Nortivan
Northvan: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Nortivan
ATX-kode: C09CA03
Aktiv ingrediens: valsartan (Valsartan)
Producent: Gedeon Richter Poland Co Ltd. (Polen), Gedeon Richter-RUS (Rusland)
Beskrivelse og foto opdateret: 29-11-2018
Northvan er et antihypertensivt lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform af Nortivan - filmovertrukne tabletter:
- dosering 40 mg: rund, bikonveks, lysebrun, med en linje på den ene side og indgraveret "C73" på den anden;
- dosering 80 mg: aflang, bikonveks, lyserød, med en linje på den ene side og indgraveret "C74" på den anden;
- dosering 160 mg: aflang, bikonveks, lyserød, med en linje på den ene side og indgraveret "C75" på den anden.
Emballage: 10 stk. i en blister, i en papæske 3 blisterpakninger og brugsanvisning til Northvan.
Sammensætning af 1 filmovertrukken tablet:
- aktivt stof: valsartan - 40, 80 eller 160 mg;
- hjælpekomponenter: magnesiumstearat, kolloid siliciumdioxid, crospovidon, mikrokrystallinsk cellulose, ekstern fase (mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat);
- filmskal: 40 mg tabletter - opadry TAN 03B34653 [hypromellose 6 cf, talkum, macrogol 400, titandioxid (E171), jernfarvestof sort oxid (E172), jernfarvestof rød oxid (E172), jernfarvestof gul oxid (E172)]; tabletter på 80 mg og 160 mg - opadry PINK 03B34654 [hypromellose 6 cf, talkum, macrogol 400, titandioxid (E171), jernfarvestof rød oxid (E172), jernfarvestof gul oxid (E172)].
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Det aktive stof i Northvan - valsartan er et antihypertensivt middel, en specifik antagonist for angiotensin II-receptorer. Stoffet har en selektiv virkning på AT 1- undertypen af receptorer, der er ansvarlige for de kendte virkninger af angiotensin II - det aktive hormon i RAAS (renin-angiotensin-aldosteron-systemet) dannet af angiotensin I med deltagelse af ACE (angiotensin-konverterende enzym). Angiotensin II binder til specifikke receptorer, der er placeret i forskellige væv på cellemembraner. Det er kendetegnet ved en bred vifte af fysiologiske egenskaber, herunder direkte og indirekte deltagelse i reguleringen af blodtryk (blodtryk).
Angiotensin II har en kraftig vasokonstriktoreffekt, hvilket resulterer i et direkte trykrespons. Bevarer natriumioner i kroppen og stimulerer udskillelsen af aldosteron.
Valsartan har en signifikant højere affinitet (ca. 20.000 gange) for AT 1- undertype-receptoren end for AT 2- undertype-receptoren.
Lægemidlet undertrykker ikke ACE (også kendt som kininase II), der omdanner angiotensin I til angiotensin II og ødelægger bradykinin (forhindrer det i at akkumuleres). På grund af disse virkninger er sandsynligheden for tilknytning af brugen af angiotensin II-antagonister med hoste lav.
I kliniske studier, hvor valsartan blev sammenlignet med en ACE-hæmmer, viste det sig, at forekomsten af tør hoste hos patienter behandlet med valsartan er signifikant lavere end hos patienter, der tager en ACE-hæmmer (denne indikator var henholdsvis 2,6% og 7,9%). Hos patienter, der tidligere havde tør hoste, mens de tog ACE-hæmmere, var hostefrekvensen 19,5%, når man tog thiaziddiuretika - 19%, ved brug af ACE-hæmmere - 68,5%.
Valsartan binder eller blokerer ikke ionkanaler og receptorer for andre hormoner, der spiller en væsentlig rolle i reguleringen af kardiovaskulær aktivitet.
Ved arteriel hypertension sænker valsartan blodtrykket, mens det ikke påvirker hjertefrekvensen (puls). Efter at have taget en enkelt dosis Nortivan hos de fleste patienter begynder den hypotensive effekt at udvikle sig inden for 2 timer, når et højdepunkt efter 4-6 timer og varer i 24 timer.
Ved gentagne doser (uanset den ordinerede dosis) stabiliseres lægemidlets virkning, når et maksimum på 2-4 uger og opretholdes på det opnåede niveau under langvarig behandling. Hvis lægemidlet afbrydes, er der ingen skarp stigning i blodtrykket eller udviklingen af andre uønskede kliniske konsekvenser. Valsartan har ingen effekt på koncentrationen af fastende glukose, triglycerider, total kolesterol og urinsyre i blodserumet.
Hos patienter med akut hjerteinfarkt og etableret hjertesvigt og / eller nedsat systolisk funktion i venstre ventrikel, Nortivan, der anvendes i kombinationsbehandling (inkluderer ACE-hæmmere, betablokkere, trombolytika, HMG-CoA-reduktasehæmmere, acetylsalicylsyre), hjælper med at reducere dødeligheden fra kardiovaskulære komplikationer efter akut hjerteinfarkt, øger tiden før udviklingen af en kardiovaskulær hændelse. Behandling reducerer også indlæggelser på grund af hjertesvigt og nedsætter hyppigheden af tilbagefald af myokardieinfarkt.
Farmakokinetik
Valsartan absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen, men absorptionsgraden er kendetegnet ved stor variation. Den absolutte biotilgængelighed er i gennemsnit 23%. Lægemidlets farmakokinetiske kurve har en faldende biexponentiel karakter med halveringstid (T ½) i den første fase på mindre end 1 time, i den anden fase - ca. 9 timer.
Inden for terapeutiske doser er valsartans farmakokinetik lineær.
Ved gentagen administration af Nortivan blev der ikke observeret ændringer i de farmakokinetiske parametre for valsartan. Når det påføres en gang om dagen, er ophobningen i kroppen ubetydelig.
Den maksimale koncentration nås inden for 2 timer. Samtidig fødeindtagelse med 48% reducerer AUC (areal under koncentration-tidskurven), dog 8 timer efter indtagelse af Nortivan er plasmakoncentrationerne af lægemidlet taget på tom mave og med mad de samme. Faldet i AUC ledsages ikke af et klinisk signifikant fald i den terapeutiske virkning, derfor kan tabletter tages uden henvisning til måltider.
Hos kvinder og mænd er plasmakoncentrationen af valsartan ens. Lægemidlet er kendetegnet ved en høj binding med blodproteiner (hovedsageligt albumin) - 94-97%. Distributionsvolumen ved steady state er ca. 17 liter. I sammenligning med leverblodgennemstrømning (ca. 30 l / t) er plasmaclearance af lægemidlet lav (ca. 2 l / h).
Valsartan metaboliseres til dannelse af den vigtigste metabolit af valeryl-4-hydroxyvalsartan. Enzymerne, der er involveret i biotransformationen af det aktive stof i Northvan, er ikke blevet bestemt, de hører ikke til isoenzymer i cytochrom P 450-systemet.
Lægemidlet udskilles gennem tarmene (83% af den dosis, der tages) og af nyrerne (13%). Valsartan udskilles hovedsageligt uændret i form af metabolitter - ca. 20%.
Hos ældre patienter er den systemiske virkning af valsartan undertiden mere markant end hos yngre patienter. I denne henseende anbefales det at starte behandling med en lavere dosis Nortivan - 40 mg.
Renal clearance af valsartan er ca. 30% af den samlede clearance. I denne henseende er dosisjustering ikke nødvendig med moderat funktionsnedsættelse af nyrerne [kreatininclearance (CC) 20-50 ml / min.) Ved svært nedsat nyrefunktion (CC <20 ml / min) begynder behandlingen med en dosis på 40 mg. Elimination af lægemidlet fra kroppen under hæmodialyse er usandsynligt, hvilket forklares med dets høje grad af binding til plasmaproteiner.
Valsartan gennemgår ikke signifikant stofskifte, og dets systemiske virkning afhænger derfor ikke af leverens funktionelle tilstand. Af denne grund er dosisjustering ikke nødvendig hos patienter med leverinsufficiens af ikke-galdeoprindelse, forudsat at der ikke er nogen obstruktion af galdevejen. Ved galdecirrhose i leveren og kolestase øges valsartans AUC ca. 2 gange (sammenlignet med raske frivillige).
Indikationer til brug
- arteriel hypertension
- akut myokardieinfarkt hos patienter med stabile hæmodynamiske parametre, hjertesvigt og / eller asymptomatisk systolisk dysfunktion i venstre ventrikel (som en del af kombinationsbehandling for at reducere dødeligheden).
Kontraindikationer
Absolut:
- obstruktion af galdevejen (kolestase)
- levercirrose;
- alvorlig leversvigt (> 9 point på Child-Pugh-skalaen)
- alder op til 18 år
- periode med graviditet og amning
- overfølsomhed over for enhver komponent i Northvan.
Relativ (særlig pleje krævet):
- tilstande ledsaget af et fald i cirkulerende blodvolumen (inklusive diarré, opkastning)
- nyresvigt (CC <20 ml / min), herunder hæmodialyse;
- bilateral stenose i nyrearterierne eller stenose i en arterie i en ensom nyre;
- leversvigt (<9 point på Child - Pugh skalaen);
- arteriel hypotension;
- periode efter myokardieinfarkt
- hyponatræmi eller overholdelse af en natriumbegrænset diæt;
- alder over 75 år.
Northvan, brugsanvisning: metode og dosering
Nortivan tabletter skal tages oralt. Måltid betyder ikke noget.
Arteriel hypertension
I de fleste tilfælde er den optimale dosis 80 mg en gang dagligt.
Når man vurderer Nortivans effektivitet, skal man huske på, at den hypotensive effekt udvikler sig inden for 2 uger; det tager 4 uger at opnå den maksimale effekt.
Hvis det krævede blodtryksfald ikke kan opnås, er det muligt at øge den daglige dosis Nortivan til 160 mg.
Yderligere forbedring af den antihypertensive effekt kan opnås ved at øge dosis af Nortivan til en maksimal daglig dosis på 320 mg eller ved at tilføje thiaziddiuretika eller andre antihypertensive lægemidler til behandlingen.
Det anbefales at starte behandling med en lavere daglig dosis på 40 mg i følgende tilfælde: ældre over 75 år, nedsat nyrefunktion med CC <20 ml / min, hæmodialyse, et fald i cirkulerende blodvolumen (for eksempel på grund af at tage høje doser af diuretika og umuligheden af at reducere dem).
For patienter med let til moderat nedsat leverfunktion (<9 point på Child-Pugh-skalaen) er den anbefalede daglige startdosis af Nortivan 40 mg. Om nødvendigt kan det øges til maksimalt 80 mg.
Akut myokardieinfarkt
Du kan begynde at tage Nortivan i de første 12 timer efter et akut hjerteinfarkt. Lægemidlet kan føjes til standardterapi for denne sygdom, herunder betablokkere, HMG-CoA-reduktasehæmmere og acetylsalicylsyre.
Den indledende anbefalede dosis er 20 mg (½ tablet i en dosis på 40 mg) 2 gange dagligt. Om nødvendigt øges dosis gradvist (over flere uger). Den maksimalt tilladte dosis er 160 mg 2 gange dagligt.
I tilfælde af arteriel hypotension eller nedsat nyrefunktion kan en dosisreduktion af Nortivan være nødvendig.
I nærvær af samtidig moderat nyresvigt (CC 20-50 ml / min) er det ikke nødvendigt at justere dosis. Der er ingen data om sikkerheden ved anvendelse af valsartan ved svær nyresvigt (kreatininkoncentration ≥ 221 μmol / l), derfor bør Nortivan anvendes med forsigtighed under nøje overvågning af nyrefunktionen.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger af Nortivan (klassificeret som følger: ofte - fra? 1/100 til <1/10; sjældent - fra? 1/1000 til <1/100; sjældent - fra? 1/10 000 til <1/1000; meget sjældent - <1/10 000, inklusive individuelle beskeder):
- fra det kardiovaskulære system: sjældent - et markant fald i blodtryk, ortostatisk hypotension, hjertesvigt, perifert ødem;
- fra centralnervesystemet: sjældent - øget træthed, søvnløshed, asteni, besvimelse, nedsat libido; sjældent - svimmelhed meget sjældent - milde og forbigående forstyrrelser i smagsfølsomhed, hovedpine;
- fra åndedrætssystemet: sjældent - næseblod, hoste;
- fra det hæmatopoietiske system: ofte - neutropeni; sjældent - et fald i hæmatokrit og hæmoglobin; meget sjældent - trombocytopeni;
- fra fordøjelsessystemet: sjældent - mavesmerter, diarré sjældent - øget aktivitet af levertransaminaser, hyperbilirubinæmi; meget sjældent - kvalme, leverdysfunktion;
- fra urinsystemet: meget sjældent - nedsat nyrefunktion, nyresvigt;
- fra bevægeapparatet: sjældent - rygsmerter; meget sjældent - myalgi, artralgi;
- på den del af høreorganet: sjældent - svimmelhed;
- allergiske reaktioner: meget sjældent - hududslæt, kløe, angioødem, overfølsomhedsreaktioner (inklusive vaskulitis, serumsygdom);
- infektioner: ofte virusinfektioner sjældent - bihulebetændelse, faryngitis, infektioner i øvre luftveje; meget sjældent - rhinitis;
- laboratorieparametre: sjældent - hyperkalæmi; sjældent - øget serumureanitrogen, hypercreatininæmi.
I kliniske studier af patienter med arteriel hypertension var bivirkningerne for det meste moderate og forbigående. Hyppigheden af deres udvikling var ikke forbundet med patientens race, køn eller alder.
Overdosis
Der er ikke tilstrækkelige data om overdosering med valsartan. Imidlertid er de vigtigste forventede symptomer takykardi og et for højt fald i blodtrykket, indtil kollaps og / eller chok.
Der er ingen specifik modgift. Hvis der er gået lidt tid siden du tager Nortivan, skal du fremkalde opkastning, skylle maven og tage aktivt kul. I tilfælde af et markant fald i blodtrykket er intravenøs administration af en 0,9% natriumchloridopløsning indiceret. Hæmodialyse er ineffektiv.
specielle instruktioner
Det blev rapporteret om en stigning i koncentrationen af urinstof og kreatinin i blodet og nedsat nyrefunktion (i sjældne tilfælde - udviklingen af akut nyresvigt). Oftere blev disse komplikationer påvist hos patienter med allerede eksisterende funktionelle lidelser i nyrerne og hos patienter med alvorlig kronisk hjertesvigt.
I tilfælde af samtidig anvendelse af kaliumpræparater skal deres niveau i blodserumet overvåges, især hos patienter med nedsat nyrefunktion og ældre.
Brug af Nortivan til patienter med hjerteinfarkt kan forårsage et let fald i blodtrykket. Men hvis den anbefalede doseringsregime overholdes, er der normalt ikke behov for at stoppe medikamentet på grund af udviklingen af arteriel hypotension. Hos disponerede patienter er nedsat nyrefunktion mulig (på grund af undertrykkelse af RAAS-aktivitet). Af denne grund skal behandlingen udføres med forsigtighed under kontrol af nyrefunktionen.
Et signifikant yderligere fald i blodtrykket kan opnås ved kombinationen af Nortivan med hydrochlorthiazid.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Virkningen af komponenterne i Nortivan-tabletter på en persons psykofysiske funktioner er ikke blevet undersøgt. I betragtning af sandsynligheden for øget træthed og svimmelhed anbefales det imidlertid under behandling at være forsigtig med bilchauffører og personer, der er ansat i potentielt farlige industrier.
Påføring under graviditet og amning
Nortivan er kontraindiceret under graviditet. Renal perfusion af fosteret afhænger af RAAS. Det begynder at fungere i tredje trimester af graviditeten, men risikoen for fosteret øges, når moderen tager valsartan i andet og tredje trimester. Alle lægemidler, der virker på RAAS, kan, hvis de anvendes i II-III trimestre, forårsage fosterskader og endda død. Der er kendte tilfælde af oligohydramnios, spontane aborter, nedsat nyrefunktion hos en nyfødt.
Om valsartan udskilles i modermælken er ukendt. For at undgå risiko bør fodring afbrydes, hvis behandling er nødvendig under amning.
Pædiatrisk anvendelse
Nortivan anvendes ikke til børn og unge (op til 18 år) på grund af manglende data om dets sikkerhed og effekt i denne aldersgruppe af patienter.
Med nedsat nyrefunktion
Ved let til moderat nedsat nyrefunktion er det ikke nødvendigt at justere dosis af Nortivan.
Lægemidlet anvendes med forsigtighed til behandling af patienter med svær nyreinsufficiens (CC <20 ml / min), herunder patienter, der får hæmodialyse. Korrektion af dosisregimen er påkrævet.
Til krænkelser af leverfunktionen
Ved moderat nedsat leverfunktion (<9 point på Child-Pugh-skalaen) skal du bruge Northvan med forsigtighed. Korrektion af dosisregimen er påkrævet.
Lægemidlet er kontraindiceret ved svær leversvigt (> 9 point på Child-Pugh-skalaen), levercirrhose såvel som ved kolestase.
Brug til ældre
Northvan anvendes med forsigtighed til ældre patienter (over 75 år). Behandlingen anbefales at starte med lavere doser og udføres under lægeligt tilsyn.
Lægemiddelinteraktioner
Valsartan gennemgår ikke signifikant stofskifte, og det er derfor usandsynligt, at det interagerer med lægemidler, der er inducere eller hæmmere af cytochrom P 450- systemet.
Ifølge resultaterne af in vitro-undersøgelser er valsartan et substrat for levertransportørerne MRP2 og OATP1B1.
Lægemidler, der er testet i kliniske forsøg, omfattede hydrochlorthiazid, indomethacin, amlodipin, glibenclamid, digoxin, atenolol, warfarin, cimetidin. Ingen signifikante farmakokinetiske interaktioner med valsartan er blevet identificeret.
Det er kendt om en reversibel stigning i koncentrationen af lithium i blodplasmaet og en stigning i dets toksicitet i tilfælde af at tage lithiumpræparater samtidigt med ACE-hæmmere. I sjældne tilfælde blev disse ændringer observeret, når lithium blev kombineret med angiotensin II-receptorantagonister. Af denne grund bør Nortivan anvendes med forsigtighed i kombination med lithiumpræparater.
Acetylsalicylsyre i daglige doser på mere end 3000 mg og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), inklusive selektive COX-2-hæmmere, kan reducere den hypotensive virkning af valsartan. Samtidig brug af NSAID'er og Nortivan øger risikoen for at udvikle nedsat nyrefunktion, herunder en stigning i plasmakaliumniveauer og akut nyresvigt, især hos patienter med eksisterende funktionel nedsat nyrefunktion. Brug af denne kombination skal udføres med forsigtighed, især i alderdommen. Efter behandlingens start og regelmæssigt under behandlingen skal nyrefunktion og blodvolumen i blodet overvåges.
Med samtidig anvendelse af kaliumpræparater, kaliumbesparende diuretika (for eksempel spironolacton, amilorid eller triamteren), kaliumholdige kosttilskud, er en forhøjelse af koncentrationen af kalium i blodplasmaet mulig.
Analoger
Analogerne til Nortivan er: Aprovel, Atakand, Vazotenz, Valz, Giposart, Diovan, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Lorista, Mikardis, Ordiss, Renikard, Tantordio, Tanidol, Telzap, Firmasta, Edarbi og andre.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C uden for børns rækkevidde.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Nortivan
Anmeldelser om Nortivan er for det meste positive. Dette lægemiddel ordineres normalt til patienter, der ikke tåler ACE-hæmmere eller har karakteristiske bivirkninger - tør hoste, angioødem. ACE-hæmmere er også kontraindiceret i broncho-obstruktivt syndrom. I dette tilfælde tolereres angiotensin II-receptorantagonister bedre.
Patienter bemærker effektiviteten af Nortivan. Efter udviklingen af den terapeutiske effekt faldt svaghed, hovedpine i den occipitale del forsvandt, åndenød faldt, smerter i hjertet forsvandt. Omkostningerne ved lægemidlet vurderes generelt som acceptable.
Ingen bivirkninger er rapporteret. Selv ved langvarig brug af Nortivan blev reaktioner fra nyrer og lever ikke observeret, hvilket blev bekræftet af biokemiske studier.
Pris for Nortivan på apoteker
Den gennemsnitlige pris for Northvan for en pakke med 30 tabletter er: i en dosis på 40 mg - 230 rubler, i en dosis på 80 mg - 290 rubler, i en dosis på 160 mg - 400 rubler.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
