Perfalgan
Perfalgan: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Perfalgan
ATX-kode: N02BE01
Aktiv ingrediens: paracetamol (paracetamol)
Producent: Bristol-Myers Squibb (Frankrig), Bristol-Myers Squibb, SrL Italien
Beskrivelse og fotoopdatering: 22.11.2018
Perfalgan er et ikke-narkotisk lægemiddel med en udtalt smertestillende og antipyretisk virkning.
Frigør form og sammensætning
Perfalgan doseringsform - infusionsvæske, opløsning: klar væske, let gullig eller farveløs uden synlige mekaniske urenheder [i en flaske lavet af farveløst gennemsigtigt glas 50 eller 100 ml, i en papkasse 1 eller 12 (til hospitaler) flasker].
Sammensætning af 1 ml opløsning:
- aktivt stof: paracetamol - 10 mg;
- hjælpekomponenter: mannitol, cysteinhydrochloridmonohydrat, dinatriumphosphatdihydrat, natriumhydroxid, koncentreret saltsyre, nitrogen, vand til injektionsvæsker.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Paracetamol, den aktive ingrediens i Perfalgan, har en smertestillende, antipyretisk og svag antiinflammatorisk virkning. Mekanismen for dens indflydelse består i at blokere aktiviteten af cyclooxygenase 1 og 2 i centralnervesystemet, hæmning af prostaglandinsyntese, der overvejende påvirker smerte- og termoreguleringscentre i hypothalamus. Det virtuelle fravær af en antiinflammatorisk virkning forklares med neutraliseringen af effekten af paracetamol på cyclooxygenase i betændt væv af cellulære peroxidaser. Paracetamol påvirker ikke slimhinden i mave-tarmkanalen og vandelektrolytmetabolisme (vand- og natriumretention), da det ikke deltager i syntesen af prostaglandiner i perifere væv.
Farmakokinetik
Den maksimale koncentration (Cmax) af paracetamol i blodplasma efter intravenøs infusion af lægemidlet i en dosis på 500 eller 1000 mg er henholdsvis 15 eller 30 μg / ml og nås efter 15 minutter. Fordelingsvolumen (V d) er 1 l / kg. Paracetamol binder svagt til plasmaproteiner. Det har evnen til at trænge gennem blod-hjerne-barrieren. Efter intravenøs infusion af en dosis på 1000 mg efter 20 minutter bemærkes et signifikant indhold af paracetamol i cerebrospinalvæsken - ca. 1,5 um / ml.
Det aktive stof metaboliseres i leveren og danner glucuronider og sulfater. En lille del (4%) af dosis biotransformeres ved deltagelse af cytochrom P450-enzymet i den aktive mellemmetabolit N-acetylbenzoquinon imin, som under normale forhold gennemgår hurtig neutralisering med reduceret glutathion og efter binding med mercaptopurinsyre og cystein udskilles i urinen. Imidlertid stiger koncentrationen af denne toksiske metabolit under forhold med massiv forgiftning.
Halveringstiden (T 1/2) af paracetamol er: hos voksne - 2,7 timer; hos børn - 1,5-2 timer. Den samlede frihøjde er 18 l / t. Lægemidlet udskilles hovedsageligt af nyrerne: ca. 90% af den dosis, der tages - i løbet af dagen med urin, hovedsageligt i form af glucuronid (60 til 80%) og sulfat (20 til 30%); uændret - mindre end 5% af den indtagne dosis.
Hos patienter med alvorlig nyreinsufficiens (med kreatininclearance mindre end 10-30 ml / min.) Nedsættes lægemiddeludskillelsen noget, T 1/2 er i området fra 2 til 5,3 timer. Udskillelsesgraden for glucuronid og sulfat hos sådanne patienter er 3 gange lavere end hos raske mennesker.
Indikationer til brug
- smertesyndrom af moderat og lav intensitet af forskellig oprindelse (inklusive hovedpine, tandpine, migræne, neuralgi, algomenorré, myalgi, smerter i forbrændinger, skader samt efter kirurgiske indgreb);
- febersyndrom ved infektiøse og inflammatoriske sygdomme.
Ifølge instruktionerne bruges Perfalgan også til hurtigt at lindre smerter og feber, herunder i tilfælde af vanskeligheder med at tage medicinen oralt.
Kontraindikationer
Absolut:
- alvorlig leverdysfunktion
- børns alder op til 1 år
- overfølsomhed over for paracetamol eller propacetamolhydrochlorid (paracetamol prodrug) eller et hvilket som helst af hjælpestofferne i lægemidlet.
Relativ (brug af Perfalgan kræver forsigtighed):
- alvorlig nyresvigt (med kreatininclearance mindre end 30 ml / min)
- godartet hyperbilirubinæmi (inklusive viral hepatitis, Gilberts syndrom, alkoholisk leverskade)
- kronisk alkoholisme
- mangel på glucose-6-phosphatdehydrogenase;
- graviditet, amningstid
- ældre alder.
Instruktioner til brug af Perfalgan: metode og dosering
Perfalgan administreres intravenøst som en infusion over 15 minutter en gang.
Yderligere fortynding af lægemidlet med 0,9% natriumchloridopløsning er tilladt, maksimalt 10 gange. Den fortyndede opløsning skal anvendes inden for en time efter klargøring inklusive infusionstidspunktet.
Ubrugt opløsning i en åben flaske skal destrueres.
Anbefalede doseringsregimer af Perfalgan:
- børn fra 1 til 11 år (der vejer op til 34 kg): 15 mg / kg legemsvægt paracetamol pr. infusion (1,5 ml opløsning pr. 1 kg legemsvægt) op til 4 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 60 mg / kg. Intervallet mellem injektioner skal være mindst 4 timer;
- voksne og unge over 12 år, der vejer fra 35 til 50 kg: 15 mg / kg legemsvægt pr. infusion (1,5 ml / kg). Den maksimale daglige dosis er 60 mg / kg. Minimumintervallet mellem injektioner er 4 timer;
- voksne og unge over 12 år, der vejer mere end 50 kg: den maksimale enkeltdosis er 1000 mg (1 flaske 100 ml), den daglige dosis er 4000 mg. Intervallet mellem injektioner skal være mindst 4 timer.
For patienter med nedsat nyre- og / eller leverfunktion med Gilberts syndrom og ældre patienter anbefales det at reducere den daglige dosis Perfalgan og administrere den med mindst 8 timers intervaller.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger fra systemer og organer:
- organer i mave-tarmkanalen: en stigning i den enzymatiske aktivitet af levertransaminaser (som regel uden udvikling af gulsot);
- hæmatopoietiske organer: trombocytopeni;
- hjerte-kar-system: arteriel hypotension;
- hud: kløe, udslæt på huden og / eller slimhinderne (normalt urticarial eller erytematøs), Quinckes ødem.
Overdosis
I tilfælde af en akut overdosis af paracetamol inden for 24 timer efter administration kan følgende symptomer udvikles: bleghed i huden, gastrointestinale forstyrrelser (nedsat appetit, kvalme / opkastning, diarré, mavesmerter, mavesmerter). 12-13 timer efter administration af Perfalgan er der en stigning i aktiviteten af leverenzymer, lactatdehydrogenase og bilirubinniveauer såvel som et fald i protrombinniveauer. I tilfælde af en ettrins administration af paracetamol til voksne fra 7,5 g eller børn over 140 mg / kg udvikles cytolyse af hepatocytter med irreversibel og komplet levernekrose, indtræden af leversvigt, encephalopati og metabolisk acidose, hvilket kan føre til koma og død.
I tilfælde af kronisk overdosering 2-4 dage efter overskridelse af paracetamoldosis kan der udvikles en hepatotoksisk virkning, som er karakteriseret ved generel (svaghed, smerte, øget svedtendens, svaghed) og specifikke leversymptomer. Den hepatotoksiske virkning kan forårsage udvikling af hepatonekrose, hepatisk encefalopati (depression af højere nervøs aktivitet, nedsat tænkning, agitation og bedøvelse), respirationsdepression, hypoglykæmi, krampeanfald, arytmier, blodpropper, metabolisk acidose, cerebral ødem, koma, trombohemorragisk syndrom.
I sjældne tilfælde udvikles nedsat leverfunktion med lynets hastighed og kan kompliceres af nyresvigt (akut rørformet nekrose).
Til behandling af akut overdosis anbefales det at administrere SH-gruppe donorer og forløbere for syntesen af glutathion - methionin 8-9 timer efter det og efter 12 timer - indførelsen af N-acetylcystein. Yderligere indgivelse af methionin og N-acetylcystein afhænger af indholdet af paracetamol i blodet og af den forløbne tid efter indgivelse af dets øgede dosis.
specielle instruktioner
I perioden med langvarig brug af Perfalgan er det nødvendigt at overvåge leverens funktion og billedet af perifert blod.
Hos patienter med alkoholisk leverhepatose under behandling med paracetamol øges risikoen for at udvikle leverlidelser.
Når man bestemmer mængden af urinsyre og glukose i blodplasmaet, skal man huske på, at Perfalgan kan fordreje laboratorietest.
Et åbent og ubrugt hætteglas med stoffet skal destrueres.
Påføring under graviditet og amning
Paracetamol har evnen til at trænge igennem placentabarrieren. Imidlertid er lægemidlets negative virkning på det humane foster endnu ikke registreret. Eksperimentelle undersøgelser har ikke fastslået de embryotoksiske, mutagene og teratogene virkninger af Perfalgan.
Delvis frigivelse af paracetamol forekommer i modermælk - 0,04-0,23% af dosis af lægemidlet taget af moderen findes i mælk.
Hvis det er nødvendigt at bruge Perfalgan under graviditet og amning, er det nødvendigt nøje at analysere forholdet mellem de forventede fordele ved terapi og moderen og den potentielle risiko for fosteret eller barnet.
Pædiatrisk anvendelse
Perfalgan er kontraindiceret til børn under 1 år.
Børn fra 1 år kan gå ind i lægemidlet underlagt doseringsregimen.
Med nedsat nyrefunktion
Når Perfalgan anvendes til patienter med alvorlig nyresvigt (kreatininclearance under 30 ml / min), skal der udvises forsigtighed.
Til krænkelser af leverfunktionen
Ved svær leverdysfunktion anbefales det ikke at ordinere lægemidlet.
Patienter med alkoholisk leverskade skal administreres Perfalgan med forsigtighed.
Brug til ældre
Ældre alder er en relativ kontraindikation til brugen af paracetamol.
Lægemiddelinteraktioner
Brug af paracetamol sammen med nogle lægemidler kan føre til udviklingen af følgende virkninger:
- barbiturater, ethylalkohol, phenytoin, phenylbutazon, rifampicin, tricykliske antidepressiva og andre inducere af mikrosomal oxidation i leveren: en stigning i produktionen af hydroxylerede aktive metabolitter, hvilket øger risikoen for alvorlig forgiftning, selv i tilfælde af en lille overdosis af paracetamol. Langvarig brug af barbiturater reducerer effektiviteten af paracetamol;
- hæmmere af mikrosomal oxidation (inklusive cimetidin): reducerer sandsynligheden for en hepatotoksisk virkning;
- ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler: med langvarig fælles brug - en stigning i risikoen for at udvikle nefropati, papillær nyrenekrose og kronisk nyresvigt i slutstadiet;
- salicylater: ved langvarig samtidig brug med høje doser paracetamol - en stigning i risikoen for blærekræft eller nyrekræft;
- Diflunisal: 50% stigning i koncentrationen af paracetamol i blodplasmaet, hvilket øger sandsynligheden for at udvikle levertoksicitet.
Analoger
Perfalgans analoger er Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek og andre.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved temperaturer mellem 15 og 30 ° C.
Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Perfalgan
Der er meget få anmeldelser om Perfalgan. Baseret på de tilgængelige data kan det konkluderes, at dets effektivitet er uden tvivl, men lægemidlet er ikke egnet til alle patienter. Derfor skal du omhyggeligt anvende Perfalgan i hvert tilfælde, og hvis der opstår negative manifestationer, skal du straks informere din læge om dem.
Pris for Perfalgan på apoteker
Prisen på Perfalgan for en pakke på 12 100 ml flasker er ca. 1.080 rubler.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
