Lamivudin
Lamivudine: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Lamivudine
ATX-kode: J05AF05
Aktiv ingrediens: lamivudin (lamivudin)
Producent: medicinalfirma Obolenskoe CJSC (Rusland), farmaceutisk firma Ozon LLC (Rusland), Aurobindo Pharma Ltd. (Indien) osv.
Beskrivelse og fotoopdatering: 22.11.2018
Priser på apoteker: fra 357 rubler.
Købe
Lamivudin er et antiviralt lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform af Lamivudine - filmovertrukne tabletter: I-producent - fra hvid til næsten hvid, bikonveks, rund, med en skillelinje, med en hvid eller næsten hvid kerne i tværsnit; 2. producent - fra hvid til næsten hvid, aflang form, på den ene side - gravering C, på den anden - gravering "63" æske fra 1 til 10 pakker; i aluminiumsblister 10 stk., i papkasse 6 eller 10 blisterpakninger; i en flaske polyethylenterephthalat 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 eller 100 stk., i en papkasse æske 1 flaske).
Sammensætning af en tablet:
- aktivt stof: lamivudin - 150 mg;
- hjælpekomponenter (kerne): mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylstivelse, magnesiumstearat, yderligere for producent I - povidon, lactosemonohydrat;
- skal: hvid opadry (hypromellose, titandioxid, polysorbat-80, macrogol-4000) eller opadry II (macrogol, talkum, polyvinylalkohol, titandioxid).
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Det antivirale lægemiddel Lamivudin tilhører klassen af nukleosid-revers transkriptasehæmmere (NRTI'er). Dens virkningsmekanisme består i intracellulær metabolisme til 5-triphosphat og konkurrencedygtig undertrykkelse af revers transkriptase, et enzym fra den humane immundefektvirus (HIV), som bidrager til undertrykkelse af viral replikation. Lamivudin er aktiv mod stammer, der er resistente over for zidovudin, og når det anvendes i kombination med det, nedsætter det udviklingen af resistens hos virale patogener over for zidovudin (hos tidligere ubehandlede patienter). Lamivudin har et højere terapeutisk in vitro-indeks end zidovudin - det hæmmer svagt knoglemarvsfaderceller, har en mindre udtalt cytotoksisk effekt på perifere blodlymfocytter såvel som på monocytisk-makrofag og lymfocytiske cellelinier,og andre knoglemarvsstamceller. Lægemidlet påvirker praktisk talt ikke metabolismen af deoxynukleotider i celler og indholdet af DNA (deoxyribonukleinsyre) i mitokondrierne i raske celler.
Lamivudin er stærkt aktiv mod hepatitis B-virus (HBV) i alle testede cellelinjer og i alle dyr, der eksperimentelt er inficeret.
Lægemidlet anvendes i vid udstrækning som en komponent i kombineret antiretroviral behandling i kombination med andre NRTI'er eller lægemidler fra andre grupper (ikke-nukleosid-revers transkriptasehæmmere, proteasehæmmere). Det er fastslået, at antiretroviral kombinationsbehandling indeholdende lamivudin er effektiv mod HIV-stammer med mutationer i M184V-kodonen såvel som hos patienter, der ikke tidligere har modtaget antiretroviral behandling.
Farmakokinetik
Lamivudin absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Biotilgængelighed er fra 80 til 88%. Den maksimale koncentration (Cmax) i blodplasma forekommer 1 time efter oral administration. Plasmaproteiner binder 36%.
Lamivudin er i stand til at trænge gennem blod-hjerne- og placenta-barrierer.
Stoffet biotransformeres ved fosforylering og danner 5-triphosphat. Halveringstiden (T 1/2) er 5-7 timer. 68-71% af det aktive stof udskilles uændret i urinen.
Indikationer til brug
- HIV-infektion hos voksne og børn (som en del af antiretroviral kombinationsbehandling);
- viral kronisk hepatitis B på baggrund af HBV-replikation hos patienter over 16 år.
Kontraindikationer
Absolut:
- alvorlig nyresvigt (kreatininclearance mindre end 30 ml / min)
- børn under 3 år med en kropsvægt på mindre end 14 kg
- graviditet og amning
- individuel overfølsomhed over for lamivudin eller en hvilken som helst hjælpekomponent i lægemidlet.
I henhold til instruktionerne ordineres Lamivudin med forsigtighed til patienter med perifer neuropati (inklusive en historie), nyresvigt med kreatininclearance fra 30 til 50 ml / min samt patienter med pancreatitis (inklusive en historie).
Instruktioner til brug af Lamivudine: metode og dosering
Receptet på lægemidlet er kun tilladt af en specialist med erfaring i behandling af hiv-infektioner.
Lamivudin tabletter tages oralt, uanset madindtagelse. Opdeling af tabletter i dele bør undgås for at undgå forringelse af nøjagtigheden af doseringen af lægemidlet.
Doseringsregime afhængigt af patientens alder og vægt:
- voksne og unge, der vejer mere end 25 kg: samlet daglig dosis - 300 mg. Du kan tage 1 tablet (150 mg) to gange dagligt eller 2 tabletter (300 mg) en gang dagligt;
- børn, der vejer 20 til 25 kg: samlet daglig dosis - 225 mg - take 1 /2 tabletter (75 mg) om morgenen og én tablet (150 mg) om aftenen eller 1 1 /2 tabletter (225 mg) en gang om dagen;
- børn, der vejer fra 14 til 20 kg: samlet daglig dosis - 150 mg. Kan tage 1 /2 tabletter (75 mg) to gange dagligt, morgen og aften, eller 1 tablet (150 mg) én gang dagligt.
Bivirkninger
Forekomsten af bivirkninger fra systemer og organer efter en særlig skala (> 0,1% - meget ofte; 0,01-0,1% - ofte; 0,001-0,01% - sjældent; 0,0001-0,001% - sjældent; <0,0001% - ekstremt sjælden):
- centralnervesystemet: ofte - søvnløshed, hovedpine, øget træthed ekstremt sjælden - paræstesi. Der har været tilfælde af udvikling af perifer neuropati, men forholdet mellem denne komplikation og brugen af lamivudin er ikke bevist;
- hæmatopoietiske organer: sjældent - anæmi, neutropeni, trombocytopeni; ekstremt sjælden - aplasi af knoglemarvets erytroide slægt;
- stofskifte: ofte - en stigning i indholdet af mælkesyre i blodserumet; sjældent - mælkesyreacidose, akkumulering / omfordeling af subkutant fedt (hyppigheden af forekomst afhænger af et antal faktorer, herunder kombinationen af anvendte antiretrovirale lægemidler);
- mave-tarmkanalen: ofte - nedsat appetit, kvalme, diarré, opkastning, smerter og ubehag i det epigastriske område sjældent - pancreatitis (forbindelsen med brugen af lamivudin er ikke bevist), øget serumamylaseaktivitet;
- hepatobiliært system: sjældent - en forbigående stigning i den enzymatiske aktivitet af levertransaminaser; sjældent - hepatitis;
- hud og dets derivater: ofte - hududslæt, alopeci;
- bevægeapparatet og bindevæv: ofte - muskelforstyrrelser, artralgi; sjældent - rabdomyolyse;
- åndedrætsorganer og mediastinumorganer: ofte - næsesymptomer, hoste;
- kroppen som helhed: en følelse af træthed, generel utilpashed, feber.
Der har været tilfælde af osteonekrose hos patienter med risikofaktorer såsom langvarig antiretroviral kombinationsbehandling eller avancerede stadier af HIV-infektion (incidens ukendt).
Overdosis
På dette tidspunkt er der ikke nok information om konsekvenserne af en overdosis lamivudin hos mennesker. Ingen specifikke symptomer eller tegn på akut overdosering er identificeret. Det blev bemærket, at tilstanden for alle patienter vendte tilbage til normal, ingen dødsfald blev registreret.
I tilfælde af høje doser lamivudin anbefales systematisk overvågning af patientens tilstand og standard vedligeholdelsesbehandling. For at fjerne lægemidlet fra kroppen er det muligt at udføre kontinuerlig hæmodialyse, men der er ingen specielle eksperimentelle data om effektiviteten af denne metode.
specielle instruktioner
Brug af lamivudin som monoterapi anbefales ikke.
Patienter bør advares om behovet for at overholde passende forholdsregler, da der i perioden med behandling med antiretrovirale lægemidler, herunder lamivudin, er risikoen for at overføre HIV-infektion til andre gennem blodtransfusion eller samleje.
Under lægemiddelterapi skal patienten overvåges nøje af en specialist, der er kvalificeret og erfaren til behandling af HIV-associerede sygdomme, da antiretrovirale lægemidler (inklusive lamivudin) kan føre til udvikling af opportunistiske infektioner eller andre komplikationer af HIV-infektion.
I tilfælde af alvorlig og moderat nedsat nyrefunktion øges indholdet af lamivudin i blodplasmaet på grund af et fald i lægemiddelclearance, derfor er dosisjustering nødvendig.
Der er rapporter om sjældne tilfælde af pancreatitis ved brug af lamivudin. Det er imidlertid ikke fastslået, om denne komplikation er forårsaget af en underliggende sygdom (HIV-infektion) eller et lægemiddel. Hvis der vises kliniske symptomer eller laboratorietestdata, der indikerer udviklingen af pancreatitis (kvalme, mavesmerter, opkastning eller øgede biokemiske parametre), bør brugen af lamivudin stoppes med det samme. Lægemidlet bør ikke tages, før diagnosen pancreatitis er udelukket.
I sjældne tilfælde bemærkes udviklingen hos patienter, hovedsageligt hos kvinder, af mælkesyreacidose og svær hepatomegali med steatose (inklusive fatale udfald) som et resultat af behandling med antiretrovirale lægemidler, der er analoger med nukleosider (inklusive lamivudin og dets kombinationer). Symptomer på udvikling af mælkesyreacidose er: anoreksi, generel svaghed, forstyrrelse i mave-tarmkanalen, uforklarligt hurtigt vægttab, nedsat åndedrætsfunktion (åndenød, takypnø).
Der skal udvises forsigtighed ved behandling af en patient (især overvægtige kvinder) med hepatitis, hepatomegali eller andre kendte risikofaktorer for leversygdom og leversteatose, herunder alkohol og visse lægemidler, med lamivudin. Patienter med hepatitis C-infektion og behandling med ribavirin og interferon alfa kan have en særlig risiko. I tilfælde af kliniske og / eller laboratorietegn på hepatotoksicitet eller mælkesyreose bør lægemidlet annulleres.
I perioden med klinisk undersøgelse er det vigtigt at være opmærksom på tegn på omfordeling af subkutant fedt. Det er nødvendigt med nøje overvågning af serumlipider og blodglukose. I tilfælde af lipidmetabolismeforstyrrelser er passende behandling nødvendig.
Hos patienter med kronisk hepatitis B eller C øges risikoen for at udvikle alvorlige (op til dødelige) bivirkninger signifikant fra leveren, når de får antiretroviral kombinationsbehandling. Når du bruger lamivudin sammen med andre antivirale midler til behandling af hepatitis B og C, skal du nøje følge de relevante medicinske instruktioner til brugen af disse lægemidler.
Der er evidens baseret på kliniske studier og observationer efter markedsføring, at patienter med samtidig hepatitis B-virus (HBV), der tager lamivudin, i nogle tilfælde kan opleve kliniske og / eller laboratorietegn på gentagelse af hepatitis efter afslutningen af lægemiddelterapi med mere alvorlige konsekvenser hos patienter. med ukompenseret leverskade. Efter behandling med lamivudin kræver patienter med samtidig infektion (HIV og hepatitis B-virus) derfor nøje overvågning af biokemiske parametre for leverfunktion og markører for replikation af hepatitis B-virus.
Med eksisterende leverdysfunktion, herunder aktiv kronisk hepatitis, øges forekomsten af leverdysfunktion i perioden med kombineret antiretroviral behandling. Sådanne patienter bør være under lægeligt tilsyn med mulighed for at afbryde eller afbryde behandlingen i tilfælde af forringelse af leverfunktionen.
I henhold til internationale anbefalinger er det presserende nødvendigt inden for 1-2 timer fra infektionsøjeblikket at starte en kombinationsbehandling med zidovudin og lamivudine i tilfælde af en sandsynlig infektion gennem en HIV-inficeret patients blod (f.eks. Via en injektionsnål). Hvis risikoen for infektion er høj, bør det antiretrovirale behandlingsregime omfatte et lægemiddel fra gruppen af proteasehæmmere. Det anbefalede forebyggende forløb er 4 uger.
Da der ikke er udført relevante kontrollerede forsøg, er der utilstrækkelige data om effektiviteten af forebyggende behandling efter utilsigtet eksponering for HIV.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Under vurdering af en patients evne til at køre køretøjer eller udføre handlinger, der kræver en høj koncentration af opmærksomhed og en hurtig fysisk / mental reaktion, under lamivudinbehandling er det nødvendigt at tage højde for hans generelle tilstand samt arten af lægemidlets bivirkninger.
Påføring under graviditet og amning
Der er utilstrækkelige data om sikkerheden ved anvendelse af lamivudin hos gravide kvinder. Eksperimentelle undersøgelser har vist, at det aktive stof trænger ind i placentabarrieren. Lægemidlet bør kun ordineres til gravide kvinder efter en omhyggelig vurdering af forholdet mellem de forventede fordele ved terapi og potentielle risici for fosteret.
Da lamivudin passerer i modermælken, bør amning afbrydes, hvis det er nødvendigt at bruge det under amning.
Pædiatrisk anvendelse
Det er kontraindiceret at bruge stoffet til børn under 3 år med en kropsvægt på op til 14 kg.
Med nedsat nyrefunktion
Alvorlig nyresvigt (kreatininclearance mindre end 30 ml / min) er en absolut kontraindikation for brugen af lamivudin.
I tilfælde af nedsat nyrefunktion med kreatininclearance fra 30 til 50 ml / min kræver administration af lægemidlet forsigtighed og dosisjustering.
Til krænkelser af leverfunktionen
I tilfælde af nedsat leverfunktion er der normalt ikke behov for at justere doseringsregimen for lamivudin. Imidlertid bør lægemidlet anvendes med forsigtighed hos patienter med svær levercirrhose forårsaget af hepatitis B-virus i betragtning af sandsynligheden for en forværring af sygdommen efter afslutningen af behandlingen.
Brug til ældre
Der er ikke nok information om lægemidlets farmakokinetik på ældre patienter på dette tidspunkt. Patienter i denne kategori kræver særlig opmærksomhed på grund af aldersrelaterede ændringer i blodtal og et fald i nyrefunktionen.
Lægemiddelinteraktioner
På grund af det faktum, at lamivudin metaboliseres let, binder svagt til plasmaproteiner i blodet og udskilles hovedsageligt af nyrerne uændret, er sandsynligheden for dets metaboliske interaktion med andre lægemidler ekstremt lav.
Ved kombineret anvendelse af lamivudin og zidovudin er der en moderat (28%) stigning i C max for zidovudin i blodplasma, AUC (areal under den farmakokinetiske kurve "koncentrationstid") ændres ikke signifikant. Zidovudin har ingen virkning på lamivudins farmakokinetik.
Samtidig anvendelse af sulfamethoxazol / trimethoprim (co-trimoxazol) i en dosis på 800/160 mg fører til en stigning i koncentrationen af lamivudin i blodplasmaet med ca. 40% (på grund af interaktion med trimethoprim). Dog med normal nyrefunktion kræves ingen dosisreduktion af lamivudin. Lamivudin har ingen effekt på farmakokinetikken af sulfamethoxazol og trimethoprim. Samtidig brug af lamivudin med høje doser co-trimoxazol (til behandling af toxoplasmose og Pneumocystis lungebetændelse) anbefales ikke.
Når Lamivudin anvendes samtidigt med zalcitabin eller cladribin, kan det hæmme deres intracellulære fosforylering og bør derfor ikke kombineres med disse lægemidler.
Der er ingen data om den mulige farmakodynamiske og farmakokinetiske interaktion mellem ribavirin og lamivudin, men der er registreret fatale tilfælde af leverdysfunktion hos patienter med samtidig infektion (HIV og hepatitis C), som fik antiretroviral behandling i kombination med ribavirin og interferon alfa.
Når det bruges sammen, er lamivudin i stand til at bremse den intracellulære phosphorylering af emtricitabin. Derudover er udviklingsvejen for resistens over for emtricitabin og lamivudin associeret med en mutation i samme kodon af det omvendte transkriptasegen (M184V). Da den terapeutiske virkning af begge lægemidler i kombinationsterapi kan være begrænset, anbefales ikke anvendelse af lamivudin i kombination med emtricitabin eller kombinationer med fast dosis, der indeholder emtricitabin.
Analoger
Analoger af Lamivudine er: Amiviren, Virolam, Zeffix, Lamivudin Canon, Lamivudin-Teva, Epivir og andre.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et mørkt, tørt sted ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Lamivudine
Baseret på anmeldelser af lamivudin er det svært at vurdere graden af lægemidlets effektivitet. Som regel afhænger det af den behandlende læges kvalifikationer og personlige erfaring, som hver for sig skal vælge en kombination af antivirale lægemidler og ordinere den optimale doseringsregime.
Prisen på lamivudin på apoteker
Prisen på Lamivudine (filmovertrukne tabletter, 150 mg) pr. Flaske 60 stk. er cirka 288 s.
Lamivudine: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Lamivudine Canon 150 mg filmovertrukne tabletter 60 stk. 357 r Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
