Zoladex
Zoladex: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Zoladex
ATX-kode: L02AE03
Aktiv ingrediens: Goserelinacetat (Goserelinacetat)
Producent: AstraZeneca (UK)
Beskrivelse og fotoopdatering: 08-06-2019
Priser på apoteker: fra 3739 rubler.
Købe
Zoladex er en syntetisk analog af naturligt gonadotropinfrigivende hormon (GnRH).
Frigør form og sammensætning
Doseringsform - kapsler til subkutan indgivelse af langvarig virkning, som er cylindriske stykker af fast polymert materiale, fri eller næsten fri for synlige indeslutninger, hvid eller cremefarvet (i sprøjteapplikatorer med en beskyttende mekanisme (Safety Glide safe administration system), 1 sprøjte pr. aluminium laminerede konvolutter, i en papæske 1 kuvert).
Aktiv ingrediens: goserelin (i form af acetat) i 1 kapsel - 3,6 eller 10,8 mg.
Yderligere stoffer med 3,6 mg kapsler: iseddikesyre, glykolsyre og mælkesyre-copolymer (50:50).
Yderligere stoffer i kapsler 10,8 mg: copolymer af mælkesyre og glykolsyre, lav molekylvægt (95: 5) og høj molekylvægt (95: 5).
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Ved konstant brug hæmmer Zoladex frigivelsen af luteiniserende hormon fra hypofysen, hvilket fører til et fald i serumkoncentrationen af østradiol hos kvinder og testosteron hos mænd. Efter seponering af lægemidlet forsvinder denne effekt. I den indledende fase kan goserelin, ligesom andre GnRH-agonister, midlertidigt øge serumøstradiolkoncentrationen hos kvinder og serumtestosteronkoncentrationen hos mænd. I de tidlige stadier af lægemiddelbehandling udvikler nogle kvinder også vaginal blødning af varierende intensitet og varighed.
Hos mænd falder testosteronkoncentrationen til kastreringsniveauer med ca. 21 dage efter den første administration af Zoladex-kapslen og forbliver reduceret med konstant behandling udført hver 28. dag (ved brug af 3,6 mg kapsler) eller hver 3. måned (ved brug af 10,8 mg kapsler) … Med et sådant fald i testosteronkoncentrationen forekommer prostata tumorregression hos de fleste patienter, og der observeres symptomatisk forbedring.
Koncentrationen af østradiol ved anvendelse af lægemidlet til kvinder falder også med ca. 21 dage efter administration af den første kapsel af Zoladex 3,6 mg og forbliver reduceret (på det niveau, der observeres i overgangsalderen) med regelmæssig behandling udført hver 28. dag. Et sådant fald i koncentrationen af østradiol fører til en positiv effekt i endometriose, hormonafhængige former for brystkræft, undertrykkelse af udviklingen af follikler i æggestokkene og uterine fibromer. Udtynding af endometrium forekommer, og de fleste kvinder udvikler amenoré.
Efter indførelsen af 10,8 mg kapsler falder serumkoncentrationen af østradiol hos kvinder inden for 4 uger efter indførelsen af den første kapsel af lægemidlet og forbliver reduceret under hele behandlingen. Når der skiftes til Zoladex 10,8 mg fra andre GnRH-analoger, bevares undertrykkelsen af østradiolkoncentrationen. Den terapeutiske virkning af at reducere niveauet af østradiol manifesteres i uterine fibromer og endometriose.
Zoladex 3,6 mg, når det kombineres med jernpræparater, forårsager amenoré såvel som en stigning i niveauet af hæmatologiske parametre og hæmoglobin hos patienter med samtidig anæmi og uterine fibromer.
Overgangsalderen er mulig under behandling med GnRH-agonister. Hos nogle kvinder (sjældent) genopretter menstruationen ikke, efter at behandlingen er afsluttet.
Farmakokinetik
Opretholdelse af effektive lægemiddelkoncentrationer opnås ved administration af Zoladex 3,6 mg hver 4. uge og Zoladex 10,8 mg hver 12. uge. Lægemidlet akkumuleres ikke i væv.
Goserelin binder dårligt til plasmaproteiner. Hos patienter med normal nyrefunktion er lægemidlets serumhalveringstid 2-4 timer (med nedsat nyrefunktion øges denne indikator). Ved den månedlige administration af 3,6 mg eller 10,8 mg kapsler har denne ændring ikke signifikante konsekvenser, og dosisjustering er derfor ikke nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion.
I tilfælde af nedsat leverfunktion ændres lægemidlets farmakokinetik lidt.
Indikationer til brug
Til kapsler 3,6 og 10,8 mg:
- Fibroma i livmoderen;
- Endometriose;
- Prostatakræft.
Kun til 3,6 mg kapsler:
- Brystkræft;
- In vitro befrugtning (at desensibilisere hypofysen);
- Planlagte operationer på endometrium (til udtynding).
Kontraindikationer
Absolut:
- Barndom;
- Graviditet og amning
- Individuel overfølsomhed over for lægemidlet eller andre GnRH-analoger.
Zoladex bør anvendes med forsigtighed til behandling af mænd, der er i risiko for at udvikle rygmarvskompression eller urinvejsobstruktion såvel som ved udførelse af in vitro befrugtning (IVF) hos kvinder med polycystisk ovariesyndrom.
Instruktioner til brug af Zoladex: metode og dosering
3,6 mg kapsler
Zoladex injiceres subkutant i den forreste abdominalvæg, 1 stk. hver 28. dag.
I ondartede svulster bruges stoffet i lang tid. Ved godartede gynækologiske sygdomme varer behandlingen op til 6 måneder (der er ingen data om sikkerheden og effektiviteten ved længere behandling).
For at tynde endometrium under planlagte operationer administreres Zoladex 2 gange med 4 ugers intervaller. I dette tilfælde udføres ablation af livmoderen i de første 2 uger efter indførelsen af den anden dosis.
I IVF bruges Zoladex til at desensibilisere hypofysen, som bestemmes af niveauet af østradiol i blodserumet. Som regel nås den krævede koncentration af østradiol, der svarer til den i den tidlige follikulære fase af cyklussen (ca. 150 pmol / l), mellem 7 og 21 dage. Efter begyndelsen af desensibilisering ved hjælp af gonadotropin stimuleres superovulation. Desensibilisering af hypofysen forårsaget af brugen af Zoladex kan være mere vedvarende, hvilket resulterer i en stigning i behovet for gonadotropin. Dens administration stoppes på det passende stadium af follikeludvikling, derefter administreres humant choriongonadotropin (hCG) for at inducere ægløsning.
Kapsler 10,8 mg
Zoladex injiceres subkutant i den forreste abdominalvæg:
- Mænd: hver 3. måned;
- Kvinder: hver 12. uge.
Bivirkninger
- Immunsystem: sjældent - overfølsomhedsreaktioner; i sjældne tilfælde - anafylaktiske reaktioner;
- Metaboliske lidelser: ofte - nedsat glukosetolerance (hos mænd) sjældent - hyperkalcæmi (hos kvinder)
- Endokrin system: meget sjældent - blødning i hypofysen;
- Kardiovaskulært system: meget ofte - hedeture; ofte - hjertesvigt og hjerteinfarkt (hos mænd), hypertension eller hypotension;
- Nervesystemet og psyken: meget ofte - nedsat libido; ofte - depression og hovedpine (hos kvinder), rygmarvskompression (hos mænd), nedsat humør, paræstesi; meget sjældent - psykotiske lidelser;
- Muskuloskeletalsystemet: ofte - knoglesmerter (hos mænd), artralgi (hos kvinder) sjældent - artralgi (hos mænd)
- Kønsorganer: meget ofte - en stigning i brystkirtlenes størrelse og tørhed i vaginal slimhinde (hos kvinder), erektil dysfunktion (hos mænd); ofte - gynækomasti (hos mænd) sjældent - obstruktion af urinlederne og ømhed i brystet (hos mænd) i sjældne tilfælde - ovariecyst (hos kvinder), ovariehyperstimulationssyndrom (hos kvinder, som Zoladex ordineres samtidigt med gonadotropiner); ukendt frekvens - vaginal blødning (hos kvinder)
- Hud og subkutant væv: meget ofte - øget svedtendens; ofte - alopecia (hos kvinder), udslæt; ukendt frekvens - alopeci (hos mænd)
- Neoplasmer: meget sjældent - en hypofysetumor; ukendt frekvens - degeneration af fibromatøse knuder hos kvinder med uterine fibromer;
- Andre: meget ofte - reaktioner på kapslens injektionssted (hos kvinder); ofte - en midlertidig stigning i symptomerne på sygdommen i begyndelsen af behandlingen for kvinder med brystkræft, reaktioner på injektionsstedet (hos mænd);
- Laboratorieundersøgelser: ofte - en stigning i kropsvægt, et fald i knoglemineraltæthed.
Overdosis
Data om Zoladex overdosering er begrænsede. Med utilsigtet introduktion af kapsler i forvejen eller brugen af lægemidlet i højere doser udviklede der sig ikke klinisk signifikante bivirkninger.
Overdosering er symptomatisk.
specielle instruktioner
Genoptagelsen af menstruationscyklussen efter afslutningen af behandlingsforløbet kan være forsinket hos nogle kvinder. Inden menstruationen genoprettes, bør kvinder, der er i behandling med Zoladex, bruge ikke-hormonelle præventionsmetoder. I sjældne tilfælde kan overgangsalderen forekomme uden gendannelse af menstruation efter seponering af lægemidlet.
Når goserelin bruges i kombination med gonadotropin, kan ovariehyperstimulationssyndrom (OHSS) udvikle sig. Af denne grund er det nødvendigt nøje at overvåge processen med at stimulere cyklussen for at identificere risikoen for at udvikle OHSS i tide. Om nødvendigt bør administrationen af hCG seponeres.
I henhold til instruktionerne kan Zoladex føre til en stigning i cervikal modstand, og derfor skal der udvises forsigtighed, når livmoderhalsen udvides.
Under IVF bør lægemidlet kun bruges i en specialiseret medicinsk institution under opsyn af en læge med erfaring inden for dette område.
GnRH-analoger kan forårsage et fald i knoglemineraltætheden. At reducere tabet af knoglemineraltæthed og manifestationen af vasomotoriske symptomer hos kvinder, der får Zoladex til behandling af endometriose, muliggør samtidig administration af hormonerstatningsterapi med daglig brug af østrogen- og gestagenmedicin. Hos mænd reducerer tabet af knoglemineraltæthed ifølge de foreløbige data den samtidige brug af bisphosphonat.
Da GnRH-agonister kan reducere glukosetolerance hos mænd, anbefales det, at de regelmæssigt overvåger blodsukkerniveauet.
Der var ingen rapporter om Zoladexs negative virkning på reaktionshastigheden og koncentrationsevnen.
Påføring under graviditet og amning
Zoladex er kontraindiceret hos gravide og ammende kvinder.
Pædiatrisk anvendelse
Lægemidlet bruges ikke til børn og unge.
Med nedsat nyrefunktion
Patienter med nedsat nyrefunktion behøver ikke dosisjustering af Zoladex.
Til krænkelser af leverfunktionen
Patienter med nedsat leverfunktion behøver ikke dosisjustering af Zoladex.
Lægemiddelinteraktioner
Der er ingen oplysninger om interaktionen mellem Zoladex og andre lægemidler.
Analoger
Zoladex-analoger er: Decapeptyl, Decapeptyl Depot, Dipherelin, Leiprorelin Sandoz, Lukrin Depot, Lupride Depot, Eligard.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C uden for børns rækkevidde.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Zoladex
Der er rapporter om den hyppige forekomst af bivirkninger. Ifølge anmeldelser forårsager Zoladex regelmæssigt søvnforstyrrelser, hovedpine og hyppig menstruation. På trods af dette er lægemidlet effektivt som det fremgår af de positive egenskaber ved dette lægemiddel.
Prisen på Zoladex på apoteker
Kapsler til subkutan administration af langvarig virkning i en dosis på 3,6 mg (1 stk. I en pakke) kan købes på apoteker til en pris på 7873 rubler.
Prisen på Zoladex 10,6 mg (1 stk. I en pakke) er fra 22 297 rubler.
Zoladex: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Zoladex 3,6 mg kapsel til subkutan administration ved langvarig handling 1 stk. 3739 RUB Købe |
|
Zoladex 10,8 mg kapsel til subkutan administration af langvarig handling 1 stk. 12 699 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
