Rezorba
Rezorba: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Rezorba
ATX-kode: M05BA08
Aktiv ingrediens: triamcinolonacetonid (triamcinolonacetonid)
Producent: JSC "Farm-Sintez", LLC "Diamed", LLC "Company" DEKO "(Rusland)
Beskrivelse og foto opdateret: 20.11.2018
Priser på apoteker: fra 4734 rubler.
Købe
Resorba er et bisphosphonat, der hæmmer knogleresorption.
Frigør form og sammensætning
Resorba produceres i form af et lyofilisat til fremstilling af en opløsning til infusion: en porøs masse (pulver) af næsten hvid eller hvid farve [4 mg hver i mørke hætteglas med en kapacitet på 10 ml, i en blisterpakningsemballage 1 flaske komplet med 1 ampul opløsningsmiddel (vand til injektion) - 5 ml), i en papæske 1 pakke komplet med 1 beholder (100 ml) opløsningsmiddel - natriumchlorid 0,9% infusionsvæske, opløsning eller uden den].
1 flaske indeholder:
- aktivt stof: zoledronsyremonohydrat - 4,26 mg, hvilket svarer til indholdet af 4 mg vandfri zoledronsyre;
- hjælpekomponenter: natriumcitratdihydrat, D-mannitol.
Opløsningsmidler - farveløse, lugtfri gennemsigtige væsker: i en ampul - vand til injektion (5 ml), i en beholder - 0,9% natriumchloridopløsning til infusion (100 ml).
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Zoledronsyre er et yderst effektivt bisphosphonat, der har en selektiv effekt på knoglevæv, der hæmmer dets resorption og påvirker osteoklaster. Selektiviteten af virkningen af bisphosphonater på knoglevæv skyldes deres høje lighed med mineraliseret knoglevæv. Mekanismen, hvormed osteoklastaktivitet inhiberes på molekylært niveau, er ikke blevet fastslået.
Virkningen af zoledronsyre har ingen uønskede virkninger på knoglemekaniske egenskaber, mineralisering eller dannelse.
Resorba har antitumoregenskaber, deres effektivitet bruges til behandling af knoglemetastaser. Resultaterne af in vivo-undersøgelser bekræfter den hæmmende virkning af lægemidlet på knogleresorption af osteoklaster, ændringer i mikromiljøet i knoglemarven, et fald i væksten af tumorceller og manifestationen af den antiangiogene aktivitet af bisphosphonat. Undertrykkelse af knogleresorption ledsages af et markant fald i smerte og andre kliniske tegn.
In vitro hæmmer zoledronsyre spredning af osteoblaster, har en direkte proapoptotisk og cytostatisk virkning, udviser antiadhæsiv og antiinvasiv aktivitet. Synergismen af antitumoraktivitet med andre cytostatika gør det muligt, når zoledronsyre kombineres med kemoterapi eller hormonbehandling, at undertrykke spredning og inducere apoptose at udøve en antitumoreffekt direkte mod brystkræft og humane myelomceller. De antimetastatiske egenskaber af det aktive stof bekræftes af et fald i antallet af humane brystcancerceller, der trænger ind i den ekstracellulære matrix. Zoledronsyre har en antiangiogen effekt, hæmmer spredning af endotelceller fra pattedyr.
Ved behandling af solide tumorer med metastatiske knogellæsioner, herunder bryst- og prostatacancer, hjælper zoledronsyre med at forhindre udvikling af patologiske frakturer hos patienter, kompression af rygmarven, reducere tumorhyperkalcæmi og reducere behovet for kirurgiske indgreb og strålebehandling. Resorba hæmmer progressionen af smertesyndrom. Lægemidlets terapeutiske virkning er mere udtalt hos patienter med osteolytiske foci end med osteoblastiske.
I multipelt myelom og brystkræft med mindst et knoglefokus svarer effektiviteten af at bruge zoledronsyre i en dosis på 4 mg til virkningen af pamidronsyre i en dosis på 90 mg.
Med tumorhyperkalcæmi fremmer Resorba's virkning udskillelsen af calcium i nyrerne og et fald i niveauet af calcium i blodserumet. Normalisering af calciumniveauer forekommer i gennemsnit efter 4 dage hos 87-88% af patienterne inden den 10. dag. Perioden før tilbagefald (serumkalciumniveau, korrigeret for albumin - ikke mindre end 2,9 mmol / l) er i gennemsnit 30-40 dage.
Undersøgelser har vist, at hyppigheden og sværhedsgraden af bivirkninger observeret hos patienter med anvendelse af zoledronsyre (4 og 8 mg), pamidronsyre (90 mg) eller placebo er sammenlignelige ved behandling af knoglemetastaser og hyperkalcæmi.
Farmakokinetik
Absorption og distribution af Resorba er uafhængig af dosis. Serumniveauet for zoledronsyre stiger hurtigt efter infusionens start og når den maksimale koncentration (Cmax) i blodet ved slutningen af infusionen. Derefter kommer en periode med hurtigt fald i koncentrationen. Efter 4 timer falder niveauet med 10% efter 24 timer - med mindre end 1% Cmax i løbet af perioden før gentagen infusion overstiger koncentrationsniveauet ikke 0,1% af Cmax.
Plasmaproteinbinding er ca. 56%.
Zoledronsyre metaboliseres ikke og udskilles uændret gennem nyrerne.
Fjernelse sker i 3 faser. To faser T1 / 2 (halveringstid) fra den systemiske cirkulation er 0,24 timer og 1,87 timer, den tredje fase er 146 timer. Ved gentagen indgivelse hver 28. dag blev der ikke observeret nogen kumulation af lægemidlet.
I urinen i løbet af de første 24 timer findes op til 39% af den administrerede dosis, resten af lægemidlet binder til knoglevæv efterfulgt af langsom frigivelse i den systemiske cirkulation. Den samlede plasmaclearance af lægemidlet afhænger ikke af patientens dosis, alder, køn, vægt eller race og er 5,04-2,5 l / h. En forøgelse af infusionsvarigheden fra 5 til 15 minutter forårsager et fald i koncentrationen af zoledronsyre med 30% i slutningen af infusionen, men påvirker ikke dens samlede koncentration i blodplasma (AUC).
Mindre end 3% af den administrerede dosis Resorba udskilles gennem tarmene.
Hos mennesker hæmmer zoledronsyre ikke isozymer i cytochrom P450-systemet og gennemgår ikke biotransformation. Da farmakokinetiske undersøgelser hos patienter med leversvigt og hypercalcæmi ikke er udført, er antagelsen om, at der ikke er nogen signifikant effekt af leverfunktion på farmakokinetikken for zoledronsyre, baseret på in vitro-resultater.
Renal clearance af zoledronsyre korrelerer positivt med kreatininclearance (CC). Ved svær nyresvigt (CC mindre end 20 ml / min) er den beregnede clearance af zoledronsyre fra zoledronatclearingsindikatorerne hos patienter med CC mere end 84 ml / min 37%, med moderat nyresvigt (CC 20-50 ml / min) svarer det til 72% …
Indikationer til brug
- myelom og metastaserede knogellæsioner på baggrund af ondartede solide tumorer - for at reducere risikoen for tumorrelateret hyperkalcæmi, patologiske frakturer, rygmarvskompression og reducere behovet for strålebehandling;
- hyperkalcæmi (koncentration af serumcalcium, korrigeret for albumin, 3 mmol / L eller 12 mg / dL og derover) forårsaget af ondartede tumorer.
Kontraindikationer
- alvorlig nyresvigt, CC mindre end 30 ml / min;
- graviditetsperiode
- amning
- børn og ungdom
- etableret overfølsomhed over for andre bisphosphonater;
- individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.
Der skal udvises forsigtighed, når Resorba ordineres til patienter med nedsat nyrefunktion, bronkialastma (med øget følsomhed over for acetylsalicylsyre) og alvorlig leversvigt.
Instruktioner til brug af Resorba: metode og dosering
Den færdige opløsning bruges ved drop IV-injektion.
Opløsningen til infusion fremstilles under aseptiske forhold før direkte administration.
For at opløse lyofilisatet skal der tilsættes 5 ml vand til injektionsvæske til hætteglassets indhold (4 mg), hvorefter det rystes forsigtigt for at opløses fuldstændigt. Den resulterende opløsning skal fortyndes i 100 ml 0,9% natriumchloridopløsning eller 5% dextroseopløsning.
Brug ikke opløsninger, der indeholder calcium!
Om nødvendigt kan den tilberedte opløsning opbevares i køleskabet i højst 24 timer ved en temperatur på 2-8 ° C. Den færdige infusionsvæske, der er opbevaret i køleskabet, skal forvarmes til stuetemperatur.
Varigheden af infusionen skal være mindst 15 minutter.
Anbefalet dosering af Resorba:
- knoglemetastaser, osteolytiske foci i multipelt myelom: 4 mg med et interval på 21-28 dage. Behandlingen ledsages af en yderligere aftale om daglig indtagelse af calcium i en dosis på 500 mg og vitamin D - 400 IE;
- hyperkalcæmi forårsaget af ondartede tumorer: en enkelt dosis på 4 mg.
Infusion kan kun udføres, hvis patienten er tilstrækkelig hydreret.
Det anbefales ikke at bruge Resorba til alvorligt nedsat nyrefunktion med CC mindre end 30 ml / min.
Hos patienter med hypercalcæmi forårsaget af maligne tumorer med nedsat nyrefunktion med en serumkreatininkoncentration på mindre end 400 μmol / l eller 4,5 mg / dl ændres dosis ikke. I tilfælde af alvorlig nedsat nyrefunktion ved ordination af lægemidlet er det nødvendigt nøje at vurdere forholdet mellem risiko og fordele ved den foreslåede behandling.
Dosen Resorba til knoglemetastaser af almindelige maligne tumorer og myelom ordineres under hensyntagen til det indledende CC-niveau, der beregnes ved hjælp af Cockcroft-Gault-formlen.
Anbefalede doser Resorba til patienter med let til moderat nedsat nyrefunktion under hensyntagen til baseline CC:
- mere end 60 ml / min: 4 mg;
- 50-60 ml / min: 3,5 mg;
- 40-49 ml / min: 3,3 mg;
- 30-39 ml / min: 3 mg.
Serumkreatininniveauet bør bestemmes før hver administration af zoledronsyre.
Introduktionen af den næste dosis Resorba skal udsættes, hvis følgende nyrefunktion opdages:
- patienter med baseline kreatininværdier mindre end 1,4 mg / dl: stigning i serumkreatinin med 0,5 mg / dl;
- Patienter med baseline kreatininniveauer større end 1,4 mg / dL: Forøgelse af serumkreatininniveauer med 1 mg / dL.
Brug af Resora i samme dosis kan kun genoptages, efter at kreatininniveauet ikke overstiger den oprindelige værdi med højst 10%.
Bivirkninger
- fra de hæmatopoietiske organer: ofte - anæmi; undertiden - leukopeni, trombocytopeni; sjældent - pancytopeni;
- fra det kardiovaskulære system: undertiden - et markant fald eller stigning i blodtrykket (blodtryk) sjældent - bradykardi;
- fra mave-tarmkanalen: ofte - kvalme, opkastning, anoreksi; undertiden - mundtørhed, mavesmerter, diarré, dyspepsi, forstoppelse, stomatitis;
- fra nervesystemet: ofte - hovedpine; undertiden - smagsforstyrrelser, svimmelhed, hypæstesi, hyperæstesi, paræstesi, søvnforstyrrelser, angst, rysten, sjældent - forvirring;
- fra åndedrætsorganerne: undertiden - hoste, åndenød
- fra bevægeapparatet: ofte - myalgi, knoglesmerter, generaliseret smerte, artralgi; undertiden - muskelkramper
- fra urinvejene: ofte - nedsat nyrefunktion; undertiden - hæmaturi, proteinuri, akut nyresvigt;
- fra immunsystemet: undertiden - overfølsomhedsreaktioner; sjældent - angioødem;
- fra siden af synsorganerne: ofte - konjunktivitis; undertiden - "sløring" af visuel opfattelse; meget sjældent - episcleritis, uveitis;
- dermatologiske reaktioner: undertiden - øget svedtendens, kløende hud, udslæt (inklusive erytematøs, makulær)
- lokale reaktioner: irritation, smerte, hævelse, infiltration på injektionsstedet;
- laboratorieparametre: meget ofte - hypophosphatemia; ofte - hypokalcæmi, øget serumurinstof og kreatininniveauer undertiden - hypokalæmi, hypomagnesæmi; sjældent - hypernatræmi, hyperkaliæmi
- andre: ofte - influenzalignende syndrom (i form af generel utilpashed, høj kropstemperatur, kulderystelser, smertefuld tilstand), feber; nogle gange - perifert ødem, asteni, brystsmerter, øget kropsvægt på baggrund af tandintervention (inklusive tandekstraktion) - udvikling af osteonekrose i kæben; meget sjældent - et signifikant fald i blodtrykket, der forårsager besvimelse, kredsløbssvigt.
Overdosis
Symptomer: nedsat nyrefunktion, herunder elektrolytforstyrrelser (inklusive plasmaniveauer af calcium, magnesium, fosfat), nyresvigt.
Behandling: konstant medicinsk overvågning med kliniske manifestationer af hypokalcæmi, dråbe intravenøs administration af calciumgluconat er vist.
specielle instruktioner
Resorba bør kun infunderes, når patienten er tilstrækkelig hydreret. Hvis der mangler væske i kroppen, er indføringen af saltvand angivet før infusionen, parallelt eller efter den. Samtidig bør overhydrering af patienten ikke tillades, da dette kan øge risikoen for at udvikle komplikationer fra det kardiovaskulære system.
Efter indførelsen af zoledronsyre er det nødvendigt regelmæssigt at overvåge niveauet af koncentration i serum af kreatinin, calcium, magnesium og fosfor.
Behandlingen skal ledsages af nøje overvågning af nyrefunktionen. Risikofaktorer for udvikling af nedsat nyrefunktion er dehydrering, tilstedeværelsen af nyresvigt, en høj infusionshastighed, gentagen administration af zoledronsyre og andre bisfosfonater eller brugen af nefrotoksiske midler. Hvis nyrefunktionen forværres, eller nyresvigt skrider frem under den første eller en enkelt administration af Resorba, bør behovet for hæmodialyse overvejes.
Hos patienter med bronkialastma, der er følsomme over for acetylsalicylsyre, er tilfælde af bronkospasme ikke blevet registreret på baggrund af brugen af zoledronsyre. Men da de forekommer sammen med andre bisphosphonater, tilrådes forsigtighed.
Inden bisfosfonater anvendes, skal patienter gennemgå en tandundersøgelse og om nødvendigt udføre alle terapeutiske procedurer i mundhulen. Det skal huskes, at risikofaktorer for udvikling af osteonekrose hos kræftpatienter inkluderer sygdomme eller dårlig mundhygiejne, infektioner, anæmi, koagulopati, samtidig kemoterapi eller strålebehandling og brugen af kortikosteroider. I behandlingsperioden anbefales det ikke at udføre tandkirurgi.
Ved behandling af knoglemetastaser med zoledronsyre, bør der først forventes en terapeutisk virkning efter 2-3 måneders behandling.
For patienter med hypokalcæmi, hypomagnesæmi eller hypophosphatemia er det om nødvendigt kortvarig administration af passende lægemidler mulig.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Det er nødvendigt at tage højde for muligheden for at udvikle bivirkninger fra nervesystemet. I tilfælde af utilpashed skal patienter stoppe med at udføre arbejde, der kræver en høj reaktionshastighed og øget opmærksomhed, herunder kørsel.
Påføring under graviditet og amning
Ifølge instruktionerne er Rezorba kontraindiceret i graviditets- og ammeperioden.
Pædiatrisk anvendelse
På grund af den manglende information om sikkerheden og effekten ved anvendelse af zoledronsyre i barndommen og ungdommen er udnævnelsen af lægemidlet i denne kategori af patienter kontraindiceret.
Med nedsat nyrefunktion
Med forsigtighed skal Rezorba ordineres til patienter med nedsat nyrefunktion.
Til krænkelser af leverfunktionen
Det anbefales med forsigtighed at ordinere bisphosphonat ved alvorlig leversvigt, da der ikke er nogen klinisk erfaring med brugen.
Lægemiddelinteraktioner
Når det bruges samtidigt med Resorba:
- antibiotika, andre antineoplastiske midler, analgetika, diuretika: forårsager ikke klinisk signifikante interaktioner;
- aminoglykosider: fremmer en stigning i serumkalciumkoncentrationen og risikoen for hypokalcæmi, hypomagnesæmi;
- lægemidler med nefrotoksisk virkning: bør bruges med forsigtighed;
- thalidomid: øger risikoen for nedsat nyrefunktion hos patienter med myelomatose.
Det er forbudt at blande den færdige lyofilisatopløsning med andre lægemidler.
Ringers opløsning og andre calciumholdige opløsninger kan ikke bruges som opløsningsmiddel.
Analoger
Analoger af Resorba er Zoledronsyre, Veroclast, Aklasta, Blaztera, Zometa, Zolendronic-Rus 4, Zolerix, Zoledronate-Teva, Zoledrex, Rezoklastin FS, Rezoscan.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C, beskyttet mod fugt og lys.
Opbevaringstid: frysetørret - 3 år, opløsningsmiddel - 5 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Rezorba
De få anmeldelser om Rezorbe giver os mulighed for at forestille sig patientens tilstand efter den første infusion. De indikerer udviklingen af alvorlige symptomer på en influenzalignende tilstand, en signifikant stigning i kropstemperaturen. Men ved gentagne infusioner bemærkes ikke udviklingen af alvorlige bivirkninger. Procedurerne er meget bedre, konjunktivitis kan udvikle sig. Effektiviteten af Resorba bekræftes af terapiresultaterne, som viser normaliseringen af calciumniveauer og en signifikant reduktion i smerte.
Pris for Rezorba på apoteker
Prisen for Rezorba kan være: for en pakke, der indeholder 1 flaske lyofilisat og 1 ampul opløsningsmiddel - fra 5974 rubler; til et sæt bestående af 1 flaske lyofilisat, 1 ampul opløsningsmiddel og 100 ml natriumchlorid - fra 6142 rubler.
Rezorba: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Resorba 4 mg lyofilisat til fremstilling af infusionsvæske, opløsning 1 stk. RUB 4734 Købe |
|
Rezorba lyoph. til prig-opløsning til inf. 4 mg RUB 5866 Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
