Tiotropium-native - Instruktioner Til Brug, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Tiotropium indfødt

Tiotropium-native: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Tiotropium-nativ

ATX-kode: R03BB04

Aktiv ingrediens: tiotropiumbromid (Tiotropiumbromid)

Producent: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Rusland); Nativa LLC (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 07-08-2019

Priser på apoteker: fra 1861 rubler.

Købe

Tiotropium-native er en bronchodilator, langtidsvirkende m-kolinerg receptorblokker.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet fås i form af kapsler med pulver til inhalation: Nr. 3, med en hård gennemsigtig skal, farveløs eller med en gul nuance, indholdet af kapslerne er næsten hvidt eller hvidt pulver (10 stk. I blisterpakninger, i en papæske 1, 3 eller 6 pakker komplet med eller uden inhalationsanordning og instruktioner til brug af Tiotropium-native).

1 kapsel indeholder:

• aktivt stof: tiotropiumbromidmonohydrat - 22,5 mcg (svarende til tiotropiumindhold - 18 mcg);
• hjælpekomponenter: lactosemonohydrat, natriumbenzoat;
• kapselskal: hypromellose.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Tiotropium-native er en bronchodilator. Dens aktive bestanddel, tiotropiumbromid, er en langtidsvirkende m-anticholinerg blokker med den samme affinitet for forskellige undertyper af muscarinreceptorer fra M ₁ til M ₅. Lempelse af luftvejenes glatte muskler er resultatet af hæmning af M ₃ -receptorer. Den bronchodilaterende (bronchodilatoriske) virkning afhænger af dosis af tiotropiumbromid og varer i 24 timer. Denne forlænget virkning er forbundet med en meget langsom dissociation af det aktive stof fra M ₃-receptorer sammenlignet med ipratropiumbromid. Tiotropiumbromid er et N-kvaternært antikolinerg middel, og når det administreres ved inhalation har det derfor en selektiv lokal virkning og forårsager ikke systemiske uønskede m-antikolinerge reaktioner i de anbefalede terapeutiske doser. Dissociation af tiotropiumbromid fra M ₃ receptorer forekommer langsommere end fra M ₂. I kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL) skyldes den udtalt langvarige bronkodilaterende virkning af lægemidlet dets høje affinitet for receptorer og langsom dissociation. Efter inhalation af tiotropiumbromid er bronchodilatation en konsekvens af ikke systemisk, men lokal handling.

En enkelt dosis tiotropiumbromid forbedrer signifikant lungefunktionen efter 0,5 timer, hvilket giver en stigning i tvungen ekspirationsvolumen i 1 sekund (FEV ₁) og tvungen vital kapacitet (FVC) over 24 timer. En udtalt bronkodilaterende virkning opnås efter 72 timer, farmakodynamisk ligevægt forekommer inden for 168 timer efter start af behandlingen. Der er en signifikant stigning i morgen og aften peak ekspiratory flow rate (PEF).

Ved langvarig (inden for et år) nedsættelse af effektiviteten af Tiotropium-native i forhold til bronchodilatation ikke.

Gennem hele behandlingsperioden med tiotropiumbromid er der et signifikant fald i dyspnø, en forbedring i træningstolerance, et signifikant fald i hyppigheden af forværringer af KOL og en stigning i perioden indtil den første forværring, et signifikant fald i antallet af indlæggelser af patienter med forværring af KOL og en stigning i perioden indtil den første indlæggelse. Anvendelsen af tiotropiumbromid i fire år fører til en permanent forbedring af FEV ₁, mens der ikke er nogen ændring i den årlige nedgang i FEV ₁.

Sammenlignet med at tage salmeterol reduceres risikoen for død under behandling med tiotropiumbromid med 16%, perioden før den første forværring med et fald i risikoen for forværringer stiger med 17%.

Farmakokinetik

Efter inhalation af tiotropiumbromid er dets absolutte biotilgængelighed ca. 19%, hvilket indikerer en høj biotilgængelighed af den fraktion, der når lungerne. Den maksimale koncentration af stoffet i blodplasmaet (_Cmax) nås på 5-7 minutter. Hos patienter med KOL er _{Cmax for} tiotropiumbromid i ligevægtstilstand ca. 12 pg / ml og falder hurtigt, dette indikerer dets iboende multi-rum type distribution. Den basale koncentration af tiotropiumbromid i blodplasma ved steady state er ca. 1,71 pg / ml.

Plasmaproteinbinding - 72%. Fordelingsvolumen er 32 l / kg. Tiotropiumbromid overvinder ikke blod-hjerne-barrieren.

Graden af biotransformation er ubetydelig. Som et resultat af ikke-enzymatisk spaltning med etherbindinger dannes ethanol-N-methylscopin og dithienylglycolsyre, som ikke binder til muscarinreceptorer. Metabolismen af det aktive stof kan forstyrres ved samtidig anvendelse af gestoden, kinidin, ketoconazol, som er hæmmere af CYP2D6 og CYP3A4 isoenzymer, hvilket indikerer deres deltagelse i metabolismen af tiotropiumbromid. Lægemidlet, der anvendes selv i superterapeutiske koncentrationer, hæmmer ikke CYP-isoenzymer 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 eller 2E1 i levermikrosomer.

Efter inhalation kan T _1/2 (halveringstid) af tiotropiumbromid være fra 27 til 45 timer. Nyreclearance overstiger kreatininclearance, hvilket indikerer tubulær sekretion af tiotropiumbromid. Farmakokinetisk ligevægt hos patienter med KOL på baggrund af brugen af Tiotropium-nativ 1 gang om dagen opnås den 7. dag, mens der ikke observeres nogen kumulation.

Inden for det terapeutiske dosisinterval udviser tiotropiumbromid lineær farmakokinetik.

Det udskilles gennem nyrerne inden for 24 timer op til 7% af dosis gennem tarmene - resten.

Hos ældre patienter med KOL på baggrund af et fald i renal clearance (op til 365 ml / min hos patienter med KOL under 65 år og op til 271 ml / min hos patienter med KOL fra 65 år og ældre) er den tilsvarende variation i sådanne karakteristika for tiotropiumbromid som C _max og AUC _0-6h (område under den farmakokinetiske kurve "koncentration - tid" i perioden fra 0 til 6 timer) i blodet forekommer ikke.

Funktioner ved farmakokinetik hos patienter med nedsat nyrefunktion:

• mild nyresvigt med kreatininclearance (CC) 50-80 ml / min: inhalation af tiotropiumbromid en gang dagligt i en ligevægtstilstand medfører en stigning i AUC-værdien på _{0-6 timer} til 30%, mens C _max ikke ændres;
• moderat eller svær nyresvigt (CC mindre end 50 ml / min): der er en dobbelt stigning i koncentrationen af stoffet i blodplasmaet sammenlignet med patienter med normal nyrefunktion.

I tilfælde af nedsat leverfunktion er en signifikant ændring i farmakokinetikken for tiotropiumbromid usandsynlig, hvilket skyldes dets foretrukne udskillelse gennem nyrerne og dannelsen af metabolitter ved hjælp af ikke-enzymatisk spaltning af etherbindinger.

Indikationer til brug

Brug af Tiotropium-native er indiceret som vedligeholdelsesbehandling hos patienter med KOL, inklusive dem med kronisk bronkitis og emfysem (for at forhindre forværringer og vedvarende åndenød).

Kontraindikationer

Absolut:

• lactasemangel, lactoseintolerance, glucose-galactose malabsorptionssyndrom;
• Jeg graviditet trimester;
• alder op til 18 år
• overfølsomhed over for atropin (inklusive ipratropium, oxytropium og dets andre derivater) og andre komponenter i lægemidlet.

Der skal udvises forsigtighed ved ordination af Tiotropium-nativt til patienter med glaukom med vinkellukning, blærehalsobstruktion, prostatahyperplasi, moderat og svær nyresvigt (CC mindre end 50 ml / min).

Det anbefales ikke at bruge tiotropiumbromid under graviditet eller amning, medmindre den forventede terapeutiske virkning for moderen opvejer den mulige trussel mod fosteret eller barnet.

Tiotropium-native, brugsanvisning: metode og dosering

Kapslerne er ikke beregnet til oral administration. Du kan ikke sluge dem!

Tiotropium-native anvendes i form af inhalationer ved hjælp af inhalator CDM inhalator.

Inhalator CDM-inhalatoren er en enkeltdosisindretning til indgivelse af et lægemiddel ved inhalation - en plastindretning, der er ca. 6 cm høj. Det er meget let at bruge, udstyret med en bevægelig øvre del og et indtrækkeligt kapselrum, der giver dig mulighed for at dosere og inhalere meget små doser af lægemidlet, mens du udfører aktiv indånding gennem mundstykket.

For den korrekte dosis af Tiotropium-native, når du bruger inhalator CDM inhalator, skal følgende rækkefølge af handlinger overholdes:

1. Fjern den gennemsigtige hætte fra enheden.
2. Hold inhalatoren godt fast med den ene hånd, med pegefingeren på den anden hånd, tryk på "presse" -indskriften i den bevægelige del af enheden og flyt kapselrummet i den modsatte retning.
3. Efter åbning af rummet skal du indsætte kapslen med lægemidlet i en speciel åbning (depression).
4. Mens du holder inhalatorens CDM oprejst, skal du sørge for, at kapslen er i den rigtige position i åbningen, og luk rummet. For at gøre dette skal du trykke den med tommelfingeren i den modsatte retning, indtil den stopper. En kliklyd indikerer, at enheden er klar til indånding.
5. For at gennembore kapslen inde i enheden skal du trykke mundstykket med kraft (pilen på kroppen skal forsvinde ud over grænserne for den nederste del af enheden til den øverste linje) og frigøre den. I dette øjeblik åbner adgangen til indholdet af kapslen ind i mundstykkets lumen.
6. Du skal ånde ud inden indånding. Du kan ikke trække vejret ud gennem mundstykket.
7. Klem mundstykket på enheden med tænderne og klem det tæt sammen med læberne, træk vejret dybt og stærkt gennem munden. I dette øjeblik høres en vibrerende lyd fra en roterende kapsel inde i inhalatoren, hvilket indikerer spredningen af lægemidlet. Efter en dyb indånding skal du holde vejret i mindst 10 sekunder (eller så meget som muligt).
8. Derefter fjernes enheden fra munden, og der laves en langsom udånding, så fortsætter de med at trække vejret normalt.
9. For at sikre, at hele dosis af lægemidlet inhaleres, kan inhalation med den kapsel, der allerede er indsat i enheden, gentages.

Under proceduren skal enheden holdes nøjagtigt oprejst uden at lukke hullerne på mundstykkets sider med fingrene.

Tryk ikke på mundstykket under indånding for ikke at blokere kapslens bevægelse.

Efter indånding åbnes kapselrummet, den tomme kapsel tages ud, og enheden lukkes. Mundstykket skal lukkes med en hætte. Brug en tør klud til at rengøre mundstykkets yderside.

Anbefalet dosering: 1 kapsel om dagen, helst altid på samme tid.

For ældre patienter og med nedsat nyre- og / eller leverfunktion er dosisjustering ikke nødvendig.

Patienter med moderat eller svær nyresvigt, der modtager Tiotropium-native i kombination med andre lægemidler, der hovedsageligt udskilles af nyrerne, bør overvåges nøje.

Bivirkninger

• fra åndedrætsorganerne, brystet og mediastinumorganerne: sjældent - hoste, dysfoni, faryngitis; sjældent - laryngitis, bihulebetændelse, paradoksal bronkospasme, epistaxis;
• fra mave-tarmkanalen: ofte - tør mund (ofte mild); sjældent - oropharyngeal candidiasis, forstoppelse, gastroøsofageal refluks; sjældent - tandkødsbetændelse, glossitis, kvalme, stomatitis, dysfagi, tarmobstruktion (inklusive paralytisk ileus); frekvens ikke fastlagt - karies;
• fra siden af stofskifte og ernæring: hyppigheden er ikke fastslået - dehydrering;
• fra immunsystemet: sjældent - overfølsomhedsreaktioner (inklusive reaktioner af øjeblikkelig type, Quinckes ødem), urticaria; hyppighed ikke etableret - anafylaktiske reaktioner;
• fra nervesystemet: sjældent - en krænkelse af smag, svimmelhed, hovedpine; sjældent - søvnløshed;
• fra synsorganet: sjældent - sløret syn; sjældent - øget intraokulært tryk, glaukom;
• fra hjertet: sjældent - atrieflimren; sjældent - hjertebanken, takykardi (inklusive supraventrikulær eller supraventrikulær takykardi);
• fra bevægeapparatet: hyppighed ikke etableret - led hævelse;
• fra urinsystemet: sjældent - dysuri, vandladningsbesvær, urinretention (i nærværelse af disponerende faktorer hos mænd) sjældent - urinvejsinfektioner
• dermatologiske reaktioner: sjældent - udslæt; sjældent - kløe hyppighed ikke fastlagt - tør hud, hudinfektioner, sår i huden.

Overdosis

Et symptom på en overdosis af tiotropiumbromid kan være en let manifestation af systemisk antikolinerg virkning. I tilfælde af utilsigtet indtagelse af kapsler er akut forgiftning usandsynlig.

På baggrund af inhalationsanvendelse af stoffet i en dosis på op til 340 mcg en gang eller i en dosis på op til 170 mcg i 7 dage hos raske frivillige blev der ud over mundtørhed ikke observeret andre bivirkninger.

Behandling: om nødvendigt udføres symptomatisk behandling.

specielle instruktioner

Tiotropium-native er ikke beregnet til den indledende behandling af akutte anfald af bronchospasmer som ambulance, da det er en langtidsvirkende bronchodilator til vedligeholdelsesbehandling.

Det skal tages i betragtning, at der efter inhalation af tiotropiumbromid kan udvikle øjeblikkelige overfølsomhedsreaktioner såvel som, i tilfælde af anvendelse af andre inhalerede lægemidler, paradoksal bronkospasme.

Ved ordination af kapsler skal lægen sørge for, at patienten er bekendt med reglerne for brug af inhalatoren og nøjagtigt følger rækkefølgen af alle trin under proceduren.

Lad ikke kapslernes indhold komme ind i øjnene på grund af risikoen for et angreb af vinkellukningsglaukom. Under udnævnelsen af Tiotropium-native skal patienten informeres om, at hvis symptomer som sløret syn, ubehag eller smerter i øjet, udseendet af visuelle haloer i kombination med rødme i øjnene, hornhindeødem og konjunktival overbelastning, straks konsultere en læge. Brug af stoffer, der forårsager miosis, er ikke effektiv i dette tilfælde.

Tiotropiumbromid påvirker ikke resultaterne af dopingtest hos atleter.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I løbet af anvendelsesperioden for Tiotropium-native bør patienter være forsigtige, hvis det er nødvendigt at udføre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner. I tilfælde af svimmelhed, hovedpine eller sløret syn tilrådes de at afholde sig fra at føre køretøjer og komplekse mekanismer.

Påføring under graviditet og amning

Brug af Tiotropium-native i graviditetens første trimester er kontraindiceret.

På grund af den begrænsede information om effekten af tiotropiumbromid hos mennesker på graviditet, føtal udvikling, fødsel og postnatal udvikling af barnet anbefales det som en forsigtighedsforanstaltning at afstå fra at bruge Tiotropium-native i hele graviditetsperioden.

Resultaterne af prækliniske undersøgelser bekræfter udskillelsen af små mængder tiotropiumbromid i modermælken.

Det er kun muligt at ordinere Tiotropium-indfødte til gravide kvinder eller under amning i tilfælde, hvor den forventede fordel ved terapi til moderen efter opfattelse af lægen opvejer den mulige risiko for fosteret eller barnet.

Pædiatrisk anvendelse

Brugen af Tiotropium-native til behandling af patienter under 18 år er kontraindiceret.

Med nedsat nyrefunktion

Med forsigtighed skal Tiotropium-native ordineres til patienter med moderat og svær nyresvigt (CC mindre end 50 ml / min).

I tilfælde af nedsat nyrefunktion anvendes det sædvanlige doseringsregime.

Til krænkelser af leverfunktionen

Til behandling af patienter med nedsat leverfunktion er dosisjustering af Tiotropium-native ikke nødvendig.

Brug til ældre

For ældre patienter er det ikke nødvendigt med korrektion af det Tiotropium-native dosisregime.

Lægemiddelinteraktioner

Anvendelsen af Tiotropium-native er blevet vist som en del af kombinationsbehandling med lægemidler som sympatomimetika, methylxanthiner, orale og inhalerede glukokortikosteroider, som normalt bruges i KOL. Den terapeutiske virkning af tiotropiumbromid, når det anvendes samtidigt med inhalerede glukokortikosteroider, langtidsvirkende beta2-adrenerge agonister eller deres kombination er ikke nedsat.

Den konstante anvendelse af Tiotropium-native i forbindelse med andre antikolinergika anbefales ikke på grund af manglende information om sikkerheden og effektiviteten af en sådan kombination.

Analoger

Analogerne af Tiotropium-native er Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C på et mørkt sted.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Tiotropium-native

Anmeldelser af Tiotropium-native er sjældne og tvetydige i naturen. Nogle patienter indikerer lægemidlets effektivitet, et fald i hyppigheden og sværhedsgraden af angreb og fraværet af uønskede bivirkninger. Imidlertid forårsagede brugen af kapsler hos nogle patienter en forværring af tilstanden.

Pris for Tiotropium-native på apoteker

Prisen på Tiotropium-native for en pakke, der indeholder 10 kapsler, kan være fra 569 rubler, 30 kapsler - fra 1708 rubler, 60 kapsler - fra 3416 rubler.

Tiotropium-native: priser i online-apoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Tiotropium-native 18 mcg kapsler med pulver til indånding 30 stk. 1861 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!