Dynastat
Dinastat: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Dynastat
ATX-kode: M01AH
Aktiv ingrediens: Parecoxib (Parecoxib)
Producent: PHARMACIA Ltd. (Det Forenede Kongerige)
Beskrivelse og fotoopdatering: 18.10.2018
Dinastat er et ikke-steroide antiinflammatorisk lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Dynastats doseringsform er et lyofilisat til fremstilling af en opløsning til injektion: den fremstilles i form af en tablet eller en porøs masse af hvid eller næsten hvid farve; opløsningsmiddel - en klar, farveløs væske (1 flaske med lyofilisat og 1 ampul med opløsningsmiddel i en kartonæske; 5 flasker med lyofilisat i en konturcellepakke sammen med 5 ampuller opløsningsmiddel i en konturcelleemballage, 1 pakke med et lyofilisat og 1 pakke med et opløsningsmiddel i en pakke med pap; 5 hætteglas med frysetørret emballage i blisterpakning, 2 pakker i en kartonæske).
Sammensætningen af 1 flaske (20/40 mg) inkluderer:
- aktivt stof: natriumparecoxib - 21,18 / 42,36 mg (svarer til 20/40 mg parecoxib). Den endelige koncentration af parecoxib efter opløsning i 1 ml (til 20 mg) og 2 ml (til 40 mg) opløsningsmiddel er 20 mg / ml;
- hjælpestoffer: phosphorsyre og / eller natriumhydroxid (for at justere pH-niveauet), natriumhydrogenphosphatheptahydrat.
Sammensætningen af opløsningsmidlet: vand til injektion, natriumchlorid.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Parecoxib - den aktive ingrediens i lægemidlet Dinastat - efter administration af lægemidlet hydrolyserer det hurtigt til dannelse af valdecoxib. Virkningsprincippet for valdecoxib forklares ved inhibering af prostaglandinsyntese med deltagelse af cyclooxygenase-2 (COX-2). Valdecoxib fungerer som en selektiv hæmmer af COX-2 mod prostaglandiner med både perifer og central virkning, mens det ikke hæmmer COX-1 og praktisk talt ikke påvirker fysiologiske processer i væv, der er afhængige af COX-1, især i tarm- og gastrisk slimhinde og påvirker heller ikke blodpladeaggregering og blødningens varighed. På grund af fraværet af en effekt på COX-1 og en selektiv effekt på COX-2 er hyppigheden af dannelse af endoskopisk bekræftede erosioner, gastrisk og tolvfingertarmsår ved anvendelse af Dynastat lavere,end ved brug af ikke-selektive NSAID'er.
Farmakokinetik
Efter intramuskulær eller intravenøs administration metaboliseres parecoxib hurtigt til valdecoxib, som er en farmakologisk aktiv komponent, som et resultat af enzymatisk hydrolyse i leveren.
Absorption: Efter intravenøs administration af lægemidlet i dosisintervallet 20, 50 og 80 mg pr. Dag er ændringer i valdecoxibs farmakokinetiske parametre såsom området under koncentrationstidskurven (AUC) og den maksimale koncentration (Cmax) lineære. Ligevægtskoncentrationer af valdecoxib i blodplasma med indførelsen af lægemidlet 2 gange om dagen opnås inden for 4 dage.
Efter en enkelt injektion af Dynastat i en dosis på 20 mg opnås C max af valdecoxib inden for ca. 1 time - til intramuskulær administration, 30 minutter - til intravenøs injektion. Efter intramuskulær og intravenøs administration af valdecoxib er AUC- og Cmax- værdierne ens.
Distribution: Efter intravenøs administration er valdecoxibs distributionsvolumen ca. 55 liter. Ved koncentrationer opnået ved anvendelse af den maksimale anbefalede dosis (80 mg pr. Dag) er plasmaproteinbindingen ca. 98%. Valdecoxib akkumuleres overvejende i erythrocytter i modsætning til parecoxib.
Metabolisme: Valdecoxibs plasmahalveringstid (T 1/2) er ca. 22 minutter. Parecoxib omdannes hurtigt og næsten fuldstændigt til valdecoxib og propionsyre. Udskillelse af valdecoxib forekommer ved intensiv metabolisme i leveren på mange måder, herunder metabolisme med deltagelse af cytochrom P450-isoenzymer CYP3A4 og CYP2C9 samt ved CYP-uafhængig glukuronidering (ca. 20%) af sulfonamidkomponenten. Den hydroxylerede metabolit af valdecoxib, der findes i plasma, er aktiv som en COX-2-hæmmer. Det tegner sig for ca. 10% af koncentrationen af valdecoxib; det har praktisk talt ingen signifikant klinisk virkning efter administration af terapeutiske doser af parecoxibnatrium på grund af det faktum, at koncentrationen af denne metabolit er lav.
Udskillelse: Valdecoxib udskilles ved metabolisk omdannelse i leveren, og kun mindre end 5% udskilles uændret i urinen. Ca. 70% af dosis af lægemidlet udskilles i urinen i form af inaktive metabolitter, uændret parecoxib findes ikke i urinen, og i afføring vises det kun i spormængder.
Plasmaclearance (CLp) for valdecoxib er ca. 6 l / t. Efter intramuskulær og intravenøs administration af parecoxibnatrium er T 1/2 af valdecoxib ca. 8 timer. Hos ældre patienter er plasmakoncentrationen af valdecoxib ca. 40% højere end hos yngre patienter på grund af det faktum, at de har en reduceret clearance af valdecoxib. Ligevægtsplasmakoncentrationen af valdecoxib er 16% lavere hos ældre mænd end hos ældre kvinder.
Indikationer til brug
Dinastat anvendes til akut smerte for at reducere behovet for opioide analgetika og for at reducere eller forhindre postoperativ smerte.
Kontraindikationer
- angioneurotisk ødem, bronkospasme, akut rhinitis, urticaria eller andre allergiske reaktioner efter indtagelse af acetylsalicylsyre og andre NSAID'er, herunder andre selektive COX-2-hæmmere;
- allergiske reaktioner på sulfonamider;
- III graviditetstrimester, amningsperiode;
- erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen under en forværring (inklusive akut peptisk mavesår);
- alvorlig kongestiv hjertesvigt
- alvorlig nedsat leverfunktion (ingen erfaring med brug)
- overfølsomhed over for det aktive stof eller en hvilken som helst komponent i lægemidlet;
- alder op til 18 år (ingen erfaring med brug).
Instruktioner til brug af Dynastat: metode og dosering
Dynastat kan administreres intramuskulært eller intravenøst, enten som regelmæssige gentagne injektioner eller ad gangen eller efter behov. Afhængigt af patientens respons på lægemidlet efter start af behandlingen justeres dosis. Der er erfaring med at bruge Dynastat i 7 dage.
Ved akut smerte er den anbefalede indledende enkeltdosis 40 mg til intravenøs eller intramuskulær administration, om nødvendigt er gentagne indgivelser mulige hver 6-12 timer ved 20-40 mg; den daglige dosis bør ikke overstige 80 mg. En intravenøs bolusinjektion kan gives hurtigt, direkte i en vene eller i et rør i et forudinstalleret IV-infusionssystem. Intramuskulær injektion anbefales at udføres dybt ned i musklen langsomt.
Ved postoperativ smerte (for at forhindre eller reducere dem) anbefales en dosis på 40 mg intramuskulært eller fortrinsvis intravenøst. Lægemidlet administreres 30–45 minutter før operationen. For at opretholde effekten administreres Dynastat gentagne gange i henhold til skemaet for lindring af akut smerte.
For at reducere behovet for opioide analgetika anvendes Dynastat inden deres administration i kombination med dem. I dette tilfælde reduceres det daglige behov for opioide analgetika med 20-40%.
Hos ældre patienter er dosisjustering af Dynastat som regel ikke nødvendig. Hvis en ældre patients legemsvægt er mindre end 50 kg, anbefales det at starte lægemiddeladministrationen med en dosis på 0,5; den maksimale daglige dosis er i dette tilfælde 40 mg.
Hos patienter med nedsat nyrefunktion med svær nyresvigt (kreatininclearance mindre end 30 ml / min) eller med tilstande, der prædisponerer for væskeretention i kroppen, anbefales det at ordinere parecoxib i den laveste anbefalede dosis samt omhyggeligt at overvåge nyrefunktionen.
For patienter med nedsat leverfunktion er dosisjustering normalt ikke nødvendig. I tilfælde af krænkelser af moderat sværhedsgrad begynder introduktionen af lægemidlet med en dosis på 0,5, og den daglige dosis reduceres til 40 mg. I tilfælde af alvorlig leverskade anbefales administration af lægemidlet ikke på grund af manglende erfaring med brugen af Dynastat i denne patientgruppe.
Klargøring af lægemidlet til administration
For at forberede en opløsning til injektion skal du bruge:
- til hætteglas med 20 mg - 1 ml natriumchloridopløsning til injektion (0,9%)
- til hætteglas med 40 mg - 2 ml natriumchloridinjektionsvæske, opløsning (0,9%).
Følgende opløsningsmidler kan også anvendes: 5% dextrose (glucose) opløsning til injektion, 0,9% steril natriumchloridopløsning, 5% dextrose (glucose) opløsning med 0,45% natriumchlorid til injektion (ved anvendelse af ovennævnte opløsningsmidler er den færdige opløsning isotonisk).
Bland ikke Dynastat med andre lægemidler.
Det anbefales ikke at bruge Lactate Ringer (Hartmans) opløsninger til injektion eller Ringer's Lactate til injektion med 5% dextrose (glucose) opløsning til forberedelse af Dinastats opløsning, da dette fører til udfældning.
På grund af det faktum, at den resulterende opløsning ikke vil være isoton, anbefales det ikke at bruge sterilt vand til injektion som opløsningsmiddel til Dynastat.
Den tilberedte opløsning må ikke fryses eller afkøles.
Efter opløsning kan lægemidlet injiceres i rørene i det intravenøse infusionssystem indeholdende opløsningsmidler: 5% dextrose (glucose) opløsning til injektion, Lactate Ringers opløsning til injektion, natriumchloridopløsning til injektion, 5% dextrose (glucose) opløsning med 0,45% chlorid natrium.
Bivirkninger
Ofte (≥1 / 100, <1/10), sjældent (≥1 / 1000, <1/100):
- hjerte-kar-system: ofte - stigning eller fald i blodtrykket; sjældent - cerebrovaskulære lidelser, bradykardi;
- hæmatopoietisk system: sjældent - trombocytopeni;
- åndedrætssystem: ofte - respirationssvigt;
- øvre luftveje: sjældent - faryngitis;
- nervesystem: ofte - hypæstesi, svimmelhed
- autonome nervesystem: sjældent - mundtørhed
- stofskifte: ofte - hypokaliæmi, øgede kreatininniveauer; sjældent - en stigning i niveauet af urinstofkvælstof i blodet, hyperglykæmi;
- fordøjelsessystemet: ofte - dyspepsi, flatulens, forstoppelse, postekstraktion alveolitis; sjældent - erosion, mavesår og sår i tolvfingertarmen
- psyke: ofte - søvnløshed, angst;
- urinveje: sjældent - oliguri;
- hepatobiliary system: sjældent - øget aktivitet af transaminaser ALT og AST;
- sanseorganer: sjældent - øre smerter;
- hud: ofte - kløe, øget svedtendens sjældent - forsinket heling af postoperative sår, udslæt;
- muskuloskeletale system: sjældent - artralgi;
- lokale reaktioner: smerter ved injektionsstedet, sårinfektion (herunder under koronar bypass-graftoperationer), patologisk udledning fra afløbet, installeret efter operationen, ledsaget af dissektion af brystbenet;
- andre: ofte - ekkymose, postoperativ anæmi, perifert ødem, rygsmerter; sjældent - asteni.
Når du tager Dynastat, kan sjældne alvorlige bivirkninger, der blev observeret, når du tog NSAID'er, ikke udelukkes fuldstændigt: bronkospasme, hepatitis, anafylaktisk chok, akut nyresvigt, kongestiv hjertesvigt.
Mens Valdecoxib og parecoxib blev taget, blev følgende reaktioner observeret: eksfoliativ dermatitis, toksisk epidermal nekrolyse, Stephen-Johnsons syndrom, erythema multiforme, angioødem, anafylaktiske reaktioner.
Overdosis
Der er ingen data om de kliniske symptomer på en overdosis af Dinastat.
Hvis der er mistanke om en overdosis af Dynastat, anbefales symptomatisk behandling. På grund af det faktum, at parecoxib har en høj grad af binding til plasmaproteiner, er effektiviteten af dialyse til at fjerne lægemidlet fra kroppen ubetydelig.
specielle instruktioner
I løbet af de første par dage efter udnævnelsen af parecoxib skal der udføres omhyggelig overvågning af antikoagulantaktivitet hos patienter, der tager warfarin eller lignende stoffer på grund af den høje risiko for blødning.
Dynastat bør anvendes med forsigtighed til patienter, hvis tilstand er opstået eller forværres på grund af væskeretention, da et antal patienter, der tager parecoxib, kan opleve ødem og væskeretention på grund af hæmning af prostaglandinsyntese. Patienter med en historie med arteriel hypertension og hjertesvigt bør overvåges nøje.
I tilfælde af svær dehydrering hos en patient tilrådes det at rehydrere inden ordination af behandling med Dynastat.
På grund af det faktum, at der under behandlingen med Dynastat var tilfælde af blødning fra den øvre mave-tarmkanal såvel som sår, inklusive perforeret, ordineres lægemidlet med ekstrem forsigtighed for blødning fra mave-tarmkanalen, inflammatoriske processer i en aktiv form og mavesår i mave-tarmkanalen, og også personer, der tager aspirin, patienter med hjerte-kar-sygdomme og ældre.
Parecoxib kan reducere vigtigheden af diagnostiske egenskaber ved påvisning af en infektion, såsom feber, på grund af dets antiinflammatoriske egenskaber.
Samtidig administration af Dynastat med lægemidler, hvis virkningsmekanisme er forbundet med inhibering af P450 CYP3A4- og CYP2C9-enzymerne, kan forårsage en stigning i AUC for parecoxib.
Ved ordination af parecoxib sammen med ACE-hæmmere skal der tages hensyn til muligheden for at reducere den antihypertensive effekt ved at hæmme syntesen af prostaglandiner.
Efter påbegyndelse af parecoxib-behandling er det nødvendigt at monitorere koncentrationen af lithium i serum hos patienter, der får lithiumterapi.
På grund af sin utilstrækkelige virkning på blodpladefunktionen kan parecoxib ikke betragtes som et alternativ til acetylsalicylsyre til forebyggelse af hjerte-kar-sygdomme.
Der skal udvises forsigtighed ved samtidig administration af Dynastat med CYP2C19-substrater.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
På grund af risikoen for døsighed, angst og svimmelhed under behandlingen er det nødvendigt at afstå fra aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed, koncentration og reaktionshastighed.
Påføring under graviditet og amning
Der er ingen erfaring med at bruge Dynastat til gravide kvinder.
I henhold til instruktionerne bør Dynastat kun ordineres, hvis den forventede fordel for kvinden opvejer den potentielle risiko for fosteret. I sidste trimester er brugen af lægemidlet kontraindiceret på grund af det faktum, at det kan forårsage for tidlig lukning af Botallov-kanalen og et fald i livmoders kontraktile aktivitet.
Der er ingen data om, hvorvidt parecoxib udskilles i modermælken. Når du beslutter at starte behandling med Dynastat, bør amning afbrydes i hele behandlingsvarigheden.
Pædiatrisk anvendelse
Lægemidlet er kontraindiceret hos patienter under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Parecoxib ordineres i den lavere af de anbefalede doser under tilstande, der er disponeret for væskeretention i kroppen såvel som ved alvorlig nyresvigt, i tilfælde hvor kreatininclearance er mindre end 30 ml / min. Dette kræver nøje overvågning af patientens nyrefunktion.
Til krænkelser af leverfunktionen
Brug af parecoxib anbefales ikke til patienter med svært nedsat leverfunktion, da der ikke er nogen erfaring med brugen af det i denne patientgruppe.
Med forsigtighed og i den laveste anbefalede dosis ordineres lægemidlet til patienter med moderat leverdysfunktion.
Brug til ældre
Hos ældre patienter er dosisjustering af Dynastat som regel ikke nødvendig. Hvis en ældre patients legemsvægt er mindre end 50 kg, anbefales det dog at starte lægemiddeladministrationen med en dosis på 0,5; den maksimale daglige dosis er i dette tilfælde 40 mg.
Lægemiddelinteraktioner
- ACE-hæmmere: reducerer den antihypertensive effekt;
- warfarin: påvirker protrombintid og warfarin AUC, får dem til at stige let;
- fluconazol, ketoconazol: en stigning i AUC-værdien af parecoxib i plasma med 62% med ketoconazol - med 38%;
- lithium: et fald i renal (30%) og serum (25%) clearance af lithium, hvilket resulterer i en stigning i AUC for lithium i serum med 34%;
- dexamethason, carbamazepin, rifampicin, phenytoin: en stigning i metabolismen af valdecoxib er tilladt;
- diuretika: et fald i effektiviteten af furosemid og thiazider på grund af et fald i renal prostaglandinsyntese;
- inhalationsanæstetika: ingen bekræftede interaktioner
- acetylsalicylsyre: parecoxib har ingen virkning på dets antitrombotiske virkning;
- naloxon: forårsager sandsynligvis ikke yderligere respirationsdepression og øget sedation;
- cyclosporin eller tacrolimus: forbedrer den nefrotoksiske virkning;
- andre lægemidler: signifikante farmakokinetiske interaktioner mellem parecoxib og intravenøs heparin, midazolam, propofol, alfentanil og fentanyl er ikke blevet observeret. Der er ikke observeret signifikante interaktioner mellem valdecoxib og methotrexat, glibenclamid (glyburid), orale svangerskabsforebyggende midler, især norethindron og ethinyløstradiol.
Med samtidig udnævnelse af valdecoxib med induktorer af mikrosomale leverenzymer kan dets metabolisme stige.
Analoger
Arcoxia er en analog af Dynastat.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn, hvor lufttemperaturen ikke overstiger 30 ° C.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Dynastat
Der er få anmeldelser om Dynastat, hvor patienter bemærker den hurtige lindring af smerte efter at have taget stoffet, men på samme tid indikerer dets høje pris.
Dynastat-pris på apoteker
Prisen for Dynastat på apoteker er 2550 rubler.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
