Capreomycin
Capreomycin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. Brug til ældre
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Capreomycin
ATX-kode: J04AB30
Aktiv ingrediens: capreomycin (capreomycinum)
Producent: Sanjivani Paranteral Limited (Indien), PharmConcept, LLC (Rusland), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (Indien), Belko Pharma (Indien), Krasfarma, OJSC (Rusland), Sintez, OJSC (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 10.07.2018
Capreomycin er et antibakterielt lægemiddel til behandling af lungetuberkulose.
Frigør form og sammensætning
Doseringsformen er et pulver til fremstilling af en opløsning til intravenøs og intramuskulær administration: hvid eller næsten hvid (500, 750 og 1000 mg hver i 10 ml hætteglas, hermetisk forseglet med gummipropper, der er krympet med aluminiumshætter eller kombinerede aluminiumshætter med plasthætter, i en papkasse 1, 5 eller 10 flasker; emballage til hospitaler - 50 flasker i en papkasse).
Det aktive stof i en flaske: capreomycinsulfat - 500, 750 eller 1000 mg udtrykt i capreomycin.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Capreomycin er et polypeptidantibiotikum produceret af bakterier af arten Streptomyces capreolus. Den har kun en bakteriostatisk virkning på stammer af Mycobacterium tuberculosis (når den bestemmes i et flydende medium, er den mindste inhiberende koncentration i gennemsnit 1,25-2,5 mg / l).
Virkningsmekanismen for lægemidlet skyldes dets evne til at undertrykke proteinsyntese i en bakteriecelle.
Ifølge klassificeringen af Verdenssundhedsorganisationen er capreomycin et andet lægemiddel mod tuberkulose.
Med monoterapi forårsager capreomycin hurtigt udviklingen af resistente stammer af mycobakterier, derfor bruges det kun som en del af kompleks terapi som et andet linie anti-tuberkulosemedicin, herunder i tilfælde af ineffektivitet og intolerance af førstelinjemedicin mod tuberkulose (såsom pyrazinamid, ethambutol, rifampicin, streptomycin, isoniaz) og også i nærværelse af følsomhed af mycobakterier over for capreomycin og samtidig anvendt andre lægemidler mod tuberkulose.
Capreomycin har fuld krydsresistens med viomycin, delvis krydsresistens med adskillige aminoglycosidantibiotika (inklusive neomycin og kanamycin). Krydsresistens observeres ikke mellem capreomycin og aminosalicylsyre, streptomycin, ethambutol, cycloserin, isoniazid, ethionamid.
Lægemidlet har en teratogen effekt. I eksperimenter på rotter blev skeletanomalier afsløret.
Farmakokinetik
Capreomycin administreres kun parenteralt, fordi det ikke absorberes i mave-tarmkanalen. Efter intramuskulær (i / m) injektion af 1000 mg af lægemidlet nås den maksimale koncentration i blodplasmaet efter 1-2 timer og er 20-47 mg / l, efter 10 timer er koncentrationen ca. 4 mg / l. Efter intravenøs (iv) administration af 1000 mg af lægemidlet nås den maksimale plasmakoncentration inden for 1 time og er 30-50 mg / l.
AUC (areal under koncentration-tidskurven) er det samme til intramuskulær og intravenøs administration.
Lægemidlet udskilles hovedsageligt af nyrerne (inden for 12 timer, ca. 50-60% af den administrerede dosis) ved uændret glomerulær filtrering i små mængder - med gald.
Capreomycin krydser placentabarrieren. Trænger ikke ind i blod-hjerne-barrieren. Akkumuleres ikke i kroppen, når den administreres dagligt i en dosis på 1000 mg i 30 dage, forudsat at nyrefunktionen er normal. Hos patienter med nedsat nyrefunktion øges lægemidlets halveringstid, og der bemærkes en tendens til kumulation.
Indikationer til brug
I henhold til instruktionerne anvendes Capreomycin som en del af den komplekse behandling af lungetuberkulose hos patienter med resistens over for anti-tuberkulosemedicin i første linje eller deres intolerance.
Kontraindikationer
- barndom;
- periode med graviditet og amning
- overfølsomhed over for lægemidlet.
Lægemidlet bruges med forsigtighed:
- med nyresvigt
- med nedsat hørelse
- med allergier (inklusive medicin)
- med myasthenia gravis;
- med dehydrering
- med parkinsonisme;
- i alderdommen
- når de anvendes samtidigt med lægemidler, der forårsager neuromuskulær blokade (især med høj risiko for fuldstændigt ophør), under og efter operationen.
Instruktioner til brug af Capreomycin: metode og dosering
Inden behandlingen påbegyndes, skal følsomheden af Mycobacterium tuberculosis-stammen over for capreomycin kontrolleres.
Lægemidlet bruges i kombination med andre lægemidler mod tuberkulose. Det injiceres dybt intramuskulært eller intravenøst i form af en lang (60 minutter) drop infusion, normalt 1000 mg en gang dagligt i 60-120 dage, derefter 1000 mg 2-3 gange om ugen i 12-24 måneder.
Den optimale daglige dosis bestemmes individuelt; den bør ikke overstige 20 mg / kg.
Dosen af capreomycin til patienter med nedsat nyrefunktion afhænger af kreatininclearance (CC). Kreatininclearance - dosis til doseringsintervaller 24/48/72 timer:
- CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
- CC 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
- KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
- CC 30 - 4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
- CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
- KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
- KK 60 - 8,16 mg / kg;
- CC 80 - 10,4 mg / kg;
- CC 100 - 12,7 mg / kg;
- CC 110 - 13,9 mg / kg.
Til intramuskulær administration opløses indholdet af et hætteglas i sterilt vand til injektion eller 0,9% natriumchloridopløsning: 500 mg i 1 ml, 750 mg i 1,5 ml, 1000 mg i 2 ml. Vent 2-3 minutter, indtil pulveret er helt opløst. Lægemidlet skal injiceres dybt i muskelen. En overfladisk injektion er normalt smertefuld og kan forårsage en aseptisk byld.
Til intravenøs administration fortyndes opløsningen fremstillet ved ovenstående metode med 100 ml 0,9% natriumchloridopløsning injiceret inden for 60 minutter.
Til en dosis på 1000 mg skal du bruge hele hætteglasset indeholdende 1000 mg capreomycin. Hvis det er nødvendigt at administrere en lavere dosis, anbefales det at bruge følgende data til fortynding. Opløsningsvolumenet og dets koncentration afhænger af mængden af opløsningsmiddel tilsat til en 10 ml flaske indeholdende en dosis på 1000 mg:
- 2,15 ml opløsningsmiddel: 2,85 ml af en opløsning med en koncentration på 370 mg / ml;
- 2,63 ml opløsningsmiddel: 3,33 ml af en opløsning med en koncentration på 315 mg / ml;
- 3,3 ml opløsningsmiddel: 4 ml 260 mg / ml opløsning;
- 4,3 ml opløsningsmiddel: 5 ml 210 mg / ml opløsning.
Opløsningen fremstillet af pulveret kan få en lys stråfarve og blive mørkere over tid. Dette fænomen påvirker ikke lægemidlets effektivitet og dets toksicitet. Den fortyndede opløsning kan opbevares i køleskab i 1 dag.
Bivirkninger
- fra centralnervesystemet: neuromuskulær blokade, neurotoksicitet;
- fra leveren: med samtidig brug af andre lægemidler mod tuberkulose, der forårsager ændringer i leverfunktionen - nedsat leverfunktionsindikatorer;
- fra det hæmatopoietiske system: hæmaturi, cylindruri, leukocyturi, hyperuricuri, leukopeni, leukocytose, eosinofili, trombocytopeni;
- fra urinsystemet: nefrotoksicitet, herunder elektrolytubalance (minder om udviklingen af toksisk nefritis og Barters syndrom), unormalt urinsediment, et fald i udskillelsen af phenolsulfonphthalein, en stigning i niveauet af urinstof i nitrogen på mere end 20 mg / 100 ml;
- fra sanserne: ototoksicitet (svimmelhed, tinnitus, subklinisk høretab);
- lokale reaktioner: smerte, induration og øget blødning på injektionsstedet, aseptisk byld;
- allergiske reaktioner: med samtidig brug af lægemidler mod tuberkulose - urticaria og hududslæt i form af pletter og knuder, undertiden ledsaget af feber.
Overdosis
Symptomer: nedsat generel tone, beskadigelse af de auditive og vestibulære dele af VII par kraniale nerver (tinnitus, svimmelhed, svimmelhed), elektrolyt ubalance, hypokalcæmi, hypokalæmi, hypomagnesæmi, neuromuskulær blokade (respiratorisk lammelse), akut renal tubulær nekrose.
Patienter med normal nyrefunktion er vist hydrering med opretholdelse af vandladning i niveauet 3-5 ml / t / kg, kontrol og om nødvendigt korrektion af kreatininclearance, elektrolytniveauer og vandbalance. For at eliminere den neuromuskulære blokade administreres calciumpræparater og cholinesterasehæmmere.
Hæmodialyse er indiceret til patienter med svært nedsat nyrefunktion.
specielle instruktioner
Før udnævnelsen af Capreomycin og regelmæssigt under brugen (1-2 gange om ugen) kræves audiometri og vurdering af vestibulær funktion.
Inden ordination af lægemidlet og en gang om ugen i løbet af brugen er det også nødvendigt at overvåge koncentrationen af capreomycin i blodet, hæmatologiske parametre og leverfunktion.
Med brugen af lægemidlet er nyreskade mulig ledsaget af udseendet af et patologisk sediment i urinen, en stigning i niveauet af urinstofkvælstof i blodet eller serumkreatininet og nekrose i nyretubuli. Hos ældre, patienter med dehydrering, nedsat nyrefunktion og patienter, der modtager andre nefrotoksiske lægemidler, er risikoen for at udvikle akut nyre, tubulær nekrose øget signifikant.
Hos et stort antal patienter, der modtager lægemidlet i lang tid, er der en let stigning i serumkreatinin og urinstofkvælstof. I mange af dem blev udseendet i urinen af erytrocytter, leukocytter og kaster noteret. I tilfælde af en stigning i niveauet af urinstof med mere end 30 mg / 100 ml eller forekomsten af tegn på nedsat nyrefunktion (inklusive med en stigning i niveauet af urinstofkvælstof) kræves en omhyggelig undersøgelse af patienten, et fald i dosis af Capreomycin afhængigt af niveauet af CC eller en fuldstændig seponering af behandlingen.
Under behandling med lægemidlet er det muligt at beskadige den auditive og vestibulære sektion af VIII-par kraniale nerver. Oftest påvises denne lidelse hos patienter med dehydrering eller nedsat nyrefunktion og hos patienter, der samtidig får lægemidler med ototoksiske virkninger. De mest almindelige symptomer på denne skade er tinnitus og svimmelhed.
I tilfælde af en hurtig intravenøs injektion af lægemidlet er der en mulighed for at udvikle en neuromuskulær blokade eller åndedrætslammelse.
Capreomycin kan forårsage hypokalæmi, derfor anbefales det at bestemme serumkaliumindholdet en gang om måneden i hele behandlingsperioden.
Under behandlingen er det nødvendigt konstant at overvåge doseringsregimer og -regimer såvel som regelmæssigheden og rigtigheden af recepter. Hvis den næste injektion savnes, skal den næste gives så hurtigt som muligt, kun hvis det ikke er tid til den næste dosis. Brug af en dobbelt dosis er forbudt.
Det anbefales ikke at bruge viomycin og streptomycin under behandling med capreomycin.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Der skal udvises forsigtighed ved kørsel og udførelse af potentielt farlige typer arbejde, der kræver øget opmærksomhed og hurtigere reaktioner.
Påføring under graviditet og amning
Capreomycin er kontraindiceret under graviditet og amning.
Hvis behandling er påkrævet under amning, bør amning afbrydes.
Pædiatrisk anvendelse
Lægemidlet bruges ikke i pædiatri.
Med nedsat nyrefunktion
Ved nyreinsufficiens kan Capreomycin kun ordineres efter en nøje vurdering af forholdet mellem den forventede fordel og den mulige risiko for nyreskade. Dosis af lægemidlet reduceres i overensstemmelse med niveauet for kreatininclearance.
Brug til ældre
Capreomycin bør anvendes med forsigtighed til behandling af ældre patienter.
Lægemiddelinteraktioner
Aminoglykosider, polymyxiner, citratblodkonserveringsmidler og diethylether forbedrer den muskelafslappende virkning, mens neostigmin-methylsulfat reducerer den.
Gensidig forbedring af nefrotoksisk og ototoksisk virkning er mulig ved samtidig anvendelse af capreomycin med andre lægemidler mod tuberkulose (viomycin, streptomycin) såvel som i kombination med ethacrynsyre, gentamycin, furosemid, natrium colistimethat, kanamycin, methoxyfluran, tobramx.
Analoger
Capreomycin-analoger er Capastat, Capocin, Capremabol, Capreomycin-DECO, Capreomycinsulfat, Capreomycin-Ferein, Laikocin, Capreostat.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn beskyttet mod lys og fugt ved temperaturer op til 25 ° C.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser af Capreomycin
Der er ingen anmeldelser af Capreomycin på specialiserede medicinske steder, der gør det muligt at vurdere dets effektivitet og sikkerhed ved brug.
Prisen på Capreomycin på apoteker
Den omtrentlige pris for Capreomycin er 506–990 rubler. til 1 flaske indeholdende lægemidlet i en dosis på 1000 mg.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
