Nitroglycerin
Nitroglycerin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Lægemiddelinteraktioner
- 10. Analoger
- 11. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 12. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 13. Anmeldelser
- 14. Pris på apoteker
Latinsk navn: Nitroglycerin
ATX-kode: C01DA02
Aktiv ingrediens: nitroglycerin (nitroglycerin)
Producent: NPF Mikrokhim, LLC Eksperimentel plante GNTsLS (Ukraine), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Medico-teknologisk bedrift MTX, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC "Biomed" dem. I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Rusland)
Beskrivelse og foto opdateret: 16.08.2019
Priser på apoteker: fra 14 rubler.
Købe
Nitroglycerin er et vasodilatorlægemiddel, der bruges til at lindre angina-angreb.
Frigør form og sammensætning
Nitroglycerin fås i følgende doseringsformer:
- Sublinguale tabletter: næsten hvide eller hvide, fladcylindriske med en ru overflade (40 tabletter i et polymerrør, tæt forseglet med en polymerpropp, 1 rør hver i en papkasse);
- Doseret sublingual spray: farveløs, gennemsigtig (i flasker eller dåser på 200 doser (10 ml), 1 flaske eller ballon i en papæske, komplet med en mekanisk doseringspumpe);
- Koncentrat til fremstilling af infusionsvæske, opløsning: farveløs, gennemsigtig (i ampuller på 2, 5 eller 10 ml, 5 ampuller i blisterpakninger, 1, 2 eller 10 pakninger i en papkasse).
Sammensætningen af 1 sublingual tablet inkluderer:
- Aktivt stof: nitroglycerin - 0,5 mg (udtrykt i 100% stof);
- Hjælpekomponenter: sukker (saccharose) - 7,9 mg, glucose (dextrose) - 9,3 mg, kartoffelstivelse - 9,3 mg.
Sammensætningen af 1 dosis af den sublinguale spray inkluderer:
- Aktiv ingrediens: nitroglycerin - 0,4 mg;
- Hjælpekomponenter: 95% ethanol (som en 1% opløsning).
Sammensætningen af 1 ml koncentrat til fremstilling af infusionsopløsning inkluderer:
- Aktiv ingrediens: nitroglycerin - 1 mg;
- Hjælpekomponenter: dextrose, natriumchlorid, kaliumdihydrogenphosphat, vand til injektionsvæsker.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Nitroglycerin er en perifer vasodilator, der overvejende virker på de venøse kar. Dens virkning skyldes hovedsageligt et fald i myokardie-iltbehovet på grund af et fald i forspænding (et fald i blodgennemstrømningen til højre atrium og ekspansion af perifere venøse kar) og efterbelastning (et fald i total perifer vaskulær modstand).
Nitroglycerin er i stand til at frigive nitrogenoxid fra sit molekyle, som er en naturlig afslappende faktor for endotel. Forbindelsen øger koncentrationen af cyklisk guanosinmonophosphatase inde i cellen, hvilket forhindrer penetration af calciumioner i glatte muskelceller og fremkalder deres afslapning. Afslapning af de glatte muskler i karvæggen fører til vasodilatation, hvilket reducerer belastningen på hjertet og myokardie iltbehov. Ekspansion af koronarkarrene hjælper med at forbedre koronarblodgennemstrømningen og dens omfordeling i områder, der er kendetegnet ved nedsat blodcirkulation, hvilket stimulerer transporten af ilt til myokardiet.
Et fald i venøs tilbagevenden forårsager et fald i tryk i lungecirkulationen og påfyldningstrykket, en forbedring af blodtilførslen til de subendokardiale lag og en regression af symptomer, der er karakteristiske for lungeødem. Nitroglycerin er kendetegnet ved en central hæmmende virkning på den sympatiske vaskulære tone og undertrykkelse af den vaskulære komponent, der er ansvarlig for dannelsen af smertesyndrom. Det fremkalder også udvidelsen af meningealkarrene, som forårsager hovedpine efter at have taget det, og slapper af cellerne i de glatte muskler i bronkierne, tynd- og tyktarmen, spiserøret, deres lukkemuskler, galdegangene, galdeblæren, urinvejen.
Brug af sublinguale former giver dig normalt mulighed for at stoppe et angina pectoris-angreb 1,5 minutter efter oral administration, og den antianginale virkning varer i 30-60 minutter.
Farmakokinetik
Nitroglycerin absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt fra overfladen af slimhinderne i mundhulen. Når det tages sublingualt, kommer det straks ind i den systemiske cirkulation. Lægemidlets biotilgængelighed er 100%, da stoffets primære nedbrydning af leveren er ekskluderet. Den maksimale koncentration af nitroglycerin i blodplasmaet bestemmes efter 4-5 minutter. Stoffets stofskifte udføres ret hurtigt med deltagelse af nitratreduktase. I dette tilfælde dannes mono- og dinitrater. Kun isosorbid-5-mononitrat demonstrerer farmakologisk aktivitet. Den endelige metabolit er glycerin.
Lægemidlet er kendetegnet ved et meget stort distributionsvolumen (1,2,33,3 l / kg). Bindingsgraden til blodplasma-proteiner er 60%. Nitroglycerin udskilles i urinen i form af metabolitter (mindre end 1% af den taget dosis udskilles uændret), den totale clearance er 25-30 l / min (med infusion - op til 78 l / min). Efter oral sublingual administration af lægemidlet varierer plasmahalveringstiden fra 2,5 til 4,4 minutter (med infusion fra 1 til 3 minutter). Cirkulerende nitroglycerin binder sig stærkt til erythrocytter og akkumuleres i væggene i blodkarrene.
Indikationer til brug
Indikationer for brugen af nitroglycerin er:
- Angina pectoris (lindring og kortvarig forebyggelse af angina angreb før følelsesmæssig stress eller fysisk anstrengelse);
- Akut myokardieinfarkt, herunder kompliceret af akut venstre ventrikulær svigt (infusionsopløsning);
- Lungødem (infusionsopløsning);
- Ustabil angina (infusionsopløsning).
Kontraindikationer
Absolut:
- Bryder sammen;
- Alder op til 18 år (effektiviteten og sikkerheden ved brugen af nitroglycerin til denne aldersgruppe af patienter er ikke fastslået)
- Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.
Afhængig af doseringsformen er følgende absolutte kontraindikationer for brugen af nitroglycerin følgende sygdomme / tilstande:
- Glukose-galactosemalabsorption (sublinguale tabletter);
- Stød (sublingual spray og tabletter);
- Kardiogent shock, undtagen når der træffes foranstaltninger til at opretholde det end diastoliske tryk (sublingual spray);
- Alvorlig arteriel hypotension med systolisk blodtryk under 90 mm Hg. Kunst. (sublingual spray);
- Constrictive pericarditis (sublingual spray);
- Angina pectoris associeret med hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati (sublingual spray);
- Akut myokardieinfarkt og kronisk hjertesvigt med lavt fyldningstryk i venstre ventrikel (sublingual spray);
- Perikardial tamponade (sublingual spray);
- Eventuelle tilstande forbundet med øget intrakranielt tryk (sublingual spray)
- Alvorlig mitral og / eller aortaklappen stenose, primær pulmonal hypertension (sublingual spray);
- Samtidig brug med phosphodiesterase-5-hæmmere, herunder vardenafil, sildenafil, tadalafil (sublinguale tabletter og spray).
I henhold til instruktionerne skal nitroglycerin anvendes med forsigtighed efter vurdering af fordel / risiko-forhold:
- Hæmoragisk slagtilfælde
- Alvorlig anæmi
- Thyrotoksikose;
- Alvorlig nedsat nyrefunktion
- Lukket vinkelglaukom;
- Nylige hovedskader
- Intrakraniel hypertension;
- Hjertetamponade (sublinguale tabletter og infusionsopløsning);
- Nedsat leverfunktion (sublinguale tabletter og infusionsopløsning), alvorlig nedsat leverfunktion (sublingual spray)
- Arteriel hypotension med lavt systolisk tryk - mindre end 90 mm Hg. Kunst. (sublinguale tabletter og infusionsopløsning);
- Ortostatisk hypotension og en tendens til at udvikle ortostatisk hypotension (sublingual spray);
- Alkoholmisbrug (sublingual spray);
- Epilepsi (sublingual spray);
- Migræne (sublingual spray);
- Konstriktiv perikarditis (sublinguale tabletter og infusionsopløsning);
- Isoleret mitral stenose (sublinguale tabletter og infusionsopløsning);
- Hypertrofisk kardiomyopati (sublinguale tabletter og infusionsopløsning);
- Giftigt lungeødem (infusionsopløsning);
- Idiopatisk hypertrofisk subaortastenose (sublinguale tabletter), aortastenose (infusionsopløsning);
- Akut myokardieinfarkt, kronisk hjertesvigt med lavt fyldningstryk i venstre ventrikel (sublinguale tabletter og infusionsopløsning)
- Ukontrolleret hypovolæmi med normalt eller lavt tryk i lungearterien hos patienter med hjertesvigt (infusionsopløsning);
- Stød, inklusive kardiogent shock, undtagen i tilfælde med et tilstrækkeligt højt påfyldningstryk i venstre ventrikel, inkl. forsynet med lægemidler med en positiv inotrop virkning eller intra-aorta modpulsation (infusionsopløsning);
- Cerebral blødning (infusionsopløsning);
- Alvorlig cerebral aterosklerose (infusionsopløsning);
- Graviditet og amning (for alle former for lægemidlet);
- Ældre alder (infusionsopløsning).
Instruktioner til brug af nitroglycerin: metode og dosering
Sublingual tabletter
For at forhindre komplikationer anbefales, at nitroglycerin tages som anvist af en læge.
Nitroglycerintabletter tages (sublingualt) under tungen og holdes i munden, indtil de er helt absorberet uden at synke.
Nitroglycerin skal tages straks, når de første tegn på et anginaanfald vises, eller inden den forventede fysiske aktivitet eller følelsesmæssige stress. Enkelt dosis - 1 tablet. Ved stabil angina pectoris kan effekten også komme fra en lavere dosis, i dette tilfælde anbefales det at spytte resten af tabletten, som ikke havde tid til at opløse. I de fleste tilfælde (75% af patienterne) bemærkes forbedring inden for de første 3 minutter efter anvendelse af nitroglycerin.
Hvis anginaanfaldet ikke stoppes inden for 5 minutter, skal du tage endnu en tablet.
Hvis der ikke er nogen terapeutisk virkning efter at have taget 2 tabletter nitroglycerin, skal du straks konsultere en læge.
Sublingual spray
Injiceres i eller under tungen, helst i siddende stilling, mens du holder vejret. Efter sprøjtning sluges sprayen ikke med det samme, men holdes ved at lukke munden i et par sekunder.
For at undgå komplikationer bør nitroglycerin anvendes som anvist af en læge.
Når de første tegn på et anginaanfald vises, administreres 1-2 doser af en spray (afhængigt af sværhedsgraden). Hvis det er nødvendigt, er det muligt at indføre endnu en dosis, men ikke mere end 3 doser (1,2 mg) inden for 15 minutter.
Hvis tilstanden ikke forbedres efter at have taget 3 doser i 15 minutter, skal du kontakte din læge.
Den maksimale enkeltdosis er 3 spraydoser.
Hvis indikationen for anvendelse af nitroglycerin er forebyggelse af angina pectoris-angreb, anvendes lægemidlet i 1 dosis 5-10 minutter før den forventede belastning eller stress.
Ryst ikke sprøjtepakken før brug. Hold flasken lodret, når du sprøjter.
Infusionsopløsning
Hastigheden for intravenøs injektion af nitroglycerin vælges individuelt under hensyntagen til blodtryk, hjertefrekvens, centralt venetryk, EKG og andre indikatorer. Opløsningen skal administreres via en infusomat eller en automatisk dispenser, så den kan doseres nøjagtigt og styres indgivelsesrytmen.
Administration af nitroglycerin ved anvendelse af et konventionelt væskeoverføringssystem sikrer doseringsnøjagtighed ved at tælle antallet af dråber væske, der overføres. Før introduktionen fortyndes nitroglycerinopløsningen foreløbigt i 0,9% natriumchloridopløsning eller 5% glucose (dextrose) opløsning til en koncentration på 0,01%. Brug ikke andre opløsningsmidler.
Det anbefales at bruge glas- og polyethylenrør, da det aktive stof absorberes på væggene i PVC-rørene (tab kan være 40-80%). Nitroglycerinopløsningen nedbrydes hurtigt i lyset, derfor skal transfusionssystemet og hætteglassene beskyttes med et uigennemsigtigt materiale. Opbevaring af opløsningen i en åbnet ampul er ikke tilladt.
Den indledende hastighed for administration af opløsningen er 0,5-1 mg pr. Time, den maksimale hastighed er 8-10 mg pr. Time.
Den anbefalede koncentration og indgivelseshastighed for nitroglycerin er: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg pr. Dag gennem en automatisk dispenser (opløsningsvolumen 1 mg / ml) eller 240 mg pr. Dag gennem et intravenøst system (opløsningsvolumen 0 1 mg / ml); indgivelseshastigheden er 3-4 dråber pr. minut (1 ml svarer til 20 dråber).
Behandlingsvarigheden bestemmes af kliniske indikationer og kan variere fra flere timer til 2-3 dage.
Bivirkninger
- Centralnervesystemet: svaghed; sjældent - psykotiske reaktioner, angst, desorientering, sløvhed;
- Fordøjelsessystemet: tørhed i mundslimhinden sjældent - opkastning, kvalme, mavesmerter
- Kardiovaskulært system: hovedpine, svimmelhed, feber, takykardi, lavt blodtryk; sjældent (især i tilfælde af overdosering) - cyanose, ortostatisk kollaps, øgede symptomer på angina pectoris (paradoksal reaktion på nitrater); undertiden - kollaps med bevidsthedstab og bradyarytmi;
- Lokale reaktioner: brændende under tungen, rødmen af huden;
- Allergiske reaktioner: sjældent - kløe, hududslæt, eksfoliativ dermatitis;
- Andre: sjældent - hypotermi, sløret syn, methemoglobinæmi.
Overdosis
Symptomer på en overdosis af nitroglycerin er: kvalme, opkastning, øget døsighed, svær svaghed, asteni, svimmel svimmelhed, hovedpine, anfald, feber, åndenød, refleks takykardi, sænkning af blodtrykket (under 90 mm Hg), ledsaget af ortostatisk dysregulering … At tage lægemidlet i høje doser (mere end 20 mg / kg) kan føre til udvikling af takypnø, dyspnø, cyanose, kollaps, methemoglobinæmi.
Hvis der er tegn på en overdosis, skal du straks give patienten en vandret position, løfte benene og også søge lægehjælp.
specielle instruktioner
De terapeutiske doser, der er angivet i instruktionerne, bør ikke overskrides.
1 tablet sublingual nitroglycerin indeholder 2,65X10 -3 XE (kornenheder).
Under behandlingen kan et markant fald i blodtryk og svimmelhed forekomme med en skarp overgang til en oprejst stilling fra liggende eller siddende stilling såvel som i varmt vejr under træning eller alkohol.
Med bevarelse eller signifikant sværhedsgrad af sløret syn eller tørhed i mundhulens slimhinde, bør behandlingen afbrydes.
I henhold til instruktionerne kan nitroglycerin ligesom andre organiske nitrater være vanedannende (i dette tilfælde kræves en dosisforøgelse).
Alvorligheden af hovedpine under behandlingen kan reduceres ved at reducere dosis af lægemidlet og / eller samtidig administration af validol.
Ved hyppige angreb af angina pectoris anbefales det at bruge langvarige nitroglycerinlægemidler.
Under brugen af nitroglycerin er brugen af alkoholholdige drikkevarer strengt forbudt.
Den sublinguale spray indeholder alkohol, som er vigtig for ammende og gravide kvinder, patienter med funktionelle leversygdomme, epilepsi, traumatisk hjerneskade og andre sygdomme i centralnervesystemet samt alkoholmisbrug.
Infusionsopløsningen indeholder glucose (dextrose), som skal tages i betragtning hos patienter med diabetes mellitus.
Ved akut hjertesvigt eller akut myokardieinfarkt, bør nitroglycerin kun anvendes under betingelse af omhyggelig klinisk observation af patientens tilstand.
For at forhindre en stigning i hyppigheden af angina-angreb anbefales det at undgå pludselig tilbagetrækning af lægemidlet.
For at forhindre et uønsket fald i blodtrykket skal administrationshastigheden af Nitroglycerin-infusionsopløsningen vælges individuelt. Et fald i blodtrykket kan observeres ikke kun under udvælgelsen af hastigheden af indgivelse af opløsningen, men også senere på baggrund af oprindeligt stabiliseret blodtryk (kontrol skal udføres mindst 3-4 gange i timen gennem hele infusionstiden).
Patienter, der har gennemgået tidligere behandling med organiske nitrater (isosorbid-5-mononitrat, isosorbiddinitrat) kan kræve en højere dosis for at opnå den ønskede hæmodynamiske effekt.
Under brugen af nitroglycerin skal der udvises forsigtighed, når man kører køretøjer og udfører potentielt farlige typer arbejde, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hurtige psykomotoriske reaktioner.
Lægemiddelinteraktioner
Ved samtidig brug af nitroglycerin med visse lægemidler kan følgende virkninger forekomme:
- Vasodilatatorer, antihypertensive lægemidler, angiotensinkonverterende enzymhæmmere, phosphodiesterase-5-hæmmere, blokkere af "langsomme" calciumkanaler, tricykliske antidepressiva, ethanol, diuretika, betablokkere, monoaminoxidasehæmmere, procainamid: en stigning i den hypotensive virkning;
- Dihydroergotamin: en stigning i dets indhold i blodet og en stigning i blodtrykket;
- Heparin: nedsat effektivitet;
- Acetylsalicylsyre: øger niveauet af nitroglycerin i blodet og forbedrer dets virkning.
Analoger
Analoger af nitroglycerin er: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxolin, Nitrosorbid, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglycerol, Nitroject, Anginin, Anginitratz, Angisedin, Nitro Nitrocardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglycerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak Forte, Perlinganit.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et mørkt sted uden for børns rækkevidde.
Opbevaringstid:
- Sublinguale tabletter: 2 år ved temperaturer op til 25 ° C;
- Sublingual spray: 2 år ved temperaturer op til 15 ° C;
- Koncentrat til infusionsvæske, opløsning: 3 år ved en temperatur på 5-25 ° C.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om nitroglycerin
Ifølge anmeldelser viser Nitroglycerin sig at være et uundværligt lægemiddel til patienter med angina pectoris. Især ofte tages det af ældre patienter. Lægemidlet virker hurtigt og stopper hjerteanfald næsten umiddelbart efter administration. Der er dog rapporter, der nævner bivirkninger, hovedsagelig svimmelhed og intens hovedpine.
Pris for nitroglycerin på apoteker
Den omtrentlige pris for nitroglycerin i form af sublinguale tabletter er 48-66 rubler (pakken indeholder 40 stk.). Du kan købe doseret sublingual spray til 80-127 rubler (designet til 200 doser). Omkostningerne ved et koncentrat til fremstilling af en opløsning til infusion varierer fra 540 til 624 rubler (pakningen indeholder 10 ampuller).
Nitroglycerin: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Nitroglycerin 0,5 mg kapsler sublingual 40 stk. RUB 14 Købe |
|
Nitroglycerin 0,5 mg tabletter sublingual 40 stk. RUB 42 Købe |
|
Nitroglycerin 0,5 mg sublinguale tabletter 40 stk. RUB 48 Købe |
|
Nitroglycerin 0,5 mg tabletter sublingual 40 stk. RUB 49 Købe |
|
Nitroglycerin tabletter sublingual. 0,5 mg 40 stk. 51 rbl. Købe |
|
Nitroglycerin 0,4 mg / dosis 200 doser sublingual doseret spray 1 stk. 91 rbl. Købe |
|
Nitroglycerin 1 mg / ml koncentrat til fremstilling af infusionsvæske, opløsning 10 ml 10 stk. RUB 590 Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
