan niveauet af den frie fraktion af valproinsyre i blodplasmaet stige til 8,5-20%.

Hos patienter med hypoproteinæmi kan det samlede niveau af valproinsyre (fri fraktion og associeret med blodplasma-proteiner) falde på grund af en stigning i metabolismen af den frie fraktion.

I cerebrospinalvæske svarer niveauet af valproinsyre til 10% af den samlede koncentration. Stoffet udskilles i modermælk, ligevægtskoncentrationen kan nå 10% af dets serumniveau.

Tre veje med valproinsyremetabolisme i leveren er etableret: ca. 50% af den samlede dosis af lægemidlet - glukuronidering; ca. 40% - beta-, omega- og omega-1-oxidation; ca. 10% - oxidation medieret af cytochrom P ₄₅₀. I alt er mere end 20 af dets metabolitter blevet identificeret. De, der dannes som et resultat af mitokondrieoxidation, er hepatotoksiske. Valproinsyre inducerer ikke mikrosomale leverenzymer, og i modsætning til de fleste andre antiepileptika påvirker det ikke graden af dets eget stofskifte og andre stoffer (inklusive østrogener, gestagener, indirekte antikoagulantia).

Efter konjugering med glucuronsyre og beta-oxidation udskilles stoffet hovedsageligt gennem nyrerne, inklusive mindre end 5% uændret.

Hos patienter med epilepsi er plasmaclearance af valproinsyre 12,7 ml / min.

T _1/2 (halveringstid) hos voksne og børn over to måneder er normalt 15-17 timer, men i nogle tilfælde kan det variere fra 8 til 20 timer.

Ved nyresvigt skal dosis af lægemidlet justeres under hensyntagen til niveauet af dets koncentration i plasma. Normalt er mængden af den frie fraktion 6-15% af det samlede niveau af valproinsyre i plasma, men der er ingen klar afhængighed af lægemidlets farmakologiske aktivitet af mængden af fri fraktion eller den totale plasmakoncentration af stoffet.

Samtidig brug af Valproinsyre med antiepileptiske lægemidler, der inducerer levermikrosomale enzymer, øger plasmaclearance af lægemidlet og formindsker T _1/2, graden af disse ændringer afhænger af niveauet for induktion af mikrosomale leverenzymer af andre antiepileptiske lægemidler.

Ved leversygdomme øges T _1/2, i tilfælde af overdosering kan det være 30 timer. Under hæmodialyse udskilles kun den frie fraktion af valproinsyre i blodet, hvilket er 10%.

Farmakokinetikken for et stof under graviditet har sine egne egenskaber. En stigning i fordelingsvolumen i tredje trimester fører til en stigning i dens renale clearance. På samme tid er det muligt, selv når du tager stoffet i en konstant dosis, et fald i serumkoncentrationer. Blandt andet under graviditet er det muligt at ændre forholdet mellem valproinsyre og blodplasma-proteiner, hvilket forårsager en stigning i indholdet af dens frie (terapeutisk aktive) fraktion i blodserum.

Valproinsyre er en doseringsform med langvarig frigivelse af den aktive ingrediens. Sammenligning af ækvivalente doser af lægemidlet og enteroovertrukne tabletter viser fordelene ved depottabletter med hensyn til fravær af forsinket absorption og forlængelse af absorptionsperioden på baggrund af identisk biotilgængelighed. Denne doseringsform tilvejebringer også et fald i _{Cmax med} ca. 25%, men en mere stabil platufase i perioden fra 4 til 14 timer efter indgivelse, en mere lineær korrelation mellem den indtagne dosis og niveauet af lægemidlet i plasma. Langvarig frigivelse af det aktive stof giver dig mulighed for at undgå skarpe stigninger i dets koncentration i blodet og holde blodniveauet uændret i længere tid.

Indikationer til brug

Anvendelsen af Valproinsyre er indiceret til pædiatriske og voksne patienter i monoterapi eller i kombination med andre antiepileptika til behandling af følgende sygdomme:

• generaliserede epileptiske anfald (fravær, klonisk, tonisk, tonisk-klonisk, myoklonisk, atonisk); SLH (Lennox-Gastaut syndrom);
• partielle epileptiske anfald med eller uden sekundær generalisering.

Derudover anvendes stoffet til voksne til forebyggelse og behandling af bipolare affektive lidelser hos voksne.

I pædiatri bruges stoffet også til behandling af barndomstics og feberkramper hos børn.

Kontraindikationer

Absolut:

• akut eller kronisk hepatitis;
• leverporfyri;
• en historie med medicinsk hepatitis eller anden alvorlig leversygdom (herunder nære slægtninge i blodet)
• alvorlig leverskade med dødelig udgang hos nære blodfamilier til patienten som følge af brugen af valproinsyre;
• alvorlig lever- og / eller bugspytkirteldysfunktion
• etablerede mitokondriepatologier på grund af mutationer i det nukleare gen, der koder for mitokondrieenzymet gamma-polymerase, inklusive Alpers syndrom (- Huttenlocher), og mistanke om sygdomme forårsaget af defekter i gamma-polymerase;
• etablerede overtrædelser af urinstofcyklussen (urinstofcyklus)
• samtidig behandling med mefloquin, prikbladet perikon;
• amning
• alder under 6 år eller kropsvægt mindre end 17 kg
• overfølsomhed over for valproinsyre, natriumvalproat, valproats seminatrium, valpromid eller hjælpekomponenter i lægemidlet.

Det anbefales at ordinere Valproinsyre-tabletter med forsigtighed til patienter med en historie med lever- og bugspytkirtelsygdomme, nyresvigt, medfødt fermentopati, hæmning af knoglemarvshæmatopoiesis (leukopeni, anæmi, trombocytopeni), i tilfælde af mangel på carnitin palmitoyltransferase i perioden samt type II hyprotein (type II hyprotein) graviditet.

Derudover er forsigtighed påkrævet ved samtidig brug af lægemidlet med følgende lægemidler: andre antikonvulsiva, andre lægemidler, der reducerer anfaldstærsklen eller forårsager anfald (tricykliske antidepressiva, selektive serotoninoptagelsesinhibitorer, phenothiazinderivater, chloroquin, bupropion, tramadol, derivater butyrophenon), carbamazepin, topiramat, acetazolamid, monoaminoxidase (MAO) -hæmmere, neuroleptika, antidepressiva, benzodiazepiner; phenobarbital, primidon, phenytoin, lamotrigin, zidovudin, felbamat, acetylsalicylsyre, indirekte antikoagulantia, cimetidin, erythromycin, carbapenemer, nimodipin, rufinamid (især hos børn), rifampicin, hæmmere, proteasehæmmere (riminonavironavirinav).

Valproinsyre, brugsanvisning: metode og dosering

Jeg tager Valproinsyre tabletter oralt uden at tygge eller knuse, samtidig med mad eller efter at have spist (dette hjælper med at reducere forekomsten af uønskede reaktioner fra fordøjelsessystemet).

Doseringsformen af lægemidlet på grund af langvarig frigivelse af det aktive stof tillader efter indtagelse af tabletterne at undgå en kraftig stigning i koncentrationen af valproinsyre og i længere tid (inden for en dag) sikrer stabiliteten af dets niveau i blodet.

For at lette indtagelsen af den individuelle dosis kan tabletterne på 300 eller 500 mg opdeles.

På grund af risikoen for at få tabletten ind i luftvejene under indtagelse anbefales valproinsyre i denne doseringsform ikke til børn under 6 år.

Epilepsi terapi

Lægen indstiller den daglige dosis individuelt i henhold til patientens alder, legemsvægt og personlige følsomhed over for valproat, den kan opdeles i flere doser i løbet af dagen.

Det anbefales at tage den mindste effektive dosis for at forhindre udvikling af anfald (især under graviditet), som vælges ved gradvist at øge den indledende dosis af lægemidlet.

Den optimale dosis af et lægemiddel til behandling af epilepsi bestemmes af klinisk respons. I tilfælde, hvor epilepsi ikke kan kontrolleres, eller der er mistanke om udvikling af bivirkninger, kan der ud over klinisk observation anvendes bestemmelse af koncentrationen af valproinsyre i blodplasmaet. Dens terapeutiske koncentration varierer normalt fra 40 mg / L til 100 mg / L (300-700 µmol / L).

Normalt er den indledende daglige dosis af valproinsyre i monoterapi 5-10 mg pr. 1 kg kropsvægt. Det øges gradvist med en hastighed på 5 mg pr. 1 kg legemsvægt hver 4.-7. Dag, indtil dosis er tilstrækkelig til at kontrollere epileptiske anfald.

Den anbefalede daglige dosis til langvarig brug af lægemidlet under hensyntagen til patientens alder og kropsvægt:

• børn 6-14 år (kropsvægt 20-30 kg): baseret på 30 mg valproinsyre pr. 1 kg kropsvægt (i gennemsnit fra 600 mg til 1200 mg)
• unge (kropsvægt 40-60 kg): 25 mg pr. 1 kg kropsvægt (i gennemsnit 1000 mg til 1500 mg);
• voksne, inklusive ældre patienter (kropsvægt 60 kg og mere): 20 mg / kg i gennemsnit 1200-2100 mg.

Dosen kan opdeles i 2 doser; med velkontrolleret epilepsi er en enkelt daglig dosis mulig.

Det skal huskes, at den terapeutiske virkning af lægemidlet udvikler sig gradvist, det manifesterer sig fuldt ud efter 28-42 dages behandling. Hvis epilepsi ikke kan kontrolleres tilstrækkeligt, bør dosis øges under hensyntagen til koncentrationen af valproinsyre i blodet og patientens reaktion på behandlingen.

Når du skifter til Valproinsyre, skal størrelsen af den daglige dosis natriumvalproat opretholdes, hvilket gav tilstrækkelig kontrol over sygdommen, når du tager tabletter med øjeblikkelig frigivelse af det aktive stof.

Efter behandling med andre antiepileptika bør overgangen til valproinsyre foretages inden for 14 dage og gradvist nå den optimale dosis af lægemidlet. På samme tid er det nødvendigt at reducere dosis af det tidligere antiepileptiske middel, især phenobarbital.

På grund af det faktum, at midlerne til tidligere behandling reversibelt kan inducere mikrosomale leverenzymer i løbet af de første 28-42 dage efter skift til valproinsyre, er det nødvendigt med nøje overvågning af plasmaniveauet. Om nødvendigt kan den daglige dosis af lægemidlet reduceres under hensyntagen til graden af fald i den inducerende virkning af tidligere taget medicin på metabolismen af valproinsyre.

I tilfælde, hvor yderligere recept på andre antiepileptika er påkrævet, bør de indføres gradvis i behandlingsregimet.

Terapi til maniske episoder i bipolare lidelser

Den behandlende læge vælger den daglige dosis af lægemidlet individuelt.

Den anbefalede daglige startdosis til behandling af bipolar lidelse hos voksne patienter med maniske episoder er 750 mg eller 20 mg natriumvalproat pr. 1 kg kropsvægt.

Dosis eskaleringsperiode indtil det klinisk mindst mulige skal være så kort som muligt. Den ønskede terapeutiske virkning kan opnås ved at tage natriumvalproat i en dosis på 1000 mg til 2000 mg pr. Dag. Hvis den daglige dosis er mere end 45 mg / kg, skal patienten være under tæt lægeligt tilsyn.

Ved den videre behandling af maniske episoder ved bipolare lidelser skal der anvendes en individuelt justeret effektiv effektiv dosis.

Terapi til specielle patientgrupper

Indledning af behandling for kvindelige børn og unge, kvinder i den fertile alder eller gravide bør være under opsyn af en specialist med erfaring i behandling af epilepsi og bipolare lidelser. Udnævnelsen af valproinsyre i denne kategori af patienter bør kun foretages i tilfælde af ineffektivitet eller intolerance over for andre behandlingsmetoder, underlagt regelmæssig og grundig revaluering af forholdet mellem fordel og risiko. Monoterapi med valproinsyre under anvendelse af de laveste effektive doser af doseringsformer med langvarig frigivelse foretrækkes. Under graviditet skal den daglige dosis opdeles i 2 eller flere doser.

Ændringer i farmakokinetikken for valproinsyre afsløret hos ældre patienter er af begrænset klinisk betydning.

Når man vælger en dosis til patienter med nyresvigt og / eller hypoproteinæmi, bør man primært fokusere på det kliniske billede.

Bivirkninger

• psykiske lidelser: ofte - aggressivitet, agitation og / eller nedsat opmærksomhed (oftere hos børn), hallucinationer, forvirring på baggrund af en kombination med andre antikonvulsiva - depression; sjældent - depression med monoterapi, oftere hos børn - adfærdsforstyrrelser, psykomotorisk hyperaktivitet og / eller indlæringsvanskeligheder;
• medfødte, arvelige og genetiske lidelser: teratogen risiko;
• fra den del af blodet og lymfesystemet: ofte - anæmi, trombocytopeni; sjældent - leukopeni og pancytopeni (inklusive dem med knoglemarvsdepression) er forbigående - blodbilledet vender tilbage til det normale efter tilbagetrækning af medicin, neutropeni; sjældent - lidelser i knoglemarvshæmatopoiesis (inklusive agranulocytose, isoleret plasma eller hypoplasi af erytrocytter, makrocytose, makrocytisk anæmi), et fald i indholdet af faktorer (mindst en) af blodkoagulation, en stigning i sådanne indikatorer for blodkoagulation som protrombintid, APTT (aktiveret delvis tromboplastintid) thrombintid eller internationalt normaliseret forhold (INR), symptomer på deres afvigelse fra normen kan være spontan ecchymosis og blødning;
• fra nervesystemet: meget ofte - rysten; ofte - dumhed og kramper (oftere hos børn), døsighed, ekstrapyramidale lidelser, hukommelsessvigt, nystagmus, hovedpine, svimmelhed; sjældent - ataksi, paræstesi, reversibel parkinsonisme, koma (oftere hos børn), encefalopati (oftere hos børn), sløvhed (oftere hos børn); sjældent - kognitive lidelser, reversibel demens kombineret med reversibel hjerneatrofi; hyppighed ikke fastlagt - sedation;
• fra fordøjelsessystemet: meget ofte - kvalme; ofte - epigastrisk smerte, opkastning, diarré, stomatitis, ændringer i tandkødet (oftere tandkødshyperplasi); sjældent - pancreatitis, inklusive dødelig hyppighed ikke etableret - øget appetit, mavekramper, anoreksi;
• fra det hepatobiliære system: ofte - leverskade (krænkelse af indikatorerne for leverens funktionelle tilstand - et fald i protrombinindekset, herunder i kombination med et signifikant fald i indholdet af fibrinogen og blodkoagulationsfaktorer, en stigning i koncentrationen af bilirubin og aktiviteten af levertransaminaser i blodet), leversvigt, i herunder dødsfald
• fra metabolisme og ernæring: ofte - vægtøgning, hyponatræmi; sjældent - hyperammonæmi (inklusive tilfælde af hyperammomoniemi ledsaget af udvikling af opkastning, encefalopati, ataksi og andre neurologiske symptomer, der kræver seponering af behandlingen), fedme;
• fra høreorganets side, labyrintlidelser: ofte - reversibel eller irreversibel døvhed;
• fra synsorganets side: frekvensen er ikke fastlagt - diplopi;
• fra åndedrætsorganerne, brystet og mediastinum: sjældent - pleural effusion;
• fra urinsystemet: sjældent - nyresvigt; sjældent - enuresis, tubulointerstitiel nefritis, reversibelt Fanconi-syndrom (beskadigelse af de proksimale nyretubuli, der forårsager nedsat tubulær reabsorption af glucose, phosphat, aminosyrer, bicarbonat);
• fra kønsorganer og brystkirtler: ofte - dysmenoré; sjældent - amenoré; sjældent - polycystisk ovariesygdom, mandlig infertilitet hyppighed ikke etableret - forstørrelse af brystkirtlerne, uregelmæssig menstruation, galactorrhea;
• fra bevægeapparatet: sjældent - et fald i knoglemineraltæthed, osteopeni, på baggrund af langvarig terapi - knoglebrud, osteoporose; sjældent - systemisk lupus erythematosus, rabdomyolyse;
• fra det endokrine system: sjældent - syndrom med utilstrækkelig sekretion af antidiuretisk hormon, hyperandrogenisme (acne, hirsutisme, virilisering, mandlig alopeci, en stigning i niveauet af androgener i blodet); sjældent - hypothyroidisme;
• fra huden og subkutant væv: ofte - overfølsomhedsreaktioner (inklusive kløe, urticaria), neglelidelser (inklusive neglebedet), alopeci (patologisk hårtab er reversibelt og / eller dosisafhængigt), androgenetisk alopeci (på baggrund af hyperandrogenisme, polycystisk æggestokke), alopeci på grund af hypothyroidisme; sjældent - udslæt, hirsutisme, acne, angioødem, hårlidelser (herunder ændringer i hårets struktur eller farve, forsvinden af bølget og krøllet hår eller krøllet udseende hos patienter med oprindeligt glat hår); sjældent - lægemiddelrelateret eosinofili med systemiske symptomer, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, erythema multiforme;
• godartede og ondartede neoplasmer, herunder cyster og polypper: sjældent - myelodysplastisk syndrom;
• fra siden af karene: ofte - blødning, blødning; sjældent - vaskulitis;
• generelle lidelser: sjældent - mildt perifert ødem, hypotermi;
• laboratorie- og instrumentparametre: sjældent - biotinidasemangel, biotinmangel.

Overdosis

• symptomer på overdosering med valproinsyre: respirationsdepression, miose, hyporefleksi, metabolisk acidose, overdreven sænkning af blodtrykket, koma med muskelhypotension, vaskulært sammenbrud eller chok inklusive død. Måske udviklingen af hypernatræmi, intrakraniel hypertension (som er forbundet med cerebralt ødem), anfald;
• behandling: hvis der ikke er gået mere end 12 timer efter en overdosis, er det nødvendigt at vaske maven, tage aktivt kul (inklusive dets introduktion ved hjælp af et nasogastrisk rør). Vedligeholdelse af effektiv diurese, kontrol af lever- og bugspytkirtelfunktion er nødvendig; for at sikre omhyggelig overvågning af kardiovaskulær- og åndedrætssystemet, om nødvendigt skal der udføres kunstig ventilation af lungerne. Naloxon kan bruges som modgift. Brugen af hæmodialyse og hæmoperfusionssessioner er effektiv.

specielle instruktioner

Når valproinsyre ordineres og regelmæssigt i løbet af de første seks måneder af behandlingen, skal leverfunktionen overvåges, især hvis patienten har en tendens til at udvikle sin læsion. Undersøgelser af leverfunktionstest bør afspejle tilstanden for den proteinsyntetiske funktion i leveren, bestemmelsen af protrombinindekset.

Før behandling påbegyndes, er det nødvendigt at gennemføre en undersøgelse for at bestemme antallet af blodlegemer i det perifere blod inklusive blodplader og blødningstid. En lignende undersøgelse er påkrævet i tilfælde af spontan forekomst af blødning og subkutane hæmatomer hos en patient eller før operationen.

Det skal huskes, at risikoen for at udvikle alvorlige former for pancreatitis findes hos både børn og voksne, og det afhænger ikke af behandlingsvarigheden. Hos børn er sandsynligheden for pancreatitis særlig høj, men når barnet bliver ældre, falder det. Risikofaktorer inkluderer neurologiske lidelser, alvorlige anfald eller krampestillende behandling. Når leversvigt kombineres med pancreatitis, øges risikoen for død. I tilfælde af svær mavesmerter, kvalme, opkastning og / eller anoreksi er det nødvendigt med en øjeblikkelig undersøgelse. Hvis diagnosen pankreatitis er bekræftet, skal indtagelsen af valproinsyre stoppes med det samme.

Tæt og pleje af patienten bør informeres om behovet for konstant overvågning af forekomsten af selvmordstanker og -forsøg og det obligatoriske besøg hos en læge, hvis de findes.

Inden behandlingen påbegyndes, skal patienten gennemføre en metabolisk undersøgelse i tilfælde af mistanke om enzymmangel i carbamidcyklussen.

Valproinsyres bivirkninger på bugspytkirtlen bør tages i betragtning hos patienter med diabetes mellitus, og blodsukkerniveauet bør overvåges nøje. I denne kategori af patienter er det muligt at opnå falske positive resultater, når urinen undersøges for tilstedeværelsen af ketonlegemer.

Patienter med type II CBT-mangel har øget risiko for at udvikle rabdomyolyse, mens de tager stoffet.

Under behandlingen anbefales det at undgå brugen af alkoholholdige drikkevarer og ethanolholdige lægemidler.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I løbet af brugen af lægemidlet, især når man kombinerer valproinsyre med andre antiepileptika eller benzodiazepiner, anbefales det at være forsigtig, når man kører og udfører andre aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Påføring under graviditet og amning

Anvendelsen af valproinsyre hos kvinder i den fertile alder og under graviditet er kun indiceret i tilfælde af ekstrem nødvendighed, når behandling med andre antiepileptika er ineffektiv, eller når de er intolerante.

Det foretrækkes at anvende valproinsyre i form af monoterapi i en daglig dosis på op til 1000 mg i doseringsformer med forlænget frigivelse.

Valproinsyre har en teratogen effekt, der forårsager mindre og alvorlige misdannelser i forskellige fostersystemer / organer, herunder medfødte defekter i neurale rør, kraniofacial deformitet, misdannelser i det kardiovaskulære system og lemmer. Børn, der udsættes for det i utero, kan have en forsinkelse i den tidlige udvikling (forsinket beherskelse af gangfærdigheder, taleudvikling), lavere intellektuelle evner, hukommelsesproblemer og vanskeligheder med at forstå tale.

Sammenlignet med antiepileptiske lægemidler som phenytoin, carbamazepin, phenobarbital og lamotrigin har børn født til mødre med epilepsi, der fik monoterapi med valproinsyre under graviditet, en højere risiko for medfødte misdannelser. Derfor skal man omhyggeligt afveje de eksisterende potentielle risici og de forventede fordele ved behandlingen, når man beslutter, om man skal bruge stoffet.

Under behandling med lægemidlet kræves det, at kvinder i den fødedygtige alder undgår undfangelse, de bør rådes til at bruge pålidelige præventionsmetoder.

Når du planlægger graviditet eller allerede diagnosticeret undfangelse, skal lægen bestemme muligheden for at fortsætte behandlingen med lægemidlet afhængigt af patientens kliniske tilstand. En kvinde bør informeres om sådanne risici for nyfødte ved anvendelse af valproinsyre under graviditet som udvikling af hæmoragisk syndrom (forbundet med trombocytopeni, hypofibrinogenæmi og / eller et fald i indholdet af andre blodkoagulationsfaktorer), afibrinogenæmi, hypoglykæmi, hypothyroidisme. At tage stoffet i tredje trimester af graviditeten kan forårsage abstinenssyndrom hos nyfødte, manifesteret af agitation, nedsat muskeltonus, irritabilitet, tremor, hyperrefleksi, rysten, hyperkinesi, kramper og fodringsproblemer.

Det anbefales ikke at tage stoffet under amning.

På baggrund af behandling med Valproinsyre er en reversibel nedsættelse af fertiliteten hos mænd og kvinder mulig.

Pædiatrisk anvendelse

Brug af valproinsyre er kontraindiceret til behandling af børn under 6 år eller med en kropsvægt på op til 17 kg.

Der er ingen vurdering af effektiviteten og sikkerheden ved anvendelse af lægemidlet til patienter under 18 år til behandling af maniske episoder ved bipolare lidelser.

Med nedsat nyrefunktion

Valproinsyre bør anvendes med forsigtighed ved nyresvigt.

Til krænkelser af leverfunktionen

Det er kontraindiceret at bruge valproinsyre til behandling af patienter med akut eller kronisk hepatitis, leverporfyri, svær leverdysfunktion, en historie med lægemiddelinduceret hepatitis eller anden alvorlig leverskade (inklusive nære slægtninge i blodet, inklusive dødsfald efter brug af valproinsyre) …

Der skal udvises forsigtighed med at ordinere lægemidlet til en historie med leversygdom.

Brug til ældre

For ældre patienter skal dosis af lægemidlet vælges individuelt og sikre kontrol over anfald af epilepsi.

Lægemiddelinteraktioner

• antidepressiva, neuroleptika, benzodiazepiner, monoaminoxidase (MAO) -hæmmere: forstærkning af virkningen af disse og andre psykotrope lægemidler er mulig, derfor, når de er inkluderet i samtidig behandling, skal patienten forsynes med omhyggelig medicinsk overvågning og om nødvendigt justere doserne af psykotrope lægemidler;
• lithiumpræparater: serum-lithiumkoncentrationer forstyrres ikke;
• phenobarbital: hepatisk metabolisme af phenobarbital falder, hvilket medfører en stigning i plasmakoncentrationen og udviklingen af en beroligende virkning, især hos børn. Derfor anbefales det i løbet af de første 15 dage af kombinationsbehandling omhyggeligt at overvåge patientens tilstand. Hvis der opstår en beroligende virkning, er det nødvendigt at reducere dosis af phenobarbital;
• primidon: valproinsyre øger plasmakoncentrationen af primidon og forbedrer dens bivirkninger;
• phenytoin: Der er et fald i de samlede plasmakoncentrationer af phenytoin. Valproinsyre, der fortrænger phenytoin fra forbindelsen med plasmaproteiner, nedsætter dets leverkatabolisme, hvilket fører til en stigning i niveauet af den frie phenytoinfraktion og risikoen for overdoseringssymptomer;
• carbamazepin, zidovudin: de toksiske virkninger af disse lægemidler forstærkes;
• lamotrigin: metabolismen af lamotrigin i leveren sænkes og øges 2 gange T _1/2. Interaktion med valproinsyre kan føre til en forøgelse af lamotrigins toksicitet, herunder udvikling af toksisk epidermal nekrolyse og andre alvorlige hudreaktioner;
• felbamat: det er muligt at sænke den gennemsnitlige clearance af felbamat med 16% og clearance af valproinsyre med 22-50%, hvilket forårsager en stigning i plasmakoncentrationen;
• olanzapin: valproinsyre hjælper med at reducere plasmakoncentrationen;
• rufinamid: en stigning i plasmakoncentrationen er mulig, hvis grad afhænger af niveauet af valproinsyre i blodet;
• nimodipin: valproinsyre hæmmer metabolismen af nimodipin, hvilket fører til en stigning i plasmakoncentrationen og en stigning i den hypotensive effekt;
• temozolomid: der er et mildt, men klinisk signifikant fald i dets clearance;
• phenobarbital, phenytoin, carbamazepin og andre antiepileptika, der inducerer mikrosomale leverenzymer: hjælper med at reducere plasmakoncentrationen af valproinsyre. Kombinationen med phenytoin eller phenobarbital kan øge koncentrationen af dets metabolitter i blodserumet, øge risikoen for hyperammonæmi;
• mefloquin: styrker metabolismen af valproinsyre, kan forårsage kramper;
• Johannesurtpræparater: hjælper med at reducere den antikonvulsive virkning af valproinsyre;
• acetylsalicylsyre: samtidig behandling med acetylsalicylsyre eller andre midler med en høj og stærk binding til plasmaproteiner kan føre til en klinisk signifikant stigning i niveauet af den frie fraktion af valproinsyre;
• indirekte antikoagulantia (inklusive coumarinderivater): omhyggelig overvågning af protrombinindekset er påkrævet, når det kombineres med indirekte antikoagulantia;
• cimetidin, erythromycin: disse midler hjælper med at bremse leveren af metabolisme af valproinsyre og øge serumkoncentrationen;
• carbapenemer (meropenem, imipenem, panipenem), rifampicin: forårsager et terapeutisk signifikant fald i koncentrationen af valproinsyre i blodet;
• lopinavir, ritonavir, cholestyramin: hjælper med at reducere plasmakoncentrationen af valproinsyre;
• topiramat, acetazolamid: interaktionen mellem disse stoffer og valproinsyre er forbundet med hyperammonæmi og / eller encefalopati, og når det kombineres, er det nødvendigt med omhyggelig lægekontrol for udvikling af symptomer på hyperammonæmisk encefalopati;
• quetiapin: øger risikoen for at udvikle neutropeni eller leukopeni;
• hormonelle præventionsmidler: østrogen-gestagen-lægemidler reducerer ikke deres effektivitet;
• ethanol: kombination med potentielt hepatotoksiske midler, herunder ethanol, kan forstærke den hepatotoksiske virkning af valproinsyre;
• clonazepam: risikoen for øget sværhedsgrad af fraværsstatus øges;
• myelotoksiske lægemidler: bidrager til hæmning af knoglemarvshæmatopoiesis.

Analoger

Valproinsyreanaloger er Valopixime, Valparin, Valparin XP, Depakine, Depakine Chrono, Depakine Chronosphere, Depakine Enteric 300, Konvuleks, Konvulsofin, Konvulsofin-retard, Enkorat, Enkorat chrono osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C på et mørkt sted.

Opbevaringstid for tabletter, afhængigt af emballagen: hætteglas - 2 år; konturcellepakninger og dåser - 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Valproinsyre

Dette lægemiddel er medtaget på listen over vitale og essentielle lægemidler (vitale og essentielle lægemidler), men der er praktisk taget ingen anmeldelser af Valproinsyre i denne doseringsform fra patienter.

Børnelæger, baseret på mange års erfaring med klinisk anvendelse af valproinsyre, argumenterer resultaterne af videnskabelig forskning og observationer for, at på trods af konkurrencen med mere moderne lægemidler er valproinsyre i deres praksis det førende lægemiddel til behandling af en bred vifte af forskellige typer anfald og epileptiske syndromer hos børn. …

Prisen på Valproinsyre på apoteker

Pris for Valproinsyre for en pakke indeholdende tabletter i en dosis på 300 mg pr. 100 stk. kan være fra 741 rubler, 30 stk. - fra 275 rubler tabletter i en dosis på 500 mg: 100 stk. - fra 1527 rubler., 30 stk. - fra 436 rubler.

Valproinsyre: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Valproinsyre 300 mg filmovertrukne tabletter med depot 30 stk. 229 r Købe

Valproinsyre tabletter p.o. med langvarig frigivelse. 300 mg 30 stk. 293 r Købe

Valproinsyre 500 mg filmovertrukne tabletter med depot 30 stk. 323 r Købe

Valproinsyre tabletter p.o. med langvarig frigivelse. 300 mg 100 stk. 861 RUB Købe

Valproinsyre 300 mg filmovertrukne tabletter med forlænget frigivelse 100 stk. 861 RUB Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!