Tenofovir
Tenofovir: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Tenofovir
ATX-kode: J05AF07
Aktiv ingrediens: tenofovir (tenofovir)
Producent: "Pharmasintez" JSC (Rusland), Hetero Labs Limited (Indien), "MAKIZ-PHARMA" LLC (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 23-11-2018
Priser på apoteker: fra 248 rubler.
Købe
Tenofovir er et antiviralt lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Tenofovir fås i form af filmovertrukne tabletter: dosis 300 mg - trekantet med afrundede ender, bikonveks, indgraveret på hver side: på den ene side - H, på den anden - "123", lyseblå; dosering 150 mg (rund) og dosis 300 mg (oval) - bikonveks, fra brun til lysebrun, kernen er hvid med en gul nuance eller hvid (dosis 150 mg og 300 mg: 10 stk. i blærer, i en papæske 3, 6 eller 10 pakker; 30, 60, 100, 500 eller 1000 stk. i polymerdåser, i en papæske 1 dåse; dosis 300 mg: 30, 60, 100, 500 eller 1000 stk. i polymer flasker i en papkasse 1 flaske; 500 eller 1000 stykker hver i silikone poser, i en pose aluminiumsfolie 5, 10, 25, 30 eller 50 silikone poser, i en plasttromle 1 pose).
1 brun eller lysebrun filmovertrukken tablet indeholder:
- aktivt stof: tenofovirdisoproxilfumarat - 150 mg eller 300 mg;
- hjælpekomponenter: lactosemonohydrat, natriumcarboxymethylstivelse (primogel), croscarmellosenatrium, aerosil A-300 (kolloid siliciumdioxid), mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
- skal sammensætning: hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose), macrogol 6000 (polyethylenglycol 6000), titandioxid, jernfarvestof gul oxid, jernfarvestof rød oxid, talkum.
1 lyseblå filmovertrukken tablet indeholder:
- aktivt stof: tenofovirdisoproxilfumarat - 300 mg;
- hjælpekomponenter: lactosemonohydrat, forgelatineret stivelse, croscarmellosenatrium, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose;
- skal sammensætning: triacetin (triacetin), hypromellose, fyldstof - lactosemonohydrat (lactosemonohydrat), farvestof - Opadray II lyseblå.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Tenofovir er et antiviralt lægemiddel med specifik aktivitet mod hepatitis B-virus og human immundefektvirus (HIV) type 1 og 2. Efter oral administration omdannes tenofovirdisoproxilfumarat til tenofovir, som er en analog af nukleosidmonophosphat (nukleotid) af adenosinmonophosphat efterfulgt af biotransformation til den aktive metabolit, tenofovirdiphosphat, en nukleotidhæmmer af omvendt transkriptase.
Virkningsmekanismen for lægemidlet skyldes tenofovirdiphosphats evne til konkurrencedygtigt at hæmme HIV-1 revers transkriptase, hvilket forårsager afslutningen af syntesen af DNA-streng (deoxyribonukleinsyre).
At være en svag hæmmer af DNA-polymeraser i en koncentration på 300 μmol / L påvirker ikke tenofovir in vitro syntesen af mitokondrie-DNA og dannelsen af mælkesyre.
Den antivirale aktivitet af tenofovir i det effektive koncentrationsområde på 0,04-8,5 µmol blev evalueret mod kliniske og laboratorie-HIV-1-stammer på primære monocytter og makrofager, lymfoblastoidcellelinier og perifere blodlymfocytter. Dens antivirale virkning ved en effektiv koncentration på 0,5-2,2 µmol er blevet fastlagt over for undertyperne A, B, C, D, E, F, G, O af HIV-1. Ved en effektiv koncentration på 1,6-5,5 µmol har tenofovir en hæmmende virkning på visse HIV-2-stammer.
Additive effekter eller synergisme blev bemærket, når de blev kombineret med HIV-proteasehæmmere, nukleosid og ikke-nukleosid HIV-1 revers transkriptasehæmmere.
Resistens over for tenofovirdisoproxilfumarat forekommer i nærvær af tidligere antiretroviral behandling som et resultat af K65R-mutationer.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes tenofovirdisoproxilfumarat hurtigt i tenofovir. Når du tager tabletter på tom mave, nås den maksimale koncentration i serum efter 1 time, når det tages sammen med måltiderne - efter 2 timer og efter en enkelt dosis er 0,213-0,375 mg / ml.
Tenofovirs biotilgængelighed, når den tages før måltiderne, er ca. 25%, når lægemidlet tages sammen med mad, øges det.
In vitro-binding af tenofovir til plasmaproteiner er op til 0,7%, med serumproteiner - 7,2%.
Tenofovir er ikke et substrat for humane cytochrom P450-isoenzymer; in vitro påvirker ikke metaboliske processer, der involverer cytochrom P450-isoenzymer, herunder CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Der var et let, men statistisk signifikant fald i metabolismen af CYP1A1- og CYP1A2-substraterne.
Gennem nyrerne udskilles hoveddelen af tenofovirdosen som følge af glomerulær filtrering og aktiv tubulær sekretion.
Dosis (i intervallet 75 til 600 mg), hyppigheden af indgivelse eller patientens køn påvirker ikke farmakokinetikken for tenofovir.
Indikationer til brug
I henhold til instruktionerne anvendes Tenofovir som en del af en antiretroviral kombinationsbehandling til HIV-1-infektion.
Kontraindikationer
- nyresvigt med kreatininclearance (CC) mindre end 30 ml / min, inklusive behovet for hæmodialyse;
- lactoseintolerance, lactasemangel, glucose-galactose malabsorptionssyndrom;
- kombination med didanosin, adefovir, tenofovirholdige midler;
- amning
- alder op til 18 år
- overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.
Tenofovir bør ordineres med forsigtighed ved nyreinsufficiens med en CC på 30-50 ml / min under graviditet hos patienter over 65 år.
Instruktioner til brug af Tenofovir: metode og dosering
Tabletterne tages oralt før måltider eller under måltider.
Anbefalet dosis: 300 mg en gang dagligt. Lægen bestemmer varigheden af behandlingen individuelt, som regel antiretroviral terapi er indiceret gennem hele livet.
Med en mild grad af nedsat nyrefunktion (CC 50-80 ml / min) er det ikke nødvendigt at korrigere det sædvanlige dosisregime; behandlingen skal ledsages af konstant overvågning af laboratorieparametre for kreatininclearance og serumphosphatniveauer.
I tilfælde af nedsat nyrefunktion med en CC på 30-49 ml / min ordineres patienter normalt til at tage lægemidlet i en dosis på 300 mg hver anden dag.
Hvis leverfunktionen er nedsat, er dosisjustering ikke påkrævet.
Bivirkninger
- fra nervesystemet: hovedpine, svimmelhed, depression;
- fra mave-tarmkanalen: mavesmerter, diarré, flatulens, opkastning, kvalme, oppustethed, pancreatitis, øget amylaseaktivitet;
- fra det hepatobiliære system: øget aktivitet af leverenzymer (oftest - alaninaminotransferase, aspartataminotransferase, gamma-glutamyltranspeptidase), hepatitis, fedtdegeneration af leveren;
- fra immunsystemet: allergiske reaktioner, angioødem;
- fra åndedrætssystemet: åndenød
- fra siden af stofskiftet: hypokalæmi, mælkesyreose, hypophosphatemia;
- fra urinsystemet: nedsat nyrefunktion, herunder akut nyresvigt, interstitiel nefritis, Fanconis syndrom, akut nefritis, proksimal nyretubulopati, akut nyretubulopati, nefrogen diabetes insipidus, proteinuri, polyuri, øgede kreatininniveauer;
- fra bevægeapparatet: muskelsvaghed, rabdomyolyse, myopati, osteomalacia (knoglesmerter, knoglebrud)
- dermatologiske reaktioner: hududslæt;
- andre: øget træthed, asteni.
Overdosis
Der er ikke fastslået overdoseringssymptomer, idet indtagelse af lægemidlet i en daglig dosis på 600 mg i 28 dage ikke forårsagede alvorlige bivirkninger.
I tilfælde af tegn på toksicitet anbefales brug af standard vedligeholdelsesbehandling, hvis nødvendigt, er hæmodialyse ordineret. Effektiviteten af peritonealdialyse er ikke blevet fastslået.
specielle instruktioner
Ved ordination af tenofovir bør lægen informere patienterne om behovet for at bruge barriere til prævention, da indtagelse af piller ikke forhindrer overførsel af HIV-infektion til seksuel partner.
Lægemidlets evne til at forårsage varierende sværhedsgrad af mitokondrie-skader bør tages i betragtning. Blandt de mest typiske manifestationer af mitokondrie dysfunktion er neutropeni, anæmi, hyperlaktatæmi, mælkesyreacidose, øget plasmalipaseaktivitet, svær hepatomegali med fedtdegeneration.
Der er en høj risiko for at udvikle mælkesyreacidose, især hos overvægtige kvinder såvel som i hepatomegali, fedtleversygdom, hepatitis og tilstedeværelsen af risikofaktorer for leverskade. Derfor, hvis uønskede fænomener opstår i form af generel utilpashed, appetitløshed, mavesmerter, kvalme, opkastning, åndedræts- og motoriske funktionsforstyrrelser, muskelsvaghed, skal du konsultere en læge. I tilfælde af alvorlig levertoksicitet eller i tilfælde af et serum mælkesyreniveau på mere end 5 mmol / l bør lægemidlet seponeres midlertidigt.
På grund af progressiv HIV-infektion eller langvarig antiretroviral terapi er osteonekrose sandsynligvis. Risikofaktorer for udvikling af osteonekrose inkluderer alkoholforbrug, akut immunsuppression, indtagelse af glukokortikosteroider og et øget kropsvægtindeks for patienten. Hvis der opstår vanskeligheder med bevægelse, sløvhed, stivhed eller smerter i leddene i behandlingsperioden, rådes patienter til at søge råd fra deres læge.
Behandlingen skal ledsages af regelmæssig overvågning af QC og serumfosforindhold; mere omhyggelig monitorering er påkrævet hos patienter med nedsat nyrefunktion.
Det anbefales ikke at bruge stoffet i kombination eller efter nylig brug af nefrotoksiske lægemidler.
Når man ordinerer et lægemiddel til behandling af HIV-infektion, er det nødvendigt at gennemføre en undersøgelse for at afgøre, om en patient har hepatitis B eller C. dødbringende resultat. Deres behandling skal foregå under tæt klinisk tilsyn og laboratorieovervågning. Efter seponering af tenofovir hos HIV-inficerede patienter med hepatitis B er alvorlig forværring af hepatitis mulig. Derfor anbefales det ikke ved alvorlige leversygdomme (skrumpelever) at stoppe behandlingen, da en forværring af hepatitis, der opstår efter seponering af lægemidlet, kan forårsage dekompensation af leverfunktionen.
Hvis leverfunktionen er nedsat, bør brugen af tenofovir i kombination med antiretroviral behandling overvåges nøje. I tilfælde af symptomer, der indikerer en forværring af leverens funktionelle tilstand, bør behandlingen annulleres.
Ved tredobbelt nukleosidterapi, som involverer udnævnelse af tenofovir i kombination med abacavir og lamivudin, kan hastigheden af virologisk respons falde, og resistens kan udvikle sig i et tidligt stadium af behandlingen, når disse lægemidler tages en gang dagligt. I dette tilfælde anbefales det at ændre behandlingsregimen.
Et tripelterapiregime, der anvender to nukleosid-revers transkriptaseinhibitorer i kombination med en ikke-nukleosid-omvendt transkriptaseinhibitor eller HIV-1-proteaseinhibitor, anses for at være mere effektiv.
Med HIV-infektion på baggrund af antiretroviral kombinationsbehandling er der en mulighed for at udvikle immunrekonstitutionssyndrom. Udseendet af symptomer på inflammatorisk karakter kræver en vurdering af patientens tilstand af en specialist med erfaring i behandling af HIV-infektion og udnævnelse af passende symptomatisk behandling.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I betragtning af bivirkningsprofilen skal der i hele behandlingsperioden udvises forsigtighed ved kørsel af køretøjer og komplekse mekanismer eller opgive typer arbejde, der kræver en høj hastighed af psykomotoriske reaktioner og øget koncentration af opmærksomhed.
Påføring under graviditet og amning
Brug af tenofovir under graviditet er tilladt, forudsat at den forventede terapeutiske virkning for moderen opvejer den mulige risiko for fosteret.
Det er kontraindiceret at tage stoffet under amning. Hvis det er nødvendigt at ordinere lægemidlet for at forhindre risikoen for postnatal HIV-transmission, bør amning afbrydes.
Pædiatrisk anvendelse
Behandling af børn under 18 år er kontraindiceret på grund af manglende data om virkningen og sikkerheden af Tenofovir.
Med nedsat nyrefunktion
Udnævnelsen af tenofovir er kontraindiceret ved nyresvigt med CC mindre end 30 ml / min.
Der skal udvises forsigtighed ved nyreinsufficiens med CC 30-50 ml / min.
Til krænkelser af leverfunktionen
Hvis leverfunktionen er nedsat, er dosisjustering ikke påkrævet.
Brug til ældre
Patienter over 65 år skal tage piller med forsigtighed.
Lægemiddelinteraktioner
- didanosin: dets systemiske eksponering øges med 40-60%, hvilket fører til en stigning i risikoen for at udvikle uønskede virkninger, herunder pancreatitis, mælkesyreacidose, herunder dødelige, derfor anbefales ikke fælles brug med tenofovir;
- darunavir: forårsager en stigning i plasmakoncentrationen af tenofovir med 20-25%; brugen af standarddoser i kombinationsbehandling er indiceret under tæt overvågning til påvisning af tenofovir nefrotoksicitet;
- atazanavir: dets farmakokinetik ændres, derfor er kombinationen af atazanavir i en dosis på 300 mg med tenofovir kun mulig i kombination med 100 mg ritonavir;
- orale svangerskabsforebyggende midler, abacavir, efavirenz, lamivudin, indinavir, emtricitabin, ritonavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir, ribavirin: forårsager ikke klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner;
- ganciclovir, valganciclovir og cidofovir: er aktive konkurrenter af tenofovir til renal tubulær sekretion, hvilket forårsager en stigning i koncentrationen af tenofovir i blodplasmaet og øger risikoen for at udvikle bivirkninger;
- aminoglycosider, amphotericin B: øger risikoen for nefrotoksicitet, kan øge serumkreatininniveauet, så det anbefales at undgå at kombinere tenofovir med disse lægemidler; når det er klinisk nødvendigt, kræver en kombination med aminoglycosider eller amphotericin B omhyggelig overvågning af nyrefunktionen;
- tacrolimus: forårsager en øget risiko for nefrotoksicitet.
Analoger
Analoger af Tenofovir er: Tenofovir Canon, Tenofovir VM, Tenofovir-TL, Viread, Tenoflek.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser af Tenofovir
Patienter, der tog pillen i tre måneder i gennemgangene af Tenofovir, rapporterede ingen virusbelastning i denne periode. Stop af stoffet tredobler viral belastning, hvilket kræver genoptagelse af behandlingen. Ifølge patienter kan vurderingen af lægemidlets terapeutiske virkning udføres efter halvandet års regelmæssig pilleindtagelse.
Sådanne negative bivirkninger af lægemidlet som kvalme, appetitløshed, hovedpine er beskrevet.
Prisen på Tenofovir på apoteker
Prisen på Tenofovir, filmovertrukne tabletter (300 mg), 30 stk. i pakken kan være fra 3559 til 8027 s.
Tenofovir: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Tenofovir 300 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 248 r Købe |
|
Tenofovir 300 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 407 r Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
