Verapamil
Verapamil: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Verapamil
ATX-kode: C08DA01
Aktiv ingrediens: verapamil (verapamil)
Producent: JSC "Biosintez", Obolenskoe, STI-MED-SORB, Irbitskiy Khimfarmzavod, AVVA-RUS (Rusland), Hemofarm-koncernen A. D. (Jugoslavien), Pharbita (Holland), BASF Generics (Tyskland), JSC "Alkaloid" (Republikken Makedonien)
Beskrivelse og foto opdateret: 16.08.2019
Priser på apoteker: fra 30 rubler.
Købe
Verapamil er et lægemiddel med antiarytmiske, antianginal og antihypertensive virkninger.
Frigør form og sammensætning
Verapamil fås i følgende doseringsformer:
- Filmovertrukne tabletter (10 stk. I blisterpakninger, 1 eller 5 blisterpakninger i en papkasse);
- Opløsning til intravenøs administration: farveløs, gennemsigtig (i farveløse glasampuller, 2 ml hver, 5 ampuller i blisterpakninger, 2 eller 10 pakker i en papkasse).
Sammensætningen af 1 tablet inkluderer:
- Aktiv ingrediens: verapamilhydrochlorid - 40 eller 80 mg;
- Hjælpekomponenter: dibasisk calciumphosphat, stivelse, butylhydroxyanisol, oprenset talkum, magnesiumstearat, gelatine, methylparaben, hydroxypropylmethylcellulose, titandioxid, indigokarmin.
Sammensætningen af 1 ampul injektionsopløsning inkluderer:
- Aktiv ingrediens: verapamilhydrochlorid - 5 mg;
- Hjælpekomponenter: natriumchlorid - 17 mg, natriumhydroxid - 16,8 mg, citronsyremonohydrat - 42 mg, koncentreret saltsyre - 0,0054 ml, vand til injektion - op til 2 ml.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Verapamil er et lægemiddel med antiarytmiske, antihypertensive og antianginal virkninger. Det er en blokering af langsomme calciumkanaler. Det forhindrer transmembranindtrængning af calciumioner (og muligvis natriumioner) i glatte muskelceller i myokardiet og blodkarrene såvel som i cellerne i det myokardiale ledningssystem. Den antiarytmiske virkning af verapamil skyldes sandsynligvis blokaden af de langsomme kanaler i hjerteledningssystemet. Den elektriske aktivitet i den sinoatriale og atrioventrikulære knude påvirkes af indtrængen af calcium i cellerne gennem langsomme kanaler. Verapamil hæmmer calciumindtagelse, nedsætter atrioventrikulær ledning, hvilket fører til en stigning i den effektive ildfaste periode i AV-noden afhængigt af hjerterytmen. Hos patienter med atrieflagren og / eller atrieflimren forårsager denne effekt et fald i ventrikulær frekvens. Verapamil forhindrer genoptagelse af excitation i AV-noden og hjælper med at gendanne den korrekte sinusrytme hos patienter, der lider af paroxysmal supraventrikulær takykardi, inklusive Wolf-Parkinson-White syndrom.
Modtagelse af Verapamil påvirker ikke ledning af impulsen langs yderligere veje og fører heller ikke til en ændring i forkammerets normale handlingspotentiale eller tidspunktet for intraventrikulær ledning. I dette tilfælde hjælper medikamentet med at reducere amplitude, depolarisationshastighed og impulsledning i de ændrede atriale fibre. Verapamil forårsager ikke spasmer i perifere arterier, ændrer ikke den samlede koncentration af calcium i blodserumet. Den aktive ingrediens hjælper med at reducere efterbelastning og myokardial kontraktilitet. Den negative inotrope virkning af verapamil hos de fleste patienter (inklusive dem med organiske læsioner i hjertet) opvejes af et fald i efterbelastning. Normalt nedsætter dette ikke hjerteindekset,dog med alvorlig eller moderat kronisk hjertesvigt (med et lungearteriekiltryk på mere end 20 mm Hg og en venstre ventrikulær ejektionsfraktion på op til 35%) er der en sandsynlighed for akut dekompensation af kronisk hjertesvigt. Som et resultat af intravenøs bolusadministration forekommer den maksimale terapeutiske virkning af verapamil efter 3-5 minutter. Ved intravenøs administration af Verapamil i en standardterapeutisk dosis (5-10 mg) observeres et forbigående, oftest asymptomatisk, fald i normalt blodtryk, systemisk vaskulær resistens og kontraktilitet. Der var en lille stigning i påfyldningstrykket i venstre ventrikel. Som et resultat af bolus intravenøs administration forekommer den maksimale terapeutiske virkning af verapamil efter 3-5 minutter. Ved intravenøs administration af Verapamil i en standardterapeutisk dosis (5-10 mg) er der et forbigående, oftest asymptomatisk, fald i normalt blodtryk, systemisk vaskulær resistens og kontraktilitet. Der var en lille stigning i påfyldningstrykket i venstre ventrikel. Som et resultat af intravenøs bolusadministration forekommer den maksimale terapeutiske virkning af verapamil efter 3-5 minutter. Ved intravenøs administration af Verapamil i en standardterapeutisk dosis (5-10 mg) observeres et forbigående, oftest asymptomatisk, fald i normalt blodtryk, systemisk vaskulær resistens og kontraktilitet. Der var en lille stigning i påfyldningstrykket i venstre ventrikel. Der var en lille stigning i påfyldningstrykket i venstre ventrikel. Der var en lille stigning i påfyldningstrykket i venstre ventrikel.
Farmakokinetik
Når det tages oralt:
- absorption: ca. 90–92% af lægemidlet absorberes i mave-tarmkanalen. Verapamils biotilgængelighed er lav (ca. 20%), hvilket forklares med virkningen af den første passage gennem leveren. Indholdet i blodplasma øges gradvist. Den maksimale plasmakoncentration er 81,34 ng / ml. Den gennemsnitlige tid til at nå den maksimale koncentration er 4,75 timer. En dag efter indtagelse af stoffet findes tilstrækkeligt høje terapeutiske koncentrationer (51,6 ng / ml) i blodplasmaet. Forbindelsen med plasmaproteiner er ca. 90%;
- fordeling: når man tager en enkelt dosis, er halveringstiden fra 2,8 til 7,4 timer og ved gentagen administration af lægemidlet - fra 4,5 til 12 timer. Hos ældre patienter øges halveringstiden. Verapamil krydser blod-hjerne- og placenta-barrierer, udskilles i modermælk;
- metabolisme: metaboliseres i leveren (first pass effekt). Der er registreret 12 metabolitter af verapamil, hvoraf den største er den farmakologisk aktive norverapamil. Andre metabolitter er for det meste inaktive;
- udskillelse: ca. 70% af den accepterede dosis Verapamil udskilles i urinen og ca. 16% eller mere i afføringen i 5 dage efter oral administration af lægemidlet. I uændret form udskilles 3-4% fra kroppen.
Når det administreres intravenøst:
- distribution: verapamil er godt fordelt i kropsvæv. Hos raske frivillige er fordelingsvolumen 1,6 til 1,8 l / kg. Ca. 90% binder til plasmaproteiner;
- metabolisme: i løbet af metaboliske studier in vitro har det vist sig, at verapamil metaboliseres af isoenzymer CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 og CYP2C9 i cytochrom P 450- familien. Når det blev taget oralt af raske frivillige, blev verapamil omfattende metaboliseret i leveren til dannelse af 12 metabolitter, hvoraf de fleste var til stede i spormængder. De vigtigste metabolitter inkluderer formerne for O- og N-dealkylerede verapamylderivater. Undersøgelser på hunde har vist, at kun norverapamil er en farmakologisk aktiv metabolit (ca. 20% sammenlignet med moderforbindelsen). Verapamil krydser blod-hjerne- og placentabarrierer, i små mængder udskilles det i modermælk;
- eliminering: kurven af ændringer i indholdet af verapamil i blodet har en bieksponentiel karakter med en hurtig tidlig distributionsfase (halveringstid - ca. 4 minutter) samt en langsommere terminal eliminationsfase (halveringstid - fra 2 til 5 timer). Inden for 24 timer udskilles ca. 50% af dosis af lægemidlet via nyrerne inden for 5 dage - 70%. Cirka 16% af dosis af verapamil udskilles gennem tarmene. I uændret form udskilles 3-4% af verapamil fra kroppen. Den totale clearance af verapamil svarer omtrent til leverblodgennemstrømningen - ca. 1 l / t / kg (fra 0,7 til 1,3 l / t / kg).
I tilfælde af nedsat nyrefunktion ændres de farmakokinetiske parametre for verapamil ikke, hvilket blev registreret under studier i to patientgrupper: uden nedsat nyrefunktion og med nyresvigt i terminalfasen. Norrapamil og verapamil udskilles ikke ved hæmodialyse.
Aldersindekset kan ændre de farmakokinetiske parametre for verapamil, når det anvendes til patienter med arteriel hypertension. Hos ældre patienter kan halveringstiden øges. Forholdet mellem alder og den antihypertensive effekt af lægemidlet er ikke blevet identificeret.
Indikationer til brug
Piller
- Hjerterytmeforstyrrelser, herunder paroxysmal supraventrikulær takykardi, atrieflimren og flagren (takyarytmisk variant), supraventrikulær ekstrasystol - til behandling og forebyggelse;
- Ustabil angina (angina i hvile), kronisk stabil angina (anstrengende angina), vasospastisk angina (variant angina, Prinzmetal angina) - til behandling og forebyggelse;
- Arteriel hypertension - til behandling.
Injektionsopløsning
Verapamil i form af en injektionsopløsning bruges til at lindre angreb af supraventrikulær paroxysmal takykardi, atrisk ekstrasystol, paroxysmer af atrieflagren og atrieflimren.
Kontraindikationer
Absolut:
- Kronisk hjertesvigt trin IIB-III;
- Morgagni-Adams-Stokes syndrom;
- Sinoatriel blokade;
- Sygt sinussyndrom
- Kardiogent shock (bortset fra dem, der er forårsaget af arytmi) (til piller);
- Alvorlig bradykardi (til tabletter)
- Wolff-Parkinson-White syndrom (til piller);
- Akut hjertesvigt (til piller);
- Atrioventrikulær blok II og III grad (undtagen patienter med en kunstig pacemaker) (til tabletter);
- Arteriel hypotension (til injektionsopløsning);
- Akut myokardieinfarkt (til injektionsopløsning);
- Aortastenose (til injicerbar opløsning);
- Digitalis forgiftning (til injektionsopløsning);
- Ventrikulær takykardi (til injektionsopløsning);
- Laun-Ganong-Levin syndrom eller Wolff-Parkinson-White syndrom i kombination med atrieflagren eller atrieflimren (eksklusive patienter med en pacemaker) (til injektionsvæske)
- Porphyria (til injektionsopløsning);
- Samtidig behandling med intravenøs administration af betablokkere;
- Alder under 18 år
- Graviditet og amning (til injektionsopløsning);
- Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.
Relativ (Verapamil bør anvendes med forsigtighed i nærvær af følgende tilstande / sygdomme):
- 1. grad atrioventrikulær blok;
- Bradykardi;
- Alvorlige funktionelle lidelser i nyrer og lever;
- Arteriel hypotension med systolisk tryk under 100 mm Hg. (til tabletter);
- Kronisk hjertesvigt på I og II grader (til tabletter) og I og IIA grader (til injektionsopløsning);
- Samtidig modtagelse med betablokkere (til injektionsopløsning);
- Myokardieinfarkt med svigt i venstre ventrikel (til injektionsvæske)
- Ældre alder (til injektionsvæske).
Instruktioner til brug af Verapamil: metode og dosering
Piller
Verapamil tages oralt med en lille mængde vand, fortrinsvis under eller efter måltiderne.
Lægen indstiller doseringsregimen og behandlingsvarighed individuelt afhængigt af patientens tilstand, sværhedsgraden og karakteristika af sygdomsforløbet såvel som lægemidlets effektivitet.
Den indledende voksne enkeltdosis til behandling af arteriel hypertension og til forebyggelse af anginaanfald er arytmier 40-80 mg, hyppigheden af indgivelse er 3-4 gange om dagen. En enkelt dosis øges om nødvendigt til 120-160 mg (maksimalt - 480 mg pr. Dag).
Ved udtalt funktionelle leverforstyrrelser tilrådes det at starte behandling med de laveste doser (maksimalt 120 mg pr. Dag).
Injektionsopløsning
Verapamil bør administreres intravenøst, langsomt i mindst 2 minutter under kontinuerlig overvågning af elektrokardiogram, puls og blodtryk. For ældre patienter skal administrationen af opløsningen udføres i mindst 3 minutter for at reducere risikoen for at udvikle uønskede handlinger.
Når paroxysmal hjertearytmi stoppes, administreres Verapamil intravenøst i en strøm på 2-4 ml af en 0,25% opløsning (5-10 mg) under overvågning af elektrokardiogrammet og blodtrykket. Hvis der ikke er nogen effekt, er det muligt at genindføre den samme dosis af lægemidlet efter 30 minutter. For at fortynde 2 ml 0,25% Verapamil-opløsning skal du bruge 100-150 ml 0,9% natriumchloridopløsning.
Bivirkninger
Piller
- Centralnervesystemet: hovedpine, svimmelhed i sjældne tilfælde - sløvhed, øget nervøs ophidselse, øget træthed
- Fordøjelsessystemet: opkastning, kvalme, forstoppelse; i nogle tilfælde - en forbigående stigning i aktiviteten af levertransaminaser i blodplasmaet;
- Kardiovaskulært system: ansigtsrødme, AV-blokade, svær bradykardi, arteriel hypotension, udseendet af symptomer på hjertesvigt (ved brug af høje doser af lægemidlet, især hos disponerede patienter);
- Allergiske reaktioner: kløe, hududslæt;
- Andre: perifert ødem.
Injektionsopløsning
- Fordøjelsessystemet: kvalme, øget aktivitet af levertransaminaser og alkalisk fosfatase;
- Centralnervesystemet: øget træthed, angst, hovedpine, svimmelhed, besvimelse, ekstrapyramidale forstyrrelser, sløvhed, asteni, depression, døsighed;
- Kardiovaskulært system: svær bradykardi (mindst 50 slag pr. Minut), et markant fald i blodtryk, forværring eller udvikling af hjertesvigt, takykardi; muligvis - udvikling af angina pectoris op til myokardieinfarkt (især hos patienter med svær obstruktiv koronararteriesygdom), arytmier (inklusive fladder og fibrillering af ventriklerne); med hurtig introduktion af opløsningen - asystol, atrioventrikulær blok af III-grad, kollaps;
- Allergiske reaktioner: rødmen i ansigtet, udslæt, kløe, eksudativ erythema multiforme (inklusive Stevens-Johnson syndrom);
- Andre: lungeødem, forbigående synstab mod en baggrund med maksimal koncentration, asymptomatisk trombocytopeni, perifert ødem (inklusive hævelse af ankler, ben og fødder).
Overdosis
Symptomer: alvorlig sænkning af blodtrykket (undertiden til et niveau, der ikke kan måles), bevidstløshedstab, chok, undslippende rytme, atrioventrikulær blok af I- eller II-grad (Wenckebach-perioder med eller uden glidende rytme observeres ofte), komplet atrioventrikulær blok ledsaget af komplet atrioventrikulær dissociation, hjertestop, sinusknude arrest, sinus bradykardi, hjertesvigt, sinoatriel blokade, asystol.
I tilfælde af tidlig påvisning (det skal huskes, at frigivelse og absorption af verapamil i tarmen sker oralt inden 2 dage), er gastrisk skylning ordineret, hvis der ikke er gået mere end 12 timer siden ansøgningen. Med nedsat bevægelighed i mave-tarmkanalen (i fravær af tarmstøj) kan denne foranstaltning udføres i senere perioder.
Behandlingen er symptomatisk og afhænger af det kliniske billede af overdoseringen.
Calcium er en specifik modgift. Til behandling af en overdosis administreres en opløsning af 10% calciumgluconat (10-30 ml) intravenøst eller langsomt i form af en dråbeinfusion. Om nødvendigt kan proceduren gentages.
Med sinusbradykardi, atrioventrikulær blok II og III grad er hjertestop, isoprenalin, atropin, orciprenalin eller hjertestimulering indikeret.
Med arteriel hypotension ordineres noradrenalin (noradrenalin), dobutamin, dopamin. Hæmodialyse er ineffektiv.
specielle instruktioner
Under behandlingen er det nødvendigt at overvåge funktionerne i åndedræts- og kardiovaskulære systemer, niveauet af elektrolytter og glukose i blodet, mængden af urin udskilt og volumenet af cirkulerende blod.
Ved intravenøs administration af Verapamil er det muligt at forlænge PQ-intervallet ved en plasmakoncentration over 30 mg / ml.
Det anbefales ikke at stoppe behandlingen pludselig.
Verapamil bør anvendes med forsigtighed af bilister og personer, hvis erhverv er forbundet med øget koncentration af opmærksomhed (på grund af et fald i reaktionshastigheden).
Påføring under graviditet og amning
I henhold til instruktionerne er Verapamil kontraindiceret til brug under graviditet og amning.
Der er ingen data om brugen af stoffet hos gravide kvinder.
I løbet af dyreforsøg er der ikke identificeret nogen direkte eller indirekte toksisk virkning på reproduktionssystemet. Da resultaterne fra dyreforsøg ikke forudsiger pålideligt svaret på lægemiddelterapi hos mennesker, kan Verapamil kun anvendes under graviditet i tilfælde, hvor den potentielle fordel for moderen er højere end den forventede risiko for barnet.
Lægemidlet er kendetegnet ved penetration gennem placentabarrieren, det findes også i navlestrengens blod under fødslen.
Verapamil og metabolitter udskilles i modermælken. Ifølge de begrænsede tilgængelige data er den dosis Verapamil, som et ammende barn modtager med mælk, ganske lav (fra 0,1 til 1% af det beløb, der tages af moderen til Verapamil). Da sandsynligheden for komplikationer for spædbørn ikke kan udelukkes, kan stoffet under amning kun bruges i tilfælde, hvor den potentielle fordel for moderen er højere end den forventede risiko for barnet.
Pædiatrisk anvendelse
Det er forbudt at bruge Verapamil til behandling af patienter under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Ved alvorlig nyresvigt skal lægemidlet anvendes med forsigtighed og ordinere en lavere startdosis.
Til krænkelser af leverfunktionen
I tilfælde af nedsat leverfunktion og svær leversvigt skal lægemidlet anvendes med forsigtighed og ordinere en lavere startdosis.
Brug til ældre
Ved behandling af ældre patienter anbefales en lavere startdosis.
Lægemiddelinteraktioner
Ved samtidig brug af Verapamil med visse lægemidler kan følgende virkninger forekomme:
- Antiarytmika, betablokkere og inhalationsanæstetika: øget kardiotoksisk virkning (risikoen for at udvikle atrioventrikulær blok, et kraftigt fald i hjertefrekvensen, udviklingen af hjertesvigt, et kraftigt fald i blodtrykket stiger);
- Antihypertensive lægemidler og diuretika: øget hypotensiv virkning af Verapamil;
- Digoxin: en stigning i koncentrationen af digoxin i blodplasmaet (for at identificere den optimale dosis af lægemidlet og forhindre forgiftning, bør dets niveau i blodplasmaet overvåges);
- Cimetidin og ranitidin: en stigning i koncentrationen af Verapamil i blodplasma;
- Theophyllin, prazosin, cyclosporin: en stigning i deres koncentration i blodplasma;
- Muskelafslappende midler: styrkelse af muskelafslappende virkning;
- Rifampicin, phenobarbital: et fald i koncentrationen af Verapamil i blodplasma og en svækkelse af dens virkning;
- Acetylsalicylsyre: en stigning i sandsynligheden for blødning;
- Quinidin: en stigning i niveauet af koncentration af kinidin i blodplasmaet, en øget risiko for at sænke blodtrykket ved hypertrofisk kardiomyopati - udviklingen af svær arteriel hypotension;
- Carbamazepin, lithium: øget risiko for neurotoksiske effekter.
Analoger
Analoger af Verapamil er: Isoptin, Isoptin SR 240, Kaveril, Finoptin, Lekoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipin, Nifedipine Retard, Amlodipin, Nicardipin, Riodipin, Nimodipin.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et mørkt, tørt sted uden for børns rækkevidde ved temperaturer op til 25 ° C.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Verapamil
Anmeldelser af Verapamil indikerer, at lægemidlet er et effektivt middel til behandling af arytmier, takykardi, arteriel hypertension, stabil angina pectoris.
Under graviditet bruges Verapamil til behandling af takykardi, hjertearytmier for at reducere livmodertonen. Anmeldelser om lægemidlets effektivitet i denne periode er tvetydige.
Mange brugere bemærker en sådan fordel ved Verapamil som dens lave omkostninger. De mest almindelige bivirkninger er forstoppelse, rødme og bradykardi.
Pris for Verapamil på apoteker
Den omtrentlige pris for Verapamil er: 30 tabletter på 80 mg - 70 rubler, 50 tabletter på 40 mg - 40 rubler, 10 ampuller på 2 ml opløsning til intravenøs administration på 0,25% - 50 rubler.
Verapamil: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Verapamil 40 mg filmovertrukne tabletter 50 stk. RUB 30 Købe |
|
Verapamil 40 mg filmovertrukne tabletter 50 stk. RUB 31 Købe |
|
Verapamil 80 mg filmovertrukne tabletter 20 stk. RUB 38 Købe |
|
Verapamil 40 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 40 Købe |
|
Verapamil 80 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 46 Købe |
|
Verapamil tabletter p.o. 40 mg 30 stk. RUB 48 Købe |
|
Verapamil tabletter p / o 80 mg 30 stk. RUB 61 Købe |
|
Verapamil 80 mg filmovertrukne tabletter 50 stk. 74 RUB Købe |
|
Verapamil 80 mg filmovertrukne tabletter 50 stk. 79 RUB Købe |
|
Verapamil 240 mg overtrukne tabletter 20 stk. 111 RUB Købe |
|
Verapamil tabletter p.o. retard 240 mg 20 stk. 142 RUB Købe |
| Se alle tilbud fra apoteker |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
